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文档简介
第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱二、生物碱类毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱10/24/20221乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)【药理作用】兴奋M、N受体1.心血管系统(1)扩张血管激动血管内皮细胞M3受体NO(EDRF)释放血管扩张激动交感N突触前膜M1受体NA释放(负反馈作用)
10/24/20222(2)抑制心脏①减慢心率:兴奋M2-R4期Ca2+内流4期K+外流4期除极速率HR
②减弱心肌收缩力:交感N释放NA③减慢心电传导速度:房室结0期Ca2+内流传导速度
④缩短心房ERPAPD(3期K+外流所致)10/24/20223二、生物碱类天然生物碱:毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱*生物碱类只兴奋M-R,故又称节后拟胆碱药合成同类物:震颤素(oxotremorine)10/24/20226毛果芸香碱(pilocarpine)【药理作用】
兴奋M受体产生M效应
重点讨论对眼部平滑肌作用1.缩瞳:兴奋瞳孔括约肌M受体虹膜向中心收缩瞳孔缩小。10/24/2022710/24/202282.降低眼内压虹膜向中心收缩根部变薄前房角扩大房水回流眼内压3.调节痉挛(视远物模糊)兴奋睫状肌M-R睫状肌收缩(向中心方向)悬韧带松弛晶状体突起屈光度增加(聚焦力增强)使远物平行光聚焦于视网膜前视远物不清。10/24/20229【临床应用】1.青光眼:1~2%溶液滴眼,10min起效,30min达高峰,持续4~8h,需压迫内眦,避免吸收而产生副作用。2.虹膜炎:避免虹膜与晶状体粘连,引起房水闭锁、急性青光眼及视N损伤。3.抢救阿托品中毒:拮抗M-R阻断作用。10/24/202210毒蕈碱(muscarine)有毒蕈含有高含量的毒蕈碱(丝盖伞菌属,杯伞菌属)食用后30~60min出现中毒症状(过度兴奋M-R)心血管方面症状:HR、BP、shock平滑肌痉挛症状:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难、视物模糊。腺体分泌亢进症状:流涎、流泪、口吐白沫。抢救:反复应用大剂量阿托品。10/24/202211第二节N胆碱受体激动药烟碱(nicotine)作用:NN效应N节兴奋小剂量激动N-R
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