盐酸环丙沙星合成课件

盐酸环丙沙星盐酸环丙沙星1目录1.盐酸环丙沙星的性质2.盐酸环丙沙星的合成路线3.盐酸环丙沙星的最佳合成路线4.文献目录1.盐酸环丙沙星的性质2盐酸环丙沙星的性质该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。盐酸环丙沙星的性质该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣3合成路线一合成路线一4优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。

2.催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯5合成路线二合成路线二6优点：操作简单，成本低

缺点：收率低优点：操作简单，成本低

缺点：收率低7合成路线三合成路线三8优点：收率高

缺点：催化剂有毒，中间体不易制得优点：收率高

缺点：催化剂有毒，中间体不易制得9合成路线四合成路线四10优点：合成的药物路线比较完整。

缺点：①合成步骤较多，分7步进行。比较复杂。

②用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为40.0％。

存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体现绿色化学的宗旨。

优点：合成的药物路线比较完整。

11合成路线五合成路线五12优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。

2.催化剂能反复利用。

缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排13理想的工艺路线化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短需要的原辅料少而易得、量足中间体易钝化、质量可控、可连续操作易于控制的条件下制备、安全无毒设备要求不苛刻三废少，易于治理操作简便，经分离易于达到要用标准收率最佳，成本最低，经济效益最好理想的工艺路线化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短14合成路线六(最佳合成路线)制备α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)乙酸甲酯

3制备制备制备合成路线六(最佳合成路线)制备α-(2,4-二氯-515制备制备制备制备16文献：

[1]6erOrfen19822039t57；(cA198297：55799u)6er叫fen1985．3142B54；(CA19839953790h)[2]6盯Often1986，9435392；(CAl986．105：971略

[3]6erOffenI986．8496483；(cA1986．105：60542z’[4]日本公开特许8&-20&lg&；(cA1985．102：155097c)[5j(sp曲1990．2019307)：CA1990．113：212917n)[6](Spanl986，548209)CA1987，106：84647j[7FCT工ntApp[1988，7999；(CA1989，111：39385q)PCTIntAypl1988．7998；(CA1989．110：173110d1)[8]ChuDetal：JIV~edChemJ985．28：1558[9](span19892oo9oz~)：CA1991．114：164~81r文献：[1]6erOrfen19822039t57；(cA17

谢谢！

18盐酸环丙沙星盐酸环丙沙星19目录1.盐酸环丙沙星的性质2.盐酸环丙沙星的合成路线3.盐酸环丙沙星的最佳合成路线4.文献目录1.盐酸环丙沙星的性质20盐酸环丙沙星的性质该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。盐酸环丙沙星的性质该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣21合成路线一合成路线一22优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。

2.催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯23合成路线二合成路线二24优点：操作简单，成本低

缺点：收率低优点：操作简单，成本低

缺点：收率低25合成路线三合成路线三26优点：收率高

缺点：催化剂有毒，中间体不易制得优点：收率高

缺点：催化剂有毒，中间体不易制得27合成路线四合成路线四28优点：合成的药物路线比较完整。

缺点：①合成步骤较多，分7步进行。比较复杂。

②用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为40.0％。

存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体现绿色化学的宗旨。

优点：合成的药物路线比较完整。

29合成路线五合成路线五30优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。

2.催化剂能反复利用。

缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排31理想的工艺路线化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短需要的原辅料少而易得、量足中间体易钝化、质量可控、可连续操作易于控制的条件下制备、安全无毒设备要求不苛刻三废少，易于治理操作简便，经分离易于达到要用标准收率最佳，成本最低，经济效益最好理想的工艺路线化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短32合成路线六(最佳合成路线)制备α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)乙酸甲酯

3制备制备制备合成路线六(最佳合成路线)制备α-(2,4-二氯-533制备制备制备制备34文献：

[1]6erOrfen19822039t57；(cA198297：55799u)6er叫fen1985．3142B54；(CA19839953790h)[2]6盯Often1986，9435392；(CAl986．105：971略

[3]6erOffenI986．8496483；(cA1986．105：60542z’[4]日本公开特许8&-20&lg&；(cA1985．102：155097c)[5j(sp曲1990．2019307)：CA1990．113：212917n)[6](Spanl986，548209)CA1987，106：84647j[7FCT工ntApp[1988，7999；(CA1989，111：39385q)PCTIntAypl1988．7998；(CA1989．110：173110d1)[8]ChuDetal：JIV~edChem