药物治疗：磺胺类药及甲氧苄啶

10药物治疗：磺胺类药及甲氧苄啶常用的磺胺类药有磺胺甲噁唑和磺胺嘧啶。甲氧苄啶虽具有一定的抗菌作用，但更重要的是它能增强磺胺类的抗菌作用，因此常将它们制成复方制剂应用，如复方磺胺甲噁唑片和联磺甲氧苄啶片。磺胺甲噁唑【适应证】用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致：(1)敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。(2)与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。(3)星形奴卡菌病。(4)对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。(5)与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。(6)治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎和新生儿包含体结膜炎的次选药物。(7)治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药物。(8)敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时的预防【用法用量】口服：(1)成人常用量，用于治疗一般感染，首剂2g，以后一日2g，分2次服用。(2)小儿常用量，用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重一日50～60mg／kg(总剂量不超过一日2g)，以后一日按50～60mg/kg，分2次服用。【不良反应】(1)过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。(2)中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。(3)溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。(4)高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。(5)可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。(6)由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物)，故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。(7)恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。(8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。(9)中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。【禁忌证】对磺胺类药过敏者、巨幼红细胞性贫血患者、孕妇、哺乳期妇女、小于2个月的婴儿和重度肝肾功能损害者禁用。【注意事项】(1)交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏不知所措患者对其他磺胺药也可能过敏。(2)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。(3)肾脏损害。如应用本品疗程长，剂量大量宜同服碳酸氢钠并多饮水，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。(4)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。(5)下列情况应慎用缺乏G-6-PD、血卟啉症患者。(6)治疗中须注意检查①全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。②治疗中定期尿液检查。③肝、肾功能检查。【制剂与规格】磺胺甲噁唑片：0.5g。复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg。口服：成人用于细菌性感染，一次2片(粒)，每12小时1次，首次剂量加倍。用于卡氏肺孢子虫肺炎，一次SMZ18.75～25mg/kg和TMP3.75～5mg/kg，每6小时1次。用于预防，初始剂量一次2片(粒)，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。小儿复方磺胺甲噁唑片：磺胺甲噁唑0.1g和甲氧苄啶20mg。用于细菌感染，2个月以上体重40kg以下的儿童，按体重一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg的儿童剂量同成人。对2个月以下婴儿禁用。复方磺胺甲噁唑分散片：(1)磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg；(2)磺胺甲噁唑0.1g和甲氧苄啶20mg。见复方磺胺甲噁唑片。复方磺胺甲噁唑胶囊：(1)磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶80mg。(2)磺胺甲噁唑0.2g和甲氧苄啶40mg。见复方磺胺甲噁唑片。复方磺胺甲噁唑口服混悬液：(1)磺胺甲噁唑4%和甲氧苄啶0.8%；(2)磺胺甲噁唑8%和甲氧苄嘧啶1.6%。复方磺胺甲噁唑注射液：2ml:磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。肌内注射，成人一次2ml(1支)，一日1～2次。2个月以下婴儿禁用。儿童2个月以上体重40kg以下小儿按体重一次SMZ8～12mg/kg及TMP1.6～2.4mg/kg，每12小时1次；体重40kg以上小儿的剂量同成人。磺胺嘧啶【适应证】用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染：(1)脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。(2)与甲氧苄啶合用治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎、皮肤软组织感染、急性支气管炎和肺部感染。(3)星形奴卡菌病。(4)对氯喹耐药的恶性疟疾的辅助治疗。(5)沙眼衣原体所致宫颈炎、尿道炎和新生儿包含体结膜炎。(6)与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。【用法和用量】口服：用于一般感染。成人一次1g，一日2次，首次剂量加倍。2个月以上婴儿及小儿常用量口服，按体重一次25～30mg/kg，一日2次，首次剂量加倍(总量不超过2g)；用于预防流行性脑脊髓膜炎，成人一次1g，一日2次，疗程2日。2个月以上婴儿及小儿，一日0.5g，疗程2～3日。

缓慢静脉注射或静脉滴注：用于严重感染，如流行性脑脊髓膜炎。成人首剂50mg/kg，继以一日100mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上小儿，一般感染，一日50～75mg/kg，分2次应用。流行性脑脊髓膜炎，一日100～150mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。以注射用水或0.9%氯化钠注射液稀释成5%的溶液，缓慢静脉注射；静脉滴注浓度约为1%。【不良反应】(1)过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。(2)中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。(3)溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。(4)高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。(5)肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。(6)肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。(7).恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。(8)甲状腺肿大及功能减退偶有发生。(9)中枢神经系统不良反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。【禁忌证】对磺胺类药过敏者、孕妇、哺乳期妇女、小于2个月以下婴儿和肝、肾功能不良者禁用。【注意事项】(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者慎用。(2)对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。(3)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可能过敏。(4)应饮用足量水分，使成人一日尿量至少维持在1200ml以上。如疗程长、剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。(5)治疗中须注意检查：①全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。②治疗中定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。③肝、肾功能检查。(6)严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。(7)在尿中溶解度低，易出现结晶尿，不推荐用于尿路感染。(8)不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。(9)本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素的肠内合成，使用一周以上者，应同时给予维生素B预防。(10)注射液仅供重患者应用，病情改善后应尽早改为口服给药。注射液，不宜做皮下或鞘内注射。【制剂与规格】磺胺嘧啶片：0.5g。磺胺嘧啶混悬液：10%。注射用磺胺嘧啶钠：(1)0.4g；(2)1g。联磺甲氧苄啶片。见下文。甲氧苄啶【适应证】用于敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用。【用法和用量】口服：成人一次0.lg，每12小时1次；或一次0.2g，一日1次，疗程7～10日。肾功能损害患者需按肌酐清除率调节剂量。>30ml/min者仍用成人常用量；15～30ml/min者，每12小时50mg；<15ml/min者不宜用。静脉滴注：一次30~100mg,一日80~200mg.。【不良反应】(1)由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸。(2)过敏反应：可发生瘙痒、皮疹、偶可呈严重的渗出性多形红斑。(3)恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。

(4)偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。【禁忌证】对本品过敏者、新生儿、早产儿、2个月以下婴儿、严重肝肾疾病、白细胞减少、血小板减少和紫癜症等患者禁用。【注意事项】(1)肝或肾功能损害、叶酸缺乏的巨幼红胞性贫血或其他血液系统疾病患者慎用。(2)用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、用药量大、老年、营养不良及服用抗紫癜药者易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板等已明显减少则需停用。(3)本品易产生耐药性，一般不单独使用。(4)本品可空腹服用，如有