2023年华理药剂学期末考试题库

一、名词解释药物：可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不能直接用于患者，必需制备成适宜“剂型”之后才能使用。药品标准。药物制剂可以最终供给应用药对象使用的药品。剂型：依据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同潜溶：指当混合溶剂各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度大，且消灭极大值的现象。助溶：指难溶性药物与参与的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂〔主要是水〕中的溶解度。增溶大并形成澄清溶液的过程。〔HLB的力气大小，HLB值越高亲水性越强，反之，亲油性强油水安排系数〔log：化合物在互不相溶的非水相和水相中安排平衡后脂溶性和水溶性的物质的量的浓度之比,试验应用中一般承受logP作为参数logP药物在体内的溶解、吸取、分布、转运均与油水安排系数有关。PKa:50%解离时溶液的PH，各药均有其固定的PKa。临界胶束浓度〔CMC：外表活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。最大增溶浓度〔MAC：当外表活性剂用量为1g的浓度即为最大增溶浓度。Krafft点：离子外表活性剂的溶解度随温度的变化而变化，当温度上升至某一值时，其溶解度急剧增加，此时的温度称为Krafft点，其对应溶解度即为离子外表活性剂的临界胶束浓度。Krafft点是离子外表活性剂的特征值，也是外表活性剂使用温度的下限。昙点致外表活性剂析出〔溶解度下降、消灭浑浊，称此现象为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。吸湿性:粉体的吸湿性是指固体外表吸附水分的现象。润湿性：固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。弹性变形：在受到压力时变形，解除压力后恢复变形。塑性变形：在受到压力时变形，解除压力后不能恢复原形。脆性变形：颗粒在压力下裂开变形，解除压力后不能恢复原形。絮凝ζζ电位降低于稳定状态。混悬微粒形成疏松聚拢体的过程称为絮凝。反絮凝状态的过程药物降解半衰期：药物降解一半所需要的时间。有效期10%所需要的时间pHm：pHlgkpH速度常数与pHpH-速度曲线图最低点所对应的横坐标，即为最稳定pH，以pHmpH常数最小。外形指数合。以系数，这种系数就叫外形系数；触变性：在确定温度下，非牛顿流体在恒定剪切力〔振动、搅拌、摇动体系黏度随时间延长而恢复原状的一种性质。黏弹性：高分子物质或分散体系具有黏性和弹性双重特性。液体制剂介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。乳剂另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。乳化：使一种液体以细小液滴分散在另一种液体中的过程称为乳化。乳化剂：有助于乳化并使乳剂稳定的辅料称为乳化剂。高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。溶胶剂1~100nm之间。混悬剂0.5~10μm之间，小者可为0.1μm50μm或更大。承受某一物理或化学方法杀灭或除去全部活的微生物生殖体和芽孢的一类药物制剂。无菌环境中承受某一无菌操作方法或无菌技术制备的不含任何活的微生物的一类药物制剂。状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。等渗：渗透压与血浆渗透压相等，属于物理化学概念。等张：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。指用适当的物理或化学等方法杀灭或除去全部致病和非致病微生物、生殖体和芽孢的手段。无菌：在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。菌。指用物理或化学方法杀灭或除去芽孢以外的病原微生物的手段D值：90%微生物所需的灭菌时间。ZIgD1/10时需要上升的温度。Z10121℃，Z10℃所产生的灭菌效果一样时所相当的时间。湿法制粒：在粉状物料中参与适宜液体黏合剂制备颗粒的方法。干法制粒：将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成颗粒的方法。散剂：药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的枯燥粉末状制剂。颗粒剂：药物与适宜的辅料混合制成具有确定粒度的枯燥粒状制剂。片剂：药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。胶囊剂：药物〔或加有辅料充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。滴丸剂与基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于外表张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。膜剂：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。软膏剂：药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。栓剂：药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。释放度：释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂或肠溶制剂在规定溶剂中释放的速度和程度。提取制成的口服液体制剂。包合物和包合技术包合物系指一种分子被全部或局部饱和与另外一合技术。微囊：利用自然的或合成的高分子材料作为囊材，制备囊膜，将固体药物或液态药物包裹成微囊。微球：假设使药物溶解和〔或〕分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称为微球。sustained-releasepreparations：缓释制剂，系指用药后能在机体物的释放多数状况下符合一级或Higuchicontrolled-releasepreparations：控释制剂，系指药物按预先设如pH、酶、胃肠蠕动等因素的影响。漏槽条件体内生理条件的，满足药物溶解-吸取的过程，漏槽条件起到了修正3～5系指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂。被动靶向制剂内特点靶点或部位富集的制剂。物理化学靶向制剂药物，这些物理或化学条件可以使外加的〔体外把握型，也可以使体内某些组织所特有的〔体内感应器。TDDS/TTS：经皮给药系统(TDDS)或称经皮治疗系统(TTS)系指药物以确定的速率透过皮肤经毛细血管吸取入体循环的一种制剂。经皮透过促进剂〔PercutaneousPenetrationenhancers：肤的屏障性能，增加药物经皮透过性的一类物质。影响因素试验亦称强化试验〔stresstesting，是在高温、高湿、强光的猛烈条件下考察影响稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂工艺的筛选、包装、包装材料的选择贮存条件确实定等提高依据。加速试验〔acceleratedtesting〕是将拟上市包装的样品在超常试期稳定性。长期试验〔long-termtesting〕是在接近药物的实际贮存条件下进展，是确定有效期和贮存条件的最终依据。二、简答题1.GMP、GLP、GCP、SOP、OTC的英文全称是什么？GMP：goodmanufacturingpractice《药品生产质量治理标准》GLP：goodlaboratorypractice《药物非临床争论质量治理标准》GCP：goodclinicalpractice《药物临床试验治理标准》SOP：standardoperatingprocedureOTC：overthecounter〔即可以在柜台上买到的药)2、简述外表活性剂的分类。

高级脂肪酸：月桂酸答： 阴离子外表活性剂硫酸化物：十二烷基硫酸钠磺酸化物：牛磺酸钠离子外表活性剂阳离子外表活性剂：苯扎氯铵两性离子外表活性剂：卵磷脂脂肪酸甘油酯：脂肪酸单甘油酯80，80非离子型说明活性剂聚氧乙烯型：卖泽、苄泽聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物：泊洛沙姆对于不稳定的药物在设计剂型时可选择哪些方法增加其稳定性？对药物进展处方设计之前应依据药物的理化性质选择合理的给药途方法。(1)转变药物的构造可将药物制成难溶性盐或难溶性脂类衍生物，(2)制成固体制剂(3)承受粉末直接压片或包衣工艺一些对湿热不稳定的药物，可以一。(4)制成微囊、微球或包合物将药物之称微囊、微球或环糊精包合物后可增加药物的稳定性。答：可压缩性率〔或固体分率〕的影响。可成形性力对抗张强度〔或硬度〕的影响。可压片性，通常表示空隙率对抗张强度〔或硬度)的影响。应用价值：〔p105〕液体制剂常用附加剂种类和各类主要代表有哪些？答：增溶剂增溶剂如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类助溶剂如碘化钾潜溶剂潜溶剂如乙醇、丙二醇、甘油、PEG〔尼泊金类防腐剂山梨酸及其盐等矫味剂甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂着色剂自然色素、合成色素等其他抗氧剂、pH调整剂、金属离子络合剂、止痛剂注射剂的质量要求有哪些？答：无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微生物；无热原：对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂必需符合无热原的质量指标；3〕澄明度：依据澄明度检查的规定，应符合规定要求；pH：一般注射剂要求pH4～9，脊椎腔注射剂要求pH5～8；渗透压：注射剂要求有确定的渗透压。供静脉注射和脊椎腔注射胞胀破、溶血；高渗溶液会使红细胞萎缩；注射剂安全试验包括刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等；7〕稳定性：注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性，有明确的有效期。注射用水和灭菌注射用水和纯化水有何区分？答：1〕注射用水用)，通常用二次蒸馏的水，主要用于注射剂、输液、眼用制剂的配制及其容器的清洗，配制的注射剂必需灭菌之后才能用于临床。2〕灭菌注射用水(注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂)将注射用水经灭菌所得的水，其质量要求更高，应无菌、无热原。3纯化水制一般药剂的溶剂或试验用不得用于注射剂的配制)。片剂成形的影响因素〔P263〕物料的压缩特性药物的熔点及结晶形态黏合剂和润滑剂水分压力注：依据课本上稍作开放9.简述气雾剂的组成及作用气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成。作用，以便得到质量稳定的溶液型、混悬型或乳剂型气雾剂；耐压容器作为盛药容器，不与药物和抛射剂起作用、耐压轻松；阀门系统把握药物和抛射剂从溶剂中喷出，其中定量阀门可准确把握给药剂量。10.简述影响经皮制剂吸取的剂型因素？剂型：药物从制剂中释放越快，越有利于经皮吸取。一般固体制剂中药物的释放较快，骨架型贴剂中药物的释放较慢。基质：一般基质和药物的的亲和力不应太强，否者药物难以从基质中释放并转移到皮肤。药物和基质的亲和力也不能太弱，否者载药量无法到达设计要求。PHPH程度，而离子型药物的透过系数小，分子行药物的透过系数大，因而影响药物的经皮吸取。药物浓度与给药面积：基质中药物浓度越大，药物经皮吸取量越大，到浓度超过确定范围，吸取量不在增加。给药面积越大，经皮吸取的量亦越大，但面积太大，则患者的用药依从性差，贴剂面60c一般制剂中添加透皮吸取促进剂，以提高药起不到促进作用，添加量过多，则会对皮肤产生刺激性。三、综述题1.试述影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法。影响因素：⑤粒子大小、⑥温度、⑦ph与同离子效应、⑧混合溶剂、⑨添加物。增加药物溶解度方法：制成盐类：一些难溶性弱酸，弱碱类药物制成盐使之成为离子型极性化合物，可增加其溶解度。更换溶剂或选用混合溶剂：药物在单一溶剂中的溶解力气差，但在溶剂。这是两种溶剂分子对药物分子不同部位作用的结果。参与助溶剂：一些难溶性药物，当参与第三种物质能使其在水中的合物时称助溶剂。使用增溶剂：是将药物分散于外表活性剂形成的胶团中，而增加药物溶解度的方法。分子构造修饰：是一些难溶性药物的分子中引入亲水基团以增加其在水中的溶解度影响口服缓释、控释制剂设计的因素有哪些？答：1、理化因素：剂量0.5-1.0g些治疗窗较窄的药物应在安全剂量范围内设计缓控释制剂。pKapKapH解度的同时把握药物的释放，而且不影响药物的吸取和生物利用度。安排系数过大或过小的药物的生物利用度都比较差。胃肠道稳定性分解的影响。2、生物因素：生物半衰期：最抱负的缓、控释制剂应当是药物进入血液循环的速度与其在体内的消退速度一样。半衰期反映药物的消退速度，对维持治疗浓度至关重要。药物的吸取：释药速度必需比吸取速度慢。本身吸取速度常数小的药物，不宜制成缓、控释制剂。代谢：在吸取前有代谢作用的药物制成缓释制剂，生物利用度都会降低。制剂中药物化学降解的途径有哪些？试分别举例说明水解：a〔盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因：此类药物在水溶液中很简洁水解，在H+、OHˉ或广义酸碱的催化下水解反响加速。b、酰胺类〔氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类，此外利多卡因、对乙酰氨基酚等：如青霉素和头孢菌素类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环，在H+或OHˉ影响下，很易裂环失效；氯霉素比青霉素类抗生素稳定，但其水溶液仍很易分解，在pH7.0pH2.0～7.0pHc其他类顺铂等。具有糖基的药物如地高辛，由于酸催化水解将消退糖基。阿扎胞苷和阿糖胞苷除了发生开环反响也会发生糖消退反响。氧化反响〔自由基：a〔如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、阿朴吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。b烯醇类〔维生素，维生素C是这类药物的代表，分子中含有C过程中渐渐变成微黄色、黄色甚至褐色。〔三〕光降解：指药物受光线〔辐射〕作用使分子活化而产生分解的反响。如硝普钠，避光放置时其溶液剂稳定性良好，灯光下半衰期仅4〔四〕其它异构化①光学异构化：1pH450%；2、差向异构，如四环素在酸性条件下消灭差向异构化形成3、差向四环素，疗效活性降低。②几何异构〔如维生素A〕聚合 如氨苄西林的浓水溶液在贮存过程中能发生聚合反响生成二聚物脱羧如对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在条件下易脱羧生成间氨基酚脱水如红霉素在酸催化下易脱水与其他药物或辅料的作用如抗氧剂亚硫酸氢盐可取代肾上腺素的羟基试述固体制剂制备工艺流程和各种单元操作及其影响因素。药物辅料粉碎-过筛混合制软材造粒枯燥压片散剂颗粒剂片剂胶囊剂 包衣片粉碎系借助机械力将大块物料裂开成小颗粒或细粉的操作。筛分系指利用筛网的孔径大小将物料进展分别的方法。混合系指把两种以上的组分均匀混合的操作。影响因素：物料因素、设备因素、操作因素。捏合系指在固体粉末中参与少量液体〔或黏合剂〕混匀，制成具有确定塑性的物料的操作，亦称“制软材影响因素：黏合剂的参与量等。制粒是将粉状、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工，制及其他制粒方法。影响因素：黏合剂的种类，原料的粒度，操作条件等。枯燥是利用热能将湿物料中的湿分〔水分或其他溶剂〕汽化，并利用气流或真空带走汽化了的湿分，从而获得枯燥物料的操作。影响因素：空气的性质、湿物料中所含水分的性质、枯燥器的类型、枯燥时间等。说明片剂的制备过程中常常消灭的问题及其防止措施。片剂制备过程中常消灭的问题及缘由分析及解决方法：裂片产生裂片的主要因素〔〕物料中细粉太多，压缩时空气不能排出，解除压力后，空气体积膨胀而导致裂片〔2〕易脆碎的物料和易弹性变形的物料塑性差，结合力弱，易于裂片等。其工艺因〕单冲压片机比旋转压片机易消灭裂片〔〕速压片易裂片〔塑性变形不充分〔3〕凸面片剂比平面片剂易裂片〔应力集中；4解决裂片的主要措施是〔1〕〔2〕选用适宜制粒方法压缩成形性。松片〔1〕〔2〕受〔3〕布不匀，粗粒与细粒分层。可选用适当黏合剂或增加用量，改进制粒工艺，多搅拌软材，混匀颗粒等加以抑制4〕颗粒含水量太少。在制粒时，按不同品种应把握颗粒的含水量〔〕药物本身的性质等。3〕粘冲造成粘冲或粘壁的主要缘由有：颗粒不够枯燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量缺乏、冲头外表锈蚀、粗糙不光或刻字等。解决措施：2%-3%，加强干粒检查；适当增加润4〕片重差异超限产生片重差异超限的主要缘由及解决方法：(1)颗粒粗细分布不匀。解