β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用文库课件

β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用王桂芝2012年6月15日β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用王桂芝

支气管哮喘:以慢性气道炎症和气道重塑为基本病理生理改变的综合征抗炎治疗是首要的β2受体激动剂的地位在缓解哮喘急性发作方面有着独特的作用支气管哮喘王顺培.β2受体激动剂在儿童支气管哮喘治疗中的合理应用[J].实用医学杂志，2012,28（5）支气管哮喘:以慢性气道炎症和气道重塑为基本病理生正常情况异常情况上皮细胞黏膜下层气道平滑肌管腔广泛，多变，可逆的气流受限正常情况异常情况上皮细胞黏膜下层气道平滑肌管腔广泛，多变，可β受体有两个亚型：β1受体与β2受体β1受体主要分布于心脏β2受体主要是分布于气道β受体的分布中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3β受体有两个亚型：β1受体与β2受体β受体的分布中华医学会呼β2受体激动剂对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体的作用舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动缓解哮喘症状β2受体激动剂的作用机制中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3β2受体激动剂对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体的长效β2受体激动剂控制药物速效β2受体激动剂缓解药物β2受体激动剂中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效β2受体激动剂控制药物速效β2受体激动剂缓解药物β2受体β2受体激动剂的分类起效时间作用维持时间短效(作用维持4～6h)

长效(作用维持12h)速效(数分钟起效)沙丁胺醇吸入剂特布他林吸入剂丙卡特罗吸入剂福莫特罗吸入剂慢效(30分钟起效)沙丁胺醇口服剂特布他林口服剂沙美特罗吸入剂中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3β2受体激动剂的分类起效时间作用维持时速效(数分钟起效)

长效(作用维持12h)短效(作用维持4～6h)慢效(30分钟起效)沙丁胺醇吸入剂特布他林吸入剂丙卡特罗吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂特布他林口服剂沙美特罗吸入剂中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3速效长效短效慢效沙丁胺醇吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂沙短效β2受体激动剂-SABA适应症：是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘用法：每次吸入100～200μg

沙丁胺醇

250～500μg

特布他林

必要时每20min

重复1次剂型：气雾剂、干粉剂和溶液剂吸入给药

中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3短效β2受体激动剂-SABA适应症：是缓解轻至中度急性哮喘症短效β2受体激动剂-SABA注意：按需间歇使用，不宜长期、单一使用不宜过量应用骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱压力型定量手控气雾剂干粉吸入装置溶液适用于轻至重度哮喘发作不适用于重度哮喘发作经雾化泵吸入中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3短效β2受体激动剂-SABA注意：不适用于重度哮喘发作经雾化服药后15～30min

起效,疗效维持4～6h缓、控释剂型的平喘时间可达8～12h适用于夜间哮喘患者的预防和治疗心悸、骨骼肌震颤等不良反应明显注射给药贴剂给药全身不良反应的发生率较高妥洛特罗，可以减轻全身不良反应短效β2受体激动剂-SABA口服给药全身给药中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3服药后15～30min起效,疗效维持4～6h注射给药贴长效β2受体激动剂-LABA沙美特罗(salmeterol):给药后30min

起效,平喘作用维持12h

以上。推荐剂量50μg,每天2

次吸入。福莫特罗(formoterol):给药后3～5min

起效,平喘作用维持8～12h以上。推荐剂量4.5～9μg，每天2次吸入。中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效β2受体激动剂-LABA沙美特罗(salmeterol长效β2受体激动剂-LABA吸入LABA适用于哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治疗。中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效β2受体激动剂-LABA吸入LABA适用于哮喘（尤其是夜β2受体激动剂的临床应用β2受体激动剂具有很强的平喘作用速效β2受体激动剂吸入剂型广泛用于哮喘的急性发作期的治疗哮喘的一线治疗药物:吸入糖皮质激素（ICS）+长效β2受体激动剂陈萍，赵海涛.β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用[J].中华哮喘杂,2008,2(3):220β2受体激动剂的临床应用β2受体激动剂具有很强的平喘作用陈萍ICS+LABA吸入制剂：舒利迭（氟替卡松/沙美特罗:50/100～250～

500ug）信必可（布地奈德/福莫特罗:80-160/4.5ug）陈云龙等通过对舒利迭和信必可都保的对照研究发现，这两种联合制剂对轻中度哮喘患儿达到临床控制和改善肺功能上都有较好的作用。ICS+LABA联合治疗王志强，彭东红等.选择性β2受体激动剂的研究进展[J].儿科药学杂志，2012,18（2）:47ICS+LABA吸入制剂：ICS+LABA联合治疗王志强，彭β2受体激动剂的耐药性

长期应用β2受体激动剂尤其短效β2受体激动剂可使气道的β2受体对β2受体激动剂的反应性降低，称为β2受体的低调节(lownregulation)，也称β2受体快速免疫或β2受体激动剂低敏感现象。王志强，彭东红等.选择性β2受体激动剂的研究进展[J].儿科药学杂志，2012,18（2）:47β2受体的低调节故应予避免长期、单一应用β2受体激动剂。β2受体激动剂的耐药性长期应用β2受体激动剂尤其短β2受体激动剂的耐药性β2受体的低调节为一可逆过程停用β2受体激动剂一周后可恢复正常静脉滴注强的松龙40mg或氢化可的松200mg6h后，可见β2受体激动剂的作用恢复至原来的水平联合应用糖皮质激素可以避免低敏感现象。陈萍，赵海涛.β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用[J].中华哮喘杂,2008,2(3):220β2受体激动剂的耐药性β2受体的低调节为一可逆过程陈萍，赵海

2006年发表的“沙美特罗治疗哮喘多中心研究”对13176例哮喘患者单一吸入沙美特罗治疗哮喘，与13179例患者吸入安慰剂进行了对照沙美特罗组与哮喘相关的病死率显著高于安慰剂组提示：单独应用长效β2受体激动剂治疗与部分哮喘人群病情加重，病死率升高相关。陈萍，赵海涛.β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用[J].中华哮喘杂,2008,2(3):220β2受体激动剂的安全性2006年发表的“沙美特罗治疗哮喘多中心研究”对1美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求

2011年4月15日FDA要求LABAs的生产商进行5项随机双盲对照临床试验以比较吸入性皮质类固醇类中加用LABAs和单独使用吸入性皮质类固醇类的安全性该临床试验将开始于2011年，并且预计在2017年获得结果。/、FDA发布长效β2受体激动剂安全要求[J].临床合理用药2011,4（9B）美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求2011年美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求

FDA提醒医疗卫生人员注意以下事项：单一成分的LABAs仅适用于与一种哮喘控制药物联用；不应单独使用；LABAs仅长期用于使用哮喘控制药物，但不能适当控制症状的患者；/美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求FDA提醒美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求

LABAs的使用时间应为达到控制哮喘症状所需的最短时间需要在吸入性皮质类固醇中加用LABAs的儿童和青少年患者应使用含有吸入性皮质类固醇和LABAs的复合制剂/美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求LABAs美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求

FDA已经确定:对于需要加用LABAs的患者当与哮喘控制药物合理使用时LABAs在改善哮喘症状方面的收益大于其潜在的风险。/美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求FDA已经参考文献中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3王顺培.β2受体激动剂在儿童支气管哮喘治疗中的合理应用[J].实用医学杂志，2012,28（5）陈萍，赵海涛.β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用[J].中华哮喘杂志,2008,2(3):220/FDA发布长效β2受体激动剂安全要求[J].临床合理用药2011,4（9B）王志强，彭东红等.选择性β2受体激动剂的研究进展[J].儿科药学杂志，2012,18（2）:47参考文献中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘谢谢！谢谢！β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用王桂芝2012年6月15日β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用王桂芝

支气管哮喘:以慢性气道炎症和气道重塑为基本病理生理改变的综合征抗炎治疗是首要的β2受体激动剂的地位在缓解哮喘急性发作方面有着独特的作用支气管哮喘王顺培.β2受体激动剂在儿童支气管哮喘治疗中的合理应用[J].实用医学杂志，2012,28（5）支气管哮喘:以慢性气道炎症和气道重塑为基本病理生正常情况异常情况上皮细胞黏膜下层气道平滑肌管腔广泛，多变，可逆的气流受限正常情况异常情况上皮细胞黏膜下层气道平滑肌管腔广泛，多变，可β受体有两个亚型：β1受体与β2受体β1受体主要分布于心脏β2受体主要是分布于气道β受体的分布中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3β受体有两个亚型：β1受体与β2受体β受体的分布中华医学会呼β2受体激动剂对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体的作用舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动缓解哮喘症状β2受体激动剂的作用机制中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3β2受体激动剂对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体的长效β2受体激动剂控制药物速效β2受体激动剂缓解药物β2受体激动剂中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效β2受体激动剂控制药物速效β2受体激动剂缓解药物β2受体β2受体激动剂的分类起效时间作用维持时间短效(作用维持4～6h)

长效(作用维持12h)速效(数分钟起效)沙丁胺醇吸入剂特布他林吸入剂丙卡特罗吸入剂福莫特罗吸入剂慢效(30分钟起效)沙丁胺醇口服剂特布他林口服剂沙美特罗吸入剂中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3β2受体激动剂的分类起效时间作用维持时速效(数分钟起效)

长效(作用维持12h)短效(作用维持4～6h)慢效(30分钟起效)沙丁胺醇吸入剂特布他林吸入剂丙卡特罗吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂特布他林口服剂沙美特罗吸入剂中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3速效长效短效慢效沙丁胺醇吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂沙短效β2受体激动剂-SABA适应症：是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘用法：每次吸入100～200μg

沙丁胺醇

250～500μg

特布他林

必要时每20min

重复1次剂型：气雾剂、干粉剂和溶液剂吸入给药

中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3短效β2受体激动剂-SABA适应症：是缓解轻至中度急性哮喘症短效β2受体激动剂-SABA注意：按需间歇使用，不宜长期、单一使用不宜过量应用骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱压力型定量手控气雾剂干粉吸入装置溶液适用于轻至重度哮喘发作不适用于重度哮喘发作经雾化泵吸入中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3短效β2受体激动剂-SABA注意：不适用于重度哮喘发作经雾化服药后15～30min

起效,疗效维持4～6h缓、控释剂型的平喘时间可达8～12h适用于夜间哮喘患者的预防和治疗心悸、骨骼肌震颤等不良反应明显注射给药贴剂给药全身不良反应的发生率较高妥洛特罗，可以减轻全身不良反应短效β2受体激动剂-SABA口服给药全身给药中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3服药后15～30min起效,疗效维持4～6h注射给药贴长效β2受体激动剂-LABA沙美特罗(salmeterol):给药后30min

起效,平喘作用维持12h

以上。推荐剂量50μg,每天2

次吸入。福莫特罗(formoterol):给药后3～5min

起效,平喘作用维持8～12h以上。推荐剂量4.5～9μg，每天2次吸入。中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效β2受体激动剂-LABA沙美特罗(salmeterol长效β2受体激动剂-LABA吸入LABA适用于哮喘（尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治疗。中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南[J].中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效β2受体激动剂-LABA吸入LABA适用于哮喘（尤其是夜β2受体激动剂的临床应用β2受体激动剂具有很强的平喘作用速效β2受体激动剂吸入剂型广泛用于哮喘的急性发作期的治疗哮喘的一线治疗药物:吸入糖皮质激素（ICS）+长效β2受体激动剂陈萍，赵海涛.β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用[J].中华哮喘杂,2008,2(3):220β2受体激动剂的临床应用β2受体激动剂具有很强的平喘作用陈萍ICS+LABA吸入制剂：舒利迭（氟替卡松/沙美特罗:50/100～250～

500ug）信必可（布地奈德/福莫特罗:80-160/4.5ug）陈云龙等通过对舒利迭和信必可都保的对照研究发现，这两种联合制剂对轻中度哮喘患儿达到临床控制和改善肺功能上都有较好的作用。ICS+LABA联合治疗王志强，彭东红等.选择性β2受体激动剂的研究进展[J].儿科药学杂志，2012,18（2）:47ICS+LABA吸入制剂：ICS+LABA联合治疗王志强，彭β2受体激动剂的耐药性

长期应用β2受体激动剂尤其短效β2受体激动剂可使气道的β2受体对β2受体激动剂的反应性降低，称为β2受体的低调节(lownregulation)，也称β2受体快速免疫或β2受体激动剂低敏感现象。王志强，彭东红等.选择性β2受体激动剂的研究进展[J].儿科药学杂志，2012,18（2）:47β2受体的低调节故应予避免长期、单一应用β2受体激动剂。β2受体激动剂的耐药性长期应用β2受体激动剂尤其短β2受体激动剂的耐药性β2受体的低调节为一可逆过程停用β2受体激动剂一周后可恢复正常静脉滴注强的松龙40mg或氢化可的松200mg6h后，可见β2受体激动剂的作用恢复至原来的水平联合应用糖皮质激素可以避免低敏感现象。陈萍，赵海涛.β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用[J].中华哮喘杂,2008,2(3):220β2受体激动剂的耐药性β2受体的低调节为一可逆过程陈萍，赵海

2006年发表的“沙美特罗治疗哮喘多中心研究”对13176例哮喘患者单一吸入沙美特罗治疗哮喘，与13179例患者吸入安慰剂进行了对照沙美特罗组与哮喘相关的病死率显著高于安慰剂组提示：单独应用长效β2受体激动剂治疗与部分哮喘人群病情加重，病死率升高相关。陈萍，赵海涛.β2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用[J].中华哮喘杂,2008,2(3):220β2受体激动剂的安全性2006年发表的“沙美特罗治疗哮喘多中心研究”对1美国FDA发布长效β2受体激动剂安全使用的新要求

2011年4月15日FDA要求LABAs的生产商进行5项随机双盲对照临床试