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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBPK-25Cat.No.:HY-141550CASNo.:2305052-86-0分⼦式:C₂₁H₁₇ClN₄O₂分⼦量:392.84作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:4°C,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(storedunder
nitrogen)溶解性数据体外实验DMSO:150mg/mL(381.83mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.5456mL12.7278mL25.4557mL5mM0.5091mL2.5456mL5.0911mL10mM0.2546mL1.2728mL2.5456mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(storedundernitrogen)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:3.75mg/mL(9.55mM);Suspendedsolution;Needultrasonic2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥3.75mg/mL(9.55mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥3.75mg/mL(9.55mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性BPK-25⼀种活性丙烯酰胺,通过涉及共价蛋⽩参与的翻译后机制促进核⼩体重塑和脱⼄酰化(NuRD)复合蛋⽩的降解。BPK-25通过环状⼆核苷酸配体cGAMP抑制TMEM173激活。体外研究BPK-25(10μM;5hours)inhibitsTMEM173activationbythecyclicdinucleotideligandcGAMP[1].BPK-25(10μM;24hours)suppressesNF-κBactivationblocksnuclearfactorofactivatedT-cells(NFAT)activation,asmeasuredby>50%reductionsinIκBαphosphorylation[1].BPK-25(10μM;4hours)alsoreducesNFATc2expressioninTcells[1].BPK-25(0.1,1,5,10,20μM;24hours)promotesthestrikingandselectivereductionofseveralproteinsinthenucleosomeremodelinganddeacetylation(NuRD)complexinaconcentration-andtime-dependentmanner.BPK-25doesnothavecorrespondingchangesinmRNAexpression[1].Anon-electrophilicpropanamideanalogofBPK-25(BPK-25-ctrl)doesnotsuppressTcellactivationoraffectNuRDcomplexproteinsinTcells[1].REFERENCES[1].EkaterinaVVinogradova,etal.AnActivity-GuidedMapofElectrophile-CysteineInteractionsinPrimaryHumanTCells.Cell.2020Aug20;182(4):1009-1026.e29.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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