传出神经系统药物第3节课件

第三节胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药：一类能与胆碱受体结合，阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生抗胆碱的作用，称为抗胆碱药。分为M受体阻断药和N受体阻断药。一、M受体阻断药（一）阿托品类生物碱

阿托品药理作用：1.抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强(2)对泪腺、呼吸道次之(3)对胃酸分泌影响较小。2.对眼的作用(1)扩瞳：阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。(2)升高眼内压扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。4.对心血管系统作用解除迷走神经对心脏的抑制作用，表现为心率加快，传导加速。(2)扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:（1）直接扩张外周及内脏血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。5.中枢神经系统治疗量：对中枢神经系统作用不明显大剂量：兴奋延髓呼吸中枢，剂量在增加，可兴奋大脑皮层，出现烦躁不安、多语、谵妄。中毒剂量：可产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥，严重中毒者可由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹。总结其药理作用【药理作用】1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）5.血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）【临床应用】1.减少腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎及分泌物阻塞呼吸道的发生。(2)严重盗汗和流涎症。2.缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用5.感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。6.解救有机磷酸酯类中毒

可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。【中毒解救】

外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；严重中枢症状用地西泮对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。地西泮：对抗中枢兴奋。【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。掌握

阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。山莨菪碱(654—2)

【作用特点】

1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。

2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。

3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。

4.中枢作用弱。

常用于胃肠绞痛、中毒性休克。（二）阿托品的合成代用品二、N胆碱受体阻断药（一）N1受体阻断药－神经节阻断药不良反应、副作用多，现已少用。

（二）N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松弛药是一类通过阻断神经肌肉接头的N2受体，妨碍神经冲动的传导，导致骨骼肌松弛的药物。可分为除极化型药盒非除极化型药。

1.除极化型药：是指药物与骨骼肌运动终板上的N2受体结合，产生与乙酰胆碱相似，但较为持久的初级化作用，使神经肌肉接头后膜失去对乙酰胆碱的反应性，从而导致骨骼肌松弛。琥珀胆碱

作用特点：1.静脉注射后可先出现短暂的肌束颤动，以胸、腹部肌肉尤为显著。2.肌松作用顺序及恢复顺序

颈部，肩胛，腹部，四肢，面部，舌，咽喉，咀嚼肌，呼吸肌3.一次性给药肌松作用维持时间约5min，重复静脉给药可延长作用时间。4.连续用药可产生快速耐受性。常静脉注射用于：气管内插管、气管镜、食管镜及胃镜检查等短时操作，也可作为外科麻醉辅助用药。非除极化型肌松药(竞争型肌松药）

作用机制本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。特点：

抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。

筒箭毒碱特点：安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。2.给药方法a.阿托品滴眼时应用手按压内眦，防止药液经鼻粘膜吸收。b.静脉给阿托品时应注意滴速，因其可加快心率。c.琥珀胆碱用量个体差异比较大，因此给药剂量和静脉滴注速度应个体化。3.用药监护a.对心率高于100/min，体温高于38摄氏度及眼内压高的患者，不宜使用阿托品类生物碱。b.使用阿托品类生物碱时应嘱咐患者先排尿、排便，以减少尿潴留及便秘。用药过程中也应注意心率、体温变化及有无过量的症状。c.肌松药安全性小，用药时应密切注意患者的血压、呼吸、心电图等。d.琥珀胆碱静脉注射时药缓慢，若发现患者有腹胀