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文档简介
糖尿病用药指导
主糖尿病用药指导
主2胰岛素促胰岛素分泌剂磺脲类药物: 格列吡嗪、格列齐特、格列美脲等
非磺脲类药物: 瑞格列奈增加胰岛素敏感性双胍类药物:二甲双胍
胰岛素增敏剂: 罗格列酮、吡格列酮葡萄糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖、伏格列波糖新型降糖药GLP-1类似物: 利拉鲁肽
DDP-4抑制剂: 西他列汀、沙格列汀降糖药分类2胰岛素降糖药分类3胰岛素--分类来源分:
动物胰岛素人胰岛素作用时间分:超短效胰岛素短效胰岛素(RI)中效胰岛素(NPH)长效胰岛素预混胰岛素3胰岛素--分类来源分:4超短效胰岛素
Aspart诺和锐;Lispro优泌乐起效时间15-20min,作用高峰0.5-1.5h,持续时间约3-5h吸收迅速、达峰时间短、更符合胰岛素分泌生理模型;给药时间灵活,可餐前或餐后立即给药4超短效胰岛素Aspart诺和锐;Lispro优泌乐5短效胰岛素(RI)诺和灵R;优泌林R普通正规胰岛素(猪胰岛素)
无色透明液体,皮下注射后的起效时间为0.5~1h,作用高峰为2-4h,持续时间
5-8h。优泌林R;诺和灵R(生物合成人胰岛素)
0.5h起效,高峰1~3h,持续作用8h5短效胰岛素(RI)诺和灵R;优泌林R6中效胰岛素(NPH)诺和灵N;优泌林N中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5-4h,作用高峰
6-10h,持续时间可达18-24h给药后缓慢平稳释放,常用于睡前给予控制空腹血糖,提供胰岛素的基础用量
6中效胰岛素(NPH)诺和灵N;优泌林N7长效胰岛素甘精胰岛素;地特胰岛素人胰岛素类似物,澄清溶液,无需混匀。起效时间1.5h,无明显峰值,持续时间可达24h。更适合基础胰岛素的替代治疗。7长效胰岛素甘精胰岛素;地特胰岛素8预混胰岛素诺和灵30R或50R;优泌林70/30;甘舒霖30R等将短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素起效迅速(0.5h),作用时间长(24h)制剂中短效成分起效迅速,较好地控制餐后血糖;中效成分主要替代基础胰岛素分泌,从而减少给药次数8预混胰岛素诺和灵30R或50R;优泌林70/30;甘舒霖3918-24双峰0.5-150/50(50%NPH50%RI)18-24双峰0.5-170/30(70%NPH30%RI)预混胰岛素20-24无明显峰值1.5长效胰岛素18-246-101.5-4中效胰岛素(NPH)6-82-30.5-1短效胰岛素(RI)4-60.5-1.50.25-0.5超短效胰岛素(IA)类似物持续时间
(h)峰值时间
(h)起效时间
(h)胰岛素
制剂918-24双峰0.5-150/50(50%NPH50%10胰岛素——给药方法注射剂胰岛素笔喷射式注射器吸入胰岛素胰岛素泵10胰岛素——给药方法注射剂11胰岛素——使用原则1.在一般治疗和饮食治疗基础上进行2.胰岛素用量、用法个体化3.从小剂量开始4.稳步调整剂量5.可与口服降糖药合用11胰岛素——使用原则1.在一般治疗和饮食治疗基础上进行12胰岛素——不良反应1)低血糖(用量大、未进食、运动、肝肾功能不全)2)注射部位皮下脂肪萎缩3)过敏反应(极少):皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克4)胰岛素性水肿:胰岛素促进肾小管回收钠5)屈光失常6)胰岛素抵抗:在没有急性并发症的情况下,每日胰岛素用量超过200u,且超过48h血糖控制仍不满意,表示对胰岛素抵抗。7)Somogyi现象:睡前尿糖(-)→晨起尿糖(++++)处理:减少胰岛素用量8)黎明现象:睡前尿糖(+~++)→晨起(++++)处理:增加胰岛素用量或睡前加长效12胰岛素——不良反应1)低血糖(用量大、未进食、运动、肝肾胰岛素使用不当或过量口服降糖药使用不当或过量食物摄入不足过量运动(时间过长、突然)肾功能减退,导致对胰岛素和降糖药清除率降低糖尿病妊娠妇女在分娩结束后,及在进行哺乳时饮酒过量肾上腺、甲状腺或垂体功能衰竭糖尿病患者发生低血糖的常见原因胰岛素使用不当或过量糖尿病患者发生低血糖的常见原因糖尿病基用药指导课件糖尿病基用药指导课件16口服降糖药促胰岛素分泌剂磺脲类非磺脲类双胍类
糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂16口服降糖药促胰岛素分泌剂17磺脲类降糖药第一代:甲磺苯丁脲第二代:格列本脲作用强,持续时间可达24小时,较易引起低血糖反应。
格列吡嗪作用强度仅次于优降糖,有利于纠正脂质代谢紊乱
格列齐特降糖作用较温和,改善异常血液流变学
格列喹酮剂量范围大,不易引起低血糖,较为安全,适用于老年
糖尿病,糖尿病伴轻、中度肾功能减退者。第三代:格列美脲作用于SUR64kDa受体,选择性更高,同时能改善胰岛
素抵抗17磺脲类降糖药第一代:甲磺苯丁脲18磺脲类使用注意事项磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象肝、肾功能不全慎用:加重低血糖发生潜在心血管风险:
UGDP前瞻性研究:饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲治疗5-8年,患者的
心血管死亡率是单纯饮食治疗的2.5倍。小剂量开始服用,一般建议早餐前30min给药,若漏服,下次使用前无需加大药物剂量18磺脲类使用注意事项磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象19非磺脲类促泌剂瑞格列奈和那格列奈促进胰岛素第一时相分泌的恢复从而有效减低餐后高血糖单独使用较少引起低血糖可与其他口服降糖药物联合使用92%经粪胆途径排出,无肾毒性作用欧洲药物评审委员会认定瑞格列奈是目前唯一可以在“肾功能不全”的2型糖尿病患者中安全使用口服药物19非磺脲类促泌剂瑞格列奈和那格列奈20瑞格列奈(诺和龙)药代动力学
服药后时间(分钟)0100200瑞格列奈浓
度
(mg/l)2520151050300400起效时间为0-30min
达峰时间为1h
半衰期约为1h快速吸收、迅速起效、快速代谢餐时降糖药20瑞格列奈(诺和龙)药代动力学服药后时间(分钟)010021双胍类—二甲双胍直接作用于糖代谢过程,不经胰岛β细胞起作用促进葡萄糖进入肌肉组织酵解,对正常人不降低血糖抑制肠道吸收葡萄糖抑制糖异生及肝糖原的分解抑制糖元异生增加靶细胞对胰岛素的敏感性优点:单用无低血糖反应,不增加体重。
肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物。21双胍类—二甲双胍直接作用于糖代谢过程,不经胰岛β细胞起作22二甲双胍—作用效果主要降低空腹高血糖为主改善脂质代谢不增加体重,可伴有体重轻度降低,可能与其轻度降低食欲有关单用不易引起低血糖不良反应:胃肠道反应、乳酸酸中毒22二甲双胍—作用效果主要降低空腹高血糖为主23糖苷抑制剂—阿卡波糖特点:不影响葡萄糖总体吸收,不影响能量供给和营养物质吸收可以单独使用,也可以联合其他药物使用不增加体重良好的安全性、耐受性,禁忌症少——无低血糖发生——胃肠道症状随治疗的持续而消失23糖苷抑制剂—阿卡波糖特点:24阿卡波糖注意事项在与其他降糖药联合应用时,若出现急性的低血糖,不宜使用蔗糖,而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应原因:阿卡波糖抑制蔗糖分解为果糖和葡萄糖24阿卡波糖注意事项在与其他降糖药联合应用时,若出现急性的低常用降糖药用药时间降糖药服用时间二甲双胍最佳时机:餐后磺脲类(达美康、糖适平)饭前30分钟吃非磺脲类(诺和龙)
饭前15分钟吃α-糖苷酶抑制剂(拜糖平、卡博平)第一口饭嚼服噻唑烷二酮类(盐酸吡格列酮、文迪雅)饭前饭后都可以常用降糖药用药时间降糖药降糖药的使用注意降糖药物不良反应对老年人影响α-糖苷酶抑制剂腹胀、腹泻等肠胃不良反应相对较为安全二甲双胍肾功能不全者可能发生乳酸中毒轻度肾功能不全及高龄老人慎用磺脲类使低血糖风险增加使用作用时间短、降糖温和的降糖药更安全格列奈类低血糖,但较轻轻中度肾功能不全、轻度肝功能不全者可酌情选择噻唑烷二酮类安全性相对较低老年人应用受到限制DPP-4酶抑制剂不良反应相对少老年人选择有优势降糖药的使用注意降糖药物不良反应对老年人影响α-糖苷酶抑制剂糖尿病用药指导
主糖尿病用药指导
主28胰岛素促胰岛素分泌剂磺脲类药物: 格列吡嗪、格列齐特、格列美脲等
非磺脲类药物: 瑞格列奈增加胰岛素敏感性双胍类药物:二甲双胍
胰岛素增敏剂: 罗格列酮、吡格列酮葡萄糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖、伏格列波糖新型降糖药GLP-1类似物: 利拉鲁肽
DDP-4抑制剂: 西他列汀、沙格列汀降糖药分类2胰岛素降糖药分类29胰岛素--分类来源分:
动物胰岛素人胰岛素作用时间分:超短效胰岛素短效胰岛素(RI)中效胰岛素(NPH)长效胰岛素预混胰岛素3胰岛素--分类来源分:30超短效胰岛素
Aspart诺和锐;Lispro优泌乐起效时间15-20min,作用高峰0.5-1.5h,持续时间约3-5h吸收迅速、达峰时间短、更符合胰岛素分泌生理模型;给药时间灵活,可餐前或餐后立即给药4超短效胰岛素Aspart诺和锐;Lispro优泌乐31短效胰岛素(RI)诺和灵R;优泌林R普通正规胰岛素(猪胰岛素)
无色透明液体,皮下注射后的起效时间为0.5~1h,作用高峰为2-4h,持续时间
5-8h。优泌林R;诺和灵R(生物合成人胰岛素)
0.5h起效,高峰1~3h,持续作用8h5短效胰岛素(RI)诺和灵R;优泌林R32中效胰岛素(NPH)诺和灵N;优泌林N中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5-4h,作用高峰
6-10h,持续时间可达18-24h给药后缓慢平稳释放,常用于睡前给予控制空腹血糖,提供胰岛素的基础用量
6中效胰岛素(NPH)诺和灵N;优泌林N33长效胰岛素甘精胰岛素;地特胰岛素人胰岛素类似物,澄清溶液,无需混匀。起效时间1.5h,无明显峰值,持续时间可达24h。更适合基础胰岛素的替代治疗。7长效胰岛素甘精胰岛素;地特胰岛素34预混胰岛素诺和灵30R或50R;优泌林70/30;甘舒霖30R等将短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素起效迅速(0.5h),作用时间长(24h)制剂中短效成分起效迅速,较好地控制餐后血糖;中效成分主要替代基础胰岛素分泌,从而减少给药次数8预混胰岛素诺和灵30R或50R;优泌林70/30;甘舒霖33518-24双峰0.5-150/50(50%NPH50%RI)18-24双峰0.5-170/30(70%NPH30%RI)预混胰岛素20-24无明显峰值1.5长效胰岛素18-246-101.5-4中效胰岛素(NPH)6-82-30.5-1短效胰岛素(RI)4-60.5-1.50.25-0.5超短效胰岛素(IA)类似物持续时间
(h)峰值时间
(h)起效时间
(h)胰岛素
制剂918-24双峰0.5-150/50(50%NPH50%36胰岛素——给药方法注射剂胰岛素笔喷射式注射器吸入胰岛素胰岛素泵10胰岛素——给药方法注射剂37胰岛素——使用原则1.在一般治疗和饮食治疗基础上进行2.胰岛素用量、用法个体化3.从小剂量开始4.稳步调整剂量5.可与口服降糖药合用11胰岛素——使用原则1.在一般治疗和饮食治疗基础上进行38胰岛素——不良反应1)低血糖(用量大、未进食、运动、肝肾功能不全)2)注射部位皮下脂肪萎缩3)过敏反应(极少):皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克4)胰岛素性水肿:胰岛素促进肾小管回收钠5)屈光失常6)胰岛素抵抗:在没有急性并发症的情况下,每日胰岛素用量超过200u,且超过48h血糖控制仍不满意,表示对胰岛素抵抗。7)Somogyi现象:睡前尿糖(-)→晨起尿糖(++++)处理:减少胰岛素用量8)黎明现象:睡前尿糖(+~++)→晨起(++++)处理:增加胰岛素用量或睡前加长效12胰岛素——不良反应1)低血糖(用量大、未进食、运动、肝肾胰岛素使用不当或过量口服降糖药使用不当或过量食物摄入不足过量运动(时间过长、突然)肾功能减退,导致对胰岛素和降糖药清除率降低糖尿病妊娠妇女在分娩结束后,及在进行哺乳时饮酒过量肾上腺、甲状腺或垂体功能衰竭糖尿病患者发生低血糖的常见原因胰岛素使用不当或过量糖尿病患者发生低血糖的常见原因糖尿病基用药指导课件糖尿病基用药指导课件42口服降糖药促胰岛素分泌剂磺脲类非磺脲类双胍类
糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂16口服降糖药促胰岛素分泌剂43磺脲类降糖药第一代:甲磺苯丁脲第二代:格列本脲作用强,持续时间可达24小时,较易引起低血糖反应。
格列吡嗪作用强度仅次于优降糖,有利于纠正脂质代谢紊乱
格列齐特降糖作用较温和,改善异常血液流变学
格列喹酮剂量范围大,不易引起低血糖,较为安全,适用于老年
糖尿病,糖尿病伴轻、中度肾功能减退者。第三代:格列美脲作用于SUR64kDa受体,选择性更高,同时能改善胰岛
素抵抗17磺脲类降糖药第一代:甲磺苯丁脲44磺脲类使用注意事项磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象肝、肾功能不全慎用:加重低血糖发生潜在心血管风险:
UGDP前瞻性研究:饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲治疗5-8年,患者的
心血管死亡率是单纯饮食治疗的2.5倍。小剂量开始服用,一般建议早餐前30min给药,若漏服,下次使用前无需加大药物剂量18磺脲类使用注意事项磺脲类药物与磺胺类药物存在交叉过敏现象45非磺脲类促泌剂瑞格列奈和那格列奈促进胰岛素第一时相分泌的恢复从而有效减低餐后高血糖单独使用较少引起低血糖可与其他口服降糖药物联合使用92%经粪胆途径排出,无肾毒性作用欧洲药物评审委员会认定瑞格列奈是目前唯一可以在“肾功能不全”的2型糖尿病患者中安全使用口服药物19非磺脲类促泌剂瑞格列奈和那格列奈46瑞格列奈(诺和龙)药代动力学
服药后时间(分钟)0100200瑞格列奈浓
度
(mg/l)2520151050300400起效时间为0-30min
达峰时间为1h
半衰期约为1h快速吸收、迅速起效、快速代谢餐时降糖药20瑞格列奈(诺和龙)药代动力学服药后时间(分钟)010047双胍类—二甲双胍直接作用于糖代谢过程,不经胰岛β细胞起作用促进葡萄糖进入肌肉组织酵解,对正常人不降低血糖抑制肠道吸收葡萄糖抑制糖异生及肝糖原的分解抑制糖元异生增加靶细胞对胰岛素的敏感性优点:单用无低血糖反应,不增加体重。
肥胖或超重糖尿病患者的一线治疗药物。21双胍类—二甲双胍直接作用于糖代谢过程,不经胰岛β细胞起作
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