《药理学》复习资料：8肾上激动药课件

第八章肾上腺素受体激动药

整理课件第八章肾上腺素受体激动药整理课件1分类：1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分:

a，ab，b受体激动剂第一节构效关系及分类1

概述：

Adr受体激动药拟肾上腺素药拟交感胺类

整理课件分类：儿茶酚非儿茶酚苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚2.2

整理课件整理课件3化学结构与药代动力学和药效学的关系儿茶酚胺：①口服不能产生吸收作用；②作用维持时间短，易被COMT灭活③不易通过血脑屏障。

非儿茶酚胺：

去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺整理课件化学结构与药代动力学和药效学的关系儿茶酚胺：

(4(2)α位-H被-CH3取代：

易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱

(3)氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：

取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对β受体作用增强。

整理课件(2)α位-H被-CH3取代：(3)氨基(-NH-)的氢52.去甲肾上腺素的的生物合成、贮存、释放多巴羟化酶去甲肾上腺素酪氨酸

多巴多巴胺酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶整理课件2.去甲肾上腺素的的生物合成、贮存、释放多巴羟化酶去甲肾上腺62.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素

肾上腺素异丙肾上腺素

a

b整理课件2.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上7整理课件整理课件8整理课件整理课件9第二节α受体激动药

去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA；Norepinephrine，NE）体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为其重酒石酸盐。

整理课件第二节α受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenal10〖体内过程〗

1.给药方法：只宜静脉滴注法给药，

为什么？整理课件〖体内过程〗

1.给药方法：只宜静脉滴注法给药，11①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。

③静脉推注，引起血压急剧升高，心律紊乱

整理课件①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。整理课件121

2.分布：心、肾上腺髓质、血管等

3.摄取1和摄取2

代谢：经COMT、MAO转化代谢为间甲去甲肾上腺素，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),统称为儿茶酚胺的代谢产物。

排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量原形4％－16％。整理课件1

2.分布：心、肾上腺髓质、血管等排泄：尿13[药理作用]

①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜>

肾血管

>

脑、肝、肠系膜血管

>

骨骼肌血管②血压：血管收缩，外周阻力增加，血压增加．整理课件[药理作用]①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮14冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用：心脏兴奋

腺苷增加冠脉扩张冠脉流量b血压灌注压冠脉流量整理课件冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用：心脏兴奋腺苷增15③心脏：离体心脏：心率,传导加快,心输出量①(+)β1受体

窦房结兴奋传导心率②(+)β1受体

心收缩力整体心脏：心率

？外周阻力心输出量心输出量减压反射作用血管收缩射血阻力增加整理课件③心脏：离体心脏：心率,传导加快,心输出量①(+)β1受体16整理课件整理课件17④.对代谢的影响：对血管以外的平滑肌和代谢的作用较弱。（糖原分解和异生，a1、

b1）游离脂肪酸（a2

、b1

、b3)血糖仅在大剂量时整理课件④.对代谢的影响：（糖原分解和异生，a1、b1）游离脂肪18临床应用1.急性低血压症状：败血症药物引起的低血压交感神经切除术2.休克3.上消化道出血：1-3mg稀释后口服（局部作用）。整理课件临床应用整理课件19〖不良反应〗1.

局部组织缺血坏死：处理；普鲁卡因（局麻药，使小动脉扩张）+酚妥拉明2.

急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时〖禁忌症〗高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。

整理课件〖不良反应〗整理课件20间羟胺（阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被COMT和MAO破坏。作用：①直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。②间接作用：经摄取1进入囊泡NA释放收缩血管，升高血压较去甲肾上腺素弱，持久；略增加心肌收缩力，休克病人心排出量增加；心率影响不明显。整理课件间羟胺（阿拉明）整理课件21应用：1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克整理课件应用：1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的22去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）化构：非儿茶酚胺类作用：主要兴奋α1受体。

整理课件去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)化构：非儿茶酚胺类整理课件23〖用途〗

1.抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射（收缩血管，升高血压）2.阵发性室上性心动过速（使迷走神经反射性兴奋减慢心率）

1%-2.5%滴眼

3.扩瞳，查眼底（α1收缩虹膜辐射肌，使瞳孔扩大）优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹，整理课件〖用途〗3.扩瞳，查眼底（α1收缩虹膜辐射肌，使瞳孔扩24

第三节α、β受体激动药

肾上腺素（Adrenaline,epinephrine）来源：肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素

苯乙胺N－甲基转移酶肾上腺素

整理课件第三节α、β受体激动药肾上腺素来源：苯乙胺N25药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。体内过程：基本同NA，不可口服，但可皮下，肌肉注射

整理课件药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。整理课件26

1.心脏：(+)β1收缩传导心率心输出量2：血管：

①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管（α为主）－血管收缩②骨骼肌和肝脏（β2为主）－血管扩张；③冠状动脉:(+)β2－冠脉扩张3.血压：收缩压，舒张压激活肾小球近球旁细胞β1受体

药作理用肾素分泌整理课件1.心脏：(+)β1收缩传导心率心输出量2：血27整理课件整理课件284.平滑肌

支气管：(＋)b2支气管平滑肌松弛

(+)α1支气管粘膜血管收缩，消除粘膜水肿(＋)b2肥大细胞，抑制肥大细胞释放过敏性物质（2）胃肠平滑肌:(＋)b2平滑肌松弛自发性收缩的频率和幅度降低(3)子宫:(＋)b2子宫平滑肌舒张（妊娠末期）(4)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张,(+)α1受体，括约肌收缩

排尿困难，尿潴留。

整理课件4.平滑肌支气管：(＋)b2支气管平滑肌松弛(3)子宫295.代谢：提高机体代谢

1.糖代谢：(+)α、β2肝糖原分解和异生（同NE）血糖

2.脂肪酸代谢：(+)α2、β1、

β3受体脂肪酸分解，FFA总的结果：血糖，FFA整理课件5.代谢：提高机体代谢1.糖代谢：(30临床应用1.心脏骤停用于溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病及电击2.支气管哮喘3.过敏性休克4.与局麻药配伍整理课件临1.心脏骤停用于溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病及电击2.31

3.过敏性休克:

①小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压②

支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿呼吸困难③

心脏抑制①（+）α

收缩血管，使血压上升②（+）β心脏，扩张冠脉，改善心功能③（+）β2扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物整理课件3.过敏性休克:①小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容32①延缓局麻药吸收延长局麻时间减少中毒反应②止血:用法：1：25万,一次用量不超过0.3mg

4.与局麻药配伍整理课件①延缓局麻药吸收延长局麻时间

4.与局麻药配伍33不良反应

心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证脑动脉硬化、

器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。高血压、整理课件不良反应心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤34

多巴胺（dopamineDA）合成NA的前体物，药用品为人工合成属儿茶酚胺口服肝代谢失活，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。

体内来源体内过程整理课件多巴胺（dopamineDA）体内来源体内过程整理课35〖药理作用〗(+)DA受体①小剂量(10μg/kg/分)血管扩张肾、肠系膜、冠脉②20μg/kg/分,(1)心血管作用(+)心β1受体心脏兴奋③>20μg/kg/分(+)α1受体收缩血管心输出量促进神经末梢释放NA＋整理课件〖药理作用〗(+)DA受体血管扩张肾、肠系膜、冠脉②2036整理课件整理课件37(2)肾脏肾血管扩张

激活DA受体利尿大剂量激活α受体收缩肾血管少尿肾血流滤过率排钠排水整理课件(2)肾脏肾激活DA受体利尿大剂量激少肾血流滤过率排钠38临床应用1主要用于各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克2另外用于急性肾衰和急性心功能不全不良反应

恶心、呕吐、心动过速、心律失常、肾血管收缩肾功能下降整理课件临床1主要用于各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克2另外39麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。整理课件麻黄碱（ephedrine）整理课件40特点：①

直接作用：对受体选择性类似肾上腺素②

间接作用：促进NA释放类似间羟胺③

非儿茶酚胺，性质稳定，可口服④

中枢兴奋作用显著⑤易产生快速耐受性

整理课件特点：整理课件41[药理作用]

1心血管：（+）心脏β1受体,收缩力增加、心排出量增加、反射性心率下降，抵消了直接加快心率的作用，心率变化不明显。升压作用缓慢而持久，收缩压升高比舒张压显著，脉压增加。整理课件[药理作用]

1心血管：（+）心脏β1受体,收缩力增加、42管2扩张支气管

3CNS兴奋

4快速耐受性[体内过程]

口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。

<肾上腺素，缓慢而持久(+)大脑和皮层下中枢机理：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降不安,失眠整理课件管2扩张支气管

3CNS兴奋

4快速耐受性[体内过程43[临床应用]

1.支气管哮喘:预防用药、轻症,口服、肌肉、皮下

2.鼻塞：0.5%-1%，改善粘膜肿胀

3.防治低血压状态：麻醉引起

4.

缓解荨麻疹或血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状。整理课件[临床应用]1.支气管哮喘:预防用药、轻症,整理44[不良反应]

不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。[禁忌症]

高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢整理课件[不良反应]整理课件45第四节

β受体激动药

异丙肾上腺素（isoprenaline）激活β1β2受体属于儿茶酚胺类，为人工合成品。整理课件第四节

β受体激动药异丙肾上腺素（isopren46[体内过程]给药方法：气雾剂、舌下含服？①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效②代谢：COMT，较少被MAO代谢

整理课件[体内过程]整理课件47药理作用心脏＝肾上腺素收缩力心率传导血管：兴奋β2骨骼肌血管扩张血压：收缩压舒张压支气管扩张：兴奋β2受体，抑制组胺释放代谢：兴奋α1、β2,糖代谢增加，血糖升高兴奋α2、β1、β3脂肪分解，游离脂肪酸整理课件药心脏＝肾上腺素血管：兴奋β2骨骼肌血管扩张血压：收缩压48整理课件整理课件49临床应用支气管哮喘：急性发作缓慢型心律失常：Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞心脏骤停：传导阻滞或窦性心动过缓引起感染中毒性休克：静脉压高，心排出量低的休克整理课件临床支气管哮喘：急性发作缓慢型心律失常：心脏骤停：传导阻滞或50[不良反应]心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至心室颤动。[禁忌症]

冠心病、心肌炎、甲亢。

整理课件[不良反应]整理课件51整理课件整理课件52第八章肾上腺素受体激动药

整理课件第八章肾上腺素受体激动药整理课件53分类：1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分:

a，ab，b受体激动剂第一节构效关系及分类1

概述：

Adr受体激动药拟肾上腺素药拟交感胺类

整理课件分类：儿茶酚非儿茶酚苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚2.54

整理课件整理课件55化学结构与药代动力学和药效学的关系儿茶酚胺：①口服不能产生吸收作用；②作用维持时间短，易被COMT灭活③不易通过血脑屏障。

非儿茶酚胺：

去一个羟基，外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺整理课件化学结构与药代动力学和药效学的关系儿茶酚胺：

(56(2)α位-H被-CH3取代：

易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱

(3)氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：

取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对β受体作用增强。

整理课件(2)α位-H被-CH3取代：(3)氨基(-NH-)的氢572.去甲肾上腺素的的生物合成、贮存、释放多巴羟化酶去甲肾上腺素酪氨酸

多巴多巴胺酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶整理课件2.去甲肾上腺素的的生物合成、贮存、释放多巴羟化酶去甲肾上腺582.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素

肾上腺素异丙肾上腺素

a

b整理课件2.按对受体亚型选择性分为三类去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上59整理课件整理课件60整理课件整理课件61第二节α受体激动药

去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA；Norepinephrine，NE）体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为其重酒石酸盐。

整理课件第二节α受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenal62〖体内过程〗

1.给药方法：只宜静脉滴注法给药，

为什么？整理课件〖体内过程〗

1.给药方法：只宜静脉滴注法给药，63①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。

③静脉推注，引起血压急剧升高，心律紊乱

整理课件①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。整理课件641

2.分布：心、肾上腺髓质、血管等

3.摄取1和摄取2

代谢：经COMT、MAO转化代谢为间甲去甲肾上腺素，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),统称为儿茶酚胺的代谢产物。

排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量原形4％－16％。整理课件1

2.分布：心、肾上腺髓质、血管等排泄：尿65[药理作用]

①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜>

肾血管

>

脑、肝、肠系膜血管

>

骨骼肌血管②血压：血管收缩，外周阻力增加，血压增加．整理课件[药理作用]①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显，皮66冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用：心脏兴奋

腺苷增加冠脉扩张冠脉流量b血压灌注压冠脉流量整理课件冠状动脉舒张灌注压增加冠脉流量a间接作用：心脏兴奋腺苷增67③心脏：离体心脏：心率,传导加快,心输出量①(+)β1受体

窦房结兴奋传导心率②(+)β1受体

心收缩力整体心脏：心率

？外周阻力心输出量心输出量减压反射作用血管收缩射血阻力增加整理课件③心脏：离体心脏：心率,传导加快,心输出量①(+)β1受体68整理课件整理课件69④.对代谢的影响：对血管以外的平滑肌和代谢的作用较弱。（糖原分解和异生，a1、

b1）游离脂肪酸（a2

、b1

、b3)血糖仅在大剂量时整理课件④.对代谢的影响：（糖原分解和异生，a1、b1）游离脂肪70临床应用1.急性低血压症状：败血症药物引起的低血压交感神经切除术2.休克3.上消化道出血：1-3mg稀释后口服（局部作用）。整理课件临床应用整理课件71〖不良反应〗1.

局部组织缺血坏死：处理；普鲁卡因（局麻药，使小动脉扩张）+酚妥拉明2.

急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时〖禁忌症〗高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。

整理课件〖不良反应〗整理课件72间羟胺（阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被COMT和MAO破坏。作用：①直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。②间接作用：经摄取1进入囊泡NA释放收缩血管，升高血压较去甲肾上腺素弱，持久；略增加心肌收缩力，休克病人心排出量增加；心率影响不明显。整理课件间羟胺（阿拉明）整理课件73应用：1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克整理课件应用：1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的74去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）化构：非儿茶酚胺类作用：主要兴奋α1受体。

整理课件去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)化构：非儿茶酚胺类整理课件75〖用途〗

1.抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射（收缩血管，升高血压）2.阵发性室上性心动过速（使迷走神经反射性兴奋减慢心率）

1%-2.5%滴眼

3.扩瞳，查眼底（α1收缩虹膜辐射肌，使瞳孔扩大）优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹，整理课件〖用途〗3.扩瞳，查眼底（α1收缩虹膜辐射肌，使瞳孔扩76

第三节α、β受体激动药

肾上腺素（Adrenaline,epinephrine）来源：肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素

苯乙胺N－甲基转移酶肾上腺素

整理课件第三节α、β受体激动药肾上腺素来源：苯乙胺N77药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。体内过程：基本同NA，不可口服，但可皮下，肌肉注射

整理课件药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。整理课件78

1.心脏：(+)β1收缩传导心率心输出量2：血管：

①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管（α为主）－血管收缩②骨骼肌和肝脏（β2为主）－血管扩张；③冠状动脉:(+)β2－冠脉扩张3.血压：收缩压，舒张压激活肾小球近球旁细胞β1受体

药作理用肾素分泌整理课件1.心脏：(+)β1收缩传导心率心输出量2：血79整理课件整理课件804.平滑肌

支气管：(＋)b2支气管平滑肌松弛

(+)α1支气管粘膜血管收缩，消除粘膜水肿(＋)b2肥大细胞，抑制肥大细胞释放过敏性物质（2）胃肠平滑肌:(＋)b2平滑肌松弛自发性收缩的频率和幅度降低(3)子宫:(＋)b2子宫平滑肌舒张（妊娠末期）(4)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张,(+)α1受体，括约肌收缩

排尿困难，尿潴留。

整理课件4.平滑肌支气管：(＋)b2支气管平滑肌松弛(3)子宫815.代谢：提高机体代谢

1.糖代谢：(+)α、β2肝糖原分解和异生（同NE）血糖

2.脂肪酸代谢：(+)α2、β1、

β3受体脂肪酸分解，FFA总的结果：血糖，FFA整理课件5.代谢：提高机体代谢1.糖代谢：(82临床应用1.心脏骤停用于溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病及电击2.支气管哮喘3.过敏性休克4.与局麻药配伍整理课件临1.心脏骤停用于溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病及电击2.83

3.过敏性休克:

①小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压②

支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿呼吸困难③

心脏抑制①（+）α

收缩血管，使血压上升②（+）β心脏，扩张冠脉，改善心功能③（+）β2扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物整理课件3.过敏性休克:①小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容84①延缓局麻药吸收延长局麻时间减少中毒反应②止血:用法：1：25万,一次用量不超过0.3mg

4.与局麻药配伍整理课件①延缓局麻药吸收延长局麻时间

4.与局麻药配伍85不良反应

心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证脑动脉硬化、

器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。高血压、整理课件不良反应心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤86

多巴胺（dopamineDA）合成NA的前体物，药用品为人工合成属儿茶酚胺口服肝代谢失活，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。

体内来源体内过程整理课件多巴胺（dopamineDA）体内来源体内过程整理课87〖药理作用〗(+)DA受体①小剂量(10μg/kg/分)血管扩张肾、肠系膜、冠脉②20μg/kg/分,(1)心血管作用(+)心β1受体心脏兴奋③>20μg/kg/分(+)α1受体收缩血管心输出量促进神经末梢释放NA＋整理课件〖药理作用〗(+)DA受体血管扩张肾、肠系膜、冠脉②2088整理课件整理课件89(2)肾脏肾血管扩张

激活DA受体利尿大剂量激活α受体收缩肾血管少尿肾血流滤过率排钠排水整理课件(2)肾脏肾激活DA受体利尿大剂量激少肾血流滤过率排钠90临床应用1主要用于各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克2另外用于急性肾衰和急性心功能不全不良反应

恶心、呕吐、心动过速、心律失常、肾血管收缩肾功能下降整理课件临床1主要用于各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克2另外91麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。整理课件麻黄碱（ephedrine）整理课件92特点：