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文档简介

卫生职称——药学考点冲刺卫生职称——药学考点冲刺⒈概念

脂溶性小分子物质直接通过细胞膜顺浓度差跨膜转运

如:O2

、CO2等气体,尿素等特点:1、顺浓度差2、不需要膜蛋白帮助3、不消耗能量4、转运脂溶性物质㈠单纯扩散第一单元细胞膜的基本结构和物质转运功能⒈概念㈠单纯扩散第一单元细胞膜的基本结构和物质转运功能(二)膜蛋白介导的跨膜转运在细胞膜特殊蛋白的帮助下进行跨膜转运。1.被动转运(passivetransport):不消耗ATP

易化扩散(facilitateddiffusion)(1)通道(channel)

(2)载体

(carrier)2.主动转运(activetransport):消耗ATP(1)离子泵(ionpump)(2)转运体(transporter)(二)膜蛋白介导的跨膜转运在细胞膜特殊蛋白的帮助下进行跨膜转⒈易化扩散(facilitateddiffusion)

1.概念:指非脂溶性或脂溶性很小的物质借助膜特殊蛋白质的帮助,顺浓度梯度进行的跨膜转运2.易化扩散特点:顺浓度差或电位差膜蛋白帮助不消耗能量转运水溶性物质⒈易化扩散(facilitateddiffusion)2⑵类型①经载体易化扩散:葡萄糖、氨基酸等转运机制:变构学说特征:结构特异性;饱和现象;竞争性抑制②经通道易化扩散:Na+、K+、Cl-、Ca2+等转运机制:亲水性孔道开放

特征:离子选择性;门控特性⑵类型②经通道易化扩散:Na+、K+、Cl-、Ca2+等原发性主动转运⑴概念:指细胞直接利用代谢产生的能量将物质逆浓度梯度或电-化学梯度进行跨膜转运的过程⑵转运物质:通常是带电离子2.主动转运(activetransport

)特点:1、膜蛋白(泵)帮助;2、逆浓度差或电位差3、耗能钠泵(钠-钾泵,钠-钾ATP酶)、钙泵、碘泵等。原发性主动转运⑴概念:指细胞直接利用代谢产生的能量将物质逆小结脂溶性小分子物质水溶性小分子物质和带电离子

大分子物质或颗粒物质单纯扩散膜蛋白介导的跨膜转运出胞和入胞小结脂溶性小分子物质单纯扩散膜蛋白介导的跨膜(二)血小板的生理功能生理性止血:小血管损伤后引起的出血在几分钟后会自行停止,该现象称为~。正常人出血时间为1~3分钟。基本过程:①血管收缩②血小板血栓形成③血液凝固参与生理性止血(二)血小板的生理功能生理性止血:小血管损伤后引起的出血在几血小板的作用释放缩血管物质粘着、聚集,形成血栓修复受损的内皮细胞参与血液凝固过程血小板的作用凝血酶原激活物(X激活)凝血酶原(Ⅱ)凝血酶(Ⅱa)纤维蛋白原(Ⅰ)纤维蛋白(Ⅰa)是一系列蛋白质有限水解的过程,一旦开始,各个凝血因子便一个激活一个,形成“瀑布”样的反应链直至血液凝固。(二)凝血过程凝血酶原激活物(X激活)凝血酶原(Ⅱ)凝血酶(Ⅱa)纤维蛋白基础知识(一)抗凝系统 1.抗凝血酶Ⅲ: 2.肝素使抗凝血酶Ⅲ的抗凝作用增大2000倍。 3.蛋白质C①灭活Ⅴa和ⅦIa;②削弱Ⅹa对凝血酶原的激活作用;③促进纤维蛋白溶解。基础知识(一)抗凝系统心脏的泵血功能一、心动周期/////////////

//////////////////////////////////////////

0.1s心房心室全心舒张期

心脏每收缩与舒张一次的过程成为一个心动周期(CardiacCycle),为0.8s。心房收缩期+心室收缩期+心室舒张期心脏的泵血功能一、心动周期/////////////

(一)心脏和血管的神经支配1.心脏的神经支配节后神经纤维末梢释放NEβ1-R心率↑(正性变时作用)房室交界的传导速度↑(正性变传导作用)心房肌、心室肌收缩力↑(正性变力作用)心交感神经作用:正性变时、变力、变传导。+(一)心脏和血管的神经支配1.心脏的神经支配节后神经纤维末

心迷走神经的作用:负性变时、变力、变传导。机制:Ach+M-R心肌膜的K+通道的开放概率↑复极过程中K+外流↑心肌细胞的兴奋性↓窦房结细胞的自律性↓最大复极电位↑心率↓复极过程中K+外流↑AP时程↓每一AP内Ca2+内流↓Ach直接抑制Ca2+通道并使肌浆网释放Ca2+↓心肌收缩力↓Ach直接抑制Ca2+通道房室交界细胞AP上升幅度和速度↓传导速度

↓心迷走神经的作用:负性变时、变力、变传导。Ach+M-R

称交感缩血管纤维,末梢释放去甲肾上腺素,主要与α受体结合→血管平滑肌㈩,亦可与β2受体结合→血管平滑肌㈠。2.血管的神经支配支配血管平滑肌的神经称为血管运动神经,可分为缩血管神经和舒血管神经。缩血管神经纤维舒血管神经纤维末梢释放乙酰胆碱,与M受体结合而使其舒张称交感缩血管纤维,末梢释放去甲肾上腺素,主要与α受体(三)心血管反射1.颈动脉窦和主动脉弓压力感受性反射2.颈动脉体和主动脉体化学感受性反射3.心肺感受器引起的心血管反射4.其他心血管反射生理意义:维持机体内环境的相对稳定及使循环功能适应机体所处的状态或环境的变化。(三)心血管反射1.颈动脉窦和主动脉弓压力感受性反射生理意义1.心动周期长短和心率成反比关系。2.等容舒张期房室瓣和半月瓣都处于关闭状态,心室内压超过房内压,低于主动脉压,心室容积不变。3.快速射血期心室内压超过主动脉压,血液顺压力梯度向主动脉方向流动,主动脉瓣被打开。7.影响心排血量的因素包括心室舒张末期血液充盈量(心脏前负荷),大动脉血压(心脏后负荷),心肌收缩能力,心率。8.心交感神经节后纤维末梢释放的递质为去甲肾上腺素,心迷走神经节后纤维末梢释放的递质为乙酰胆碱。交感缩血管纤维节后神经末梢释放去甲肾上腺素。9.肾上腺素可与α和β两类肾上腺素能受体结合,去甲肾上腺素主要与血管平滑肌上α肾上腺素能受体结合。1.心动周期长短和心率成反比关系。一、胃内消化1.胃液的成分和作用:盐酸、胃蛋白酶、粘液、内因子、碳酸氢盐和水盐酸作用(由胃腺的壁细胞分泌):①激活胃蛋白酶原,并提供酸性环境②蛋白质变性易于消化③杀菌④促进胰液、肠液、胆汁分泌⑤造成小肠酸性环境利于铁钙吸收胃蛋白酶原作用(胃腺主细胞分泌):盐酸下,转胃蛋白酶,水解蛋白质。黏液和碳酸氢盐(粘液细胞分泌):润滑保护胃黏膜。两者结合形成黏液-碳酸氢盐屏障,抵抗胃酸侵蚀。内因子(胃腺壁细胞分泌):促进和保护维生素B12在回肠黏膜吸收的作用。2.胃的运动形式:①容受性舒张②蠕动③紧张性收缩一、胃内消化经典的突触传递经典的突触传递卫生职称--药师课件卫生职称--药师课件基础知识——生物化学蛋白质的结构和功能核酸的结构和功能酶糖代谢脂类代谢氨基酸代谢核苷酸代谢基础知识——生物化学蛋白质的结构和功能生物化学——蛋白质的结构和功能一、蛋白质分子组成1.组成蛋白质的元素主要有碳、氢、氧、氮和硫,其中含氮量平均为16%。2.氨基酸是组成蛋白质的基本单位。人体有20中,均为L-α氨基酸(甘氨酸除外)3.氨基酸分类:①非极性疏水性氨基酸②极性中性氨基酸③酸性氨基酸④碱性氨基酸二、氨基酸的性质在某一pH溶液中,氨基酸解离成正负离子的趋势相等,使静电荷为零,该pH称为氨基酸的等电点。氨基酸有紫外吸收,所以可作为分析溶液中蛋白质含量的简便方法。生物化学——蛋白质的结构和功能一、蛋白质分子组成酶一、酶的结构与功能1.结合酶:酶按分子组成分为单纯酶和结合酶。单纯酶:仅由氨基酸残基构成结合酶:由蛋白质(酶蛋白)和非蛋白质(辅助因子)组成,全酶=酶蛋白+辅助因子。2.酶活性中心、必需基团的概念活性中心的必须基团有两种:一种是结合基团,结合底物形成复合物,另一种是催化,催化底物转化为产物。二、酶促反应的特点1.酶的特异性①绝对特异性②相对特异性③立体异构特异性2.酶促反应特点①酶促反应具有极高的效率②酶促反应具有高度的特异性③酶促反应的可调节性酶一、酶的结构与功能糖酵解小结反应部位:胞浆;糖酵解是一个不需氧的产能过程;反应全过程中有三步不可逆的反应:GG-6-PATP

ADP己糖激酶ATP

ADPF-6-PF-1,6-2P磷酸果糖激酶-1ADPATP

PEP丙酮酸丙酮酸激酶糖酵解小结反应部位:胞浆;GG-6-PATPADP产能的方式和数量方式:底物水平磷酸化终产物乳酸的去路释放入血,进入肝脏再进一步代谢:分解利用

乳酸循环(糖异生)产能的方式和数量二、糖酵解的调控是对3个关键酶活性的调节关键酶①

己糖激酶②

果糖-6-磷酸激酶-1——最重要

丙酮酸激酶——第二个重要调节方式①别构调节②共价修饰调节二、糖酵解的调控是对3个关键酶活性的调节关键酶①己糖激酶三、糖无氧氧化的主要生理意义是机体不利用氧快速供能糖无氧氧化最主要的生理意义在于迅速提供能量,这对肌收缩更为重要。是某些细胞在氧供应正常情况下的重要供能途径。①无线粒体的细胞,如:红细胞②代谢活跃的细胞,如:白细胞、骨髓细胞三、糖无氧氧化的主要生理意义是糖无氧氧化最主要的生理意义在于磷酸戊糖途径是指从糖酵解的中间产物6-磷酸-葡萄糖开始形成旁路,通过氧化、基团转移两个阶段生成果糖-6-磷酸和3-磷酸甘油醛,从而返回糖酵解的代谢途径,亦称为磷酸戊糖旁路。磷酸戊糖途径不能产生ATP,其主要意义是生成NADPH和磷酸核糖,

磷酸戊糖途径是指从糖酵解的中间产物6-磷酸-葡萄糖开始形成旁细胞定位:胞液

第一阶段:氧化反应磷酸戊糖途径的分为两个反阶段反应过程可分为二个阶段:

第二阶段:非氧化反应生成磷酸戊糖,NADPH+H+及CO2。包括一系列基团转移。细胞定位:胞液第一阶段:氧化反应磷酸戊糖途径的分为两个反阶磷酸戊糖途径的生理意义是生成NADPH和磷酸戊糖(二)提供NADPH作为供氢体参与多种代谢反应(一)为核酸的生物合成提供核糖1.NADPH是许多合成代谢的供氢体;2.NADPH参与体内羟化反应;3.NADPH可维持谷胱甘肽(GSH)的还原状态。磷酸戊糖途径的生理意义是生成NADPH和磷酸戊糖(二)提供N糖异生是指从非糖化合物转变为葡萄糖或糖原的过程。部位:原料:主要在肝、肾细胞的胞浆及线粒体。主要有乳酸、甘油、生糖氨基酸。糖异生是指从非糖化合物转变为葡萄糖或糖原的过程。部位:原料:(一)维持血糖恒定是糖异生最重要的生理作用(二)糖异生是补充或恢复肝糖原储备的重要途径(三)肾糖异生增强有利于维持酸碱平衡(四)骨骼肌中的乳酸在肝中糖异生形成乳酸循环糖异生生理意义(一)维持血糖恒定是糖异生最重要的生理作用(二)糖异生是补充一、细菌的基本结构包括:细胞壁、细胞膜、细胞质、核质细胞壁的功能维持菌体固有的形态:细菌一旦失去细胞壁,就变形。保护细菌抵抗低渗环境。参与菌体内外的物质交换:与细胞膜一起参与物质交换,细胞壁上有很多小孔,容许小分子物质通过。菌体表面带有多种抗原分子,可诱发机体的免疫应答。青霉素能干扰四肽侧链和五肽交联桥的连接,使细菌不能合成完成的细胞壁,可导致细菌死亡。细菌的形态和结构一、细菌的基本结构细菌的形态和结构二、特殊结构荚膜:荚膜的功能—与细菌的致病性有关,抗吞噬作用;粘附作用;抗有害物质的损伤作用。鞭毛:许多细菌在菌体上附有细长并呈波状弯曲的丝状物,称为鞭毛,是细菌的运动器官。细菌的形态和结构细菌的形态和结构二、特殊结构菌毛:根据功能不同,菌毛可分为普通菌毛和性菌毛两类。

普通菌毛是细菌的黏附结构,性菌毛参与F质粒的接合传递。芽胞:细菌的休眠形式。产生芽胞的都是革兰阳性菌。有重要的鉴别意义。芽胞的抵抗力强,是重要的传染源。但芽胞并不直接引起疾病,只有发芽成为繁殖体后,才能迅速大量繁殖而致病。芽胞抵抗力强,故应以杀灭芽胞作为可靠的灭菌指标。高压蒸汽灭菌法是杀灭芽孢最有效的方法。细菌的形态和结构二、特殊结构细菌的形态和结构消毒:杀死物体上病原微生物的方法,并不一定能杀死含芽胞的细菌或非病原微生物。用以消毒的药品称为消毒剂。灭菌:杀灭物体上所有微生物的方法。灭菌比消毒要求高,包括杀灭细菌芽胞在内的全部病原微生物和非病原微生物。抑菌:抑制体内或体外细菌的生长繁殖。常为各种抗生素。防腐:防止或抑制体外细菌生长繁殖方法。细菌一般不死亡。无菌:不存在活菌,多是灭菌的结果。无菌操作:防止微生物进入人体或物体的操作技术。消毒灭菌的常用术语消毒:杀死物体上病原微生物的方法,并不一定能杀死含芽胞的细菌免疫学基础免疫是人体的一种生理功能,人体依靠这种功能识别"自己"和"非己"成分,从而破坏和排斥进入人体的抗原物质,或人体本身所产生的损伤细胞和肿瘤细胞等,以维持人体的健康。免疫学基础免疫是人体的一种生理功能,人体依靠这种功能识别"自免疫学基础抗原(Ag)能刺激机体免疫系统并启动机体的免疫应答,且能与其免疫应答产物(抗体或免疫效应细胞)特异性结合,并发生一系列生物学效应的物质。能刺激机体免疫系统使之产生特异性免疫应答。能与相应的应答产物在体内外发生特异性结合免疫学基础抗原(Ag)

二、抗体(Ab)‏

机体免疫细胞被抗原激活后,由B细胞分化成熟的浆细胞合成、分泌的一类能与相应抗原特异性结合的具有免疫功能的球蛋白。

二、抗体(Ab)‏变态反应也叫超敏反应。是指免疫系统对一些对机体无危害性的物质如花粉、动物皮毛等过于敏感,发生免疫应答,对机体造成伤害。人们日常遇到的皮肤过敏,皮肤骚痒、红肿,就是一种变态反应。与免疫球蛋白E(IgE)介导的过敏性疾病。变态反应也叫超敏反应。免疫应答概念:是机体免疫系统受抗原刺激后,淋巴细胞特异性识别抗原分子,发生活化、增生、分化(或无能、凋亡),表现出一定生物学效应的全过程。免疫应答最基本的生物学意义是识别“自己”与“非己”,并清除“非己”的抗原性物质,以保护机体免受抗原异物的侵袭。免疫应答概念:是机体免疫系统受抗原刺激后,淋巴细胞特异性识别基础知识——天然药物化学总论苷类苯丙素类蒽醌类黄酮萜类与挥发油甾体及苷类生物碱其他成分基础知识——天然药物化学总论中草药有效成分的提取水蒸汽蒸馏法:挥发性升华法:升华性

溶剂提取法:最常用中草药有效成分的提取水蒸汽蒸馏法:挥发性溶剂提取法

——2.

常见溶剂的种类及其特点极性(从小到大):环己烷,苯,乙醚,氯仿,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇,水1.常用官能团的极性:R-COOH>Ar-OH>R-OH>R-NH2>R-CHO>R-CO-R`>R-H溶剂提取法

——2.常见溶剂的种类及其特点极性(从小到大)溶剂提取法

——3.常用溶剂提取方法浸渍法:水/稀醇,冷提渗漉法:乙醇,冷提提取效率高,但溶剂用量大超声提取:各种溶剂,可加热,但所需温度低煎煮法:水回流提取:有机溶剂溶剂用量大连续回流提取:有机溶剂,索氏提取器溶剂反复利用溶剂提取法

——3.常用溶剂提取方法浸渍法:水/稀醇,苷的定义

苷类化合物是由糖或糖的衍生物(如氨基糖、糖醛酸等)与非糖类化合物(称苷元或配基),通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。苷的定义2)按苷在植物体内的存在状态可分:原生苷和次生苷3)按苷键原子的不同可将苷分:氧苷、硫苷、氮苷和碳苷2.★苷的分类

1)按苷元的化学结构可分:香豆素苷、黄酮苷、蒽醌苷、木脂素苷等2)按苷在植物体内的存在状态可分:原生苷和次生苷2.★卫生职称--药师课件醌类化合物一、结构与分类

醌类化合物从结构上主要分为苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等四类。(一)苯醌类分为邻苯醌、对苯醌两类。醌类化合物(四)蒽醌类

1.单蒽核类(1)蒽醌及其苷类天然蒽醌在母核上均有取代-OH,-OCH3,-COOH或糖苷。

羟基在母核的分布不同

1)大黄素型:羟基分布在苯核两侧。2)茜草素型:羟基分布在一侧的苯环上,颜色较深,多为橙黄或橙红,主要存在于茜草科(2)氧化蒽酚(四)蒽醌类黄酮类化合物是一类重要的天然色素,在植物体内大部分与糖结合成苷,一部分以游离形式存在。是指基本母核2-苯基色原酮类化合物,现在泛指两个苯环(A-与B-环)通过中央三碳链相互联结而成的一系列化合物。一、★结构与分类(一)苷元的结构

与分类中央3碳链氧化程度B环连接位置碳链是否成环黄酮类化合物是一类重要的天然色素,在植物体内大部分与糖结合成基本结构基本结构萜类及挥发油

(一)萜的定义

萜类化合物是一类由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架是具有二个或二个以上异戊二烯单位结构特征的化合物。

(二)萜类化合物的分类萜类化合物主要还是沿用经验异戊二烯法则分类。萜类及挥发油(一)萜的定义

1.根据单萜结构中碳环的有无和多少,将单萜类分为无环(开链)、单环、双环及三环等结构种类。其中以单环和双环型的单萜类化合较多★★1.根据单萜结构中碳环的有无和多少,将单萜类分为无环(开1)无环(链状)单萜代表化合物是香叶醇(牦牛儿醇),有似玫瑰香气。

2)单环单萜

薄荷醇,左旋体习称薄荷脑,具有弱的镇痛、止痒、局麻、防腐、杀菌、清凉作用3)双环单萜龙脑,俗称冰片,具有发汗、兴奋、止痛及抗氧化等作用,是人丹、冰硼散、速效救心丸等中成药的有效成分。1)无环(链状)单萜甾体及苷类——强心苷(一)结构特点

天然存在的强心苷元是C-17

位侧链为不饱和内酯环的甾体化合物。毛花苷C、地高辛、毒毛花苷K为强心药物,能增强心肌收缩力,常用于治疗急慢性充血性心力衰竭与节律障碍。甾体及苷类——强心苷(一)结构特点(二)根据内酯结构分类(1)甲型强心苷元(强心甾烯类)C-17侧链为五元不饱和内酯环,多数为此类。基本母核称为强心甾,由23个C原子构成。(2)乙型强心苷元(海葱甾二烯或蟾蜍甾二烯类)C-17侧链为六元不饱和内酯环。基本母核称为海葱甾或蟾蜍甾,如中药蟾蜍中的强心成分蟾毒配基类。α-去氧糖常见于强心苷类,是区别于其他苷类成分的一个重要特征。

(二)根据内酯结构分类甾体皂苷类皂苷是一类结构复杂的螺甾烷及其相似生源的甾体化合物及三萜类化合物的低聚糖苷。可溶于水,其水溶液经强烈振摇能产生大量持久性的肥皂样的泡沫而得名。甾体皂苷类皂苷是一类结构复杂的螺甾烷及其相似生源的甾体化合物一、结构与分类

皂苷是由皂苷元和糖两部分组成。依据苷元分为两类:甾体皂苷(中性皂苷)和

三萜皂苷(酸性皂苷)。

一、结构与分类二、甾体皂苷㈡分类甾体皂苷的皂苷元基本骨架属螺甾烷的衍生物。

①27个碳

②B/C、C/D环——反式

③C17侧链——β构型

④C22是E与F环共享的碳以螺缩酮的形式相联二、甾体皂苷㈡分类甾体皂苷的皂苷元基本骨架属螺甾烷的衍生物。基础知识D基础知识D生物碱一、定义

指来源于生物界的一类含氮有机化合物。多呈碱性,可与酸成盐。一般来说,除生物体必需的含氮有机化合物如氨基酸、氨基糖、肽类、蛋白质、核苷酸及含氮维生素外,其他含氮有机物均可视为生物碱。生物碱一、定义三、生物碱的分类及结构特征

(一)吡啶类生物碱

1.简单吡啶类:槟榔中的槟榔碱、槟榔次碱,烟草中的烟碱,胡椒中的胡椒碱等。2.双稠哌啶类:由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成的杂环,具喹诺里西啶的基本母核。

三、生物碱的分类及结构特征(一)吡啶类生物碱(二)莨菪烷类生物碱

多由莨菪烷环系的C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。莨菪碱、古柯碱、阿托品卫生职称--药师课件(三)异喹啉类

具有异喹啉或四氢异喹啉的基本母核。1.简单异喹啉:鹿尾草中降血压成分萨苏林。

(三)异喹啉类(2)双苄基异喹啉

两个苄基异喹啉通过1~3个醚键相连接的一类生物碱。如:汉防己甲素、汉防己乙素。

2.苄基异喹啉(1)1-苄基异喹啉

异喹啉母核1位连有苄基的一类生物碱。如:罂粟碱(解痉)、去甲乌药碱(强心碱)、厚朴碱。

异喹啉类

(2)双苄基异喹啉两个苄基异喹啉通过1~3个醚键相连接3.原小檗碱类

两个异喹啉稠合而成,分为原小檗碱类(叔胺碱)和小檗碱类(季铵碱)。如:延胡索乙素,小檗碱。4.吗啡烷类具有饱和的菲核。如:吗啡和可待因(镇痛、镇咳,成瘾)

异喹啉类

3.原小檗碱类两个异喹啉稠合而成,分为原小檗碱类(叔胺(四)吲哚类

包括简单吲哚类(大青素B)、色胺吲哚类(吴茱萸碱)、双吲哚类(长春碱)和单萜吲哚衍生物(利血平、士的宁)。

(五)有机胺类

N原子不在杂环内,在环外。如:麻黄碱、秋水仙碱,益母草碱等。

(四)吲哚类包括简单吲哚类(大青素B)、色胺吲哚类(吴

二、局麻药的结构类型1、芳酸酯类局麻药:普鲁卡因含苯甲酸酯、芳伯氨基、叔胺结构酯键易水解;芳伯氨基易氧化变色;芳伯氨基可放生重氮化-偶合反应。主要用于浸润麻醉和传导麻醉。

二、局麻药的结构类型1、芳酸酯类二、局麻药的结构类型2、酰胺类局麻药:利多卡因含有酰胺、叔胺结构,酰胺旁有两个甲基。酰胺键空间位阻大,一般难水解。理想的局麻药、用于各种麻醉和治疗心律失常二、局麻药的结构类型2、酰胺类解热镇痛药第四单元解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药解热镇痛药第四单元解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药卫生职称--药师课件卫生职称--药师课件卫生职称--药师课件基础知识C基础知识C考点五、镇痛药2)结构特征与作用分类药物结构特征作用天然生物碱及其类似物吗啡部分氢化菲环的母核由五个稠杂环组成的刚性分子,5个手性碳,有旋光性,天然吗啡为左旋;酸碱两性创伤、术后、癌症晚期剧烈疼痛。心源性哮喘可待因吗啡3位羟基甲醚化镇咳药考点五、镇痛药2)结构特征与作用分类药物结构特征作用天然生基础知识A基础知识AM胆碱受体拮抗剂莨菪酸的专属反应,Vitali反应。M胆碱受体拮抗剂莨菪酸的专属反应,Vitali反应。卫生职称--药师课件基础知识D基础知识D卫生职称--药师课件卫生职称--药师课件

咖啡因(Caffeine)化学名:1,3,7—三甲基黄嘌呤作用:

中枢兴奋药,能增强大脑皮层的兴奋过程,同时又有兴奋延髓呼吸中枢作用。用途:用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制。第九单元中枢兴奋药和利尿药咖啡因(Caffeine)作用:第九单元85黄嘌呤的酸性酸碱性85黄嘌呤的酸性酸碱性86咖啡因的碱性极弱,与强酸不可生成稳定的盐。C常用其制成注射剂——安钠咖临床常用的咖啡因复盐注射剂,是咖啡因与苯甲酸钠所生成的复盐。B有机酸或其碱金属盐复盐,增加水中溶解度。A强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐,水中立即水解。86咖啡因的碱性极弱,与强酸不可生成稳定的盐。C常用其制成87区别反应①为生物碱,但又与生物碱不同:a.饱和水溶液+碘试液无

+稀HCl红棕色

+过量NaOH沉淀溶解。②紫脲酸铵反应:

+盐酸、氯酸钾/H2O,加热蒸干→残渣遇氨气→显紫色+NaOH试液数滴→色消失。87区别反应a.饱和水溶液+碘试液无+稀HCl红基础知识基础知识

利尿药

89利尿药89二、抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁2.质子泵抑制剂(H+-K+-ATP酶抑制剂奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑分类二、抗溃疡药1.组胺H2受体拮抗剂:分类第二节质子泵抑制剂第二节质子泵抑制剂第十二章甾体激素药物第十二章甾体激素药物卫生职称--药师课件地塞米松氢化可的松中引入△1,2,9α-F和16α-CH3,得到的强效、长效药物。21-OH可经酯化成前药,增加稳定性用于各种严重的炎症、休克、过敏性疾病等危重患者,不适用于替代疗法地塞米松氢化可的松中引入△1,2,9α-F和16α-CH3,烷化剂烷化剂氮芥类—环磷酰胺脂肪氮芥氮芥类—环磷酰胺脂肪氮芥第十四单元抗感染药物分类青霉素类头孢菌素类β-内酰胺酶抑制剂类非经典β-内酰胺抗生素类第一节β-内酰胺类抗生素第十四单元抗感染药物分类第一节β-内酰胺类抗生素第一节β-内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青霉素类青霉素G6-氨基青霉烷酸四氢噻唑环6-酰胺侧链β-内酰胺环第一节β-内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青霉素类6-氨基第一节β-内酰胺类抗生素青霉素G1)溶解性:略溶于水2)酸性:-COOH,可成盐,溶于水,注射给药PG-Na易分解

PG-K引起局部疼痛3)稳定性:β-内酰胺键水解临床用粉针剂,现用现配是第一个用于临床的抗生素机制:抑制细菌细胞壁的合成窄谱抗生素:主要用于革兰阳性菌感染不耐酸:不可口服,只可注射不耐酶:易产生耐药性严重过敏反应第一节β-内酰胺类抗生素青霉素G1)溶解性:略溶于水(七)典型药物*诺氟沙星:最早的第三代化学名:1-乙基-6-氟-4-氧代1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸又名氟哌酸,在室温下相对稳定,但在光照下可分解,得到两种7-哌嗪环开环产物,从而产生光毒性。在酸性条件下回流可进行脱羧得到3-脱羧产物,失去抗菌活性。极易与金属离子螯合,降低疗效同时金属离子流失。本品具有良好的组织渗透性,抗菌谱广,对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用,特别是对铜绿假单胞菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。第一节喹诺酮类抗菌药(七)典型药物第一节喹诺酮类抗菌药(一)基本结构母体:对氨基苯磺酰胺(二)作用机理与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸PABA产生争性拮抗,抑制二氢叶酸合成酶。第二节磺胺类药物及抗菌增效剂(一)基本结构第二节磺胺类药物及抗菌增效剂(六)抗菌增效剂:甲氧苄啶机制:抑制二氢叶酸还原酶复方新诺明:磺胺甲恶唑和甲氧苄啶按5:1比例配伍,用于泌尿道、呼吸道、外伤及软组织感染等。第二节磺胺类药物及抗菌增效剂(六)抗菌增效剂:甲氧苄啶第二节磺胺类药物及抗菌增效剂异烟肼化学名:4-吡啶甲酰肼性质:1.白色结晶,味微甜后苦,易溶于水;2.稳定性差,遇光变质①肼基还原性,易被氧化;②酰肼具水解性,生成异烟酸和剧毒游离肼(光、M2+、T、pH催化)3.与金属离子络合如铜离子显红色。避免与金属容器接触。4.与醛缩合成腙,毒性降低。5.肼基具有还原性,与硝酸银作用被氧化成为异烟酸,析出金属银。常用抗结核药。常与其他合用,减少结核杆菌的耐药性。三、抗结核药异烟肼三、抗结核药卫生职称--药师课件基础知识D基础知识D巴比妥类药物的分析丙二酰脲类的鉴别反应:收载于《中国药典》附录中“一般鉴别试验”。包括与银盐的反应和与铜盐的反应。(1)银盐反应:在碳酸钠试液中振摇使溶解,加入硝酸银试液生成白色沉淀(二银盐),振摇沉淀即溶解(一银盐);继续滴加硝酸银试液,沉淀不再溶解(二银盐)。巴比妥类药物的一银盐可溶于水,而二银盐不溶(2)铜盐反应:在吡啶溶液中与铜吡啶试液作用,生成配位化合物,显紫色(溶液或沉淀)或生成紫色沉淀。而硫喷妥钠显绿色。巴比妥类药物的分析丙二酰脲类的鉴别反应:收载于《中国药典》附芳酸及其酯类芳酸及其酯类盐酸普鲁卡因氢氧化钠—白色沉淀+加热—油状物,红色石蕊试纸变蓝,油状物消失+盐酸—白色沉淀,溶于过量盐酸硝酸银--白色沉淀,溶于氨试液

盐酸介质,亚硝酸钠,碱性β-萘酚--橙色或猩红色沉淀

胺类药物盐酸普鲁卡因氢氧化钠—白色沉淀+加热—油状物,红色石蕊试纸变阿托品阿托品维生素C①维生素C①基础知识B基础知识B基础知识EA基础知识EA基础知识A基础知识A卫生职称——药学考点冲刺卫生职称——药学考点冲刺⒈概念

脂溶性小分子物质直接通过细胞膜顺浓度差跨膜转运

如:O2

、CO2等气体,尿素等特点:1、顺浓度差2、不需要膜蛋白帮助3、不消耗能量4、转运脂溶性物质㈠单纯扩散第一单元细胞膜的基本结构和物质转运功能⒈概念㈠单纯扩散第一单元细胞膜的基本结构和物质转运功能(二)膜蛋白介导的跨膜转运在细胞膜特殊蛋白的帮助下进行跨膜转运。1.被动转运(passivetransport):不消耗ATP

易化扩散(facilitateddiffusion)(1)通道(channel)

(2)载体

(carrier)2.主动转运(activetransport):消耗ATP(1)离子泵(ionpump)(2)转运体(transporter)(二)膜蛋白介导的跨膜转运在细胞膜特殊蛋白的帮助下进行跨膜转⒈易化扩散(facilitateddiffusion)

1.概念:指非脂溶性或脂溶性很小的物质借助膜特殊蛋白质的帮助,顺浓度梯度进行的跨膜转运2.易化扩散特点:顺浓度差或电位差膜蛋白帮助不消耗能量转运水溶性物质⒈易化扩散(facilitateddiffusion)2⑵类型①经载体易化扩散:葡萄糖、氨基酸等转运机制:变构学说特征:结构特异性;饱和现象;竞争性抑制②经通道易化扩散:Na+、K+、Cl-、Ca2+等转运机制:亲水性孔道开放

特征:离子选择性;门控特性⑵类型②经通道易化扩散:Na+、K+、Cl-、Ca2+等原发性主动转运⑴概念:指细胞直接利用代谢产生的能量将物质逆浓度梯度或电-化学梯度进行跨膜转运的过程⑵转运物质:通常是带电离子2.主动转运(activetransport

)特点:1、膜蛋白(泵)帮助;2、逆浓度差或电位差3、耗能钠泵(钠-钾泵,钠-钾ATP酶)、钙泵、碘泵等。原发性主动转运⑴概念:指细胞直接利用代谢产生的能量将物质逆小结脂溶性小分子物质水溶性小分子物质和带电离子

大分子物质或颗粒物质单纯扩散膜蛋白介导的跨膜转运出胞和入胞小结脂溶性小分子物质单纯扩散膜蛋白介导的跨膜(二)血小板的生理功能生理性止血:小血管损伤后引起的出血在几分钟后会自行停止,该现象称为~。正常人出血时间为1~3分钟。基本过程:①血管收缩②血小板血栓形成③血液凝固参与生理性止血(二)血小板的生理功能生理性止血:小血管损伤后引起的出血在几血小板的作用释放缩血管物质粘着、聚集,形成血栓修复受损的内皮细胞参与血液凝固过程血小板的作用凝血酶原激活物(X激活)凝血酶原(Ⅱ)凝血酶(Ⅱa)纤维蛋白原(Ⅰ)纤维蛋白(Ⅰa)是一系列蛋白质有限水解的过程,一旦开始,各个凝血因子便一个激活一个,形成“瀑布”样的反应链直至血液凝固。(二)凝血过程凝血酶原激活物(X激活)凝血酶原(Ⅱ)凝血酶(Ⅱa)纤维蛋白基础知识(一)抗凝系统 1.抗凝血酶Ⅲ: 2.肝素使抗凝血酶Ⅲ的抗凝作用增大2000倍。 3.蛋白质C①灭活Ⅴa和ⅦIa;②削弱Ⅹa对凝血酶原的激活作用;③促进纤维蛋白溶解。基础知识(一)抗凝系统心脏的泵血功能一、心动周期/////////////

//////////////////////////////////////////

0.1s心房心室全心舒张期

心脏每收缩与舒张一次的过程成为一个心动周期(CardiacCycle),为0.8s。心房收缩期+心室收缩期+心室舒张期心脏的泵血功能一、心动周期/////////////

(一)心脏和血管的神经支配1.心脏的神经支配节后神经纤维末梢释放NEβ1-R心率↑(正性变时作用)房室交界的传导速度↑(正性变传导作用)心房肌、心室肌收缩力↑(正性变力作用)心交感神经作用:正性变时、变力、变传导。+(一)心脏和血管的神经支配1.心脏的神经支配节后神经纤维末

心迷走神经的作用:负性变时、变力、变传导。机制:Ach+M-R心肌膜的K+通道的开放概率↑复极过程中K+外流↑心肌细胞的兴奋性↓窦房结细胞的自律性↓最大复极电位↑心率↓复极过程中K+外流↑AP时程↓每一AP内Ca2+内流↓Ach直接抑制Ca2+通道并使肌浆网释放Ca2+↓心肌收缩力↓Ach直接抑制Ca2+通道房室交界细胞AP上升幅度和速度↓传导速度

↓心迷走神经的作用:负性变时、变力、变传导。Ach+M-R

称交感缩血管纤维,末梢释放去甲肾上腺素,主要与α受体结合→血管平滑肌㈩,亦可与β2受体结合→血管平滑肌㈠。2.血管的神经支配支配血管平滑肌的神经称为血管运动神经,可分为缩血管神经和舒血管神经。缩血管神经纤维舒血管神经纤维末梢释放乙酰胆碱,与M受体结合而使其舒张称交感缩血管纤维,末梢释放去甲肾上腺素,主要与α受体(三)心血管反射1.颈动脉窦和主动脉弓压力感受性反射2.颈动脉体和主动脉体化学感受性反射3.心肺感受器引起的心血管反射4.其他心血管反射生理意义:维持机体内环境的相对稳定及使循环功能适应机体所处的状态或环境的变化。(三)心血管反射1.颈动脉窦和主动脉弓压力感受性反射生理意义1.心动周期长短和心率成反比关系。2.等容舒张期房室瓣和半月瓣都处于关闭状态,心室内压超过房内压,低于主动脉压,心室容积不变。3.快速射血期心室内压超过主动脉压,血液顺压力梯度向主动脉方向流动,主动脉瓣被打开。7.影响心排血量的因素包括心室舒张末期血液充盈量(心脏前负荷),大动脉血压(心脏后负荷),心肌收缩能力,心率。8.心交感神经节后纤维末梢释放的递质为去甲肾上腺素,心迷走神经节后纤维末梢释放的递质为乙酰胆碱。交感缩血管纤维节后神经末梢释放去甲肾上腺素。9.肾上腺素可与α和β两类肾上腺素能受体结合,去甲肾上腺素主要与血管平滑肌上α肾上腺素能受体结合。1.心动周期长短和心率成反比关系。一、胃内消化1.胃液的成分和作用:盐酸、胃蛋白酶、粘液、内因子、碳酸氢盐和水盐酸作用(由胃腺的壁细胞分泌):①激活胃蛋白酶原,并提供酸性环境②蛋白质变性易于消化③杀菌④促进胰液、肠液、胆汁分泌⑤造成小肠酸性环境利于铁钙吸收胃蛋白酶原作用(胃腺主细胞分泌):盐酸下,转胃蛋白酶,水解蛋白质。黏液和碳酸氢盐(粘液细胞分泌):润滑保护胃黏膜。两者结合形成黏液-碳酸氢盐屏障,抵抗胃酸侵蚀。内因子(胃腺壁细胞分泌):促进和保护维生素B12在回肠黏膜吸收的作用。2.胃的运动形式:①容受性舒张②蠕动③紧张性收缩一、胃内消化经典的突触传递经典的突触传递卫生职称--药师课件卫生职称--药师课件基础知识——生物化学蛋白质的结构和功能核酸的结构和功能酶糖代谢脂类代谢氨基酸代谢核苷酸代谢基础知识——生物化学蛋白质的结构和功能生物化学——蛋白质的结构和功能一、蛋白质分子组成1.组成蛋白质的元素主要有碳、氢、氧、氮和硫,其中含氮量平均为16%。2.氨基酸是组成蛋白质的基本单位。人体有20中,均为L-α氨基酸(甘氨酸除外)3.氨基酸分类:①非极性疏水性氨基酸②极性中性氨基酸③酸性氨基酸④碱性氨基酸二、氨基酸的性质在某一pH溶液中,氨基酸解离成正负离子的趋势相等,使静电荷为零,该pH称为氨基酸的等电点。氨基酸有紫外吸收,所以可作为分析溶液中蛋白质含量的简便方法。生物化学——蛋白质的结构和功能一、蛋白质分子组成酶一、酶的结构与功能1.结合酶:酶按分子组成分为单纯酶和结合酶。单纯酶:仅由氨基酸残基构成结合酶:由蛋白质(酶蛋白)和非蛋白质(辅助因子)组成,全酶=酶蛋白+辅助因子。2.酶活性中心、必需基团的概念活性中心的必须基团有两种:一种是结合基团,结合底物形成复合物,另一种是催化,催化底物转化为产物。二、酶促反应的特点1.酶的特异性①绝对特异性②相对特异性③立体异构特异性2.酶促反应特点①酶促反应具有极高的效率②酶促反应具有高度的特异性③酶促反应的可调节性酶一、酶的结构与功能糖酵解小结反应部位:胞浆;糖酵解是一个不需氧的产能过程;反应全过程中有三步不可逆的反应:GG-6-PATP

ADP己糖激酶ATP

ADPF-6-PF-1,6-2P磷酸果糖激酶-1ADPATP

PEP丙酮酸丙酮酸激酶糖酵解小结反应部位:胞浆;GG-6-PATPADP产能的方式和数量方式:底物水平磷酸化终产物乳酸的去路释放入血,进入肝脏再进一步代谢:分解利用

乳酸循环(糖异生)产能的方式和数量二、糖酵解的调控是对3个关键酶活性的调节关键酶①

己糖激酶②

果糖-6-磷酸激酶-1——最重要

丙酮酸激酶——第二个重要调节方式①别构调节②共价修饰调节二、糖酵解的调控是对3个关键酶活性的调节关键酶①己糖激酶三、糖无氧氧化的主要生理意义是机体不利用氧快速供能糖无氧氧化最主要的生理意义在于迅速提供能量,这对肌收缩更为重要。是某些细胞在氧供应正常情况下的重要供能途径。①无线粒体的细胞,如:红细胞②代谢活跃的细胞,如:白细胞、骨髓细胞三、糖无氧氧化的主要生理意义是糖无氧氧化最主要的生理意义在于磷酸戊糖途径是指从糖酵解的中间产物6-磷酸-葡萄糖开始形成旁路,通过氧化、基团转移两个阶段生成果糖-6-磷酸和3-磷酸甘油醛,从而返回糖酵解的代谢途径,亦称为磷酸戊糖旁路。磷酸戊糖途径不能产生ATP,其主要意义是生成NADPH和磷酸核糖,

磷酸戊糖途径是指从糖酵解的中间产物6-磷酸-葡萄糖开始形成旁细胞定位:胞液

第一阶段:氧化反应磷酸戊糖途径的分为两个反阶段反应过程可分为二个阶段:

第二阶段:非氧化反应生成磷酸戊糖,NADPH+H+及CO2。包括一系列基团转移。细胞定位:胞液第一阶段:氧化反应磷酸戊糖途径的分为两个反阶磷酸戊糖途径的生理意义是生成NADPH和磷酸戊糖(二)提供NADPH作为供氢体参与多种代谢反应(一)为核酸的生物合成提供核糖1.NADPH是许多合成代谢的供氢体;2.NADPH参与体内羟化反应;3.NADPH可维持谷胱甘肽(GSH)的还原状态。磷酸戊糖途径的生理意义是生成NADPH和磷酸戊糖(二)提供N糖异生是指从非糖化合物转变为葡萄糖或糖原的过程。部位:原料:主要在肝、肾细胞的胞浆及线粒体。主要有乳酸、甘油、生糖氨基酸。糖异生是指从非糖化合物转变为葡萄糖或糖原的过程。部位:原料:(一)维持血糖恒定是糖异生最重要的生理作用(二)糖异生是补充或恢复肝糖原储备的重要途径(三)肾糖异生增强有利于维持酸碱平衡(四)骨骼肌中的乳酸在肝中糖异生形成乳酸循环糖异生生理意义(一)维持血糖恒定是糖异生最重要的生理作用(二)糖异生是补充一、细菌的基本结构包括:细胞壁、细胞膜、细胞质、核质细胞壁的功能维持菌体固有的形态:细菌一旦失去细胞壁,就变形。保护细菌抵抗低渗环境。参与菌体内外的物质交换:与细胞膜一起参与物质交换,细胞壁上有很多小孔,容许小分子物质通过。菌体表面带有多种抗原分子,可诱发机体的免疫应答。青霉素能干扰四肽侧链和五肽交联桥的连接,使细菌不能合成完成的细胞壁,可导致细菌死亡。细菌的形态和结构一、细菌的基本结构细菌的形态和结构二、特殊结构荚膜:荚膜的功能—与细菌的致病性有关,抗吞噬作用;粘附作用;抗有害物质的损伤作用。鞭毛:许多细菌在菌体上附有细长并呈波状弯曲的丝状物,称为鞭毛,是细菌的运动器官。细菌的形态和结构细菌的形态和结构二、特殊结构菌毛:根据功能不同,菌毛可分为普通菌毛和性菌毛两类。

普通菌毛是细菌的黏附结构,性菌毛参与F质粒的接合传递。芽胞:细菌的休眠形式。产生芽胞的都是革兰阳性菌。有重要的鉴别意义。芽胞的抵抗力强,是重要的传染源。但芽胞并不直接引起疾病,只有发芽成为繁殖体后,才能迅速大量繁殖而致病。芽胞抵抗力强,故应以杀灭芽胞作为可靠的灭菌指标。高压蒸汽灭菌法是杀灭芽孢最有效的方法。细菌的形态和结构二、特殊结构细菌的形态和结构消毒:杀死物体上病原微生物的方法,并不一定能杀死含芽胞的细菌或非病原微生物。用以消毒的药品称为消毒剂。灭菌:杀灭物体上所有微生物的方法。灭菌比消毒要求高,包括杀灭细菌芽胞在内的全部病原微生物和非病原微生物。抑菌:抑制体内或体外细菌的生长繁殖。常为各种抗生素。防腐:防止或抑制体外细菌生长繁殖方法。细菌一般不死亡。无菌:不存在活菌,多是灭菌的结果。无菌操作:防止微生物进入人体或物体的操作技术。消毒灭菌的常用术语消毒:杀死物体上病原微生物的方法,并不一定能杀死含芽胞的细菌免疫学基础免疫是人体的一种生理功能,人体依靠这种功能识别"自己"和"非己"成分,从而破坏和排斥进入人体的抗原物质,或人体本身所产生的损伤细胞和肿瘤细胞等,以维持人体的健康。免疫学基础免疫是人体的一种生理功能,人体依靠这种功能识别"自免疫学基础抗原(Ag)能刺激机体免疫系统并启动机体的免疫应答,且能与其免疫应答产物(抗体或免疫效应细胞)特异性结合,并发生一系列生物学效应的物质。能刺激机体免疫系统使之产生特异性免疫应答。能与相应的应答产物在体内外发生特异性结合免疫学基础抗原(Ag)

二、抗体(Ab)‏

机体免疫细胞被抗原激活后,由B细胞分化成熟的浆细胞合成、分泌的一类能与相应抗原特异性结合的具有免疫功能的球蛋白。

二、抗体(Ab)‏变态反应也叫超敏反应。是指免疫系统对一些对机体无危害性的物质如花粉、动物皮毛等过于敏感,发生免疫应答,对机体造成伤害。人们日常遇到的皮肤过敏,皮肤骚痒、红肿,就是一种变态反应。与免疫球蛋白E(IgE)介导的过敏性疾病。变态反应也叫超敏反应。免疫应答概念:是机体免疫系统受抗原刺激后,淋巴细胞特异性识别抗原分子,发生活化、增生、分化(或无能、凋亡),表现出一定生物学效应的全过程。免疫应答最基本的生物学意义是识别“自己”与“非己”,并清除“非己”的抗原性物质,以保护机体免受抗原异物的侵袭。免疫应答概念:是机体免疫系统受抗原刺激后,淋巴细胞特异性识别基础知识——天然药物化学总论苷类苯丙素类蒽醌类黄酮萜类与挥发油甾体及苷类生物碱其他成分基础知识——天然药物化学总论中草药有效成分的提取水蒸汽蒸馏法:挥发性升华法:升华性

溶剂提取法:最常用中草药有效成分的提取水蒸汽蒸馏法:挥发性溶剂提取法

——2.

常见溶剂的种类及其特点极性(从小到大):环己烷,苯,乙醚,氯仿,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇,水1.常用官能团的极性:R-COOH>Ar-OH>R-OH>R-NH2>R-CHO>R-CO-R`>R-H溶剂提取法

——2.常见溶剂的种类及其特点极性(从小到大)溶剂提取法

——3.常用溶剂提取方法浸渍法:水/稀醇,冷提渗漉法:乙醇,冷提提取效率高,但溶剂用量大超声提取:各种溶剂,可加热,但所需温度低煎煮法:水回流提取:有机溶剂溶剂用量大连续回流提取:有机溶剂,索氏提取器溶剂反复利用溶剂提取法

——3.常用溶剂提取方法浸渍法:水/稀醇,苷的定义

苷类化合物是由糖或糖的衍生物(如氨基糖、糖醛酸等)与非糖类化合物(称苷元或配基),通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。苷的定义2)按苷在植物体内的存在状态可分:原生苷和次生苷3)按苷键原子的不同可将苷分:氧苷、硫苷、氮苷和碳苷2.★苷的分类

1)按苷元的化学结构可分:香豆素苷、黄酮苷、蒽醌苷、木脂素苷等2)按苷在植物体内的存在状态可分:原生苷和次生苷2.★卫生职称--药师课件醌类化合物一、结构与分类

醌类化合物从结构上主要分为苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等四类。(一)苯醌类分为邻苯醌、对苯醌两类。醌类化合物(四)蒽醌类

1.单蒽核类(1)蒽醌及其苷类天然蒽醌在母核上均有取代-OH,-OCH3,-COOH或糖苷。

羟基在母核的分布不同

1)大黄素型:羟基分布在苯核两侧。2)茜草素型:羟基分布在一侧的苯环上,颜色较深,多为橙黄或橙红,主要存在于茜草科(2)氧化蒽酚(四)蒽醌类黄酮类化合物是一类重要的天然色素,在植物体内大部分与糖结合成苷,一部分以游离形式存在。是指基本母核2-苯基色原酮类化合物,现在泛指两个苯环(A-与B-环)通过中央三碳链相互联结而成的一系列化合物。一、★结构与分类(一)苷元的结构

与分类中央3碳链氧化程度B环连接位置碳链是否成环黄酮类化合物是一类重要的天然色素,在植物体内大部分与糖结合成基本结构基本结构萜类及挥发油

(一)萜的定义

萜类化合物是一类由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架是具有二个或二个以上异戊二烯单位结构特征的化合物。

(二)萜类化合物的分类萜类化合物主要还是沿用经验异戊二烯法则分类。萜类及挥发油(一)萜的定义

1.根据单萜结构中碳环的有无和多少,将单萜类分为无环(开链)、单环、双环及三环等结构种类。其中以单环和双环型的单萜类化合较多★★1.根据单萜结构中碳环的有无和多少,将单萜类分为无环(开1)无环(链状)单萜代表化合物是香叶醇(牦牛儿醇),有似玫瑰香气。

2)单环单萜

薄荷醇,左旋体习称薄荷脑,具有弱的镇痛、止痒、局麻、防腐、杀菌、清凉作用3)双环单萜龙脑,俗称冰片,具有发汗、兴奋、止痛及抗氧化等作用,是人丹、冰硼散、速效救心丸等中成药的有效成分。1)无环(链状)单萜甾体及苷类——强心苷(一)结构特点

天然存在的强心苷元是C-17

位侧链为不饱和内酯环的甾体化合物。毛花苷C、地高辛、毒毛花苷K为强心药物,能增强心肌收缩力,常用于治疗急慢性充血性心力衰竭与节律障碍。甾体及苷类——强心苷(一)结构特点(二)根据内酯结构分类(1)甲型强心苷元(强心甾烯类)C-17侧链为五元不饱和内酯环,多数为此类。基本母核称为强心甾,由23个C原子构成。(2)乙型强心苷元(海葱甾二烯或蟾蜍甾二烯类)C-17侧链为六元不饱和内酯环。基本母核称为海葱甾或蟾蜍甾,如中药蟾蜍中的强心成分蟾毒配基类。α-去氧糖常见于强心苷类,是区别于其他苷类成分的一个重要特征。

(二)根据内酯结构分类甾体皂苷类皂苷是一类结构复杂的螺甾烷及其相似生源的甾体化合物及三萜类化合物的低聚糖苷。可溶于水,其水溶液经强烈振摇能产生大量持久性的肥皂样的泡沫而得名。甾体皂苷类皂苷是一类结构复杂的螺甾烷及其相似生源的甾体化合物一、结构与分类

皂苷是由皂苷元和糖两部分组成。依据苷元分为两类:甾体皂苷(中性皂苷)和

三萜皂苷(酸性皂苷)。

一、结构与分类二、甾体皂苷㈡分类甾体皂苷的皂苷元基本骨架属螺甾烷的衍生物。

①27个碳

②B/C、C/D环——反式

③C17侧链——β构型

④C22是E与F环共享的碳以螺缩酮的形式相联二、甾体皂苷㈡分类甾体皂苷的皂苷元基本骨架属螺甾烷的衍生物。基础知识D基础知识D生物碱一、定义

指来源于生物界的一类含氮有机化合物。多呈碱性,可与酸成盐。一般来说,除生物体必需的含氮有机化合物如氨基酸、氨基糖、肽类、蛋白质、核苷酸及含氮维生素外,其他含氮有机物均可视为生物碱。生物碱一、定义三、生物碱的分类及结构特征

(一)吡啶类生物碱

1.简单吡啶类:槟榔中的槟榔碱、槟榔次碱,烟草中的烟碱,胡椒中的胡椒碱等。2.双稠哌啶类:由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成的杂环,具喹诺里西啶的基本母核。

三、生物碱的分类及结构特征(一)吡啶类生物碱(二)莨菪烷类生物碱

多由莨菪烷环系的C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。莨菪碱、古柯碱、阿托品卫生职称--药师课件(三)异喹啉类

具有异喹啉或四氢异喹啉的基本母核。1.简单异喹啉:鹿尾草中降血压成分萨苏林。

(三)异喹啉类(2)双苄基异喹啉

两个苄基异喹啉通过1~3个醚键相连接的一类生物碱。如:汉防己甲素、汉防己乙素。

2.苄基异喹啉(1)1-苄基异喹啉

异喹啉母核1位连有苄基的一类生物碱。如:罂粟碱(解痉)、去甲乌药碱(强心碱)、厚朴碱。

异喹啉类

(2)双苄基异喹啉两个苄基异喹啉通过1~3个醚键相连接3.原小檗碱类

两个异喹啉稠合而成,分为原小檗碱类(叔胺碱)和小檗碱类(季铵碱)。如:延胡索乙素,小檗碱。4.吗啡烷类具有饱和的菲核。如:吗啡和可待因(镇痛、镇咳,成瘾)

异喹啉类

3.原小檗碱类两个异喹啉稠合而成,分为原小檗碱类(叔胺(四)吲哚类

包括简单吲哚类(大青素B)、色胺吲哚类(吴茱萸碱)、双吲哚类(长春碱)和单萜吲哚衍生物(利血平、士的宁)。

(五)有机胺类

N原子不在杂环内,在环外。如:麻黄碱、秋水仙碱,益母草碱等。

(四)吲哚类包括简单吲哚类(大青素B)、色胺吲哚类(吴

二、局麻药的结构类型1、芳酸酯类局麻药:普鲁卡因含苯甲酸酯、芳伯氨基、叔胺结构酯键易水解;芳伯氨基易氧化变色;芳伯氨基可放生重氮化-偶合反应。主要用于浸润麻醉和传导麻醉。

二、局麻药的结构类型1、芳酸酯类二、局麻药的结构类型2、酰胺类局麻药:利多卡因含有酰胺、叔胺结构,酰胺旁有两个甲基。酰胺键空间位阻大,一般难水解。理想的局麻药、用于各种麻醉和治疗心律失常二、局麻药的结构类型2、酰胺类解热镇痛药第四单元解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药解热镇痛药第四单元解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药卫生职称--药师课件卫生职称--药师课件卫生职称--药师课件基础知识C基础知识C考点五、镇痛药2)结构特征与作用分类药物结构特征作用天然生物碱及其类似物吗啡部分氢化菲环的母核由五个稠杂环组成的刚性分子,5个手性碳,有旋光性,天然吗啡为左旋;酸碱两性创伤、术后、癌症晚期剧烈疼痛。心源性哮喘可待因吗啡3位羟基甲醚化镇咳药考点五、镇痛药2)结构特征与作用分类药物结构特征作用天然生基础知识A基础知识AM胆碱受体拮抗剂莨菪酸的专属反应,Vitali反应。M胆碱受体拮抗剂莨菪酸的专属反应,Vitali反应。卫生职称--药师课件基础知识D基础知识D卫生职称-

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