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文档简介
镇痛药的临床应用
第十六章镇痛药
analgesics2镇痛药的临床应用本章要求掌握:吗啡、哌替啶特点熟悉:美沙酮特点了解:纳洛酮特点3镇痛药的临床应用
第十六章镇痛药镇痛药(analgesics)概念易成瘾又称麻醉性镇痛药疼痛;疼痛性质;分类钝痛:慢性锐痛:急性绞痛:肾绞痛、胆绞痛4镇痛药的临床应用镇痛药的分类阿片生物碱类:吗啡、可待因人工合成镇痛药:哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等其他类镇痛药:曲马朵、布桂嗪、罗通定5镇痛药的临床应用第1节阿片生物碱类药
6镇痛药的临床应用7镇痛药的临床应用金三角
一名泰国士兵在清莱府的
一片罂粟地里持枪警戒
8镇痛药的临床应用吗啡(morphine)〔构效关系〕〔体内过程〕吸收:胃肠粘膜、鼻粘膜、肺po:F低、sc,im吸收好,30分生效分布:1/3与血浆蛋白结合;可通过胎盘代谢:肝,与葡萄糖醛酸结合排泄:大部分自肾排,小量乳汁、胆汁排9镇痛药的临床应用【药理作用】
镇痛:强大,对各种疼痛有效
镇静:
消除紧张/恐惧/焦虑/欣快
镇咳:
呼吸抑制
(1)抑制作用三镇一抑制1、中枢神经系统吗啡(morphine)10镇痛药的临床应用抑制呼吸小剂量:呼吸变慢而深大剂量:呼吸慢而浅,致死主因机理:作用于脑干臂旁核的阿片受体,降低中枢对CO2的敏感性,抑制延髓脑桥呼吸调整中枢抢救:人工呼吸、给氧;给纳洛酮【药理作用】
11镇痛药的临床应用兴奋催吐:(+)CTZ缩瞳:瞳孔副交感神经
中毒指标:针尖样瞳孔1、中枢神经系统(4)其他【药理作用】
12镇痛药的临床应用2、平滑肌(兴奋)兴奋胃肠道平滑肌和括约肌肠管张力,胃肠蠕动便秘、止泻兴奋胆囊括约肌胆囊压力胆绞痛【药理作用】
13镇痛药的临床应用兴奋膀胱括约肌
尿潴留平滑肌(兴奋)大剂量兴奋支气管平滑肌
诱发/加重哮喘降低子宫对催产素敏感性
产程延长【药理作用】
14镇痛药的临床应用扩张血管
体位性低血压3、心血管系统机理:
①促组胺释放②降低中枢交感张力③抑制呼吸→升高体内CO2颅内血管扩张
颅内压↑15镇痛药的临床应用4、其他(1)抑制免疫
(-)淋巴C增殖
(-)HIV蛋白诱导的免疫反应(2)促组胺释放→扩张皮肤血管→脸、颈、胸前皮肤发红16镇痛药的临床应用【作用机制】1962年,邹刚发现作用部位在中枢1973年,提出并证实阿片受体1974年,受体分离,找到其拮抗药脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、内啡肽、强啡肽等17镇痛药的临床应用内源性抗痛系统脑啡肽N元阿片肽阿片受体【作用机制】机制:吗啡与不同脑区的阿片受体结合,模拟内阿片肽,阻断痛觉传导,产生中枢性镇痛作用释放(+)18镇痛药的临床应用冲动→含脑啡肽的神经元P物质痛觉感受神经元镇痛药作用机制示意图P物质受体向中枢传入接受神经元19镇痛药的临床应用
(+)脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片R(+)边缘系统、蓝斑核阿片R镇痛镇静、欣快(+)中脑盖前核阿片R缩瞳(+)延脑孤束核阿片R镇咳、呼吸抑制20镇痛药的临床应用表19-2阿片肽及药物对各型阿片受体的影响药物阿片受体亚型
μ
δ
κ阿片肽
β-内啡肽激动药
吗啡部分激动药
喷他佐辛拮抗药
纳洛酮+++++++++++++++
P+++------21镇痛药的临床应用【临床应用】1.镇痛:各种剧痛2.心源性哮喘3.止泻:用阿片酊或复方樟脑酊胆绞痛、肾绞痛等需与解痉药合用;心梗引起的疼痛,血压不低可使用急慢性消耗性腹泻细菌感染者同时应用抗生素22镇痛药的临床应用机制:①扩血管,降低外周阻力②镇静,消除患者紧张情绪,降低氧耗③抑制呼吸,降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解急促的浅表呼吸
注意:休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用23镇痛药的临床应用〔不良反应〕
恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等①精神依赖性②身体依赖性-戒断综合征1.副反应2.耐受性及依赖性24镇痛药的临床应用机制:
1、与神经组织对吗啡产生的适应有关2、阿片受体去敏感3、受体内陷、受体下调有关与u受体有关25镇痛药的临床应用成瘾的治疗脱瘾替代疗法:美沙酮或二氢埃托啡抑制蓝斑核放电:可乐定对症治疗:止痛、止泻…康复治疗
纳曲酮26镇痛药的临床应用3.急性中毒表现:昏迷、呼吸抑制瞳孔极度缩小,Bp↓致死原因救治:人工呼吸,吸氧药物:尼可刹米,纳洛酮〔不良反应〕27镇痛药的临床应用〔禁忌证〕4.颅脑损伤及颅内压升高患者1.诊断未明确的急腹痛5.分娩止痛、哺乳期妇女止痛2.支气管哮喘、肺源性心脏病3.肝功能严重减退28镇痛药的临床应用
作用:
镇痛=1/12吗啡,镇咳=吗啡1/4,镇静弱,抑制呼吸轻
用途:中枢性镇咳、中等程度疼痛
注意:可致依赖性可待因(codeine甲基吗啡)29镇痛药的临床应用第2节人工合成镇痛药
30镇痛药的临床应用哌替啶(pethidine)度冷丁(dolantin)、麦啶(meperidine)【体内过程】【药理作用】1.CNS
镇痛=吗啡的1/7~1/10;持2~4h镇静、欣快、抑呼吸、扩血管、呕吐≈吗啡
不缩瞳、不止咳
31镇痛药的临床应用2.平滑肌兴奋(弱、短)
少尿潴留、便泌;
无止泻,无产程延长哌替啶(pethidine)【药理作用】【临床应用】
1、镇痛替代吗啡2、心源性哮喘3、麻醉前给药和人工冬眠
32镇痛药的临床应用哌替啶(pethidine)【不良反应】治疗量:似吗啡大量:呼吸抑制、瞳孔散大
久用:耐受性,成瘾性小量安定偶震颤、肌痉挛、反射亢进→惊厥33镇痛药的临床应用
美沙酮(methadone)口服与注射同样有效;作用与吗啡相似,主要是μ受体激动药,临床可用于镇痛;其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗,故临床常用于脱毒34镇痛药的临床应用曲马朵(tramadol)镇痛=1/3吗啡;镇咳=1/2可待因抑呼吸弱,无明显胃肠、心血管作用不产生欣快感。
适于中度以上疼痛;久用成瘾35镇痛药的临床应用喷他佐辛
(
pentazocine,镇痛新)阿片受体的部分激动药,激动κ受体,拮抗μ受体,故不易产生药物依赖性;药理作用与吗啡相似而较弱;36镇痛药的临床应用二氢埃托啡(dihydroetorphine)镇痛为吗啡的
500~1000倍反复用耐受、成瘾芬太尼(fentanyl)镇痛作用为吗啡的80~100倍激动μ受体,强、快、短;麻醉辅助用药,V复合麻醉,+氟哌利多--N阻滞镇痛38镇痛药的临床应用布桂嗪
(bcinnazine强痛定)
镇痛≈1/3吗啡;用于偏头痛、晚期癌等;有一定成瘾性39镇痛药的临床应用布托啡诺(butorphanol)丁丙诺啡(buprenorphine)纳布啡(nalbuphine)40镇痛药的临床应用延胡索乙素(tetrahydropalmatine)罗通定(rotundine)镇痛、安定、镇静、中枢肌松治疗胃肠及肝胆系统钝痛、一般头痛及脑震荡后头痛、41镇痛药的临床应用第五节阿片受体拮抗剂42镇痛药的临床应用
纳洛酮(
naloxone)
纳曲酮(naltrexone
)
本身无明显药理效应及毒性拮抗阿片受体,(-)μ>κ>δ
43镇痛药的临床应用用于:1解救阿片类急性中毒0.4~0.8mg2阿片类成瘾的鉴别诊断3试用于急性酒精中毒、休克、脑外伤4药理工具药
纳洛酮
(naloxone)44镇痛药的临床应用B型题
A欣快B缩瞳C镇痛D镇咳E呕吐1吗啡作用于边缘系统及篮斑核阿片受体产生2吗啡作用于孤束核阿片受体产生3吗啡作用于脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生ADC45镇痛药的临床应用重点回顾成瘾吗啡度冷丁,镇痛镇静抑呼吸,干咳选用可待因,绞痛配伍阿托品。46镇痛药的临床应用小结1.哌替啶与吗啡比较2.吗啡治疗心源性哮喘机制?47镇痛药的临床应用哌替啶过量中毒的表现有:A呼吸抑制B瞳孔缩小呈针样C血压降低D偶可致震颤、肌痉挛、反射亢进甚惊厥E昏迷X型ACDE48镇痛药的临床应用A型题骨折剧痛应选用()AdiazepamBindomethacinCdolantinDcodeineEaspirinc49镇痛药的临床应用X型题关于哌替啶的叙述,正确的是()A镇痛作用是吗啡的1/10B对胃肠平滑肌有解痉作用C欣快感和成瘾较吗啡轻D不对抗催产素兴奋子宫的作用E可代替吗啡用于心源性哮喘ACDE50镇痛药的临床应用51镇痛药的临床应用用较为贴近生活描述疼痛评分
现有的测量疼痛的方法很多,有一种评分法叫口述描绘评分法(verbalratingscales,VRS)。有4、5、6、12、15级等5种评分法。我们以12级评分为例,用较为贴近生活描述如下:
1.不引人注意的痛,如
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