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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEMPTPhydrochlorideCat.No.:HY-15608CASNo.:23007-85-4分⼦式:C₁₂H₁₆ClN分⼦量:209.72作⽤靶点:DopamineReceptor;Apoptosis作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling;Apoptosis储存⽅式:4°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)溶解性数据体外实验DMSO:12mg/mL(57.22mM;Needultrasonicandwarming)H2O:10mg/mL(47.68mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM4.7683mL23.8413mL47.6826mL5mM0.9537mL4.7683mL9.5365mL10mM0.4768mL2.3841mL4.7683mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrommoisture)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥1.67mg/mL(7.96mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:≥1.67mg/mL(7.96mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥1.67mg/mL(7.96mM);Clearsolution4.请依序添加每种溶剂:PBSSolubility:100mg/mL(476.83mM);Clearsolution;Needultrasonicandwarmingandheatto60°CBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性MPTPhydrochloride可透过⾎脑屏障的多巴胺(dopamine)神经毒素,能诱导帕⾦森综合症。MPTPhydrochlorideMPP+的前体,可以诱导凋亡(apoptosis)作⽤。体外研究Pretreatmentwith50mM4-phenylpyridine,reducesIC50(concentrationfor50%inhibitionoftwitchamplitude)valuesofMPTPfrom53to18mMandd-tubocurarinefrom0.7to0.3mM,respectively,inmousephrenicnerve-diaphragm[2].体内研究ThetoxiceffectofMPTPcanbecompletelyabolishedinvivobytreatmentwithamonoamineoxidaseinhibitorandpotentiatedbyaninhibitorofcatechol-O-methyltransferase[1].Gas1expressionsaresignificantlyelevatedinthemajorityofthereactiveastrocytesofthebrainswithLPSorMPTPinsultsinanimalmodels[3].PROTOCOLAnimalForthepreparationoftheLPSratmodelandtheMPTPmousemodel,thetreatmentsoftheanimalsareAdministration[3]performed.Briefly,adultratsreceiveunilateralinjectionsofLPS(0.5μLof10μg/μLdilutedin0.9%saline)intothemedialforebrainbundle(MFB)atthefollowingcoordinates,AP-4.2mm,L1.5mm,andV7.8mm,andintothecontralateralsidewiththesamevolumeof0.9%saline.AdultmiceareadministeredintraperitonealinjectionsofMPTPof25mg/kgperdayforfivecontinuousdays,andthesamevolumeofsalineisinjectedasacontrol.Alltheanimalsaresacrificedatweek1,2,3,or4aftertheLPSorMPTPinjections.Thebrainsamplesarecollectedforthesubsequentimmunohistochemistryandwesternblotexperiments.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.户使⽤本产品发表的科研⽂献•SignalTransductTargetTher.2021Feb24;6(1):77.•CellDeathDis.2021Feb15;12(2):181.•CellDeathDis.2019Dec16;10(12):952.•CellDeathDiscov.2022May20;8(1):267.•Pharmaceutics.2022,14(8),1731.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemE2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEREFERENCES[1].LangstonJW,IrwinI.MPTPNeurotoxicity:AnOverviewandCharacterizationofPhasesofToxicity.II.SelectiveAccumulationofMPPintheSubstantiaNigra:AKeytoNeurotoxicity(Question).LifeSci.,1985,36,No.3,201-12.[2].HsuKS,etal.PotentiationofMPTPby4-PhenylpyridineontheNeuromuscularBlockadeinMousePhrenicNerve-Diaphragm.Neuropharmacology,1993,32,No.9,877-83.[3].SunXL,etal.Gas1up-regulationisinducibleandcontributestocellapoptosisinreactiveastrocytesinthesubstantianigraofLPSandMPTPmodels.JNeuroinflammation.2016Jul8;13(1):180.McePdfHeight
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