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药物英文名:Aceclofenac醋氯芬酸醇质体制备药理作用不良反应:醋氯芬酸本身为弱酸,在胃酸条件以分子易进入胃粘膜而在细胞内因ph高而成为离子,无法跨越细胞膜,造成粘膜内部高浓度药物聚集,损坏胃粘膜用途:新型非甾体抗炎药,口服用于治疗类风湿性关节炎及骨关节炎药物处方设计采用乙醇注入均质法,称取处方量ACF,维生素E,大豆卵磷脂于烧杯中,加入无水乙醇使其溶解,将其转移至10ml针筒。另取磷酸缓冲液(ph6.8)于三颈瓶中,水浴35,机械搅拌700r/min,在密封条件下,将针筒中液体缓慢滴加到三颈瓶中,冷却至室温,均质1min,最后过0.22um微孔滤膜,得到样品充氮后4C保存,待滴加完后持续搅拌5min正交试验设计与处方优选根据预实验结果确定影响ACF醇质体包封率与累积渗透百分率(累积渗透百分率=累积渗透量/(给药剂量x药物含量)x100%的主要因素:ACF(A),乙醇B,大豆C,均质转速,上述4种因素各取三个水平,按lg(3)进行正交试验优化处方处方检查包封率测定:1.HPLC测定条件2.标准曲线绘制3.回收率考察4.醇质体包封率测定包封率=(W总-w游)/W总x100%其中w总0.2ml醇质体总药物量,w游0.2ml醇质体游离体外经皮渗透实验1.离体鼠皮制备:取雄性大鼠,剥离腹部皮肤,在玻璃板下檫除皮下脂肪,用生理盐水洗净,在20度下保存2.透皮方法所需材料1.仪器;高效液相色谱仪2.试药:ACF,注射大豆磷脂,维生素E,甲醇为色普剂3.动物:大鼠结果优先处方为乙醇用量45%,大豆磷脂3%,醋氯芬酸用量0.35%,制备醇质体平均粒径102nm,包封率为48%,醋氯芬酸醇质体的24h经皮渗透量为821.8ug/cm是
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