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文档简介
抗高血压药教学目的1.掌握利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制药和AT1受体阻断药的临床应用、主要不良反应
。2.熟悉可乐定、利舍平、哌唑嗪和硝普钠的应用和不良反应;抗高血压用药原则。3.了解抗高血压药的分类。一、成人高血压的判断标准:血压≥140/90mmHg概述原发性高血压(高血压病)继发性高血压(症状性高血压)
二、高血压的分类三、血压的调节第一节抗高血压药物的分类
根椐作用部位和作用机制分五类:(一)利尿药:氢氯噻嗪等。(二)交感神经抑制药1、中枢性抗高血压药:可乐定等。2、神经节阻断药:美加明等。3、肾上腺素能神经末梢抑制药:利舍平、胍乙啶等。
4、肾上腺素受体阻断药:①β受体阻断药:普萘洛尔等。②α受体阻断药;哌唑嗪等。③α、β受体阻断药:拉贝洛尔。(三)钙拮抗药:硝苯地平、氨氯地平等。(四)肾素-血管紧张素系统抑制药1、ACEI:卡托普利等2、AT1受体阻断药:氯沙坦等。(五)血管扩张药:肼屈嗪、米诺地尔第一节抗高血压药物的分类第二节常用抗高血压药一.利尿药氢氯噻嗪
作用及应用
临床抗高血压的一线药,作用温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。
1、作用
利尿、钙拮抗。
特点:降压作用强、作用持续时间长。2、应用单独应用治疗轻、中度高血压;可与其他降血压药合用增强疗效。3、不良反应较少,可有失眠、口干等。
吲达帕胺二、-受体阻断药1.降压特点:(1)作用温和、缓慢、持久,中等强度。(2)不易产生耐受。(3)降压时伴心率↓、心输出量↓。2.降血压机制:⑴阻断心脏1受体.⑵阻断肾脏肾小球旁细胞的1受体,抑制肾素分泌。
普萘洛尔⑶阻断外周交感神经末梢突触前膜的2受体,抑制正反馈而减少去甲肾上腺素的释放。⑷中枢降压作用(5)能增加前列环素的合成。美托洛尔、阿替洛尔为选择性1受体阻断剂,无内在拟交感活性,降压作用优于普萘洛尔,阿替洛尔作用持续时间较美托洛尔、普萘洛尔长。三、钙通道阻滞药(钙拮抗药)
硝苯地平(Nifedipine)1、降压机制
阻断钙离子经细胞膜钙通道内流,松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力而降压。2、降压特点⑴起效快、强;⑵对高血压者降压显著,对正常人无作用;⑶久用反射性心率↑。
3、应用
适用治疗轻、中度高血压;与其他降血压药合用增强疗效。4、不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。(2)降压机制抑制ACE,减少AngⅡ生成,↓缓激肽降解,扩血管;减弱AngⅡ对交感神经末梢突触前膜AT受体作用,↓NA释放;↓血管组织AngⅡ,防止血管增生、重建;;↓肾脏组织AngⅡ,↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→↓水钠潴留。2、应用(1)各型高血压
尤其是伴CHF、缺血性心脏病和糖尿病肾病的高血压;(2)慢性心功能不全3、不良反应(1)低血压见于开始剂量过大;(2)刺激性干咳与激肽在肺部积聚有关。(3)高血钾(4)对胎儿发育有影响,妊娠禁用。(5)其他有血管神经性水肿、皮疹、味觉及嗅觉缺损。第三节其他类降压药一.交感神经抑制药
(一)中枢性抗高血压药:
可乐定Clonidine
1.药理作用⑴降血压作用中等偏强。降压机制:①激动延脑腹外侧核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受体。②激动中枢2受体。③激动外周突触前膜的2受体及其相邻的咪唑啉受体,引起负反馈,↓去甲肾上腺素的释放。(2)镇静、镇痛、抑制胃肠运动与分泌。2.临床应用(1)治疗中度高血压,尤适合于伴有消化性溃疡的高血压。常用于其他降压药无效时。(2)阿片类镇痛药成瘾的脱瘾治疗。
与可乐定作用相似,能降低肾血管阻力,不影响肾血流量,适合伴有肾功能不全的高血压。甲基多巴(二)α-受体阻断药
哌唑嗪prazosin
1、作用选择性阻断α1受体,扩张动、静脉,降低外周阻力而降压,降压时不伴有心率加快、不影响肾血流量。2、应用(1)用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。(2)慢性心衰。3、不良反应首次用药时可出现‘首剂现象’,表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量(0.5mg)可避免。二、扩张血管药(一)直接舒张血管药
机制:直接作用于小A→松弛血管→外周阻力↓→BP↓缺点:①激活交感神经→心率↑、心输出量↑→心肌耗氧量↑→诱发心绞痛。②肾素活性↑→血管紧张素↑、醛固酮↑→水钠潴留、BP↑
肼屈嗪Hydralazine
选择性扩张小动脉的口服降压药,作用快、较强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。大剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。硝普钠Sodiumnitroprusside
为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制,避光使用。(二)钾通道开放药
吡那地尔、米诺地尔1、降压机制:促进血管平滑肌细胞K+通道开放,K+外流↑,Ca2+内流↓,细胞内Ca2+↓。2、应用:
降压作用强而持久,主要治疗严重高血压。3、不良反应:反射性兴奋交感→心率↑→心输出量↑,心悸、水钠潴留、多毛症。第四节抗高血压药物治疗的合理应用
1、根据高血压程度选用药物:
主要用利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药及ACEI四大类。2.根据并发症选用药物:伴心功不全、心扩大者:不宜用β-R阻断药;伴肾功不良者:宜用卡托普利、硝苯地平;伴窦性心动过速:宜用β-R阻断药;伴消化性溃疡者;宜用可乐定,不用利血平;伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者;
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