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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEML141Cat.No.:HY-12755CASNo.:71203-35-5Synonyms:CID-2950007分⼦式:C₂₂H₂₁N₃O₃S分⼦量:407.49作⽤靶点:Ras;Apoptosis作⽤通路:GPCR/GProtein;Apoptosis储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:≥55mg/mL(134.97mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.4540mL12.2702mL24.5405mL5mM0.4908mL2.4540mL4.9081mL10mM0.2454mL1.2270mL2.4540mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:2.08mg/mL(5.10mM);Suspendedsolution;Needultrasonic2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(5.10mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(6.14mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ML141(CID-2950007)⼀种⾼效、变构、选择性、可逆的Cdc42GTPase⾮竞争性抑制剂。ML141抑制Cdc42野⽣型和Cdc42Q61L突变体的EC50值分别为2.1和2.6μM。ML141对GTPasesRho家族的其他成员(Rac1,Rab2,Rab7)表现出低的微极性和选择性。ML141在多个细胞系中没有显⽰细胞毒性。体外研究ML141(CID-2950007)isnotcytotoxicineithercelllineatdosesof0.1-3μMaftertreatmentfor4days.OVCA429cellswereinsensitiveto10μMcompound,whereassomecytotoxicitywasobservedinSKOV3ipcellsatthisconcentrationaftera4-daytreatment,althoughitdidnotreachstatisticalsignificance.ML141isnotcytotoxictowardSwiss3T3orVeroE6cellsupto10μMfor24and48h,respectively[1].ML141inhibits3T3fibroblastfilopodiaformation,andinhibitsovariancancercellmigration[1].体内研究ML141(CID-2950007)(10µM;intracerebroventricularinjection)causesacuteanxietyinmice[3].AnimalModel:C57Bl/6Jmice[3]Dosage:10µMAdministration:IntracerebroventricularinjectionResult:Increasedanxietyinmice.户使⽤本产品发表的科研⽂献•NatCommun.2022Nov11;13(1):6840.•BrJCancer.2022Nov1.•StemCellResTher.2021Jan22;12(1):76.•ComputStructBiotec.2021;19:1933-1943.•PLoSGenet.2022Jun27;18(6):e1010292.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].HongL,etal.CharacterizationofaCdc42proteininhibitoranditsuseasamolecularprobe.JBiolChem.2013Mar22;288(12):8531-43.2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE[2].SurviladzeZ,etal.APotentandSelectiveInhibitorofCdc42GTPase.ProbeReportsfromtheNIHMolecularLibrariesProgram[3].HaninG,etal.CompetingtargetsofmicroRNA-608affectanxietyandhypertension.HumMolGenet.2014Sep1;23(17):4569-80.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedforme
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