生物药剂学第一节概述

生物药剂学第一节概述第一页，共十八页，2022年，8月28日授课内容第一章概述Introduction第二章药物吸收AbsorptionofDrug第三章药物分布DistributionofDrug第四章药物的代谢MetabolismofDrug第五章药物排泄ExcretionofDrug第六章药物相互作用DrugInteraction第二页，共十八页，2022年，8月28日第一章概述Introduction本章要求：掌握生物药剂学的定义与研究内容掌握吸收、分布、代谢、生物转化、排泄、处置、消除等概念熟悉剂型因素及生物因素分别包括那些内容了解目前已开展的生物药剂学研究所涉及的方面理解生物药剂学研究的意义第三页，共十八页，2022年，8月28日一、生物药剂学及其研究内容

（Biopharmaceuticsandresearchfield）定义：生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效之间相互关系的一门学科。研究对象：药物及剂型研究内容：体内过程研究目的：阐明体内外的相互关系第四页，共十八页，2022年，8月28日Whatisbiopharmaceutics?Biopharmaceuticscanbedefinedasthestudyofhowthephysicochemicalpropertiesofdrugs,dosageformsandtheroutesofadministrationaffecttherateandextentofdrugabsorption.第五页，共十八页，2022年，8月28日Whatisbiopharmaceutics?Therelationshipbetweenthedrug,itsdosageformandtheroutebywhichitisadministeredgovernshowmuchofthedrugandhowfastitentersthesystemiccirculation.第六页，共十八页，2022年，8月28日Whatisbiopharmaceutics?Foradrugtobeeffective,enoughofitneedstoreachitssite(s)ofactionandstaytherelongenoughtobeabletoexertitspharmacologicaleffect.Thisdependsupontherouteofadministration,theforminwhichitisadministeredandtherateatwhichitisdelivery.第七页，共十八页，2022年，8月28日体内过程：吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（distribution）：药物吸收后，通过细胞膜屏障向各组织、器官或者体液进行转运的过程。生物转化（biotransformation）或代谢（metabolism）：药物在体内受酶系统或者肠道菌丛的作用而发生结构转化的过程。排泄（excretion）：药物以原型或者代谢产物的形式排出体外的过程。第八页，共十八页，2022年，8月28日体内过程：转运（transport）：吸收、分布和排泄过程中没有结构变化，只有部位改变，被称为转运。消除（elimination）：代谢和排泄过程反映药物从循环中的消失，统称为消除。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程统称为处置。第九页，共十八页，2022年，8月28日剂型因素（1）药物的某些化学性质（如酸、碱、盐、酯、络合物、前体药物等）（2）药物的某些物理性质（如粒径、溶出速率、晶型、晶癖等）（3）处方中所加赋形剂的性质与用量（4）药物的剂型及用法（5）处方中药物的配伍及药物在体内相互作用（6）制剂的工艺过程，包括操作条件等第十页，共十八页，2022年，8月28日生物因素（1）种族差异（2）性别差异（3）年龄差异（4）生理病理条件的差异第十一页，共十八页，2022年，8月28日药效(pharmacologicaleffect)

：药效是指某药物及其制剂的临床疗效及副作用、毒性等方面的总评价。第十二页，共十八页，2022年，8月28日给药途径

剂量(mg)

作用开始时间(min)

血药浓度达峰时间(min)

作用持续时间(h)

适应症和特点

舌下片

0.5～0.6

2～5

4～8

0.17～0.75

急救。起效快，时间短

气雾剂

0.5~1

0.5

1～5

0.1～0.5

急救。高效、快速

注射剂

5～20μg/min

即刻

缓解心肌梗死及心绞痛和心脏外科手术期间控制血压

颊含片

1～3

2～5

4～10

0.5～5

急救和预防缓释片

6.5～19.2

20～45

45～120

2～6

治疗及预防。作用时间长

软膏（2%）

16～60

30～120

3～8

预防。方便，剂量不准确经皮给药系统

10～25

30～60

60～180

24

预防慢性心绞痛。药效慢稳久方便

硝酸甘油剂型因素对药效的影响

第十三页，共十八页，2022年，8月28日灰黄霉素的表面积与相对吸收率的关系（改进药物的溶出）

第十四页，共十八页，2022年，8月28日阿霉素“隐形”脂质体与游离阿霉素的血药浓度时间曲线

第十五页，共十八页，2022年，8月28日二、生物药剂学的研究内容

(Researchcontentofbiopharmaceutics）

1．剂型因素（包括给药途径）与生物利用度的关系2．研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方法3．研究生物药剂学的研究方法4．根据机体的生理功能设计缓控释制剂（例：口服）5．研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础（例如脂质体/纳米粒）6．研究新的给药途径与给药方法第十六页，共十八页，2022年，8月28日三、生物药剂学的实验设计

(Experimentaldesignofbiopharmaceutics)测定样品的选择：血、尿、组织或器官等。测定方法