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第一章绪论一、单项选择题肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为()。羟基〉羟基〉苯基〉甲氨甲基〉氢甲氨甲基〉羟基>氢>苯基苯基〉羟基〉甲氨甲基〉氢羟基〉甲氨甲基〉苯基〉氢凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()。化学药物B.无机药物合成有机药物D.天然药物下列哪一项不是药物化学的任务()。为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。研究药物的理化性质。确定药物的剂量和使用方法。为生产化学药物提供先进的工艺和方法。二、多项选择题下列属于“药物化学”研究范畴的是()。发现与发明新药合成化学药物阐明药物的化学性质研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用剂型对生物利用度的影响2.已发现的药物的作用靶点包括()。A.受体C.酶E.核酸B.细胞核D.离子通道3.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于()。药物可以补充体内的必需物质的不足药物可以产生新的生理作用药物对受体、酶、离子通道等有激动作用药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用药物没有毒副作用#全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是()。A.紫杉醇B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮芥甲氧苄啶下列哪些技术已被用于药物化学的研究()。A.计算机技术B.PCR技术C.超导技术D.基因芯片固相合成三、填空题药物化学是一门、、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。硝苯地平的作用靶点为。中国药品通用名称规则规定:中文名尽量与对映,简单有机化合物可用名称。四、名词解释药物药物化学化学名通用名商品名五、简答题药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?2简述药物的分类。药物化学研究的主要内容有哪些?六、论述题为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?第二章中枢神经系统药物
一、单项选择题1.异戊巴比妥不具有下列哪种性质()。A.呈弱酸性C.有硫磺的刺激气味B.溶于乙醚、乙醇D.钠盐易水解2.安定是下列哪一个药物的商品名()。A.苯巴比妥C.地西泮B.甲丙氨酯D.盐酸氯丙嗪3.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成()。A.绿色络合物C.白色胶状沉淀B.蓝紫色络合物D.氨气4.硫喷妥钠属哪一类巴比妥药物(A.长时C.短时)。B.中时D.超短时5.吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强()。A.-Hc.-coch3B.-ClD.-CF36.异戊巴比妥合成的起始原料是(A.苯胺C.丙二酸二乙酯)。B.肉桂酸D.苯内酸乙酯7.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是()。A.甲醛硫酸试液C.硝酸银溶液B.乙醇溶液与苦味酸溶液D.碳酸钠试液8.盐酸吗啡水溶液的pH值为(A.1~2C.4〜6)。B.2〜3D.6~89.盐酸吗啡的氧化产物主要是(A.双吗啡C.阿扑吗啡)。B.可待因D.苯吗喃10.吗啡具有的手性碳个数为(A.二个C.四个)。B.三个D.五个11.盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈()。A.绿色B.蓝紫色
C.棕色D.红色12.关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是()。A.天然产物C.水溶液呈碱性B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末D.易氧化13.结构上不含杂环的镇痛药是(A.盐酸吗啡C.二氢埃托菲)。B.枸橼酸芬太尼D.盐酸美沙酮14.不属于苯并二氮卓类的药物有()。A.氯氮卓C.地西泮B.苯巴比妥D.硝西泮15.具三环结构的抗精神病药是(A.咖啡因C.氯丙嗪)。B.芬太尼D.雷尼替丁16.咖啡因是()。A.具黄嘌吟结构的中枢兴奋药B.具磺胺结构的利尿药C.具咲喃结构的抗组胺H2受体药物D.具三环结构的抗精神病药17.具哌啶基的镇痛药是()。A.咖啡因C.氯丙嗪B.芬太尼D.雷尼替丁18.下列作用于阿片受体的是(A.阿司匹林C.尼可刹米)。B.美沙酮D.山莨菪碱19.尼可刹米主要作用于()。A.前列腺素合成酶C.质子泵B.阿片受体D.延髓二、多项选择题1.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素()。A.pKaC.5-取代基B.脂溶性D.5-取代基碳数目超过10个E.直链酰脲2.巴比妥类药物的性质有()。A.酮式和烯醇式的互变异构B.与吡啶硫酸铜试液作用显紫色
C.具解热镇痛作用C.具解热镇痛作用E.钠盐易溶于水D.具催眠作用)。B.)。B.奥沙西泮D.扑米酮卡马西平C.地西泮E.舒必利地西泮水解后的产物有()。A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有()。A.羟基的酰化B.N上的烷基化C.1位的改造D.羟基的醚化E.取消哌啶环)。B.美沙酮D.)。B.美沙酮D.枸橼酸芬太尼阿司匹林E.双氢唉托啡TOC\o"1-5"\h\z下列哪一类药物不属于合成镇痛药()。哌啶类B.黄嘌吟类C.氨基酮类D.吗啡烃类E.芳基乙酸类下列哪些化合物是吗啡氧化的产物()。A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡中枢兴奋药可用于()。A.解救呼吸、循环衰竭B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症D.抗高血压E.老年性痴呆属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有()。A.咖啡因B.尼可刹米C.柯柯豆碱D.吡乙酰胺E.茶碱合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有()。A.异戊巴比妥B.甲丙氨酯D.咖啡因C.D.咖啡因E.盐酸氯丙嗪三、填空题苯巴比妥钠水溶液放置易分解,产生沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成剂型。巴比妥类药物的化学结构为的生物合成。TOC\o"1-5"\h\z按化学结构分类,氯丙嗪属类抗精神病药,其优势构象能与的优势构象相重叠,是活性构象。抗抑郁药按作用机理可分为、和单胺氧化酶抑制剂。吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构,其中A、B、C环构成部分氢化的环,C、D环构成部分氢化的环。吗啡的结构由个环稠合成。将吗啡3位的羟基甲基化,其镇痛作用,而作用。8•吗啡的结构中含有个手性碳原子,天然存在的吗啡为(左旋体或右旋体)。中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的药物、和。咖啡因、可可碱、茶碱均为类中枢兴奋药,三者的中枢兴奋作用大小顺序为。四、名词解释反合成分析切断合成基元生物碱类中枢兴奋药受体的激动剂受体的拮抗剂内酰胺-内酰亚胺醇互变异构催眠药镇静药五、简答题为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?试述巴比妥类药物的一般合成方法?试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。巴比妥类药物为什么具有酸性?乙内酰脲为什么有酸性?苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?六、论述题巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?巴比妥类药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?4•镇痛药在化学结构上哪些共同特点?第三章外周神经系统药物一、单项选择题1.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂(A.水C.氯仿)。B.酒精D.乙醚2.盐酸普鲁卡因因具有(),故重氮化后与碱性0萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。A.苯环C.酯基B.伯氨基D.芳伯氨基3.关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是()。A.现可采用合成法制备C.在碱性溶液较稳定B.水溶液呈中性D.可用Vitali反应鉴别4.临床应用的阿托品是萇菪碱的(A.右旋体C.外消旋体)。B.左旋体D.内消旋体5.阿托品的特征定性鉴别反应是(A.与AgNO3溶液反应C.与CuSO4试液反应)。B.与香草醛试液反应D.Vitali反应6.下列作用于M-胆碱受体的是(A.阿司匹林C.尼可刹米)。B.美沙酮D.山莨菪碱)。二、多项选择题)。苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是(
A.亲脂部份A.亲脂部份C.中间连接部分E.凸起部分亲水部分六元杂环部分TOC\o"1-5"\h\z局麻药的结构类型有()。B.酰胺类D.B.酰胺类D.巴比妥类氨基醚类氨基酮类关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有()。A.别名奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉作用弱关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的()。本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯本品分子中有一叔胺氮原子分子中有酯键,易被水解本品具有Vitali反应本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色三、填空题TOC\o"1-5"\h\z抗胆碱药按其作用受体不同可分为和。乙酰胆碱是人体中一种重要的化学神经递质,但其化学性质不稳定,在体内酯酶的作用下易发生反应,其反应式为。胆碱受体有毒覃碱型,又称为型。氯琥珀胆碱为受体阻断剂,临床作为药。拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化,有、、醛氧化酶和醛还原酶。肾上腺素结构中含有儿茶酚结构,与空气或日光接触会自动氧生成红色的,进一步聚合生成棕色的。吸入性麻醉药的全身麻醉作用主要由物理性质所决定,是一类结构的药物。四、名词解释乙酰胆碱酯酶抑制剂局
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