2017执业药师西药一考点

经典word整理文档，仅参考，双击此处可删除页眉页脚。本资料属于网络整理，如有侵权，请联系删除，谢谢！2017药学专业知识一考点上篇第一章：八大考点形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类：固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型：口服给药直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类：如微囊、微球等4.按制法分类：浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类：速释、普通、缓控释制剂等①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度1/25③可降低（或消除）药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效（影响不是决定）①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性水解和氧化是药物降解的两个主要途径。①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的β内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响2/25②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气（氧）的影响④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）②加速试验（化学动力学理论）③长期试验（留样观察法）1.物理学的配伍变化①溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）2.化学的配伍变化（熟悉例子）①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；3/25生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用①按使用方式：可分为、Ⅱ、Ⅲ三类②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。③按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.第二章：六大考点1.溶解度：亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。①水溶性（亲水性）是药物可口服的前提②药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性2.脂水分配系数（P）：P值越大，脂溶性越高3.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：分类体内吸收4/25第I类第Ⅱ类第Ⅲ类第Ⅳ类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物取决于胃排空速率取决于溶解速率受渗透效率影响体内吸收比较困难（酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄）弱酸性药物弱碱性药物极弱碱性强碱性胃肠中多离子化，吸收差完全离子化有机化合物=母核（基本骨架）+药效团（母核连接基团）烃基卤素羟基巯基酯基酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）底物二肽类（乌苯美司、内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦）；三肽类（头孢氨苄）2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）5/25举例：底物—地高辛；抑制剂—奎尼丁（奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑）3.药物与受体的结合类型①不可逆性：共价键②可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。2.对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。氯苯那敏（右旋＞左旋）；萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]3.对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴4.对映异构体产生相反的活性药物哌西那朵（R）/5-HT3受体拮抗药，抗精神病扎考必利（S）/5-HT3受体激动药5.对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁（抗疟）——奎尼丁（抗心律失常）6.对映异构体一个有活性，一个有毒性乙胺丁醇（D）体，抗结核；（L）体，活性弱，毒性强左旋多巴（S）体，抗震颤麻痹；（R）体，竞争性拮抗剂体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、（官能团化反应）氨基）第Ⅱ相生物合成（结合反应）将第I葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极性大、易溶于水6/25I①含芳环药物-化代谢②烯烃和炔烃的药物——氧化③含饱和碳原子的药物—氧化④胺类药物——氧化或脱氨基烷基⑤酯和酰胺类药物——水解第三章：八大考点①可溶颗粒②混悬颗粒③泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶④肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分⑤缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学⑥控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学7/25①分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊②不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物；O/W型乳剂药物。③胶囊壳的主要成囊材料是明胶①表面活性剂毒性毒性顺序：阳离子型>阴离子型两性离子型>非离子型溶血作用的顺序吐温20>吐温60>吐温40>吐温80②表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂①芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。②醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。③甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。④糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。⑤搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。8/25消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。含有膜材料形成薄膜的外用液体制剂。⑧灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。⑨洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。⑩灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。①沉降容积比（F↑，稳定性↑）②重新分散性③微粒大小（0.5~10μm）④絮凝度（β↑，稳定性↑）⑤流变学①分层②絮凝③合并与破裂④转相⑤酸败乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用外界因素及微生物影响，变质第四章：四大考点①纯化水：不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。②注射用水：蒸馏得到，无热原水。作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。③灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。1.热原的性质①水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水9/25②不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置③耐热性：180℃~200℃干热2h，250℃30~45min，650℃彻底破坏④过滤性：1~5nm⑤其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏2.热原的除去方法①除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法②除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法1.影响溶解度的因素①药物分子结构与溶剂：相似相溶②温度③晶型：稳定型小，不稳定型大④溶剂化物：水合物＜无水物＜有机溶剂化物⑤粒子大小：难溶性药物微粉化（≤0.1μm）⑥加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质2.增加药物溶解度的方法①加入增溶剂（表面活性剂）、助溶剂（碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠）②制成盐类③使用混合溶剂：潜溶剂（乙醇丙二醇甘油聚乙二醇+水）④制成共晶（阿德福韦酯+糖精）⑤其他：温度↑，改变pH，微粉化、包合3.溶出速度方程：Noyes-Whitney方程10/251.气雾剂的分类2.气雾剂的抛射剂①氢氟烷烃：四氟乙烷（HFA-134a）、（HFA-227）②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料③压缩气体：CO、N、NO22第五章：三大考点①中间体，可制成任何剂型②药物高度分散③载体的作用：提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性（水溶性载体材料）④速释原理：分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态⑤固体分散体的分类：低共熔混合物（微晶状态）、固体溶液（分子状态）、共沉淀物（无定形物）11/251.溶出原理（Noyes-Whitney方程）①制成溶解度小的盐或酯②与高分子结合成难溶性盐③控制粒子大小（）2.扩散原理①增加黏度以减小扩散速度（亲水性高分子材料）②包衣、微囊③不溶性骨架④植入剂、乳剂3.溶蚀与溶出、扩散结合原理①溶蚀性骨架片②亲水性凝胶骨架片4.渗透压驱动原理：渗透泵5.离子交换作用：树脂按靶向原动力分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂1.被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。2.主动靶向制剂①修饰的药物载体PEG修饰）、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球②前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3.物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比12/25下篇第六章：一个考点第七章：六大考点1.量反应与质反应①一个体如血压、心率、血糖。②质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。2.最大效应效能：效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再上升。效能反应药物的内在活性。3.效价强度：引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。13/25①呋塞米效能最大。②效价强度：环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪4.半数有效量半数有效量（ED）：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量50半数致死量（LD50）治疗指数：TI=LD/ED，TI越大，越安全5050药物安全范围：LD～ED5951.药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体2.受体的化学本质：蛋白质3.受体的性质：饱和性、特异性（专一性）、可逆性、灵敏性、多样性4.受体的类型：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体5.受体作用的信号转导：①第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等②第二信使：环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DG）、Ca+、NO注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。14/251.激动药：与受体亲和力又有内在活性。①完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强（α=1）②部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强（α<1）2.拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），不能产生效应。①竞争性拮抗药：结合可逆，Emax不变，量效曲线平行右移②非竞争性拮抗药：结合牢固，Emax下降①生理因素：年龄、体重与体型、性别（注意身高不选）②精神因素③疾病因素：心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热④遗传因素：种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异⑤时辰因素⑥生活习惯与环境1.药动学过程：吸收、分布、代谢和排泄2.影响药物的分布①游离型药物：具有药理活性②结合型药物：不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄15/253.肝药酶诱导剂与抑制剂①肝药酶诱导剂：利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素②肝药酶抑制剂：红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑1.协同作用：相加、加强、增敏2.拮抗作用第八章：四大考点1.药品不良反应的传统分类16/252.根据药品不良反应的性质分类①副作用：正常用法用量②毒性作用：药物剂量过大或体内蓄积过多，造成功能性或器质性损害。如基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性。③后遗效应：停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。如服用苯二氮卓类镇静催眠药后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。④首剂效应：哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降⑤继发性反应：“二重感染”⑥停药反应：“反跳反应”⑦依赖性阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物⑧变态反应：“过敏反应”，免疫反应⑨特异质反应-6-G-6-PD）缺乏所致的溶血性贫血。⑩特殊毒性：致癌、致畸、致突变1.型药品不良反应）。2.按病理学分类：功能性改变的药源性疾病、器质性改变的药源性疾病。3.按量效关系分类：量效关系密切型（A型）、量效关系不密切型（B型）、长期用药致病性、药物后效应型。4.按给药剂量及用药方法分类：与剂量有关的反应、与剂量无关的反应、与用药方法有关的反应。17/255.按药理作用及致病机制分类：由药物的药理作用增强或毒副作用所致、意外特异性药源性疾病、由于药物相互作用所致、由于药物的杂质、异常性及污染所致。1.描述性研究：药物流行病学研究的起点。包括病例报告、生态学研究、横断面调查。2.分析性研究①队列研究（定群研究）：是否暴露于药物②病例对照研究：有病与无病3.实验性研究（随机分配原则）：实验组、对照组①美沙酮替代治疗②可乐定治疗③东莨菪碱综合戒毒法：不仅可控制戒断症状，还可促进毒品的排泄④预防复吸：纳曲酮，长效阿片受体阻断药⑤心理干预和其他疗法第九章：重要公式1.血药浓度—时间关系18/25第十章：八大考点1.国家药品标准：《中华人民共和国药典》、《药品标准》、药品注册标准2.国家药品标准的制定原则：针对性、科学性（准确、灵敏、简便、快速）、合理性3.药典英文缩写①《美国药典》USP②《英国药典》BP③《日本药典》JP④《欧洲药典》EP⑤《中国药典》ChP4.中国药典①一部中药②二部化学药③三部生物制品19/25④四部凡例、通则、药用辅料品种正文⑤增补本5.《中国药典》标准体系构成①“凡例”：基本原则，共性问题的统一规定②通则主要收载制剂通则、通用方法检测方法和指导原则③正文是药品标准的主体①阴凉处≤20℃；②凉暗处避光并温度≤20℃；③冷处2℃~10℃；④常温10℃~30℃。①“0.1g”→±0.04→0.06~0.14g②“2g”→±0.5→1.5~2.5g③“”→±0.05→1.95~2.05g④“2.00g”→±0.005→1.995~2.005g精密称重（千分之一）；称定（百分之一）1.颜色反应20/252.沉淀反应丙二酰脲的银盐反应：巴比妥类＋碳酸钠＋硝酸银→白色沉淀（一银盐和二银盐）斐林试剂反应：