加巴喷丁胶囊

加巴喷丁胶囊第1页/共23页加巴喷丁化学特性结构式：商品名：派汀®英文名：gabapentincapsules化学名：1-氨基甲基-环已烷乙酸性状：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉状粉末规格与剂型：胶囊，300mg/粒生产企业：江苏恒瑞医药第2页/共23页加巴喷丁药学研究第3页/共23页加巴喷丁有全新作用机制，阻击病理性疼痛传导拮抗NMDA受体，降低伤害感受系统兴奋性具有中枢神经系统钙离子通道拮抗和外周神经抑制作用，减少兴奋性氨基酸释放阻断GABA介导的传入通路，减少兴奋性传入信号中国临床药理学与治疗学2003Jun;8(3)第4页/共23页加巴喷丁药代动力学特性吸收：食物极少影响加巴喷丁的吸收速度和程度，达峰时间Tmax为2-4小时分布：加巴喷丁与血浆蛋白结合率<3%，平均分布容积达50.4(8.0)升，可以迅速通过血脑屏障，约5%-35%集中于脑脊液中，80%分布于脑内消除：加巴喷丁的消除半衰期是5～7小时，90%以上以原形通过肾脏排泄，在人体内的代谢不明显派汀®（加巴喷丁胶囊）说明书OjemannLMet.al,Epilepsia.1988;29:694.Abstract.

第5页/共23页加巴喷丁药代动力学优异，无药物间相互作用加巴喷丁极少与血浆蛋白结合，不影响其它镇痛药物的血药浓度加巴喷丁不诱导和抑制肝药酶，不影响其它镇痛药物在肝脏代谢加巴喷丁在体内极少代谢，不受其它镇痛药物影响派汀®（加巴喷丁胶囊）说明书第6页/共23页加巴喷丁临床研究第7页/共23页加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛图15派汀第8页/共23页加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛第9页/共23页10神经病理学疼痛——派汀®临床应用DPN派汀治疗糖尿病性神经痛较三环类抗抑郁药起效更快√

加巴喷丁有效减轻与糖尿病周围神经病变相关的疼痛，且起效更为迅速;√

第1周（900毫克/天）时患者平均睡眠干扰评分就得到了显著改善（P＜0.05）;√

第2周（1800毫克/天）时所有的疼痛评分量表上的项目均得到了显著改善（P＜0.05）。第10页/共23页11神经病理学疼痛——派汀®临床应用DPNCarloDallocchio,MD,CarloBuffa,MD,PaoloMazzarello,MD,etal.Gabapentinvs.AmitriptylineinPainfulDiabeticNeuropathy:AnOpen-LabelPilotStudy.JournalofPainandSymptomManagement:Vol.20No.4October2000.派汀治疗DPN剂量滴定比低固定剂量治疗疗效更好√当滴定至临床效应时（剂量900-3600mg/d，减分≥50%），每周平均疼痛评分与基线相比，减分比固定法（900mg/d）给予更显著，且从第2周开始差异随着时间增大;√当滴定至临床效应时,每周平均睡眠干扰评分与基线相比，减分比固定法（900mg/d）给予更显著，且从第2周开始差异随着时间增大。第11页/共23页12神经病理学疼痛——派汀®临床应用DPN派汀治疗糖尿病性神经痛较阿米替林疗效更好不良反应更低

CarloDallocchio,MD,CarloBuffa,MD,PaoloMazzarello,MD,etal.Gabapentinvs.AmitriptylineinPainfulDiabeticNeuropathy:AnOpen-LabelPilotStudy.JournalofPainandSymptomManagement:Vol.20No.4October2000.√

两治疗组间副作用发生率差异有统计学显著性（Fisher精确检验：p=0.003）。第12页/共23页加巴喷丁安全性研究第13页/共23页加巴喷丁不良反应轻微患者依从性好联合治疗中派汀组不良反应发生率与安慰剂组无明显差异（P＞0.05）第14页/共23页加巴喷丁不良反应轻微患者依从性好派汀Ⅱ期临床试验报告安慰剂组派汀组派汀组各项化验室检查异常发生率于安慰剂组相比无显著差异(p＞0.05)第15页/共23页ICNeP医师论坛:治疗方案糖尿病性痛性周围神经病变带状疱疹后神经痛三叉神经痛中枢性中风后疼痛脊髓损伤复杂的局部疼痛综合征II型2002年11月15-17日在西班牙巴塞罗那举行ICNeP医师论坛，许多疼痛和非疼痛科医师讨论了以下疾病的药物治疗方案第16页/共23页糖尿病性周围神经

病变治疗方案三环类抗抑郁药;如amitriptyline10-75mgGabapentin300-3600mg曲马多150-300mg三种一线药物联合应用选择性5-HT再摄取抑制剂阿片类药物全方位治疗一线二线三线Lamotrigine200-400mg第17页/共23页18适应症二：神经痛第18页/共23页19神经病理学疼痛——派汀®临床应用DPN第19页/共23页时间起始期（mg）增量期（mg）维持期（mg）第1天第２天第３天4-6天7-10天11-14天早300300300600600-1200中300300300600600600-1200晚300300300600600600600-1200１、摘自：《卒中与神经疾病》2005年2月第12卷第1期

２、特别提示：视疼痛缓解情况判断是否需要进入增量期以及维持期。

GBP治疗神经痛口服剂量表加巴喷丁推荐用法用量第20页/共23页【禁忌】

已知对该药中任一成份过敏的人群、急性胰