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教学培训课件知识拓展：芳烃C-酰化药物合成技术芳烃的C-酰化

1.基本原理在三氯化铝或其他Lewis酸（或质子酸）催化下，酰化剂与芳烃发生芳环上的亲电取代，生成芳酮的反应，也简称F-C反应注意：①反应生成的酮和AlCl3以络合物的形式存在，AlCl3必须过量。酸酐酰化剂常用反应物摩尔数2倍以上的AlCl3催化；酰氯酰化剂常用反应物摩尔数1倍以上的AlCl3催化②反应结束后，产物需经稀酸处理溶解铝盐，才能得到游离的酮。①催化剂常用的催化剂Lewis酸AlCl3、BF3、SnCl4、ZnCl2等质子酸液体HF、多聚磷酸、H2SO4、H3BO3等用酰氯、酸酐为酰化剂时多选用Lewis酸催化Lewis酸中以无水AlCl3最为常用，某些易于分解的芳杂环如呋喃、噻吩、吡咯等等的酰化宜选用活性较小的BF3或SnCl4等弱催化剂。2.主要影响因素②被酰化物结构当芳环上含有给电子基时，反应容易进行酰基主要进入给电子基的对位对位被占，才进入邻位因酰基的立体位阻比较大当芳环上引入一个酰基后，芳环被钝化不易再引入第二个酰基发生多酰化，使得C-酰化反应的收率可以很高，产品易于纯化。2.主要影响因素③溶剂用过量的低沸点芳烃作溶剂（回收）加入适当的溶剂（反应组分均不是液体时）选择溶剂时，要注意溶剂对催化剂活性及酰基引入的位置也有影响用过量的酰化剂作溶剂2.主要影响因素3.酰化剂及其应用③羧酸酰化剂羧酸可以直接作酰化剂制备稠环化合物当羧酸的烃基中有芳基取代时，可以进行分子内酰化得芳酮衍生物。这是制备稠环化合物的重要方

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