肾上腺素受体阻滞剂演示文稿

肾上腺素受体阻滞剂演示文稿当前1页，总共33页。（优选）肾上腺素受体阻滞剂当前2页，总共33页。概述分三类：α受体阻滞剂β受体阻滞剂αβ受体阻滞剂当前3页，总共33页。1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类第一节α肾上腺素受体阻断药

当前4页，总共33页。为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？当前5页，总共33页。

一、短效类

酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻断α1和α2两受体，

属竞争性拮抗。当前6页，总共33页。〖药理作用〗1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力扩静脉>动脉（引起直立性低血压）阻断α1、α2受体(为什么不作降压药使用？)机制直接扩张血管问：酚妥拉明对

新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）当前7页，总共33页。2.心脏兴奋：心率↑、收缩

↑、COBP↓机制：

阻断突触前膜α2受体SNA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道

心肌细胞Ca2+内流当前8页，总共33页。当前9页，总共33页。3.其它作用①

拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②

组胺样作用：胃酸分泌

、皮肤潮红③

唾液腺和汗腺分泌增加当前10页，总共33页。〖临床应用〗1.外周血管痉挛性疾病；2.去甲肾上腺外漏；3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.可乐定突然停药所致高血压的抢救当前11页，总共33页。〖不良反应〗1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。〖注意事项〗1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用当前12页，总共33页。

二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)

〖性质〗1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.

属非竞争性拮抗。当前13页，总共33页。当前14页，总共33页。体内过程及其特点：1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺

基才能与α受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天当前15页，总共33页。1.扩张血管

↓外周阻力

血压↓

（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；

2.心率↑:①通过减压反射；②阻滞突触α2－R；③阻滞NE再摄取；④组胺样作用；⑤5羟色胺样作用；〖药理作用〗当前16页，总共33页。当前17页，总共33页。〖临床应用〗1.外周血管痉挛；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)当前18页，总共33页。选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、

口服吸收

好当前19页，总共33页。分类1.按对受体的选择性分：

①选择性阻断β1；②阻断β1和β2；

③阻断β（β1和β2

）

和α受体

2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘洛尔等构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链

第二节β肾上腺素受体阻断药当前20页，总共33页。当前21页，总共33页。表9-1受体阻断药的药理学特征比较药物

受体选择性

内在拟交感活性

首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔

1，2060~70303~4

阿普洛尔

1，2++90102~5氧烯洛尔

1，2++40~70

24~602~3

吲哚洛尔

1，2++10~20903~4

美托洛尔

1025~6040~753~4

醋丁洛尔

1+30

20~602~4拉贝洛尔

1，2，1+6020~404~6当前22页，总共33页。〖药理作用〗1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→CO↓

血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力

BP↓↓耗氧当前23页，总共33页。(2)支气管平滑肌：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①

糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起

的低血糖反应；②

甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素：

阻断肾小球旁器β1受体，

抑制肾素释放

AⅡ↓BP↓当前24页，总共33页。2.内在拟交感活性：3.膜稳定作用：4.其它作用：

抗血小板聚集

降低眼内压当前25页，总共33页。β阻滞剂的临床用途1.治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗高血压；3.治疗心绞痛；4.治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰早期6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血；当前26页，总共33页。甲亢危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；偏头痛肌震颤肝硬化引起的上消化道出血青光眼（噻吗洛尔）6.其它用途：当前27页，总共33页。〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。当前28页，总共33页。禁忌：左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；当前29页，总共33页。当前30页，总共33页。一、非选择性β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)、吲哚洛尔(pindolol)、

艾司洛尔(esmolol)当前31页，总共33页。〖体内过程〗口服吸收90％，但生物利用度仅30％首关消除60～70％，