化学与药物解析

化学与药物解析第1页/共65页2青蒿素蒿甲醚第2页/共65页3艾滋病艾滋病病毒模型艾滋病晚期病人第3页/共65页4沙奎那韦第4页/共65页5代表性药物一外科学和麻醉药二磺胺药与抗菌素四解热镇痛药三消毒剂与杀菌剂五抗/抑酸药六抗癌七毒品第5页/共65页6一外科学和麻醉药

“氧化亚氮可以毁掉身体的痛觉，它应用于不大量流血的外科手术过程可以是有好处的”。

NH4NO3N2O+2H2O

笑气——第一种麻醉药第6页/共65页7乙醚——第二种麻醉药

1841年美国的一乡村医生朗因他曾在化学书上看到乙醚有笑气类似的现象，因此他用乙醚代替得到了同样的结果。1842年，他用乙醚麻醉了一位病人，用5分钟做了瘤子切除手术，这是乙醚用作麻醉的第一个病例。但他没有立即发表结果，7年之后才将结果发表。第7页/共65页8

历史上还曾经有人利用氯仿（辛普森）作为麻醉剂，并用于外科手术和分娩。

1908年，发现乙烯也有麻醉作用，但因不安全易发生爆炸而被放弃。但在此基础上又进一步找出了乙烯基乙醚（1930年美），这在药学研究上开创了“拼合原理”，

1948年美国合成甲氧氟烷并发现它有麻醉和镇痛作用，并作为一种吸入性麻醉剂用于临床。第8页/共65页9

至于局部麻醉药的研究在1812年也已经开始。最早是用碎冰盐和干冰，后用乙醚喷，到1884年发现可卡因是可以用于眼睛的麻醉药，人们还合成了和它结构相似的优卡因、奥索卡因、奥索方、尼凡宁、阿米洛卡因（苯甲酸与氨基醇合成）、普鲁卡因（可卡因与肾上腺素），还发现了酰胺类、芳香酮类、醚类等多种结构的局部麻醉药。第9页/共65页10什么药使运动员很快消除疼痛第10页/共65页11二磺胺药与抗菌素机理：磺胺药通过阻止细菌生长所必需的维生素叶酸来抑制细菌。叶酸第11页/共65页12磺胺类药物的问世标志着人类在化学治疗法方面取得了突破。

磺胺嘧啶（SD）第12页/共65页13青霉素与雷达、原子弹并列为第二次世界大战中的三大发明第13页/共65页14

链霉素(C21H39N70l2)是对结核杆菌有较强抑制作用的抗生素，对革兰阴性和阳性细菌皆有效。

氯霉素(C11H12Cl2N205)是世界上第一个用化学方法全合成的抗菌素，对革兰阳性和阴性细菌及克立茨体、衣原体等微生物都有抑制作用。临床上主要用于抑制伤寒、副伤寒。第14页/共65页15

四环素(C22H24N208)，广谱抗菌剂。它能抑制微生物的蛋白质的合成，它对克立茨体、革兰阳性和阴性细菌、螺旋体以及一些大型病毒均有抑制作用，用于治疗肺炎、败血症、斑疹伤寒、尿道感染、细菌性痢疾和肠内阿米巴痢疾。四环素第15页/共65页16

其他抗生素还有用于治疗头癣和手足癣的灰黄霉素、用于治疗白血病的正定霉素和阿霉素、用于治疗结核和麻风的利福霉素、能抑制肺炎双球菌和白喉杆菌的红霉素、能抑制结核杆菌的新霉素和卡那霉素、可用作抗肿瘤药物的博莱霉素等。第16页/共65页17认识误区

1.抗生素越贵越好，治病越有效2.随意滥用3.多多益善第17页/共65页18滥用抗生素的危害

抗生素把细菌都杀灭了，造成菌群失调，导致其它霉菌就有了生长的条件，引起感染。常用抗生素，会让细菌很快熟悉它的特性，从而通过改变自身结构让抗生素不再有效，即产生细菌的耐药性。是药三分毒，损害人体的其它功能。第18页/共65页19感染MRSA病毒的症状。儿童滥用危害惊人第19页/共65页20三．消毒剂与杀菌剂

大多数饮用水采用氯消毒，除氯气外，漂白粉(有效成分为次氯酸钙)和漂白精等也能用于消毒。1.

饮用水消毒

第20页/共65页212.常用杀菌消毒剂

卤素、次氯酸钠、过氧化氢、高锰酸钾等用于非活体物质的消毒(外用)。

碘酒是碘的酒精溶液，是常用杀菌剂，不可和红药水混用。

氯化锌稍有收敛性、杀菌性，且无害，故广泛用于皮肤病等的治疗。氯化汞(升汞)水溶液具有消毒功能，某些汞软膏可治皮肤病。硼酸(H3B03)能进入微生物体内放出H+，产生弱的抑菌作用。第21页/共65页22能杀菌的金属——银第22页/共65页23四、解热镇痛药--乙酰水杨酸（阿司匹林）

阿司匹林是一种有机酸，白色晶体，熔点为135˚C，难溶于水。OCOCH3COOH第23页/共65页24制备可溶性阿司匹林可溶性阿司匹林易溶于水，疗效更好。阿司匹林的合成：第24页/共65页251、治感冒，具有解热镇痛的作用，抗炎抗风湿作用；2、预防心血管系统疾病，防止血栓形成；3、减缓老年人的视力衰退；4、提高免疫功能。1、胃肠功能紊乱，表现为恶心，呕吐，腹痛；2、中毒反应：长期大量服用可产生头痛，眩晕，耳鸣，视听力减退，嗜睡，出汗等反应。阿司匹林的功效：不良反应及注意事项：第25页/共65页26水杨酸中毒，应立即静脉注射NaHCO3溶液。第26页/共65页27五.抗/抑酸药

胃内细胞分泌盐酸，抑制细菌生长

常用抗酸药有小苏打、氢氧化铝、硫酸铝、氧化镁、碳酸钙等。制酸剂：中和过多胃酸，由弱碱性物质构成第27页/共65页28胃舒平成分：由能中和胃酸的氢氧化铝和三硅酸镁两药合用，并组合解痉止痛药颠茄浸膏而成。第28页/共65页29六.抗癌药1.As203——白血病2.顺铂——癌症3.氩氦刀治疗肝癌第29页/共65页30砒霜——As2O3

我国著名青年学者陈竺教授把砒霜用于治疗白血病，这一成果在世界上处于领先地位。中国旅美学者李永明揭开了砒霜抗癌机理：As203主要作用于细胞的微管蛋白，砷对微管有很强的亲合力；砷同微管蛋白结合后抑制GTP同微管蛋白的结合，从而破坏微管的形成，阻断细胞分裂，进而引起细胞凋亡。第30页/共65页31二氯二胺合铂

顺铂进入癌细胞时不被癌细胞所识别，当进入细胞核后迅速与癌细胞的DNA结合，引起DNA交叉联结，从而破坏DNA的功能，干扰DNA的复制，抑制癌细胞的分裂。顺铂为细胞非特异性药物，广泛用于治疗头颈鳞痛、卵巢癌、胚胎癌、精原性细胞癌、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状肉瘤等。第31页/共65页32

顺式反式ClNH3PtClNH3H3NClPtClNH3二氯二胺铂

第32页/共65页33氩氦刀治疗肝癌

氩氦刀是一个兼具超低温冷冻和介入热疗双重效能的超导技术系统。通过氩气的冷冻和氦气的加温，数分钟内“刀尖”既可冷至-142℃

，也能热至40℃以上。正是通过这种急冷急热的方式，使癌肿先变成冰球，肝癌细胞质中形成冰晶，造成癌细胞组织坏死；然后，氦气加热解冻，冰球爆热，以此来摧毁癌细胞。。第33页/共65页34紫杉醇紫杉醇系从天然植物红豆杉属树皮中提取的单体双萜类化合物，具有良好的抗癌活性，尤其对晚期、转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效。第34页/共65页35七.远离毒品毒品是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺（冰毒）、吗啡、大麻、可卡因以及国家规定管制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品

。第35页/共65页361.毒品的种类

鸦片又称“阿片”，俗称“大烟”、“鸦片烟”、“烟土”等，是英文名Opium的音译，来自于鸦片罂粟。鸦片有生鸦片和熟鸦片之分。1）.鸦片(opium又译阿片)罂粟花第36页/共65页37

割浆成品第37页/共65页38鸦片——吗啡标准剂量为0.006g第38页/共65页39

是鸦片中最主要的生物碱(含量约10-15%)，1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出来。他用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验，结果狗吃下去后很快昏昏睡去，用强刺激法也无法使其兴奋苏醒；他本人吞下这些粉末后也长眠不醒。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯(Morphus)的名字将这些物质命名为“吗啡”。2）吗啡第39页/共65页403）可待因与吗啡不同的是H被-CH3取代，其效力约为吗啡的十分之一。第40页/共65页41海洛因即二乙酰吗啡，鸦片毒品系列中最纯净的精制品，是目前我国吸毒者吸食和注射的主要毒品之一。海洛因为白色粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。4）海洛因——“白粉”高纯度的海洛因第41页/共65页42吗啡分子结构中的OH上的氢换成乙酰基，毒性相当于吗啡的2～3倍，是毒品之王。现已不作为药用。第42页/共65页43冰毒即甲基苯丙胺，又叫安非他明或安非它命，去氧麻黄素。为纯白色晶体，晶莹剔透，外观似冰，俗称“冰毒”，吸、贩毒者也称之为“冰”。该药小剂量时有短暂的兴奋抗疲劳作用，故其丸剂又有"大力丸"之称。麻黄草５）冰毒成品第43页/共65页44

“摇头丸”是安非他明类衍生物、亚甲二氧基甲基苯丙胺的片剂，属中枢神经兴奋剂，是我国规定管制的精神药品。6）摇头丸第44页/共65页45

大麻在我国俗称“火麻”，为一年生草本植物，雌雄异株，原产于亚洲中部，现遍及全球，有野生、有栽培。大麻的变种很多，是人类最早种植的植物之一。大麻的茎、竿可制成纤维，籽可榨油。作为毒品的大麻主要是指矮小、多分枝的印度大麻。大麻类毒品的主要活性成分是四氢大麻酚(THC)。大麻植物7）大麻第45页/共65页46

大量或长期使用大麻，会对人的身体健康造成严重损害:(1)神经障碍。

(2)记忆和行为造成损害。

(3)影响免疫系统。

(4)吸食大麻可引起气管炎、咽炎、气喘发作、喉头水肿等疾病。

(5)影响运动协调。大麻成品第46页/共65页47

度冷丁学名哌替啶，又称作唛啶、地美露。能溶于水，一般制成针剂的形式。作为人工合成的麻醉药物，度冷丁普遍地使用于临床，它对人体的作用和机理与吗啡相似，但镇痛、麻醉作用较小，但连续使用1--2周便可产生药物依赖性

８）度冷丁第47页/共65页48

氯胺酮白色粉末，也称为K粉。属于静脉全麻药物，其致幻作用是导致滥用的主要原因。一般与海洛因、大麻、摇头丸一起使用，可以相互作用产生协同效应。９）氯胺酮第48页/共65页49

咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重，但是大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状。11）咖啡因第49页/共65页502.什么是吸毒?

吸毒，就是非法吸食、注射毒品的违法行为。

过去传统使用的毒品主要是鸦片(大烟)，因最初吸食方式是从口鼻吸入，将这种吸毒的方式称为“吸”。现在“吸毒”一词的内涵已扩大：

一是毒品的范围扩大了，即凡不是以医疗为目的的滥用麻醉药品与精神药品，都属于吸毒的范围；

二是吸毒的方式增多了，由过去单一的烟吸发展为口服、鼻吸、肌肉注射和静脉注射等。

第50页/共65页51“海洛因吸三次就会上瘾”?

海洛因毒品具有舒适和欣快感的药理学特征。吸食海洛因毒品初始有一种强烈的欣快感，实践表明，多数成瘾者第一次吸毒后就有浑身困乏、非常难受的感觉，而渴望第二次吸毒，从而导致成瘾。因为人已经适应了药物，从而产生了生理和心理的依赖。因此说吸三次海洛因就会上瘾是有大量例证的，那些认为偶尔吸一下海洛因无所谓的看法是非常错误的，是非常危险的。第51页/共65页523.毒品的危害性(1)严重危害人的身心健康；

(2)破坏家庭幸福、危害后代；

(3)诱发其他违法犯罪，破坏正常的社会和经济秩序；

(4)渗透和腐蚀政权机构，加剧腐败现象；给社会造成巨大的经济损失。

毒品的危害，可以概括为“毁灭自己、祸及家庭、危害社会”12个字。第52页/共65页53

吸毒对人体造成的危害

大脑病变：近年来的研究证实，毒品能直接改变人脑中部分化学物质的结构，破坏、扰乱人体正常的高级神经活动，有的甚至毒害、损伤神经组织。

心脏病变：毒品毒害人体重要的组织、器官、对循环系统的毒害表现为血压下降，心、动过缓。第53页/共65页54

瘦弱不堪：吸毒者胃肠道平滑肌和括约肌张力提高，蠕动减弱，出现消化和吸收功能障碍，食欲不振，甚至完全丧失营养摄入功能。

传染疾病：毒品破坏人体免疫机制，使吸毒者极易感染各种疾病。第54页/共65页55吸毒摧残人生——自伤、自杀、自残

自伤、自残、自杀：吸毒者难以忍受毒瘾发作巨大的痛苦，往往采取自伤、自残甚至自杀的方式摆脱毒瘾的发作。福州某男自伤左臂。第55页/共65页56自残郑州陈某用牙刷插入鼻孔自杀第56页/共65页57

妻离子散：郑州市某夫妻双