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文档简介

主讲人:XXX氨基糖苷类药物特点氨基糖苷类是由氨基糖分子与氨基环醇以苷键连接而成的一类抗生素。氨基糖苷类为杀菌药,抑制细菌蛋白质合成从天然药物链霉素、庆大霉素、妥布霉素到半合成药物奈替米星、依替米星、阿米卡星。氨基糖苷类对革兰氏阴性菌有较强的杀菌能力,有严重的耳毒性和肾毒性儿童、青少年,孕妇、哺乳期妇女禁用秦志华头孢菌素类病例导入患儿,男,2岁,因发热,腹泻数次,入医院就诊,给予5%葡萄糖氯化钠注射液120ml,10%氯化钾注射液lml,5%碳酸氢钠注射液40ml,硫酸庆大霉素注射液120mg,静脉滴注,次日患儿因发热T39.4℃,腹泻,小便量少,以小儿肠炎收住某院,入院后尿常规示:蛋白(++).RBC(+),第3日,小便为酱油色,并有血凝块,复检尿常规:蛋白(++),潜血(+++)。双肾B超显示,膀胱内有血凝块。肾功能检查,尿素氮,肌酐均在正常范围,凝血功能检查正常。经护肾,止血,补液,避免使用对耳、肾有毒性的药物外,并预防泌尿系感染,经住院治疗12天后,小便常规基本恢复正常出院。秦志华氨基糖苷类化学结构:甙元+糖(含多个氨基)药物分类:天然合成:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、西索米星人工合成:阿米卡星、奈替米星秦志华氨基糖苷类共有特点:1.抗菌谱

1.抗菌谱广,为静止期杀菌药,主要对多种G-杆菌有强大的杀菌能力。妥布霉素、阿米卡星、庆大霉素对绿脓杆菌有效。2.对G+、G-球菌的抗菌作用较弱(金葡菌例外),对厌氧菌无效。3.有些药物对结核菌有效:链霉素、卡那霉素、阿米卡星各药在常用剂量下抗菌活性大致相同。秦志华氨基糖苷类共有特点:2.抗菌机制主要抗菌机制是抑制细菌蛋白质的合成1.抑制核蛋白体70S始动复合物的生成。2.选择性与30S亚基上靶蛋白(如P10蛋白)结合,导致翻译错误。3.阻碍终止因子(R)与核蛋白体A位结合,抑制肽链释放。此外,本类药还引起胞膜缺损→膜通透性↑→重要物质外漏→杀菌。秦志华氨基糖苷类共有特点:3.耐药性病原体产生了钝化酶(主要原因)各药之间存在部分或完全交叉耐药性秦志华氨基糖苷类共有特点:4.体内过程口服难吸收采用肌注方式碱性环境抗菌活性强秦志华氨基糖苷类共有特点:5.不良反应1.耳毒性:亚临床耳毒性发生率达10~20%2.肾毒性:新霉素>克林霉素>妥布霉素>链霉素3.神经肌肉阻断作用:较少见,新霉素>链霉素>卡那霉素、阿米卡星>庆大霉素、妥布霉素4.过敏反应:1~30%秦志华氨基糖苷类氨基甙类药物及应用链霉素(Streptomycin)第一个使用的氨基糖苷类药物,抗药性多。适应症:鼠疫与兔热病作为首选与青霉素治疗细菌性心内膜炎结核病庆大霉素(Gentamycin)为绿脓杆菌及其他G-杆菌感染最常用的药物,疗效确切,价格便宜,此类药物作首选。秦志华氨基糖苷类氨基甙类各药特点及应用妥布霉素(Tobramycin)抗绿脓杆菌作用较庆大霉素强2~4倍,对庆大霉素耐药者仍有效,适应症同庆大霉素,但不作首选。卡那霉素(Kanamycin)毒性较大,用作第二线抗结核病药阿米卡星(Amikacin,丁胺卡那霉素)耐药性少,适应症同庆大霉素用作二线抗结核病药秦志华氨基糖苷类氨基甙类各药特点及应用西索米星(Sinsomicin)适应症与庆大霉素相似抗绿脓杆菌作用是庆大霉素的2倍对金葡菌、化脓性球菌亦有效毒性是庆大霉素2倍奈替米星(netilmicin)耐药性少用于G-杆菌及耐青霉素金葡菌感染耳、肾毒性为本类药最低者秦志华氨基糖苷类氨基甙类各药特点及应用小诺霉素(micronomicin)与庆大霉素抗菌谱相似,对中耳炎、胆道感染等疗效较高,耳、肾毒性低。新霉素(neomycin)毒性是本类药最大者,不宜注射po:治疗肠道感染和肠道消毒大观霉素(Spectinomycin,淋必治)唯一应用于:淋病秦志华氨基糖苷类本讲内容,我们学习了氨基糖苷类重点掌握

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