尼莫地平药理作用 尼莫地平的药理作用及临床应用

本文格式为Word版，下载可任意编辑——尼莫地平药理作用尼莫地平的药理作用及临床应用尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，其化学名称为：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸酯。有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。尼莫地平口服吸收急速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%。尼莫地平临床主要用于脑血管疾病，如蛛网膜下腔出血、脑供血缺乏、脑血管痉挛、脑卒中和偏头痛等。其不良回响表现在血液系统、心血管系统、中枢神经系统等方面。故临床上应用时应根据病情合理用药。

尼莫地平；药理作用；临床应用

尼莫地平，药品别名为硝苯甲氧乙基异丙啶、尼莫通、尼膜同、尼立苏、维尔思、易夫林、宝依怡、尼达尔、尤尼欣、硝苯吡酯、耐孚。其英文名称为Nimodipine。其化学名称为：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸酯。

尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂，轻易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛。有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。对外周血管的作用较小，对缺血性脑损伤有养护作用，尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。尼莫地平在增加剂量后，可同时增加冠脉血流量，降低血压，但降压的同时不降低脑血流量。尼莫地平对神经元有直接作用，变更神经元的功能，具有神经和精神药理活性，动物测验说明，对缺氧和电休克引起的记忆障碍有改善作用。尚有对抗抑郁和改善意识和记忆功能，对老年性抑郁症疗效尤佳，促智作用比吡拉西坦和长春胺分别强60和1000倍。同时能阻拦脑梗死区细胞外Ca2+内流，缩小脑梗死区域。另据报道，尼莫地平能阻断或防止肿瘤细胞与血小板的交互作用和聚合作用，显著降低癌细胞的代谢，阻拦癌细胞的分散。另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集作用。

尼莫地平口服吸收急速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由肾脏排泄。

尼莫地平临床主要用于脑血管疾病，如蛛网膜下腔出血、脑供血缺乏、脑血管痉挛、脑卒中和偏头痛等。用于偏头痛有效率达88%，近半数病例可根本痊愈或显效，对血管性、慌张性和丛集性以及混合型头痛均能减轻疼痛程度，裁减发作频率和持续时间，并能防止先兆病症的展现。对突发性耳聋也有确定疗效。还可用于老人记忆减退及预防阿尔茨海默病（老年性痴呆症），也可用于冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）心绞痛。

尼莫地平的不良回响：

1.血液系统：在心脏瓣膜置换术围手术期间使用尼莫地平，可引起严重出血。尼莫地平引起血小板裁减和贫血罕见，有个别患者可引起弥散性血管内凝血。

2.心血管系统：口服尼莫地平常见的不良回响是低血压，其发生与剂量相关，蛛网膜下腔出血患者使用尼莫地平，有5%展现血压下降。其他心血管不良回响包括水肿、心悸、潮红、出汗和血压升高。

3.中枢神经系统：尼莫地平通常耐受性好，少数患者可引起头痛、抑郁。极少数患者可展现头昏和眩晕。

4.内分泌、代谢：口服尼莫地平可引起空腹血糖及乳酸脱氢酶水平升高，还可引起低钠血症。

5.胃肠道系统：尼莫地平的胃肠道不良回响有恶心、腹部痉挛，均较微弱。其他不良回响包括腹泻、呕吐和胃肠出血。

6.肝胆系统：个别患者可展现肝炎和黄疸，碱性磷酸酶和丙氨酸氨基转移酶升高。

7.呼吸系统：可引起咽炎、喘息。个别患者首次用药后可展现急性低氧血症。

8.皮肤系统：可引起皮疹、瘙痒、皮肤刺痛。

9.注射部位可展现静脉炎。

10.肌肉、骨骼系统：偶可引起肌痛、经期不适。

11.可引起耳鸣。

尼莫地平在临床上应用时应留神以下几点：

1.与其他作用于心血管的钙拮抗药联用，可巩固其他钙拮抗药的作用。

2.丹曲林可巩固本品的毒性。

3.与西咪替丁联用，本品的血浆浓度可升高50%，这是由于西咪替丁抑制了肝药酶的起因。

4.地拉夫定可升高本品的血药浓度。

5.与α1-受体阻断药联用，可巩固降血压作用。

6.与β-受体阻断药联用，可能引起低血压、心动过缓。

7.与口服抗凝药联用，可增加发生胃肠道出血的危害性。

8。与芬太尼联用，可能引起严重低血压。

9.与胺碘酮联用，可能引起房室传导阻滞或窦性心动过缓。

10.抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英或卡马西平，能显著降低口服本品的生物利用度。

11.与肾毒性药物如氨基糖苷类、头孢菌素类、速尿等联用，可能引起肾功能减退。

12.利福平可降低本品疗效。