中枢神经系统药

中枢神经系统药第1页/共95页课堂学习安排：第九章镇静催眠药和抗焦虑药第十章抗癫痫和抗惊厥药第十三章镇痛药第十四章解热镇痛抗炎药（附：抗痛风药）P79-84P72-77P111-120P102-110第2页/共95页第九章镇静催眠药和抗焦虑药第一节镇静催眠药苯二氮卓类巴比妥类其他艹地西泮（安定）硝西泮氯硝西泮艾司唑仑三唑仑迷达唑仑长效:苯巴比妥(鲁米那):水合氯醛中效:异戊巴比妥短效:司可巴比妥超短效:硫喷妥钠第二节抗焦虑药苯二氮卓类三环类β受体阻断药丁螺环酮第3页/共95页1.常见不良反应：后遗效应2.不能长期服用3.一旦依赖不能突然停药。镇静催眠药的一般性知识耐受性依赖性精神药品否则产生戒断症状!4.所有的镇静催眠药都属于___________精神药品第4页/共95页1.又名_____，属于_________类药。2.是最常用的_____________药,3.也是常用的抗焦虑药。4.还常用于抗惊厥及抗癫痫。

5.静注过快：呼吸暂停和下压下降6.特殊解毒药:苯二氮卓受体拮抗剂.——氟马西尼常用镇静催眠药简介(一)地西泮艹安定苯二氮卓艹镇静催眠第5页/共95页2.目前，催眠上用的多不多？⑴易产生依赖性⑵后遗效应强⑶安全性较小1.作用规律：镇静→催眠→抗惊厥→麻醉中毒量→呼吸中枢麻痹→死亡不多麻醉抑制呼吸(二)巴比妥类3.常用药：⑴苯巴比妥,又名____________，常用于麻醉前给药、抗癫痫。⑵硫喷妥钠用于短时静脉麻醉。4.中毒表现是_____________________昏迷、血压下降、呼吸麻痹鲁米那(Luminal)第6页/共95页中毒表现5.巴比妥类急性中毒的解救解救措施深度昏迷、高度呼吸抑制血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭促进毒物排出支持对症治疗维持呼吸功能维持血压洗胃,导泻碱化血液和尿液(S.B)利尿血液透析给氧,人工呼吸中枢兴奋药升压药直接死因：深度呼吸抑制第7页/共95页(三)其他镇静催眠药:水合氯醛（ChloralHydrate）1.对胃有刺激性2.过量损害心、肝、肾3.久服产生耐受性、依赖性和成瘾性甲丙氨酯(眠尔通)

癫痫禁用.佐匹克隆(Zopiclone)唑吡坦(Zolpidem),GABA受体选择性激动药.

新一代催眠药,不易产生依赖性谷维素1.属于维生素类药3.可做助眠药使用。第8页/共95页1.什么叫精神药品?所有的镇静催眠药都不宜久服,为什么?2.目前最常用于催眠的药物是哪一类?为什么?3.镇静催眠药的应用：1)小剂量使用可以抗焦虑的是__________,2)用于抗惊厥的是___________________3)常作为静脉麻醉药使用的是__________,4)癫痫持续状态首选__________4.氟马西尼是什么药?有何应用？5.抗焦虑药有哪些?第九章课堂作业

耐受性和依赖性,尤其是依赖性!所的催眠药都是精神药品。苯二氮卓类艹苯二氮卓类⑴安全性较大⑵依赖性较小⑶后遗效应较轻艹所有催眠药+

硫酸镁P83硫喷妥钠地西泮苯二氮卓受体拮抗药，治疗……中毒。艹苯二氮卓类丁螺环酮、三环类抗郁、β阻剂。艹第9页/共95页*第十章抗癫痫药和抗惊厥药癫痫的临床类型:强直-阵挛性发作(大发作)失神性发作(小发作)复合性局限性发作(精神运动性发作)单纯性局限性发作(局限性发作)肌肉阵挛性发作癫痫持续状态第10页/共95页癫痫发作的类型：大发作小发作局限性发作精神运动性发作癫痫持续状态最严重第11页/共95页癫痫病常用药及选药癫痫临床类型首选药其他药大发作局限性发作苯妥英钠（大仑丁）苯巴比妥丙戊酸钠

卡马西平扑米酮小发作乙琥胺丙戊酸钠

氯硝西泮精神运动性发作卡马西平（酰胺米嗪）苯妥英钠丙戊酸钠癫痫持续状态地西泮苯巴比妥苯妥英钠第12页/共95页1.各型癫痫的首选药分别是什么?2.什么药对癫痫大发作首选,又可抗心律失常?3.抗癫痫药中哪些可治疗神经性疼痛综合征?4.Luminal(鲁米那)的通用名是什么?是何药?5.丙戊酸钠是何药?为何不作小发作首选药?6.拉莫三嗪、托吡酯是何药？大发作——小发作——精神运动性发作——持续状态——苯妥英钠（小发作禁用）乙琥胺

卡马西平(Carbamazepine）地西泮（安定）大仑丁（Dilantin，苯妥英钠）Carbamazepine和

Dilantin苯巴比妥，是镇静催眠药，也是抗癫痫药。广谱抗癫痫药,小发作疗效优于乙琥胺,第十章课堂作业因有肝毒性,不作首选药。LuminalCarbamazepine新型抗癫痫药。第13页/共95页1817年，英国的内科医生詹母-帕金森首次报道此病，当时不知道应该归入哪一类疾病，称该病为“震颤麻痹”。

主要表现为患者动作缓慢，手脚或身体的其它部分的震颤，身体失去了柔软性，变得僵硬,严重者伴有记忆障碍和痴呆症状。第十一章抗帕金森病药帕金森病（Parkinson’sdisease，PD）又称震颤麻痹症，是锥体外系功能紊乱所引起的一种慢性中枢神经系统退行性疾病。随后人们发现：除震颤外，患者尚有肌肉僵直、写字越写越小等症状，但是四肢的肌肉的力量并没有受损，由此认为称本病为“麻痹”并不合适，所以建议命名为“帕金森病”。第14页/共95页1953年，肯定PD患者病变部位在黑质和纹状体；1960年，发现与黑质纹状体中DA含量显著降低；1961年，用L-Dopa治疗取得良好的效果。第15页/共95页PD的病因多巴胺缺失学说…

第16页/共95页黑质多巴胺能神经纹状体尾核胆碱能神经壳核（+）脊髓前角运动神经元黑质病变DA合成↓多巴胺能神经功能↓↓胆碱能神经功能↑↑运动障碍(—)帕金森病第17页/共95页

帕金森病的治疗方法：重新调整两类递质的平衡，补充多巴胺或增强多巴胺能神经功能降低胆碱能神经功能。抗帕金森病药补充DA：左旋多巴（DA前体药）联合使用多巴增效剂中枢抗胆碱药：苯海索丙环定布地品卡比多巴、苄丝肼司来吉兰硝替卡朋、托卡朋金刚烷胺溴隐亭、培高利特、利修来得——抑制外周多巴脱羧酶——选择性抑制MAO-B，使DA↑——抑制COMT，使DA↑——DA促释/再摄取抑制药——激动中枢DA受体课堂作业：治疗帕金森病的药物有哪些？第18页/共95页左旋多巴外周多巴胺↑左旋多巴（levodopa,L-dopa）中枢多巴胺↑→治疗帕金森病＞98%外周脱羧→不良反应＜1%入脑脱羧假如有药物抑制了L-Dopa进入血脑屏障前的脱羧,那么此药对左多巴治疗有利吗?[药理作用]有利，卡比多巴（L-Dopa外周脱羧酶抑制药）假如帕金森病是因氯丙嗪一类的药物所引起的,那么,采用L-Dopa能揍效吗?Wintermine引起的PD，不能用L-Dopa治疗。第19页/共95页[临床应用]1.抗帕金森病

2.治疗肝昏迷对抗精神病药引起的无效。取代假性递质(苯乙醇胺和羟苯乙受)第20页/共95页食物中芳香族氨基酸脱羧酶酪胺和苯乙胺清除菌肠肝脏(MAO)血胺浓度↑脑组织羟化酶苯乙醇胺羟苯乙醇胺拟NA递质神经传导障碍“肝昏迷”左旋多巴多巴胺改善神经传导脑内脱羧肝功能↓↓假性递质第21页/共95页[L-Dopa不良反应及注意]1.外周不良反应2.中枢不良反应3.应用注意(1)宜与卡比多巴或苄丝肼合用(2)忌与Vit.B6合用(1)胃肠道反应：偶见溃疡出血或穿孔(2)心血管反应:体位低压、心动速、律失常因外周脱羧所致(1)不自主异常运动(2)开-关现象(3)精神障碍因中枢脱羧所致——适当减量——减量——停药外周多巴脱羧酶抑制药多巴脱羧酶辅基。第22页/共95页卡比多巴（Carbidopa）1.不易通过血脑屏障。2.芳香氨基酸脱羧酶抑制剂。3.提高左旋多巴疗效，减轻外周副作用。4.单用基本无作用。第23页/共95页金刚烷胺（Amantadine）1.抗病毒药2.抗帕金森病见效快而短

3.与左旋多巴合用有协同作用。抗PD可能机制：1.促进纹状体内多巴胺释放2.抑制多巴胺再摄取3.直接激动多巴胺受体第24页/共95页司来吉兰：选择性单胺氧化酶抑制药。溴隐亭(Bromocriptine）多巴胺受体激动药。第25页/共95页课堂练习：1.治疗帕金森病的药物有哪些？2.左旋多巴是何药?

与卡比多巴合用合理否?为什么？3.处方分析:一PD患者,医生给予L-Dopa+Vit.B6合理否？4.氯丙嗪引起的帕金森综合征应如何治疗？L-Dopa是抗帕金森病药，与卡比多巴合用合理，因后者可抑制L-Dopa在外周脱羧，增强了L-Dopa的中枢作用且减免了其外周不良反应（如胃肠道、心血管）。不合理.Vit.B6是多巴脱羧酶辅基不能用L-Dopa治疗，应用中枢性抗胆碱药_______治疗。第26页/共95页第十二章抗精神失常药第27页/共95页精神失常精神分裂症躁狂症抑郁症（忧郁症）焦虑症抗精神失常药抗精神病药物抗躁狂药物抗抑郁药物抗焦虑药物第28页/共95页

脑内5-HT(5羟色胺)能系统功能缺损

GABA(γ氨基丁酸,氨酪酸)神经元退变

NA功能的不足

脑内DA系统功能亢进兴奋性氨基酸系统功能低下精神分裂症的病因学说[作用机制]传统抗精神病药：主要阻断脑内DA受体非典型抗精神病药：也影响脑内其他受体第29页/共95页:氯普噻吨氟哌噻吨:五氟利多

氯氮平舒必利:氟哌啶醇氟哌利多氯丙嗪奋乃静氟奋乃静

三氟拉嗪硫利达嗪吩噻嗪类

硫杂蒽类

丁酰苯类其他类一、抗精神病药分类第30页/共95页氯丙嗪

(Chlorpromazine,冬眠灵,Wintermine)二、抗精神病代表药——氯丙嗪[作用机制]1.阻断DA受体（D2受体）2.阻断脑内M-R、

-R、H1-R、5-HT-R第31页/共95页阻断DA受体→抗精神病阻断M-受体→口干、便秘…阻断-受体→体位性低血压、镇静阻断H1-受体→镇静氯丙嗪阻断的受体种类及表现：第32页/共95页多巴胺能神经通路及主要功能③黑质→纹状体：调控锥体外系功能:参与情绪和精神活动②结节→漏斗参与垂体前体分泌功能的控制调节体温延髓催吐化学感受区（呕吐中枢）:调控呕吐反应①中脑→边缘叶第33页/共95页[药理作用]对内分泌系统的影响对中枢神经系统的作用对自主神经系统的影响抗精神病镇吐对体温调节的作用对锥体外系作用第34页/共95页1.镇吐作用

小剂量阻断CTZ(催吐化学感受区)的D2受体大剂量则直接抑制呕吐中枢注意:不能对抗前庭刺激引起的呕吐第35页/共95页2.对体温调节的作用机制:抑制下丘脑体温调节中枢→体温调节失灵→机体随环境温度变化而升降氯丙嗪的降温作用与解热镇痛药的解热作用有何不同?第36页/共95页阻断-受体阻断M-受体对自主神经系统的作用第37页/共95页对内分泌系统的作用催乳素乳房肿大、泌乳FSH、LH延迟排卵催乳素抑制因子促性腺激素生长激素、促皮质激素抑制生长第38页/共95页治疗精神病呕吐和顽固性呃逆人工冬眠[临床应用]晕动症无效+____+____组成冬眠合剂单靠冬眠合剂就能使患者冬眠吗?第39页/共95页人工冬眠疗法机体耐缺氧能力↑机体对伤害性刺激的反应↓物理降温体温基础代谢组织耗氧量人工冬眠冬眠合剂异丙嗪哌替啶氯丙嗪如何才能让患者冬眠?+第40页/共95页

实验:氯丙嗪的降温作用免号给药前肛温(℃)给药加冰袋给药后(30分钟)肛温(℃)给药前后温差(℃)138cpz+33.54.5238.6cpz_35.92.7339N.S+37.21.8

结果记录1:

室温_20_

℃

第41页/共95页[不良反应及注意]1.副作用（一般性不良反应）2.锥体外系反应3.过敏反应4.肝损害5.急性中毒是否用Adr升压？用NA升压可行否？（最常见）用何药可改善？苯海索(安坦)6.抑郁症、肝衰、青光眼、癫痫病史者禁用①中枢神经②自主神经③内分泌体位性低血压第42页/共95页机制:阻断DA受体→胆碱能神经功能相对亢进如何治疗

锥体外系反应中枢性抗胆碱药第43页/共95页氯氮平锥体外系反应少不良反应：粒细胞缺乏利培酮第44页/共95页躁狂抑郁症单相型双相型可能病因：与脑内单胺类功能失调有关5-HT缺乏NA功能亢进NA功能不足躁狂抑郁第45页/共95页

第二节抗躁狂药（情绪稳定剂）氯丙嗪、氟哌啶醇丙戊酸钠卡马西平补充5-HT抑制NA功能缓解躁狂症状抗躁狂药碳酸锂（LithiumCarbonate）其他课堂作业8.抗躁狂药有哪些?第46页/共95页锂盐中毒及抢救：[抢救措施]立即停药，洗胃导泻静滴生理盐水，促锂盐排出必要时血透[中毒表现]中枢神经系统紊乱癫痫发作、昏迷、意识障碍第47页/共95页1.每日进行血锂浓度监测，并调整剂量[锂盐中毒预防]2.用药期间保持钠的摄入量，避免使用排钠利尿剂。安全范围：0.5～1.5mmol/L≥1.6mmol/L出现中毒＞2.0mmol/L严重中毒因低钠可增加锂盐的蓄积。第48页/共95页抗抑郁药丙米嗪（Imipramine，米帕明）氯米帕明（氯丙米嗪）阿米替林地昔帕明（去甲丙米嗪）多塞平:氟西汀(百忧解）三环类非三环类第三节抗抑郁症药氟西汀（Fluoxetine，百忧解)全球处方量最大的抗抑郁药课堂作业9.抗抑郁症药有哪些?第49页/共95页抗抑郁药作用及分类非选择性单胺再摄取抑制药NA再摄取抑制药5-HT再摄取抑制药丙米嗪（米帕明）

氯米帕明阿米替林地昔帕明（去甲丙米嗪）多塞平(多虑平地:氟西汀(百忧解）第50页/共95页[氟西汀禁忌症]

1.与卡马西平、三环类抗抑郁药同服，可使它们的血药浓度升高，因此应减量并定期监测血药浓度。

2.禁与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用，停MAOI改氟西汀治疗至少间隔2周，从氟西汀改用MAOI至少需要间隔5周。

3.不宜与华法林、地高辛合用。因与血浆蛋白结合率高。

4.因半衰期长，老年和躯体病患者宜慎用。第51页/共95页第十二章课后作业：1.氯氮卓与氯氮平分别是何药？2.氯丙嗪主要治疗何病？为什么称冬眠灵?3.注射氯丙嗪引起的低血压能否用Adr.升压?应如何治疗?4.长期应用氯丙嗪最常用的不良反应是什么?如何治疗?5.冬眠合剂包括有哪些?如何让患者冬眠?6.碳酸锂、氟西汀、氟哌利多、丙米嗪分别是何药？7.氯氮平最主要的不良反应是什么？8.抗躁狂药有哪些?它所致的低血压是阻断α受体，此时会翻转Adr.的升压作用,应用α受体激动药(如NA、Aramine)。锥体外系反应,应使用中枢性抗胆碱药(如苯海索)来治疗。氯丙嗪、氟哌啶醇、丙戊酸钠、卡马西平碳酸锂9.抗抑郁症药有哪些?第52页/共95页抗精神失常药物种类抗精神病药抗躁狂药：碳酸锂抗抑郁药抗焦虑药:苯二氮卓类丁螺环酮氯普噻吨氟哌噻吨五氟利多氯氮平舒必利氟哌啶醇氟哌利多

丙米嗪氯米帕明阿米替林√氯丙嗪奋乃静氟奋乃静

三氟拉嗪硫利达嗪吩噻嗪类

硫杂蒽类

丁酰苯类

其他类三环类

非三环类地西帕明多塞平:氟西汀艹第53页/共95页镇痛药镇痛药解热镇痛抗炎药(非甾体类抗炎药)激动脑内阿片受体，镇痛作用强大产生欣快感抑制体内PG(前列腺素)的合成，无成瘾性,

对呼吸无影响。镇痛强度较弱,适于慢性钝痛。（成瘾性镇痛药)易抑制呼吸。（麻醉性镇痛药）安乐死易成瘾,仅适于剧烈疼痛。第54页/共95页第十三章镇痛药安乐死第55页/共95页第56页/共95页一、镇痛药的分类阿片生物碱类

人工合成类其他镇痛药从来源分类——吗啡可待因哌替啶芬太尼二氢埃托啡美沙酮喷他佐辛布桂嗪曲马多——罗通定从作用机制分类阿片受体激动药

阿片受体部分激动药其他类镇痛药——喷他佐辛——罗通定

曲马朵布桂嗪吗啡

哌替啶美沙酮芬太尼二氢埃托啡

与阿片受体无关第57页/共95页二、常用镇痛药简介

吗啡（Morphine）中枢作用外周作用[药理作用]镇痛、镇静抑制呼吸镇咳其他:缩瞳、催吐…兴奋平滑肌:止泻、便秘扩张血管直立性低血压颅内压升高伴欣快感易成瘾易中毒治疗量：呼吸轻度抑制可待因替代治疗量:恶心呕吐严重中毒：瞳孔小如针尖第58页/共95页图13-1脑啡肽镇痛作用机制示意图P物质↓↓第59页/共95页[吗啡主要应用]1.镇痛2.心源性哮喘用于其他药无效的急性锐痛胆绞痛、肾绞痛+Atropine

①抑制呼吸

支气管哮喘禁用！

，缓解急促的浅表呼吸②扩血管，降低外周阻力③镇静，消除紧张情绪，降低耗氧量兴奋支气管平滑肌→诱发支哮Morphine安全性如何？主要有哪些方面?安全性不好！主要表现两方面：身体依赖性和急性中毒属于麻醉药品第60页/共95页[吗啡急性中毒及解救]分娩止痛支气管哮喘:纳洛酮：尼可刹米阿片受体拮抗剂中枢兴奋药急性中毒表现昏迷呼吸麻痹（主要死因）血压下降瞳孔缩小如针尖样（特征性）特殊

解毒药[吗啡主要禁忌症]因影响胎儿呼吸兴奋支气管平滑肌第61页/共95页第十三章课堂作业1.什么叫麻醉药品?2.“所有的镇痛药都属于麻醉药品。”此说法对否？3.吗啡能用于治疗何种哮喘?支气管哮喘能否用它治疗?连续使用容易产生身体依赖性的药品。

错！大部分镇痛药是麻醉药品。

喷他佐新和罗通定除外。

Morphine可治心源性哮喘。支气管哮喘禁用！因可导致支气管平滑肌收缩，诱发支哮。

喷他佐新是阿片受体部分激动剂，瘾性极小。罗通定的镇痛作用与阿片受体无关。麻醉药品的处方应保存三年。第62页/共95页1.可待因（甲基吗啡）镇痛为吗啡的1/12,镇咳为吗啡的1/4无明显镇静作用,成瘾性较轻用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛其他药镇痛药第63页/共95页2.哌替啶（Pethidine,度冷丁,Dolantin)[体内过程]经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶。去甲哌替啶有明显中枢兴奋作用可能与哌替啶中毒时的惊厥发生有关第64页/共95页[药理作用特点]镇痛效力约为吗啡的1/10。成瘾较慢，戒断症状持续时间较短抑制呼吸时间短兴奋胃肠时间短,一般不引起便秘较弱收缩胆道括约肌，大剂量收缩支气管[临床应用]1.替代吗啡用于各种剧痛和心源性哮喘胆绞痛、肾绞痛患者+解痉药（阿托品)

2.麻醉前给药及人工冬眠第65页/共95页[不良反应及注意]副作用：恶心、体位性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸，偶可致惊厥久用可成瘾。禁忌证同吗啡。第66页/共95页3.喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)(1)是阿片受体部分激动药。

(2)成瘾性很小,已列入非麻醉药品。第67页/共95页4.芬太尼(Fentanyl)镇痛作用是吗啡的100倍，成瘾性小。5.二氢埃托啡（Dihydroetorphine）镇痛作用比吗啡强500～1000倍，成瘾性小。第68页/共95页

6.颅痛啶(Rotundine)非激动阿片受体激动药(可能)阻断中枢多巴胺受体而镇痛镇痛作用弱,但比解热镇痛药强兼有镇静催眠作用无成瘾性，不属于麻醉药品。第69页/共95页第十四章

解热镇痛抗炎药(非甾体类抗炎药，NSAIDs)第70页/共95页一、解热镇痛抗炎药分类水杨酸类苯胺类吡唑酮类有机酸类其他解热镇痛抗炎药:阿司匹林（乙酰水杨酸）:对乙酰氨基酚（扑热息痛）:安乃近氨基比林保泰松吲哚美辛

布洛芬吡罗昔康

舒林酸双氯芬酸萘普生——COX-2抑制药：塞来昔布少用第71页/共95页二、解热镇痛药的共同作用1.解热2.镇痛3.抗炎抗风湿[共同药理学基础]抑制体内PG的生物合成使发热者体温降至正常，对正常体温无影响较弱,创伤剧痛无效内脏绞痛无效(对症，对乙酰氨基酚除外）[共同作用表现]无成瘾性，一般不抑制呼吸最适于慢性疼痛的对症治疗第72页/共95页三、常用药简介

（一）阿司匹林（Aspirin）1.小剂量抑制血小板聚集常用于——_______________2.大剂量导致出血

——常用________防治3.最常见不良反应是______________（二）对乙酰氨基酚1.又名______________2.几无_____________作用3.对胃无刺激,常用于感冒发热及慢性钝痛的治疗。Vit.K防止血栓形成胃肠道反应,应p.c扑热息痛抗炎抗风湿第73页/共95页（三）布洛芬

1.疗效似阿司匹林,

2.优点:胃肠反应轻。

3.同类药还有萘普生、酮洛芬（四）吲哚美辛（Indocin）

1.又名消炎痛

2.消化道反应严重第74页/共95页第十四章课堂作业1.解热镇痛药包括有哪些?它们有哪些共同作用?2.解热镇痛药与镇痛药在镇痛上有何不同？3.解热镇痛药与氯丙嗪对体温的影响有何不同?4.胃痛病人用阿司匹林止痛合适吗?为什么？。。。对乙酰氨基酚无抗炎抗风湿作用。镇痛强度不强，但无成瘾性，对呼吸无影响。解热镇痛药只对发热的体温有影响（降至正常），对正常体温无降低作用。

不合适，因有较严重的胃肠道反应。第75页/共95页Aspirin和Morphine镇痛作用比较表AspirinMorphine作用机制抑制PG合成激活阿片受体作用强度较弱强大临床应用慢性钝痛剧烈疼痛成瘾性无易产生抑制呼吸无有第76页/共95页Aspirin和Wintermine降温作用比较表AspirinWintermine作用机制抑制PG合成,取消调定点的上移抑制体温调节中枢,使调节功能减退作用特点增加散热减少产热,也减少散热临床应用发烧患者退烧人工冬眠中毒表现水杨酸反应昏睡、低血压发热体温正常体温氯丙嗪降降阿司匹林降至正常无影响第77页/共95页WHO三阶梯止痛方法轻度疼痛非阿片类止痛药±辅助药物

中度疼痛弱阿片类

±非阿片类止痛药±辅助药物

重度疼痛强阿片类

±非阿片类止痛药±辅助药物第78页/共95页癌症患者三阶梯止痛治疗药物的使用情况调查

盐酸哌替啶注射液的作用与吗啡相似，但较弱，只相当于吗啡的1/10-1/8，持续时间短，其代谢产物去甲哌替啶具有中枢神经毒副作用，若大剂量重复使用或连续输注，必然造成去甲哌替啶的积聚，出现神经中毒症状，可引起震颤、抽搐甚至惊厥所以，在“癌症三阶梯疗法指导原则”中该药未被列入阿片类止痛药。我院主要用于短时止痛如分娩、手术、急症等，我院在癌症病人的比例中仅占28.2%，基本符合WTO专家的主张，总的来说用药较合理。第79页/共95页磷酸可待因片的镇咳作用强而迅速，类似吗啡，但作用约为吗啡的1/4，镇痛作用强度约为吗啡的1/12～1/7，癌症病人的用药比例为26.0%，主要用于肺癌、食管癌等病人的镇咳与镇痛作用。硫酸吗啡控释片占用药比例的91.1%，已逐步取代吗啡注射液和盐酸哌替啶注射液用于癌症病人的止痛，这符合世界卫生组织推荐吗啡口服给药缓解癌痛给药的最佳原则。第80页/共95页三阶梯止痛治疗药物应用情况

3.2.1口服给药：口服给药具有使用方便、经济、便于长期给药，又免受创伤性给药之苦。调查中发现，多数病人为注射和口服混合给药，其中90%的病人采用口服给药，主要是服用硫酸吗啡控释片，仅有少数病人单独注射强痛定注射液和吗啡注射液。

3.2.2按时给药：按时而不是按需给药，即按规定的间隔时间给药，不但能维持较稳定的血药浓度，有效缓解癌痛，又可避免产生欣快感，不易成瘾。调查中发现个别医生随意增加用药次数来缓解癌痛，这不符合用药原则，正确的方法是，增大单剂量，直到病人疼痛缓解，至目前为止，尚没有最大限制剂量的报告。第81页/共95页3.2.3按阶梯给药：是指止痛药物的选择应按顺序地由弱到强，逐渐增加，除了重度疼痛外，一般应首选非阿片类药物，如达不到止痛效果，则上升使用二级，若仍达不到满意的效果，就再上升到三级，这是“癌症三阶梯止痛方案”指导原则中很重要的一条。从调查可见，基本按阶梯给药有5例，占16.6%，从第二阶梯开始给药有20例，占70.3%，从第三阶梯开始给药的有5例，占16.6%，说明我院在阶梯给药方面还存在一定的误区。第82页/共95页3.2.4个体化给药：对麻醉药品的敏感度个体差异很大，所以，阿片类药物没有标准剂量，应最小剂量开始，逐步增加至患者疼痛得到缓解为止，有报道指，个别癌症患者一天的用量达70g。在病例调查中发现，个别病人因按推荐剂量1～2次效果不满意，医生即改用其它镇痛药物，这是不合理用药的表现，不但使患者的疼痛得不到合理治疗，更会造成戒断反应。第83页/共95页3.3两点建议

3.3.1医护人员应更新观念，提高认识:医务人员应认真学习“癌症三阶梯止痛方案，正确对待病人的疼痛，做到早发现，早诊断早治疗，更好地改善病人的生活质量，以致延长生存时间。只要适当掌握药物，麻醉药物在癌症病人中造成的成瘾是很罕见的，所以医护人员及家属甚至病人都不必顾虑。

3.3.2加强麻醉药品的供应和管制：国家一向对麻醉药品的管理非常严格，这就使得个别病人的疼痛得不到有效控制，各地应制订相关的措施，例如办理癌症病人麻醉药品使用专用卡和用药后退回空安瓿等都是切实可行的办法，这样既保证了病人镇痛药物的合理应用，又保证了安全管理，禁止滥用麻醉药品。第84页/共95页附——抗痛风药痛风：体内嘌呤代谢紊乱→血尿酸↑→尿酸盐析出结晶在关节、肾及结缔组织沉积→炎症反应。抗痛风药抑制尿酸生成促进尿酸排泄抑制急性炎症:别嘌呤醇:丙磺舒:秋水仙碱第85页/共95页丙磺舒1.竞