z投中枢兴奋药

z投中枢兴奋药第1页/共39页提高中枢神经系统功能的药物2主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性

剂量，作用强度，作用范围，选择性第2页/共39页使用注意3用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥

过度抑制危及生命

必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量第3页/共39页依作用部位分类41，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢

尼可刹米、洛贝林等（多半用于抢救）3，促进大脑功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等（如老年性痴呆）第4页/共39页按照化学结构及来源分类5生物碱类咖啡因酰胺类衍生物吡拉西坦苯乙胺类其它类第5页/共39页主要学习内容61，咖啡因2，吡拉西坦第6页/共39页咖啡因Caffeine7三甲基黄嘌呤第7页/共39页结构和命名81，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrate

第8页/共39页母体9-1H-

嘌呤-2，6-二酮186754329

定位氢俗名第9页/共39页制备10存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取现多采用全合成方法制备一杯茶50mg咖啡因第10页/共39页全合成路线111,嘧啶环2,嘌呤环第11页/共39页半合成12茶碱甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因尿酸第12页/共39页理化性质131，碱性2，水解开环3，鉴别反应第13页/共39页碱性极弱，pKa(HB+)0.6与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度14第14页/共39页安钠咖15苯甲酸钠咖啡因由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂

70年代农忙时安纳咖给牛解困用民间红白喜事也注射安纳咖庆祝第15页/共39页水解性16水解开环（酰脲结构）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭石灰水无影响（用于生产）第16页/共39页鉴别反应碘试液反应红棕色沉淀17

在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解第17页/共39页鉴别反应18紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）第18页/共39页作用机制19抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解

cAMP第二信使加强大脑皮层的兴奋过程第19页/共39页作用20用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用第20页/共39页同类药物21天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆碱茶碱Caffeine第21页/共39页药理作用比较22中枢兴奋作用Caffeine>茶碱>柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱>柯柯豆碱>Caffeine第22页/共39页用途23Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药柯柯豆碱现已少用第23页/共39页氨茶碱（Aminophylline）茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘24第24页/共39页吡拉西坦25Piracetam脑复康吡乙酰胺第25页/共39页结构和命名262-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide第26页/共39页合成27第27页/共39页γ-氨基丁酸28γ-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能（1）镇静神经、抗焦虑。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热（2）降低血压。GABA能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张，

达到降低血压的目的（3）治疗疾病。帕金森病人脊髓中GABA的浓度较低，癫痫病患者脊髓液

中的GABA浓度也低于正常水平。（4）提高脑活力。GABA能进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞代谢，增加

乙酰胆碱的生成。第28页/共39页作用29γ-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第29页/共39页作用靶点30通过对谷氨酸受体通道的调节能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递第30页/共39页作用特点31对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性第31页/共39页同类药物32改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团普拉西坦茴拉西坦奥拉西坦吡拉西坦第32页/共39页苯乙胺类中枢兴奋药33苯丙醇胺

PPA安非拉酮芬氟拉明曾经很流行的减肥药（欧美）但对心脏、肝脏毒性较大第33页/共39页苯乙胺类中枢兴奋药-234含杂环的药物盐酸苯甲曲嗪盐酸哌甲酯盐酸哌苯甲醇第34页/共39页远离毒品，珍爱生命35甲基苯丙胺(冰毒)

摇头丸二次大战时是军用品比冰毒更厉害第35页/共39页主要学习内容361，咖啡因2，吡拉西坦第36页/共39页中枢神经系统药物镇静催眠药抗癫痫药抗精神病药抗抑郁药镇痛药中枢兴奋药异戊巴比妥amobarbital地西泮diazepam苯妥英钠Sodiumphenytoin卡马西平carbamazepine卤加比halogabide盐酸氯丙嗪Chlorpromazinehydrochloride氟哌啶醇haloperidol氯氮平clozapine盐酸丙咪嗪Imipraminehydrochloride盐酸氟西汀Fluoxetinehydrochloride盐