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第七篇抗病原微生物药物药理第三十五章抗菌药物概论本章要点:掌握抗菌药物的基本概念。一、基本概念1、精品文档放心下载精品文档放心下载胞,消除或缓解由它们所引起的疾病。2、抗菌药:对细菌具有抑制或杀灭作用,包括抗生素和人工合成抗菌药精品文档放心下载物。3、抗生素:指某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)产生的具有抗病原谢谢阅读体作用和其他活性的一类物质。4、抗菌谱:指每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围。感谢阅读5、抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。谢谢阅读6、抑菌药:凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物,如磺胺类、四环素谢谢阅读类等。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度(MIC感谢阅读7、杀菌药:凡有杀灭微生物能力的药物,如青霉素类、氨基糖苷类等。感谢阅读能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度(MBC感谢阅读8、抗菌后效应(感谢阅读度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用仍然持续一定谢谢阅读时间。二、抗菌药物的作用机制精品文档放心下载1、抑制细菌细胞壁的合成:如β-内酰胺类、万古霉素等;感谢阅读12、影响细胞膜通透性:如多粘菌素、两性霉素B等;感谢阅读3、抑制蛋白质合成:如氨基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等;感谢阅读4、抑制核酸代谢:如利福平、喹诺酮类;5、影响叶酸代谢:如磺胺类、甲氧苄啶等。三、细菌的耐药性耐药性又称抗药性,系细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚精品文档放心下载至消失。1、耐药性的种类分固有耐药性和获得耐药性两类。获得耐药性有更重要的临床意义。谢谢阅读获得耐药性最为常见的是平行地从另一种耐药菌转移而来。感谢阅读2、耐药性产生的机制(1)产生灭活酶灭活酶主要有两类:①水解酶②钝化酶;精品文档放心下载(2)改变靶部位;(3)增加代谢拮抗物;(4)改变通透性;(5)加强主动流出系统。四、抗菌药物应用的基本原则1、严格按照适应症选药,同时考虑病人全身情况、生理病理情况及药物精品文档放心下载的动力学特点。2、联合用药:⑴目的①发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效;②延缓或减少耐药性的产生;③对混合感染或不能作细菌学诊断的病例联合用药可扩大抗菌范谢谢阅读围。2⑵适应证①病因未明的严重感染;②单一抗菌药不能有效控制的混合感染;③长期用药可能产生耐药性者;④其它⑶联合用药中药物的相互作用两种抗菌药物联用可获得无关、相加、协同和拮抗四种效果。抗菌谢谢阅读药物大概可分四类:Ⅰ类为繁殖期或速效杀菌剂,如β—内酰胺类等;Ⅱ类为静止期杀菌剂,如氨基糖苷类、多粘菌素类等,对静止期、谢谢阅读繁殖期细菌都有杀菌作用;Ⅲ类为速效抑菌剂,如四环素类、林可霉素类、氯霉素与大环内酯感谢阅读类等;Ⅳ类为慢效抑菌剂,如磺胺类等。Ⅰ类和Ⅱ类合用可获得增强作用;Ⅰ类和Ⅲ类合用可能出现疗效的精品文档放心下载拮抗作用;其他类合用多出现相加或无关作用。第三十六章β—内酰胺类抗生素本章要点:1、掌握β-内酰胺类抗生素的作用机制。2、掌握青霉素抗菌作用、药动学特点;临床应用、不良反应及用药注意谢谢阅读事项。3、掌握各代头抱菌素的抗菌作用特点及常用药物。4、掌握非典型的β-内酰胺类抗生素亚胺培南的药理作用特点。谢谢阅读5、熟悉常用半合成青霉素的药理作用及临床应用。36、熟悉β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等的药理作用及精品文档放心下载常用复方制剂。7、了解氨曲南的作用。一、青霉素类(一)天然青霉素青霉素GpenicillinG(苄青霉素benzylpenicillin)谢谢阅读【药动学】青霉素G感谢阅读谢谢阅读由肾小管主动分泌而排泄,此过程受丙磺舒影响。【作用机制】青霉素类的β-内酰胺环与抗菌活性有关,而噻唑环与过敏反应有关。精品文档放心下载PBPs-内酰胺环抑制PBPs感谢阅读中转肽酶的交叉联结反应,阻碍细胞壁粘肽生成,使细胞壁缺损;另外青感谢阅读霉素还可激活细菌的自溶酶,从而使细菌体破裂死亡。【抗菌作用】青霉素G主要对G+细菌和G-谢谢阅读螺旋体、放线菌也有很强的作用。对阿米巴、立克次体、真菌及病毒完全感谢阅读无效。【临床应用】主治G+菌感染,对G-球菌感染如淋病、流脑也有良效;对梅毒、回精品文档放心下载归热、钩端螺旋体感染也有特效。【不良反应】1、局部刺激症状:如注射部位疼痛、硬结较常发生;2、过敏反应:为青霉素最常见的不良反应,青霉素及其降解产物都是小感谢阅读4分子化合物,单独存在时不引起免疫反应,但与蛋白质结合后形成完全抗精品文档放心下载原。3、PBPs谢谢阅读-内酰胺酶而水解失活精品文档放心下载β-内酰胺类。(二)半合成青霉素以感谢阅读菌广谱四类半合成青霉素,它们与青霉素G有交叉过敏性。感谢阅读1、耐酸青霉素类:如青霉素V,耐酸、可口服。2、-内酰胺环不受β-感谢阅读耐青霉素G感谢阅读菌的作用弱。苯唑西林、氯唑西林、双氯西林为代表,它们耐酶又耐酸,感谢阅读可口服。3、广谱青霉素:主要包括氨基青霉素类,如氨苄西林、阿莫西林、匹氨感谢阅读西林。能透过G-杆菌细胞壁进入细胞膜,破坏粘肽合成,对G-杆菌也有杀感谢阅读灭作用。耐酸、可口服,但不耐酶,故不能用于葡萄球菌感染。对绿脓杆谢谢阅读菌无效。合用β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸或舒巴坦可显著扩大其抗菌谢谢阅读谱。氨苄青霉素抗菌谱广,对G+性菌的作用不如青霉素G,对G-性菌作用较强,但谢谢阅读不如庆大霉素;耐酸,不耐酶,可口服,对抗青霉素的金葡菌感染无效;感谢阅读主要用于伤寒、副伤寒及G-性杆菌引起的各种感染,但对绿脓杆菌无效。感谢阅读4、抗绿脓杆菌广谱青霉素类:包括羧基青霉素类(羧苄西林、替卡西林感谢阅读谢谢阅读5前两者主要用于绿脓杆菌,变形杆菌和某些吲哚阳性杆菌等对氨基青霉素精品文档放心下载耐药的细菌引起的感染。后者除对绿脓杆菌有效外,还对克雷伯菌有较好谢谢阅读的疗效。但此类药物均不耐酶。羧苄青霉素抗菌谱广,对绿脓杆菌、变形杆菌作用强;不耐酸、不耐酶,口服无感谢阅读效;主要用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等引起的感染;与庆大霉素精品文档放心下载合用有协同作用,但两药不能混合注射。二、头孢菌素类头孢菌素类抗生素为7-ACA衍生物,抗菌谱广,抗菌力强,对β-内感谢阅读酰胺酶稳定。作用机制同青霉素。头孢菌素类具有:抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、与青霉素仅有谢谢阅读部分交叉过敏性及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。精品文档放心下载头孢菌素类发展很快,可分四代。第一代有头孢噻吩、头孢氨苄、头感谢阅读孢羟氨苄、头孢唑啉等;第二代有头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢感谢阅读克洛等;第三代有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头包曲松等;第四代精品文档放心下载有头孢吡肟。头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定;对肾的毒性一代比一代谢谢阅读+低;前三代对G菌的抗菌力一代不如一代,而对G-菌的抗菌力则一代比精品文档放心下载G+G-精品文档放心下载液。头孢菌素用于严重的细菌感染。第一代用于耐青霉素的金葡菌感染,感谢阅读第二代用于G-谢谢阅读精品文档放心下载G+G-感谢阅读6素的G-精品文档放心下载嗜血杆菌引起的肺炎、菌血症、败血症等。三、其他β-内酰胺类1、碳青霉烯类亚胺培南imipenem(亚胺硫霉素)具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。在体内易被去氢肽酶水解失活。精品文档放心下载所用者为本品与肽酶抑制剂西司他丁的合剂,称为泰能,稳定性好,供静感谢阅读感谢阅读2、单环β-内酰胺类氨曲南aztreonam对革兰氏阴性细菌产生的许多β-感谢阅读脓杆菌、流感嗜血杆菌及淋球菌作用极好。3、β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸clavulanicacid为氧青霉烷类广谱β-内精品文档放心下载β-内酰胺类抗菌素合用精品文档放心下载时,抗菌作用明显增强。临床使用奥格门汀与替门汀,为克拉维酸分别和精品文档放心下载阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。舒巴坦sulbactam为半合成β-β-内酰谢谢阅读胺酶有很强且不可逆抑制作用,抗菌作用略强于克拉维酸,但需要与其他感谢阅读β-内酰胺类抗生素合用,有明显抗菌协同作用。优立新为舒巴坦和氨苄西精品文档放心下载1/2感谢阅读(1/1)混合物,可供静脉滴注。他唑巴坦tazobactam-谢谢阅读-谢谢阅读7方制剂他唑西林。4、氧头孢烯类拉氧头孢latamoxef(羟羧氧酰胺菌素,moxalactam)谢谢阅读对β-内酰胺酶稳定,抗菌谱广,但用药后可致明显的出血。精品文档放心下载第三十七章大环内酯类及其他抗生素本章要点:1、掌握红霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。谢谢阅读2、掌握阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点。感谢阅读3、熟悉克林霉素的药理作用特点。一、大环内酯类抗生素主要有红霉素、甲红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素、麦感谢阅读迪霉素、交沙霉素等。(一)红霉素类红霉素erythromycin【药动学】红霉素不耐酸,口服制剂有三种:⑴肠衣片,在十二指肠溶出吸收。感谢阅读⑵精品文档放心下载谢谢阅读谢谢阅读抗菌谱与青霉素相似,但抗菌强度较弱。红霉素主要对G+菌及G-球感谢阅读菌中的脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、白喉杆菌、肺炎精品文档放心下载军团菌、梅毒螺旋体、肺炎支原体、沙眼衣原体有效。【作用机制】与敏感菌的核蛋白体50s的位感谢阅读移,从而抑制菌体蛋白质的合成。8【临床应用】1、支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌首选;2、用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。易产生耐药性,但停药数月后可恢复敏感性。本类药物间有交叉耐药性。精品文档放心下载【不良反应】不良反应较轻,常见的有胃肠道反应。红霉素丙酸酯(无味红霉素)谢谢阅读谢谢阅读红霉素不耐酸,常口服糖衣片;静脉炎;二重感染。克拉霉素clarithromycin精品文档放心下载对金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌的PAE比红霉素长3谢谢阅读应发生率和对细胞色素P450影响均较红霉素低。但首过消除大,生物利感谢阅读用度仅55%。罗红霉素roxithromycin抗菌谱与红霉素相似,但较红霉素稳定性好,生物利用度高,每日给感谢阅读药2次即可。阿奇霉素azithromycin口服吸收快,食物可显著降低其生物利用度(降低43%),同服铝、感谢阅读镁氢氧化物可降低其血药峰浓度。血浆蛋白结合率低。组织分布广,细胞感谢阅读内浓度高,t1/2长达68h,每日仅给药一次。对G+较红霉素抗菌活性低,感谢阅读但对G-抗菌活性明显改善。二、林可霉素类lincomycinclindamycin精品文档放心下载9二者抗菌谱相同,但克林霉素抗菌作用更强,口服吸收好且毒性小,谢谢阅读临床常用。克林霉素能与细菌核糖体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,精品文档放心下载而抑制蛋白质的合成。此类抗生素对厌氧菌有良好的抑菌作用。易渗入骨精品文档放心下载感谢阅读厌氧菌感染;耐青霉素及对青霉素过敏患者的G+感染。主要不良反应为感谢阅读胃肠道反应,林克霉素可引起伪膜性肠炎。三、万古霉素干扰细胞壁粘肽合成,对G+菌有强大的杀菌作用。主要用于耐青霉谢谢阅读素的金葡菌引起的严重感染;治疗林克霉素引起的伪膜性肠炎。静脉滴注精品文档放心下载偶可发生恶心、寒颤、发热、斑丘疹等。第三十八章氨基糖苷类抗生素本章要点:1、掌握庆大霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。谢谢阅读2、熟悉链霉素、丁胺卡那霉素、阿贝卡星的药理作用特点和临床应用。感谢阅读3、了解氨基糖苷类抗生素的共性。一、氨基糖苷类抗生素的共性【药动精品文档放心下载学】水溶性好,性质稳定,呈碱性,在碱性环境中作用更强。脂溶性小,精品文档放心下载口服难吸收,注射给药吸收后也不易透过细胞膜,主要分布于细胞外液,谢谢阅读10~50倍。精品文档放心下载较广,对需氧G-菌、某些G+菌有杀菌作用。链霉素有杀灭结核杆菌感谢阅读精品文档放心下载10与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成的全过程。此类药物有抗生感谢阅读postantibiotic谢谢阅读本类抗生素主要副作用是耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏谢谢阅读反应。1、耳毒性由于药物在内耳蓄积,可使感觉毛细胞发生退行性和永久性精品文档放心下载精品文档放心下载衡失调等,发生率依次为:新霉素(已少用)>卡那霉素>链霉素>庆大感谢阅读霉素>妥布霉素>感谢阅读孕妇禁用,避免与有耳毒性的高效利尿药合用。对听力损害的发生率依精品文档放心下载>卡那霉素>阿米卡星庆大霉素>妥布霉素>链霉素。2感谢阅读毒性由于氨基糖苷类主要经肾排泄,尿药浓度高,并在肾蓄积。可损害精品文档放心下载肾小管上皮细胞,表现为蛋白尿、管形尿、严重者可致氮质血症及无尿精品文档放心下载症。忌与肾毒性药物合用。常用剂量下,各药肾损害发生率依次为:新精品文档放心下载霉素>卡那霉素>妥布霉素>链霉素>奈替米星。3、神经肌肉阻断作用氨精品文档放心下载基糖苷类能与突触前膜上的钙结合部位结合,从而阻止乙酰胆碱释放。谢谢阅读谢谢阅读4、过敏反应偶尔引起皮疹、血管神经性水肿、发热等,也可引起过敏谢谢阅读性休克,尤其是链霉素,一旦发生,应静注钙剂及皮下或肌内注射肾上谢谢阅读腺素等抢救。二、常用药物链霉素streptomycin精品文档放心下载目前仅用于某些不常见感染,首选用于治疗鼠疫和兔热病。通常与其精品文档放心下载他抗菌药合用,与四环素合用治疗布氏杆菌病;与青霉素合用治疗草绿色精品文档放心下载链球菌引起的心内膜炎;与青霉素、氨苄西林合用治疗、预防细菌性心内感谢阅读膜炎。为最早使用得抗结核药。但细菌易对链霉素产生耐药性,且长期应谢谢阅读用易引起耳毒性和肾毒性。故临床上除用于鼠疫和兔热病及抗结核病外,精品文档放心下载其它用途多被庆大霉素替代。庆大霉素gentamicin感谢阅读【药动学】口服不吸收,肌注或静脉滴注给药。有效和安全血药浓度较低。药物感谢阅读主要经肾排泄。新生儿排泄慢,t1/2为成人3倍,肾功能不全者1/2感谢阅读长。【抗菌作用】G-杆菌感谢阅读的重要抗菌药,为氨基糖苷类药物中的首选药。【临床应用】用于G-精品文档放心下载肠道手术前准备。【不良反应】前庭神经损害较耳蜗神经明显,但较链霉素少见。肾毒性在同类抗生精品文档放心下载素中最大,最常见。不宜与依他尼酸及呋塞米等利尿药合用,以免增加毒感谢阅读性。阿米卡星amikacin精品文档放心下载谱为氨基糖苷类最广的,故为目前临床评价较高、使用频率较多的新抗生感谢阅读素。其突出优点是对多种细菌产生的钝化酶稳定。用于绿脓杆菌感染和其精品文档放心下载他G-杆菌引起的感染。阿贝卡星arbekacin由于立体障碍,不易受氨基糖苷钝化酶分解,从而对更多的氨基糖苷感谢阅读耐药菌有作用。抗G+菌、G-菌的活性比阿米卡星强,特别对耐甲氧西林谢谢阅读12第三十九章四环素类及氯霉素类抗生感谢阅读素本章要点:熟悉四环素类和氯霉素类抗生素的抗菌特点和主要不良反应。谢谢阅读一、四环素类四环素类有天然品四环素、土霉素及半合成品多西环素、米诺环素。感谢阅读【药动学】天然四环素类药物口服吸收不规则,易受以下因素影响:2+2+3+2+3+1、如有MgCa、AlFe等多价阳离子,能与四环素形成难溶感谢阅读性的络合物,使吸收减少。2、饭后服药,血液浓度比空腹减少50%。铁剂使其吸收率下降40-90%,谢谢阅读3h精品文档放心下载促进吸收。5、吸收量有限度。服药量超过0.5g以上,血浓不再随剂量增加而增高,精品文档放心下载多者随粪便排出。谢谢阅读主要由肾排泄。【抗菌作用】本类药物系两性物质,在酸性环境中稳定且抗菌力强。通过与30s亚谢谢阅读基结合抑制细菌蛋白质合成而抗菌。抗菌谱广,对G+菌、G-菌、立克次感谢阅读体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫都有效。长期应用细菌可产生耐药性,此与细菌胞浆膜对药物的通透性降低有精品文档放心下载关。【不良反应】13Ca2+谢谢阅读学龄前儿童禁用。四环素类还引起二重感染、胃肠刺激症状、过敏反应和感谢阅读肝损害。二、氯霉素chloramphenicol【药动学】感谢阅读由肾排泄。【抗菌作用】抗菌谱广,对G+菌作用不如青霉素和四环素,对G-菌特别是伤寒、精品文档放心下载副伤寒杆菌、百日咳杆菌和流感杆菌作用强,对立克次体、支原体、衣原谢谢阅读体和螺旋体也有效。细菌不易抗药。【临床应用】目前主要用来治疗细菌性脑膜炎,立克次体感染及其他抗生素无效的精品文档放心下载G-杆菌感染。【不良反应】氯霉素抑制骨髓,还可引起灰婴综合症、二重感染,因此限制了其临精品文档放心下载床应用。第四十章人工合成抗菌药物本章要点:1、谢谢阅读2、掌握磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑的药理作用、作用机制、主要不良反应及精品文档放心下载用药注意事项。3、熟悉甲氧苄啶(TMP)的增效作用原理。一、喹诺酮类药物概述14【作用机制】抑制DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性,阻碍细菌DNA合谢谢阅读成而导致细菌死亡。【氟喹诺酮类的共性】抗菌谱广,尤其对革兰氏阴性杆菌,包括绿脓杆菌精品文档放心下载在内有强大杀菌作用。2、口服吸收好,体内分布广。3、不良反应少,耐受良好。4、适用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎,淋病、呼吸道感染,精品文档放心下载革兰氏阴性杆菌所致各种感染及骨、关节、软组织感染。(二)各种常用喹诺酮类第一代萘啶酸仅对大多数肠杆菌科细菌具有抗菌感谢阅读作用。第二代吡哌酸对肠杆菌科作用增强,尚有较弱的抗绿脓杆菌作用,但精品文档放心下载对革兰氏阳性细菌作用较差。谢谢阅读谢谢阅读谢谢阅读二、磺胺类药物SD精品文档放心下载唑(SMZ);⑵肠道难吸收类,如柳氨磺吡啶;⑶外用磺胺类,如磺胺醋感谢阅读酰(SA(SD-Ag)、磺胺米隆(SML精品文档放心下载胺多辛;中效,如磺胺嘧啶;短效,磺胺异噁唑(SIZ)。感谢阅读【药动学】吸收入体内的磺胺药与血浆蛋白结合率不同,其中磺胺嘧啶的血浆蛋感谢阅读白结合率较低,在脑脊液中浓度较高,为治疗流脑的首选药之一;磺胺药精品文档放心下载15主要在肝内乙酰化,由肾排泄;磺胺药及其乙酰化物的溶解度低,在酸性感谢阅读谢谢阅读磺胺药为抑菌药,对多种G+菌和G-菌、放线菌、衣原体和某些原虫精品文档放心下载有效,但对病毒、支原体和螺旋体无效。但近年来耐药株越来越多,仍敏谢谢阅读感菌有肺炎链球菌、溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、流感嗜血杆菌、杜克感谢阅读嗜血杆菌、奴卡菌属等。【作用机制】磺胺药与谢谢阅读叶酸合成,从而使细菌不能合成四氢叶酸及DNA,抑制细菌繁殖。感谢阅读1、磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力较与酶的亲和力小得多,因谢谢阅读此要有足够的剂量(首剂加倍)和疗程;2、脓液和坏死组织中含大量的,可降低磺胺药的疗效,普鲁卡因感谢阅读可分解为,也减弱磺胺药的作用,故有必要扩创排脓并避免伍用普谢谢阅读鲁卡因。【临床应用】1、可治疗敏感菌引起的疾病,如SD治疗流脑;SIZSMZ、复方新诺明感谢阅读(SMZ+TMP)在尿中浓度高,用于治疗尿路感染;2、精品文档放心下载脑脓肿等;3、SD-Ag和SMLSA精品文档放心下载治沙眼及眼部其他感染。【不良反应】1、泌尿道损害;泌尿道损害与磺胺药及其乙酰代谢产物溶解度低,在尿谢谢阅读中易析出结晶有关,用药期间要多饮水并加服碳酸氢钠,后者可提高磺胺精品文档放心下载及其代谢物的溶解度。162、急性溶血性贫血;3、造血系统毒性;4、过敏反应等。三、其他合成抗菌药物(一)甲氧苄啶TMP精品文档放心下载叶酸合成而影响DNA合成。与磺胺药合用使叶酸代谢在相邻的二个环节感谢阅读精品文档放心下载TMP感谢阅读有致畸作用。其所致的巨幼红细胞性贫血可用甲酰四氢叶酸钙治疗。精品文档放心下载(二)硝基呋喃类此类主要有呋喃妥因、呋喃唑酮。它们抗菌谱广,细菌不易产生耐药谢谢阅读性。前者口服易吸收,在尿中浓度高,适用于治疗泌尿道感染;后者不易精品文档放心下载吸收,适于治疗肠道感染和溃疡病。二药对胃有刺激性,大剂量可致周围感谢阅读神经炎。第四十一章抗真菌药本章要点:了解常用抗真菌药的药理作用特点。一、抗生素类灰黄霉素griseofulvin口服抗浅表真菌药,对各种浅部真菌抑制作用较强而对深部真菌和细感谢阅读谢谢阅读对甲癣效果差。本品不易透入皮肤角质层,外用无效。不良反应多,如胃精品文档放心下载肠道反应、神经精神症状,偶有骨髓抑制及过敏反应。制霉菌素nystatin17为多烯类抗生素,对白色念珠菌及隐球菌等各种真菌均有抑制作用,谢谢阅读对阴道滴虫也有效。因毒性大,主要作局部用药治疗皮肤、口腔及阴道念感谢阅读珠菌感染和滴虫病。口服也用于胃肠道真菌感染。两性霉素BamphotericinB(庐山霉素)谢谢阅读广谱抗真菌药,是目前治疗深部真菌感染的首选药。对多种深部真菌感谢阅读有强大的抑制作用,高浓度有杀菌作用。本药能选择性地与真菌细胞膜的谢谢阅读麦角固醇相结合,从而增加膜的通透性,导致胞浆内电解质、氨基酸等重谢谢阅读要物质外漏,使真菌死亡。二、唑类包括咪唑类和三唑类,均为广谱抗真菌药。咪唑类有克霉唑、咪谢谢阅读康唑和酮康唑等,主要为局部用药;三唑类有氟康唑和伊曲康唑,其中氟谢谢阅读康唑用作治疗深部真菌药。本类药抑制真菌细胞膜麦角固醇合成,使通透精品文档放心下载性增加。胞内重要物质外漏而使真菌死亡。克霉唑外用可治头癣以外的其精品文档放心下载他浅表真菌病和皮肤、粘膜念珠菌感染;酮康唑和氟康唑口服吸收好,分精品文档放心下载布广,对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染有效,对浅表真菌感染谢谢阅读也有效,但不易透入脑脊液,对真菌性脑膜炎无效;伊曲康唑抗菌活性强感谢阅读于酮康唑,用于皮肤癣菌疗效好,特别适于甲癣的治疗。三、其他类氟胞嘧啶flucytosine为抗深部真菌药,对隐球菌、念珠菌和拟酵母菌等具有较高的抗菌活谢谢阅读谢谢阅读本品为抑菌剂,高浓度时具有杀菌作用,作用机制为药物通过真菌细胞的感谢阅读DNA中,精品文档放心下载从而阻断核酸合成。临床上用于念珠菌和隐球菌感染,单用效果不如两性精品文档放心下载霉素B,且易产生耐药性,与两性霉素合用本品进入真菌细胞增多发挥协谢谢阅读18同作用。不良反应有胃肠道反应,一过性转氨酶升高,碱性磷酸酶升高,精品文档放心下载白细胞、血小板减少。第四十二章抗结核病药与抗麻风病药本章要点:1、感谢阅读药动学特点和主要不良反应。2、熟悉第二线抗结核病药对氨基水杨酸和乙硫异烟胺的药理作用特点。精品文档放心下载3、解抗结核病药的应用原则。一、抗结核病药抗结核病药分两大类:1、精品文档放心下载疗效高,毒性小。2、感谢阅读抗菌作用弱,毒性大,仅用于结核杆菌对一线药耐药时的替换治疗。感谢阅读异烟肼isoniazid(雷米封,rimifon)谢谢阅读【药动学】精品文档放心下载有快、慢二种代谢类型。由肾排泄。【抗菌作用】谢谢阅读对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。对细胞内外结核都有较强的作用。对结核谢谢阅读杆菌有高度选择性,通过抑制结核杆菌的分枝菌酸合成酶,抑制分枝菌酸精品文档放心下载的生物合成。分枝菌酸是结核杆菌生长所必需的物质,是分枝杆菌所特有感谢阅读的成分,故异烟肼对仅对结核杆菌有效。但单用易引起细菌耐药。与其它精品文档放心下载19抗结核药配伍用于治疗各型结核病。【不良反应】1、神经毒性反应B6的排泄,感谢阅读因此大剂量服用或慢代谢型者可使维生素B6缺乏,导致周围神经炎及其感谢阅读他神经精神症状。2、肝毒性老年人或快代谢型者服用异烟肼可致肝损害。3、其他可发生胃肠反应,偶见过敏反应。利福平rifampicin(甲哌利福霉素)【药动学】口服吸收好,但吸收易受食物和药物的影响,故以空腹服用为宜。利感谢阅读福平穿透力强、分布广,由肝代谢并诱导肝药酶。【抗菌作用】INH感谢阅读产生抗药性。与其它抗结核病药合用,治疗各型结核病及重症患者。本药谢谢阅读DNA的RNA谢谢阅读而阻碍的合成,而对动物细胞的RNA多聚酶无影响。谢谢阅读【不良反应】1、胃肠道反应:引起恶心、呕吐、腹疼;2、过敏反应:出现时应停药;3、INH并用时,精品文档放心下载肝损伤发生率增加。乙胺丁醇ethambutol20INH精品文档放心下载治疗无效的病人。不良反应有球后视神经炎,偶见胃肠道反应。谢谢阅读乙硫异烟胺ethionamide对结核杆菌和其他分支杆菌菌株有抑菌、杀菌作用,取决于药物的浓谢谢阅读度和菌株的种类。胃肠道吸收快、分布广,可透过血脑屏障,t12谢谢阅读肼短。一线抗结核药无效时,与其他抗结核药物合用可治疗肺结核和肺外感谢阅读结核。胃肠道不良反应多于服药2-3周后出现,可酌情减量或暂时停用,感谢阅读合用碳酸氢纳可减轻症状。肝功能障碍,引起氨基转氨酶升高,并可发生谢谢阅读黄疸,故用药期间应定期检查肝功能。肝功能不全和糖尿病病人慎用。感谢阅读吡嗪酰胺pyrazinamiele抑制结核杆菌,尤其是在酸性环境中作用更好。口服易吸收。脑脊液精品文档放心下载与血浓度相近、肝代谢,尿排泄。与其他抗结核药配合,用于一些复杂肺谢谢阅读结核病例及结核性脑膜炎患者。能减少尿酸排泄而诱发痛风。痛风患者慎感谢阅读用。肝、肾功能损害者,糖尿病患者,孕妇,3岁以下儿童禁用。使用期感谢阅读间应定期检查肝功能。对氨基水杨酸精品文档放心下载谢谢阅读链霉素等合用治疗各种结核病。常见消化道反应、大剂量抑制凝血酶原生精品文档放心下载成。二、抗结核药的应用原则抗结核病药应坚持早期用药、联合用药、规律用药,并根据病人情况谢谢阅读选用适当药量。三、抗麻风病药抗麻风病药主要为氨苯砜、利福平和氯法齐明等。多采用多种药物合谢谢阅读21并治疗,以减少耐药性的发展和缩短疗程。氨苯砜作用强,疗效可靠,其抗菌机制与磺胺药相似。用于各型麻风病的治感谢阅读麻风反应”精品文档放心下载急性麻风性神经炎等,系预后良好的表现,长期用药的严重不良反应有中精品文档放心下载毒性精神病、溶血性贫血等。氯法齐明通过与细菌DNADNA感谢阅读并阻止麻风结节红斑形成。副作用主要是皮肤红色斑。本篇习题:一、A型题221、A.四环素B.红霉素C.头孢菌素D.磺胺类药E.林可霉素2、化疗指数指的是:A.LD1/LD99B.LD5/ED50C.LD50/ED50D.LD5/ED95E.LD1/ED953、以下叙述正确的是:A.抗菌谱越宽的药物越宽越好B.抗菌药和抗生素是同一个概念C.化疗指数越大,毒性越小D.抗生素包括抗菌药E.抗菌药包括抗生素4、当细菌与药物作用一段时间后,药物浓度低于最小抑菌浓度时,仍然精品文档放心下载对细菌的生长繁殖继续有抑制效应,此称为:A.后遗效应B.继发效应C.特异质反应D.抗菌后效应E.变态反应235、抗菌药中,喹诺酮的作用机制为:A.抑制DNA回旋酶B.抑制肽酰基tRNA转移酶C.抑制二氢叶酸合成酶D.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制移位酶6、A.氯霉素B.磺胺C.青霉素D.氨苄西林E.氨基苷类7、A.繁殖期杀菌药与静止期杀菌药联合应用可增强作用B.繁殖期杀菌药与速效抑菌药联合应用可出现疗效拮抗作用感谢阅读C.青霉素与磺胺药合用治疗流行性脑膜炎,疗效增强D.药物联合往往是各起作用互不影响E.静止期杀菌药与速效抑菌药合用,疗效增强或相加8、青霉素最常见最严重的不良反应为:A.疼痛B.红肿C.硬结D.过敏E.局部刺激9、对青霉素的使用有以下几种说法,其中正确的是:24A.更换批号时不需要重新做皮试B.青霉素属于静止期杀菌剂C.钾盐对皮肤的刺激性重,钠盐较轻D.天然青霉素中,青霉素G的性质不稳定,毒性强谢谢阅读E.一旦发生过敏性休克,应皮下或肌注0.1%谢谢阅读皮质激素和抗组胺药10、青霉素的作用靶点是:A.细菌的DNAB.细菌表面的青霉素结合蛋白C.细菌的RNAD.细菌的核糖体E.细菌的细胞膜11、以下药物中,属于β-内酰胺类抗菌药的是:A.克拉霉素B.无味红霉素C.多黏菌素D.吡哌酸E.林可霉素12、以下属于耐酸耐酶青霉素的为:A.青霉素GB.氨苄西林C.青霉素VD.羧苄西林E.氟氯西林1325A.革兰阳性球菌B.革兰阳性杆菌C.大多数的革兰阳性杆菌D.革兰阴性球菌E.螺旋体14、以下对绿脓杆菌无效的青霉素为:A.羧苄西林B.磺苄西林C.阿莫西林D.美洛西林E.他唑西林15、以下主要作用于革兰阴性菌的青霉素为:A.替莫西林B.青霉素GC.阿莫西林D.哌拉西林E.氨苄西林16、头孢他啶属于第几代头孢菌素:A.第一代B.第二代C.第三代D.第四代E.第五代17、第三代头孢菌素中抗绿脓杆菌活性最强的为:A.头孢地嗪26B.头孢他啶C.头孢克洛D.头孢吡肟E.头孢哌酮18、头孢菌素的作用机制为:A.与青霉素相同B.作用于转肽酶C.与青霉素作用于相同的PBPsD.属于抑菌剂E.作用于细菌的核酸19-内酰胺酶抑制剂的为:A.克拉维酸B.舒巴坦C.他唑巴坦D.棒酸E.阿莫西林20A.克拉霉素B.克林霉素C.麦迪霉素D.乙酰螺旋霉素E.交沙霉素21、治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是:A.红霉素B.四环素27C.氯霉素D.青霉素E.氟哌酸22A.对肾基本无毒B.对β—内酰胺酶高度稳定C.对革兰阴性菌有较强抗菌作用D.体内分布广,组织穿透力,可以渗入炎症脑脊液中E.血浆半衰期短23、丙磺舒提高青霉素疗效的机理为:A.降低尿液PHB.增加青霉素对细胞壁的通透性C.抑制肾小管对青霉素的分泌D.抑制肾小球对青霉素的滤过E.扩大了抗菌谱24、红霉素的抗菌机制为:A.抑制DNA合成B.抑制细菌细胞壁的合成C.与50s亚基结合,阻断转肽和的位移谢谢阅读D.与30s亚基结合,抑制蛋白质合成E.以上均不正确25、下列哪种药物与红霉素合用产生药理性拮抗作用:A.林可霉素B.克林霉素C.头孢氨苄28D.链霉素E.万古霉素26、静注或静滴会引起注射部位疼痛和血栓性静脉炎的药物为:谢谢阅读A.红霉素B.麦迪霉素C.罗红霉素D.林可霉素E.克林霉素27、肾毒性最小的氨基糖苷类抗生素为:A.庆大霉素B.链霉素C.妥布霉素D.吉他霉素E.万古霉素28、以下几种药物抗绿脓杆菌较强的氨基糖苷为:A.庆大霉素B.多粘菌素C.头孢他啶D.妥布霉素E.阿米卡星29A.主要分布在细胞外液B.有明显的抗菌后效应C.为快速杀菌剂D.有初次接触效应29E.易通过血脑屏障30、氨基糖苷类抗生素的不良反应是:A.肝毒性B.神经-肌肉阻断作用C.过敏反应、胃肠道反应D.神经系统反应、二重感染E.耳毒性、肾毒性、视神经炎31、卡那霉素的一个特点是:A.毒性不多见B.耐药菌株少见C.对绿脓杆菌也有效D.对结核杆菌具有抗菌作用E.对多数常见的革兰氏阳性菌有效32A.听力障碍少见B.是卡那霉素的半合成衍生物C.抗菌谱为氨基糖苷类抗生素中较宽的D.对许多肠道革兰氏阴性菌产生的钝化酶稳定E.主要用于治疗对其他氨基糖苷类耐药菌所致的感染33A.骨髓抑制B.灰婴综合征C.耳毒性D.治疗性休克E.不可逆的再生障碍性贫血3034、治疗菌痢和阿米巴痢疾导致肠道感染,最好口服:A.土霉素B.四环素C.多西环素D.米诺环素E.美他环素35、四环素抗菌作用机制为:A.与细菌核蛋白体50s亚基结合,抑制蛋白合成精品文档放心下载B.细菌的细胞壁结合,改变其通透性C.与细菌核蛋白体30s亚基结合抑制蛋白合成D.影响核酸的合成E.影响细菌细胞膜的通透性36、氯霉素最突出的不良反应为:A.灰婴综合征B.治疗性休克C.二重感染D.骨髓抑制E.肝脏损害37、治疗因大剂量使用氯霉素所致的治疗性休克,应选用的药物为:精品文档放心下载A.肾上腺素B.葡萄糖酸钙C.氢化可的松D.碳酸氢钠E.鱼精蛋白38、治疗男性淋病性尿道炎,女性急性淋病性子宫颈炎及直肠炎的一线药感谢阅读31物为:A.新霉素B.小诺霉素C.青霉素D.红霉素E.大观霉素39A.氟哌酸B.环丙沙星C.棒酸D.克林沙星E.加替沙星40、喹诺酮类药物抗菌机制为主要抑制:A.DNA回旋酶B.二氢叶酸合成酶C.二氢叶酸还原酶D.肽酰基tRNA转移酶E.拓扑异构酶41、急慢性骨髓炎、化脓性关节炎的首选药物为:A.青霉素B.喹诺酮类药物C.氯霉素D.红霉素E.四环素42、对青霉素过敏的细菌性脑膜炎病人,可选用:32A.卡那霉素B.头孢氨苄C.大观霉素D.氯霉素E.多粘菌素43感谢阅读A.诺氟沙星为此类中第一个出现的药物,也是活性最低的一个药物谢谢阅读B.环丙沙星的体外抗菌活性在目前临床应用的喹诺酮药物中最强谢谢阅读C.服用洛美沙星的患者应避免日晒或接受人工紫外线照射精品文档放心下载D.吡哌酸能有效治疗全身感染E.长期服用此类药物可导致难辨梭状芽孢杆菌性腹泻44、喹诺酮类抗生素的作用特点是:A.抗菌谱广B.口服不易吸收C.组织体液中浓度低D.抑制转肽酶而杀菌E.抑制细菌蛋白质合成45、对绿脓杆菌感染疗效较好的药物是:A.林可霉素B.阿莫西林C.氨苄西林D.头孢唑啉E.妥布霉素46、呋喃唑酮主要用于:A.全身感染33B.消化道感染C.沁尿系统感染D.阴道滴虫病E.呼吸道感染47A.淋病B.白喉C.梅毒D.螺旋体感染E.草绿色链球菌心内膜类48A.第一代头孢对G+茵作用较二、三代强B.第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定C.口服一代头孢可用于尿路感染D.第三代头孢抗绿脓杆菌作用很强E.第三代头孢没有肾毒性49、氨基糖苷类可通过哪种屏障比较容易:A.血脑屏障B.胎盘屏障C.血睾屏障D.粘液屏障E.以上均不对50、目前最常用的氨基糖苷类抗生素是:A.庆大霉素34B.链霉素C.妥布霉素D.新霉素E.阿卡米星51、服用四环素引起伪膜性肠炎,应如何抢救:A.用头孢菌素B.用林可霉素C.用土霉素D.用万古霉素E.用青霉素52A.心脏病患者B.淋病患者C.甲肝患者D.肺结核患者E.孕妇、乳母53、红霉素与林可霉素联合使用可:A.减少不良反应B.扩大抗菌谱C.增加抗菌活性D.增加生物利用度E.相互竞争结合部位,产生拮抗作用54、抗菌增效剂甲氧苄啶主要抑制:A.二氢叶酸合成酶B.二氢叶酸还原酶35C.DNA螺旋酶D.移位酶E.肽酰基tRNA转移酶55、竞争性抑制磺胺抗菌作用的化学物质是:A.乙酰水杨酸B.叶酸C.对氨基苯甲酸D.甲氧苄啶E.乙胺嘧啶56、TMP的血浆半衰期与下列哪种药物相近:A.SIZB.SMLC.SMDD.SIZE.SMZ57、服用磺胺类药物时加服等量NaHCO3的目的是:谢谢阅读A.促进药物吸收B.减少胃肠道反应C.增强抗菌活性D.碱化尿液,增加磺胺及其代谢产物在尿液中的溶解度感谢阅读E.减少骨髓抑制58、治疗脑脊髓膜炎首选:A.SDB.SMZC.SIZ36D.TMPE.SML59、尿路感染最宜选用:A.磺胺嘧啶B.磺胺异噁唑C.磺胺甲噁唑D.磺胺米隆E.磺胺醋酰60、最容易引起肾脏损害的药物为:A.磺胺嘧啶B.磺胺异噁唑C.磺胺甲噁唑D.磺胺米隆E.磺胺多辛61精品文档放心下载A.病毒B.螺旋体C.支原体D.立克次体E.衣原体62、抗菌谱最广的抗生素是:A.氨基苷类B.四环素类C.头孢菌素D.红霉素类37E.β—内酰胺类63A.军团菌感染B.百日咳C.白喉D.肺结核E.支原体肺炎64、全身性深部真菌感染的首选药物为:A.制菌霉素B.灰黄霉素C.两性霉素BD.克霉唑E.酮康唑65、治疗头癣的首选药物为:A.制菌霉素B.克霉唑C.咪康唑D.两性霉素BE.灰黄霉素66A.肝损害B.外周神经炎C.红绿色盲D.神经失常E.维生素B63867、长期大剂量使用乙胺丁醇会引起:A.视神经炎,红绿色盲B.维生素B6C.骨髓抑制D.灰婴综合症E.耳毒性68、治疗结核病的首选药物为:A.利福平B.异烟肼C.链霉素D.乙胺丁醇E.吡嗪酰胺69、利福平杀菌的作用机制为:A.抑制依赖RNA的DNA聚合酶B.抑制依赖RNA的RNA聚合酶C.抑制依赖DNA的RNA聚合酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制DNA螺旋酶70、体外抗菌活性最强的药物是:A.氧氟沙星B.诺氟沙星C.洛美沙星D.环丙沙星E.氟罗沙星71、适用于二度和三度烧伤的药物是:39A.柳氮磺吡啶B.磺胺嘧啶银C.林可霉素D.红霉素E.磺胺甲恶唑72、最正确的抗结核一线药是:A.异烟肼、利福平、链霉素B.异烟肼、链霉素、乙硫异烟肼C.异烟肼、利福平、对氨基水杨酸D.异烟肼、链霉素、对氨基水杨酸E.异烟肼、乙胺丁醇、对氨基水杨酸73、可引起球后视神经炎的抗结核药是:A.利福平B.异烟肼C.乙胺丁醇D.乙硫异烟肼E.对氨基水杨酸74、咪唑类抗真菌的机制是:A.竞争性抑制鸟嘌呤进入DNA分子中,阻断核酸合成精品文档放心下载B.抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,阻碍合成精品文档放心下载C.替代尿嘧啶进入DNA分子中,阻断核酸合成D.影响真菌细胞壁通透性E.选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇结合,增加细胞膜通透性谢谢阅读75、两性霉素B的作用机制是:A.抑制真菌DNA的合成40B.抑制真菌细胞膜的通透性C.抑制真菌细胞壁的合成D.抑制真菌蛋白质的合成E.选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇结合,增加细胞膜通透性精品文档放心下载76、抗结核杆菌作用弱,但与其他抗结核菌药合用可延缓细菌产生耐药谢谢阅读性的药物是:A.异烟肼B.乙胺丁醇C.利福平D.链霉素E.对氨基水杨酸77、异烟肼体内过程的特点是:A.乙酰化代谢速度个体差异大B.大部分以原形经肾排泄C.与血浆蛋白结合率高D.口服易被破坏E.以上都不对二、B型题A.抗菌谱B.抗生素C.抗菌药D.杀菌药E.抑菌药78、某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的物质精品文档放心下载79、对病原菌生长繁殖有抑制作用的药物4180、对病原菌能抑制且杀灭的药物81、对细菌具有抑制或杀灭作用的药物82、药物抑制或杀灭病原菌的范围A.氨苄西林B.苯唑西林C.羧苄西林D.青霉素GE.苄星青霉素83、伤寒杆菌感染84、绿脓杆菌感染85、肺炎球菌感染86、耐药金葡菌感染87、预防溶血性链球菌感染A.作用于细胞壁B.影响叶酸的合成C.影响RNA的合成D.影响DNA的合成E.阻碍蛋白质的合成88、利福平的作用机理为89、青霉素的作用机理为90、磺胺类药物的作用机理为91、四环素的作用机理为A.肽酰基转移酶B.二氢叶酸合成酶C.移位酶42D.二氢叶酸还原酶E.DNA回旋酶92、甲氧苄啶抑制93、克林霉素抑制94、大环内酯类药物抑制95、磺胺类药物抑制A.青霉素B.红霉素C.氯霉素D.链霉素E.四环素96、损伤前庭功能97、抑制骨髓造血功能98、最易发生过敏性休克99、影响骨和牙的生长发育100、静脉滴注可引起血栓性静脉炎A.链霉素B.青霉素C.氯霉素D.四环素E.克林霉素101、可导致腹泻102、可以导致过敏性休克103、可导致再生障碍性贫血104、临床使用时可引起神经-肌肉阻断43A.链霉素或四环素+磺胺B.青霉素+链霉素C.四环素+青霉素D.链霉素+异烟肼E.多粘菌素B+某些抗生素105、结核的治疗用106、急性细菌性心内膜炎的治疗用107、绿脓杆菌感染治疗用108、布氏杆菌感染用A.新霉素B.链霉素C.阿米卡星D.西索米星E.奈替米星109、肾毒性最小、肾毒性最大、对钝化酶稳定、最早应用于临床的抗结核病药、绿脓杆菌作用和毒性都比庆大霉素大2倍A.红霉素B.甲硝唑+万古霉素C.多黏菌素D.链霉素E.氯霉素、鼠疫和兔热首选44、军团菌感染首选、伤寒和副伤寒首选、二重感染易选用A.异烟肼B.利福平C.乙胺丁醇D.乙硫异烟肼E.对氨基水杨酸、可引起肾损害、久用易致蓄积中毒120、对麻风杆菌也有杀灭作用121、有癫痫及精神病史者慎用或不用A.链霉素B.异烟肼C.利福平D.乙胺丁醇E.吡嗪酰胺122、视神经炎为主要毒性反应123、长疗程可引起肝毒性及关节痛124、有肝病或与异烟肼合用易引起肝损害125、与维生素B6合用可预防周围神经炎A.第一代头孢菌素B.第二头孢菌素C.第三代头孢菌素D.第四代头孢菌素45E.半合成抗绿脓杆菌广谱青霉素126、头孢匹罗D127、头孢他啶C128、头孢噻吩A129、头孢呋辛B130、哌拉西林EA.环丙沙星B.诺氟沙星C.甲氧苄啶D.磺胺嘧啶银E.磺胺异噁唑131、是第一个氟喹诺酮类药132、是目前应用最广的氟喹诺酮类药133、对绿脓杆菌抑制作用强,可用于烧伤134、为磺胺增效剂,其抗菌谱与磺胺药相似135、在尿中不析出结晶,适用于泌尿道感染A.异烟肼B.利福平C.链霉素D.吡嗪酰胺E.乙胺丁醇136、阻止细菌蛋白质的合成137、适用于结核病的短效疗法138、与Mg2+结合干扰菌体RNA合成139、抑制分枝菌酸的合成,使结核菌死亡46140、抑制细菌依赖于DNA的RNA聚合酶,阻止合成谢谢阅读三、X型题141、以下属于杀菌药的为:A.林可霉素B.氨基苷类抗生素C.氯霉素D.头孢菌类E.青霉素142、细菌耐药性的产生机制为:A.产生灭活酶B.改变靶部位C.改变通透性D.增加代谢拮抗物E.加强主动流出系统143、抗菌药物可分为四类,分别为:A.繁殖期杀菌药B.静止期杀菌药C.抗真菌药D.慢性抑菌药E.迅速抑菌药144、青霉素G在临床上可以治疗:A.脑膜炎球菌引起的脑膜炎B.绿脓杆菌感染C.炭疽D.破伤风47E.链球菌感染145、第四代头孢菌素的特点:A.可以对抗革兰氏阴性菌B.对β—内酰胺酶较为稳定C.有较强的肾毒性D.对革兰氏阳性菌的作用较第三代强E.不可作为第三代的替代药146、第三代头孢菌素的抗菌谱包括:A.绿脓杆菌B.大肠杆菌C.克雷伯肺炎杆菌D.军团菌E.新生儿脑膜炎球菌147、关于亚胺培南,下列说法正确的是:A.抗菌谱包括革兰阳性菌,革兰阴性球菌,革兰阴性杆菌等精品文档放心下载B.泰能中无亚胺培南C.亚胺培南与西司他丁配伍,可以防止亚胺培南在肾中灭活精品文档放心下载D.细菌对亚胺培南与青霉素类和头孢菌素间一般无交叉耐药性感谢阅读E.亚胺培南对各种β-内酰胺酶高度稳定148、奥洛门汀为哪两种药物的配伍制剂:A.舒巴坦B.氨苄西林C.克拉维酸钾D.阿莫西林E.头孢西丁48149、舒他西林为哪些药的配伍:A.头孢哌酮B.舒巴坦C.阿莫西林D.氨苄西林E.拉氯头孢150、泰能的组成为:A.头孢哌酮B.舒巴坦C.亚胺培南D.西司他丁E.阿莫西林151、头孢哌酮抗菌作用特点是:A.对绿脓杆菌也有较强的作用B.对厌氧菌也有较强的作用C.对β-内酰胺酶稳定性差D.对革兰氏阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E.对肾基本无毒性152、克拉维酸的作用特点是:A.可与阿莫西林配伍B.可与替卡西林配伍C.抗菌谱广、抗菌活性低D.为半合成β-内酰胺酶抑制剂E.与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱153、抗菌药物联合应用的意义是:49A.提高疗效,减少耐药菌出现B.扩大临床应用范围C.扩大抗菌范围,减少用药剂量D.提高疗效,但增加毒性反应E.扩大抗菌范围,但不良反应增加154、细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的机制是:A.细菌缺少自溶酶B.PBPs与抗生素亲和力降低C.细菌产生β-内酰胺酶与药物牢固结合D.细菌的细胞壁或外膜通透性改变E.细菌产生β-内酰胺酶水解药物155、青霉素在体内的过程是:A.90%经肾小管分泌B.血清蛋白结合率约为60%C.与丙磺舒竞争经肾小管分泌D.无尿患者,青霉素t1/2E.20%经肾小球滤过,80%经肾小管分泌156、红霉素的不良反应有:A.肾毒性B.肝损害C.心律失常D.胃肠道反应E.静脉注射可致血栓性静脉炎157、红霉素首选用于:A.白喉带菌者50B.支原体肺炎C.沙眼衣原体感染D.弯曲杆菌所致败血症E.军团菌158、对绿脓杆菌有效的β-内酰胺类药物有:A.氨苄西林B.头孢他啶C.头孢哌酮D.呋布西林E.头孢噻吩159、关于大环内酯类药物,有以下几种叙述,其中正确的为:感谢阅读A.均有良好的抗菌后效应()B.是治疗呼吸道感染的主要药物C.大环内酯类间无交叉耐药性D.口服红霉素存在肝肠循环E.大剂量长期使用红霉素存在二重感染和胃肠道反应160、具有耳毒性和肾毒性不良反应的药物有:A.螺内酯B.万古霉素C.庆大霉素D.依他尼酸E.青霉素161、多粘菌素为:A.慢效杀菌剂B.快速抑菌剂51C.只对静止期的细菌起作用D.只对繁殖期的细菌起作用E.对静止期和繁殖期的细菌162、氨基糖苷类抗生素的主要副作用有:A.耳毒性B.肾毒性C.神经肌肉阻断作用D.骨髓抑制E.灰婴综合征163、氨基糖苷类药物的抗菌谱特点是:A.对肠球菌多数耐药B.对G-球菌作用较强C.对各型链球菌作用较强D.对金黄色葡萄球菌作用较差E.对各种需氧G-菌具有高度抗菌活性164、庆大霉素的抗菌谱包括:A.革兰氏阴性杆菌B.绿脓杆菌C.炭疽杆菌D.溶血性链球菌E.肺炎链球菌165、对庆大霉素的临床应用有以下说法,正确的为:A.首选用于金葡菌,绿脓杆菌引起的一般呼吸道感染B.与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌心内膜炎52C.与羟苄西林,头孢菌素联合应用于原因未明的革兰氏阳性杆菌混谢谢阅读合感染D.口服使用对任何疾病都无效E.大剂量可以治疗严重的革兰阴性杆菌感染166、链霉素目前主要用于治疗:A.肺结核B.革兰阳性金葡菌感染C.鼠疫D.绿脓杆菌感染E.兔热167、四环素类药物的不良反应包括:A.二重感染B.四环素牙C.维生素缺乏D.肝损害E.骨髓抑制168、一旦发生链霉素过敏性休克,应采取的措施为:A.皮下或肌内注射氢化可的松B.皮下或肌内注射肾上腺素C.口服鱼精蛋白D.静脉滴注葡萄糖酸钙E.注射碳酸氢钙169、属于第四代的喹诺酮类药物的是:A.环丙沙星B.氧氟沙星53C.克林沙星D.加替沙星E.诺氟沙星170、喹诺酮类药物的临床应用包括:A.泌尿生殖系统感染B.肠道感染C.呼吸道感染D.骨骼系统感染E.皮肤软组织感染1
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