药剂学复习提纲(处方设计各种剂型辅料可以在里面找)

药剂学复习提纲药剂学复习提纲(处方设计各种剂型辅料可以在里面找)第第一章 绪论1、熟悉药剂学的一些概念药物（drugs):用以防治人类和动物疾病以及对机体生理功能有影响的物质。药品（drugs):用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应症、用法和用量的物质。剂型(Dosage form)：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。药物制剂（Preparations）： 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。药物传递系统（ugvyy；:新剂型药剂学u：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。2、药物剂型的重要性（熟悉 P6）①剂型可改变药物的作用性质 ；②剂型能改变药物的作用速度 ；③剂型可降低（或消除）药物的毒副作用；④剂型可产生靶作用； 剂型可影响疗效3、剂型的类 （熟悉）（）——>>>>>剂（）系统类； () 制法类；（）形类4、药剂学的展（了解）（1）①药剂学基本理论的研究 ；②新剂型的研究开；③新辅料的研究开（P9）；④制剂新机械和新设备的研究发（2）、（industrialpharmaceutics；物理药剂学(physicalpharmaceutics(polymersinu；生物药剂学u；药物动力学s）；临床药剂学（lu；医药情报学（ug（3）展格林制剂（汉代、张仲景；第一代丸、丹、膏、等；第代：剂、、注射剂等；第代：缓释、控释、靶；第代：自调节5、 药典药品标准 （掌握）（1）、药典(Pharmacopoeia)——一个国家记载药品标准、规格的法典。药品及其制剂，明确规定其质量标准；在一定程度上反映出国家药品生产和医药科技的水平。《中国药典》收载的品种是：医疗必需、临床常用、疗肯定、副作用小、我国能工业化生产并能有控制（或检验）其质量的品种。 现行版本：2005：一部：中药；部：化药；部 ： 生物制品（2）、标准——《国家药品监督管理局药品标准》原部颁及现由国家 新批准生产的药物及制剂的质量标准外国药典：美国药典（1版；英国药典（7版）；日本药局方（，第 5版）；欧洲药典（第 5版）；国际药典（ ．．）处方医师处方：指由注册的执业医师和执业助理医师（以下简称医师）在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员（以下简称药师）审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。处方包括医疗机构病区用药医嘱单。协定处方处方药与非处方药处方药（Prescription/Ethical是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品；非处方药（ ngre，）是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。（4） 相关管理规（）P（duul；P（dy；P（dcP（duug；P（duyg；P（dy剂学习剂1、剂的、用。：药在的中的的剂。：1）——A、溶剂：r1nm、高子溶剂、溶胶剂： 1<r<100、乳剂： r>100nmDr500nm2）内服——如合混悬芳香水糖浆溶滴醑外皮肤如洗搽红水紫水用，剂、剂、剂、剂、剂、滴剂。

射

直肠、阴道、尿道，如灌肠剂、灌洗剂。用： 优： 1、药的度大，吸收快，能迅速发挥药效。2、药或对药为（如)。 、药，可用，可用于皮肤和粘膜。4、便于取剂量，服用方便。 5、某些药更能合理地发挥作用。缺稳性差易发霉装较严易携带运输水溶均有高、易产生配伍变化等。2、增加药溶解度的方法。方法：a、；b、更换溶媒或选用复合溶媒；c、加入助溶剂；、添加增溶剂。3、表面活性剂、、基性和用（10）：面活剂u)：能使面下的。。表面张力：使表面子向内收缩至最小面积的这种力。称为界面吸附。正吸附：表面活性剂在溶的表面层聚集的现象。表面活性剂的作用原理： 由于其子结构大都是长链的有机化合，含有亲水基团和亲油基团，当被溶于水中时，在低浓度时几乎被吸附于表面，其亲水基团插入水中，亲油基团向空中，从而改变了的表面张力。&； ； 剂（A）阴离子表活性起表活性作用部是阴离子，即带负电荷。1、肥皂1n+②一价金属皂()；二价或多价皂铅、钙、铝皂)；有机胺皂三乙醇胺皂)具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。④应用具有一定的刺激性，只供外用。2、硫酸化物：3ROO+。3②(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)；硫酸化脂肪醇脂,SDS、SLS)。③性质代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，用于外用软膏的乳化。3、磺酸化物：31RO+ ；3②脂肪族磺酸化物，如二辛玻珀酸脂磺的钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。③性质水溶性,,不易水解。④应用用作胃肠脂肪的乳化和单脂肪酸甘油酸的增溶；较好的洗涤。阳离子表活性起作用的是阳离子称阳性皂。1、结构含有一个五价氮原子;2、特点良好的表活性作用，具有很强的杀菌作用;3、应用杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。4灭)(C)两性离子表活性:子上同时具有正负电荷的表活性PH。①及常用品:天然活性阴离子部—磷酸—季胺盐。合成活性阴离子部羟酸盐—胺酸、季胺盐；最大优点PH溶液，等电点时也无沉淀。②性质(D)非离子表活性水溶液中不是解离状态故称之。1、结构组成①亲水基团(甘油、聚乙二醇、ft梨醇；②亲油基团长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基；③酯键、醚健。2。3、常用品种①脂肪酸甘油酯 主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。4O。3W] ——其酐酐+→合)8④聚)吐温]聚氧烯——+环氧烷→)润湿]RCOOH2H2OH2CH2因n产品常有：Myri-45 -49 -51 -52 /有polyoxyethylene40stearate(聚氧烯40)。醚OHOH2H:如05n0。聚与十六缩3）O(PeregalO)15位氧烯与缩4）埃莫尔弗(Emlphor)聚氧烯蓖麻20个位上氧烯与缩而r8

如eL04。烯共聚(poloxamer商品名普流罗尼克(Pluronic：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH量0；随聚氧烯比例增加则亲增强具有润湿起泡消泡优良能增能力较8w目前静脉少之本品制备能耐受热压灭菌低温冰冻而不改变其理稳定(P236tab10-1)。33理（）液体上并像其内部样完全被其他样所包围因此液内部对表施加个向液体内部净力这力使有收缩趋势张力较低浓度时几乎完全吸附液形层降低液张力。（）胶束（le,C[HLB]balance)HLBB00。HLBHLB(1)(2)如果HLBHLB贡献可此数HLB(groupnumber)HLB=∑(HLB)+∑(四增作用1C→相→相→相→附→ —状—)→双层微乳→反相→润湿→(增→乳化→微乳化→缓释)→二次增→温增影响温增存影响影响；影响增解；影响解解。点温上升主要增增解及增解当温升高至某温时解急剧升高点相应解该(CMC)点征.点亦应温下限只高点才地发挥作浊点昙点(cloudpoint)如卖泽类苄泽类伯咯沙姆等。二生吸收影响存增吸收也降低吸收。若被增内顺利从内扩本身迅速胃肠粘膜融则增吸收如吐温80促进螺内酯口服吸收。如SDS酸等吸收。如吐温吐温85类纤维类增胃粘而阻止向膜扩吸收随粘上升而下降。亦重要影响0.01%80增司巴妥吸收1%80反而降低了司巴妥吸收。二蛋白反应8b1毒般阳阴>2口服给呈慢毒顺序也阴口服相毒3静脉给口服比较较毒4阴阳不仅毒较而血作也血作但般较吐温类血作常比它类血作顺序烷醚>烷芳香醚>脂吐温类0。5、外用：对表面活性剂毒性方面产要求可以降低，都可采用，仍以非离子型的对皮肤，糊膜的刺激性为最小。（四）表面活性剂的刺激性：虽然各类表面活性剂都可以用于外用制剂，但长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或黏膜损害。3.4表面活性剂的应用（一、增溶剂：①增溶：系指物质由于界面活性剂胶团的作用，而增大溶解度的过程。HLB15-18。③增溶作用举例：煤酚皂溶液：煤水 煤酚（二、乳化剂（Emulsifiers）在油、水混合液中，加入界面活性剂后，界面活性剂分子定向排列在油与水的界面上，使油水界面张力降低，并在分散相液的一膜，分散相相的合并，一过程为乳化，加入的表面活性剂作乳化剂。HLBHLB3~8的表面活性剂作为水/值8~16的表面活性剂作为油/水型乳化剂.。种乳化的油，最适的HLB值，制最定的乳液，应油相的HLB值对应的表面活性剂作用乳化剂。（、剂①：表面活性剂可降低水性药物液的界面张力，使液能在表面，作用。②HLB7~9，并适溶解度的表面活性剂，可作剂使用。（四、剂与剂剂(foamingagent)：表面活性物质降低液的表面张力，增加液的度，并使定。剂(antifoamingagent)于能的液膜，使。：C5-6或，以HLB值在1.5-3的表面活性剂。（、剂的表面活性剂。作用：→→反絮凝、分散、混悬、乳化、增溶、→。HLB13~16的表面活性，可用作剂或涤剂。（六、毒剂杀菌剂大多数阳离子表面活性剂苯扎氯胺苯扎溴胺]两性离子表面活性剂MHG(十二烷基双氨乙基)甘氨酸盐酸盐)，DodecinHCl]，以少数阳离子表面活性剂甲酚皂、甲酚磺酸钠]可用作毒剂。理：与细菌生物膜蛋白质作用使变性。应用：皮肤、伤口、膜、器械环境毒。4、掌握混悬剂与乳剂的处方、制法与定性。A、混悬剂混悬剂的定义：系指难溶性药物以微粒状态分散在液分散介质中的非相分散系。干混悬剂按混悬剂的要求将难溶性药物与适辅料制混悬剂。处方：1234制成。特点：分散度大，可提高难溶性药物的生物利用度，用于需缓释的药物，如挥发油、亲水性粉末粒子的沉降速度应缓慢；○沉降后不应有结块现象，轻摇后应；○迅速均匀分散；○应有一定的粘度；○外用混悬剂应容易涂布。例：磺胺嘧啶：100g； NaOH：16g ； 枸橼酸钠：50g；枸橼酸：29g；单糖浆：4%尼泊金：蒸馏水：适量 共制成。写出各成分的作用，并简述制备过程。NaOH（），pH剂，二者混后有结出现，以需过金是剂，蒸馏水是分散剂。（3）混悬剂的制：：a)粒度均匀，不易沉降，沉降，易分散； b)制适量剂； 悬剂，剂剂方： a)分散：水”； b)：物&学）质量粒大的定：a)；b)coulter;

F度β：剂的效果，混悬剂的定性。F值在 0~1之间，F值愈大，混悬剂F不定。口服混悬剂（包括干混悬剂）沉降应不低于0.90。ζ电位仪；<25mv呈状态；50～60V呈状态。流变具触变对十选塑假塑流动未超过粒子作用和粒子，不生。有应S0粒作，，用时用力振摇，可倾倒。6）过粒子作用和粒子，不生。有应S0粒作，，用时用力振摇，可倾倒。（4）

2r2 1V219沉降速度：越越定，定律：可采取措施增V沉降速度，r粒半径，ρ1ρ2粒、介质密度，η介质粘度粒荷电水：粒荷电水阻止了粒间的相互结，混悬剂定。疏水性药物粒水作用很弱，对电解质更敏感。flocculation:低由而具很总表，而具自由这自由总向低状态转变趋势根据△G

σlA，G的降的：)降面（σ

）；b低表面

剂 （）.

s,l

度 快 慢般情况荷电电荷排斥力阻碍产集若电解ζ电位低到（约－25mv），减少电荷排斥力至形疏松集此称此电解称

上清液 清 浊物容积 大 小物微粒保留完整物结块，微粒间无孔性质

隙，不易再分散电势20~25mV内与反絮凝作用强弱：阴离子＞阳离子；高价离子＞低价离子4用O－F程描述(r2r1)S 1 1S2 r

s物溶度解；σ表张力；ρ固体物密度；M分子量。RT r1 2 1即放置过程小微粒不断溶解微粒不断长。会造成整个微粒分布向右移。B、分体。：用W用O：虑配成本和用途注射、口服、外用）：a、根据；b、根据给途径口服外用注射用合1 最适 B值合2 合B有合。注：阴离子和阳离子不能合——反！B合BB算公式BAB=ABA +WBB+B）B备法1（1）干?法(4:2:1)水2机械法油相＋水相＋乳化 剂油＋ （2）湿?法油机水＋ （3）直接混合法油＋水＋ 力作用下成：成形、粒度184层合并破坏备法1（1）干?法(4:2:1)水2机械法油相＋水相＋乳化 剂油＋ （2）湿?法油机水＋ （3）直接混合法油＋水＋ 力作用下成：成形、粒度184层合并破坏酸败A B A 分分粒子。分：密度力产生）层特点轻轻振摇恢原来界膜没有逆层容易引起和破坏。絮凝：成体即能成。。絮凝：电解质离子作用力）絮凝：微能状态；小不变表。加分度稳降低。转：O/WW/O转原因：质：O/W加入氯钙 W/O；变W/O——ф50%~60%转——ф转。合并和破坏不逆过程合并和破裂是不逆过程膜被破坏）合并(coalescence)—— 周围膜破坏合并成。破裂grg合并进步发展现象。酸败：光、热、空气、微生物等 变质用防腐和抗氧进行防护。5、熟悉溶解度的测定方法和影响药物溶解度的因素（5、熟悉溶解度的测定方法和影响药物溶解度的因素（）溶解度uy：在一定温度下，在一定量溶剂中溶解的溶质最大量。（2）测定方法：（3）影响药物溶解度的因素：、药物的极性：药物的极性取决于药物的结构，药物的极性与溶剂的极性相似者相溶。极性溶剂能切断盐类药物的离子结合，使药物离子与溶剂分子之间产生离子偶极子结合(ion-dipolebonding)，而溶剂化。(permanentdipole-permanentdipolebonding))非极性药物溶于非极性溶剂中，药物分子与溶剂分子之间可形成诱导偶极-诱导偶极结合ududipolebonding)。半极性药物能溶于非极性溶剂中，药物分子与溶剂分子之间可形成永久偶极诱导偶极结合tudipolebonding)。

ln

Hf(

1)①溶解过程具有负的溶解热时(吸热)。②有正的溶解热时，为放热

R Tf T、温度： X-溶解度（摩尔分数），药物熔点，溶解时温度，△Hf-摩尔溶解热，气体常数。4、粒度：在振摇及温度相同条件下，固体药物和溶剂面的面与溶解度成正。84、型：型同溶解度及溶解度可能同，因为具有同的能。、：的溶解过程在下能和而溶解。6、熟悉低分子溶剂的定和性质（1） 制剂。有溶剂、剂、剂、剂、剂、剂和剂。（2） 低分子溶的性质：溶中药物的分度大，能吸，溶为体。7、熟悉分子溶与溶型体剂的性质、结构和定性。711分子溶：分子化合物溶解于溶剂中成的分的体剂。分子溶剂于热力学定体。712、分子溶的性质性：分子溶分子化合物结构的因解离而分子化合物pH分子的：分子的大与分子溶的度有：C=M=C （剂低与定性影响）—C—分子的度R—气体常数T—温度M—分子量B—定常数（P254）关可下：]， 、α分为分子化合物与溶剂之间的有常数。聚结性 因素1、 盐析：向溶中入大量的解质，由于解质的化作破坏分子的化膜，使分子凝结而沉淀。2、向溶中入脱剂，如乙醇、丙酮。3、絮凝，如盐类、pH、絮凝剂、线的影响使分子化合物凝结沉淀。4、带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和而产生凝结沉淀。5、胶凝性:有些亲水胶体溶液如明胶水溶液阿胶、鹿角胶等水溶液,在温热条件下为粘稠性流动的液体。但当温度降低时,呈链状分散的高分子形成网状结构,分散介质水被全部包含在网状结构之中形成了不流动的半固体状物,称为凝胶,形成凝胶的过程称为胶凝 。影响胶凝的因素：主要有浓度、温度和电解质。每种高分子溶液都有一形成凝胶的最小浓度，小于这个浓度则不能形成凝胶，大于这明胶水溶液在一定温度下，便可形成凝胶；而阿胶等水溶液，则需要在大的浓度时能形成凝胶，主要因、高分子溶液的结构：的体，称为有溶过程；的溶液，称为溶过程。、高分子溶液的定性：高分子溶液剂于热学定体和动学。溶胶型液体剂：固体药物子分散在水中形成的状的液体分散体，称水胶体溶液。溶胶剂中分散的子在 1m之，胶分子体，有大的分散度，热学不定，药物分散成溶胶状，的药的。溶胶，但的性质药剂学分要。、溶胶的性质：学、电学、动学、定性、溶胶的构：电由和散构成。Gouty和 Chapman为，由于、子电和热动两种的结，溶液中的反子有一部分在固体面，相一、个子度称为；一部分子一定的浓度度散体溶液中，子的分可，称为散。、溶剂的定性：热学和动学不定。8、药的液体剂的定和性质液体药剂 如合剂、混剂、水剂、剂、溶液剂、剂、剂。 如液、液。液体药剂 ，如剂、剂。药水，药水，如剂、剂、剂、剂、含剂、剂。、、，如剂、剂。液体药剂剂剂1、的和物。 了解物的设物。(sterilization)：物学等方物体介质中有生物体全部的。物：热热) 物； 热高温药品过：2μmμm的, 6斗5μ；于热不定的溶液、体、水等.线辐不热； 波不热； 线(线和臭氧面//蒸馏水湿热：蒸比热大，强，容易性，时还有作可靠，操作简便等优点)——消毒、不耐热制剂热压的定义：用大于常压的饱和水气进行的法。热压所需的温度及与温度相当的压力及时间如下：湿热F0＝1－121，2，n；21℃a23 1214.1kg/cm2),15min 。适宜的对象：热压适用于耐高温和耐高压气的所有物制、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡皮塞、滤膜过滤器等。影响热压的因素： 微生物的数量和类 芽胞>繁殖衰老体气性质 饱和气湿、过) 除去空品稳定性和时间其他 pH环境、介质营养成分了解化法和无操作法。化法：指用化品直接作用于微生物而将其杀死，同时不应损害制品的质量，常用的法有：A法(110.9水中溶解度很大，1ml水中195ml(20℃，760mmHg)，易穿透塑，纸板及固体粉末，暴露于空气中环氧乙烷就从这些物质消散，环氧乙烷对大多数固体呈惰性。但是，一些塑小时空气驱除。甲醛：甲醛溶液加热熏，每立30室内相对湿度宜高，增进甲醛气体效果。丙二醇丙二醇用于室内空气具有不挥发性和无引火性等特点，发器中加热，使气弥漫全室。B、化杀：化杀并不能杀死芽孢，仅对繁殖体有效。的性质。常用的有0.1％-0.2％新洁尔1％聚维酮碘等。由于化高，防其化腐蚀作用。化的小结：制工业上应用化杀，其目的于减少微生物的数目，控制无状况至一定水平。无操作法：无条件下进行操作。步骤操作室的菌 无操作 物品、器具、环境无操作室、层洁净台、无操作柜)、人2D、、、DDZ

TT2 1

D TT210ZZ值

lgD1D D2 1不同温度下对特定微生物D值TTlogTF值 干热

F0Z0)TZT0ZF0

T121F0

F 0 00Z0Z0(min)。012F034F2F034F（on－n5算F00％8准3洁级粒最大允许/m3数：留吸附。式表——拦作深层——吸附作1000级粒径风速直径密实附尘器0.5m5mm3m33500051350000200010035Pa,10Pa,18-2,40-60%4标洁室100000级35000002000050010300000级1050000060000100015标中等含初中二级超含严格初中高区无洁要求控制区要求达到 10万级洁区要求达到 10000级无区达到 100级消除人降低成本10000级洁室内放置 100级超工作台。洁室)系统初中高三级正压状态。洁区流要求层流 100级乱流 1000-10000级洁区基本局满足制要求厂区区控制区洁区无区。中中创造洁目调节措施。工业除去除去----制工业5冷冻干燥基本1冷冻干燥把含有大水预进行降预冻冻结成冰点的5.2干燥:压低4.597mmHg,不管如何水只固态或固存6掌握注射概念类特点要求。A概念菌粉末或浓特点作快无吸收程不宜口服P）不能口服病人。)4；；缺点：给不；C质量要求：1：不得含有任何活微生物和芽孢。2热：鲎试法和家兔法。3澄明度：不得有肉眼见浑浊或异物。4安全性：不引起对组织刺激性和发生毒性反应。 5.渗透压：输液要求等渗等张性。 pH:4～9。7稳定性：具有必要物理和化稳定性，确保产品储存期内安全有效。8降压物质：规定，确保安全，如氨基酸液。 05版新增澄清度；10。7熟悉给途径。uusn，) 为l诊断。uuusn) 为l激性，比给5-15于疫苗和苗预防接些物。uur，) l。由于肌肉血管丰富物吸收比皮下更迅速完全。臀大肌,vusu，)。油液和混悬液或乳浊液会引起毛血细管栓塞，一般不宜采静脉给，但粒径<1m乳浊液静脉给。凡能导致红细胞解或蛋白质沉淀液，均不宜静脉给。为了液血液维持较长时间或不断补充大量液体，采静脉滴法vavlu)l由于神组织比较敏感，且脊椎液缓容量小循环慢，对液要求必须等渗，pH5.0-8.0，要缓慢。lu) 。7.7其他：此还有心内穴位鞘内滑膜腔内和关节腔内封闭针。

质 用

1.洗

生活饮用8掌握概念及质量要求。

2去 1.

GB5749 85质量要求：氯化物硫酸盐硝酸盐亚硝酸盐二氧化碳纯

离 2.洗子 3.

易氧化物不挥发物重金属等项应规定，pH5.0-7.0，氨含量不超0.00002%，热检查应规定，并规定应于12h内。

化 4.1.2.3.

>0.5Ω•m附： 所得热；)；灭(粉末或稀释0.45m

不含任何附加普通或试验。9掌握附加。A附加主要作： (1)增加物理化稳定性； (2)增加主解度； (3)抑微生物生长； 轻疼痛或对组织刺激性等。药剂学复习提纲(处方设计各种剂型辅料可以在里面找)B、常用附加剂（P69表3－4）pH和等渗调节剂、增溶剂、局麻剂、抑菌剂、抗氧剂等。(1)缓冲剂：醋酸(0.22%)，醋酸钠(0.8%)(0.5%)，枸橼酸钠(0.65%)，酒石酸钠(1.2%)；磷酸氢二钠(1.7%)，磷酸二氢钠(0.71%)；碳酸氢钠(0.005%)，碳酸钠(0.06%)；乳酸。(2)抑菌剂： 苯甲醇(1-2%)、羟丙丁酯和羟丙甲酯(0.01-0.015%)、苯酚(0.5-1.0%)、三氯叔丁醇(0.25-0.5%)、硫柳汞(0.001-0.02%)。(3)局麻剂： 利多卡因(0.5-1.0%)、盐酸普鲁卡因(1.0%)、苯甲醇、三氯叔丁醇(0.3-0.5%)。(4)等渗调节剂： 氯化钠(0.5-0.9%)、葡萄糖、甘油(2.25%)。(5)抗氧剂： 亚硫酸钠(0.1-0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1-0.2%)、焦亚硫酸钠(0.1-0.2%)、硫代硫酸钠。(6)螯合剂： 。(7)增溶剂，润湿剂，乳化剂：聚氧乙烯蓖麻油(1-65%)、聚ft20(0.01%)、聚ft40(0.05%)、聚ft梨酯)uF-68(0.21%)。(8)助悬剂： 明胶、甲基纤维素(0.03-1.05%)、羧甲基纤维素、果胶(0.2%)。(9)填充剂： 乳糖甘氨酸(1-10%)；甘露醇(1-10%)。(10)稳定剂： 酐(0.5-0.8%)；甘氨酸烟酰胺(1.25-2.5%)；钠(0.4%)。保剂： 糖(2-5%)；糖(2-5%)；糖(2-5%)；(0.2-2%)。用油溶剂。）用油（P67）油剂肌。酸、、化定用油油油、油、蓖麻油油等。油酸乙酯(aethylisoleas)：脂油溶，，加抗氧剂，37.5%37.5%BHT(对)25%BHA(二叔丁甲氧酚)合抗氧剂用0.03%(v/v)果，可150℃、1h灭菌。苯甲酸苄酯(ascabin)：乙醇、脂油溶。） 其他用溶剂乙醇：、甘油、挥发油等溶，作50有溶作用或疼痛感。丙二醇(propyleneglycol,PG)：、乙醇、甘油溶，常用10％-60％，皮下或肌时有局部刺激，可静或肌。聚乙二醇(polyethyleneglycolPEG)：、乙醇溶，PEG300PEG400均可做PEG300降产可致肾病PEG400甘油(gly二甲基乙酰胺(dimethylacetamide,应意其慢毒。、掌握热原概念、质、污染途径除去方法。、定义 后引起体特殊致热反应质，称热原(pyrogen)。＝毒素＝脂多糖，分一般1106左右。热原反应：发冷、寒战、体温升高、恶心呕吐；严者出现昏迷、虚脱、甚至有命危险。、热原质： 溶：脂多糖，溶。(2)耐热：60℃，1h不受影响，100℃也不分250℃，30-45min；200℃，60min180℃，3-4h可使热原彻底破坏。在通常剂热压灭菌中热原不易被破坏。(3)过滤截留，但可被活碳吸附。)(4)(5)34n量。1%2凝胶滤二乙氨基乙基葡聚糖凝胶分子筛)(6)反渗透通三醋纤维膜m掌握滤概念。滤指将固混合物通多孔介质固体沉积截留多孔介质上而体通从而达到固－分离操作熟悉滤理影响因素滤121理用122 （1滤膜滤作（2）深层滤介质孔大于滤浆颗粒大小当颗粒体流介质孔时靠惯碰撞扩散沉积静电效应沉积孔和孔壁上颗粒截留孔内123素 循eP4LPt度。4滤滤；51m滤；)。硅碳类物；体；(有助滤和脱色作应较多)。124①普通漏斗(玻璃和布氏)②垂熔玻璃滤(垂熔玻璃漏斗滤和滤棒口服体滤)垂熔漏斗后抽洗并硝硫酸浸泡理。324365G6；③砂滤棒(硅藻土滤棒和多孔素瓷滤棒)④板框式压滤机多于预滤)⑤微孔滤膜滤理质稳定稳定纤维酯膜适于酮类酯类乙醚乙醇混合溶药剂学复习提纲(处方设计各种剂型辅料可以在里面找)强碱；尼龙膜或聚四氟乙烯膜化学稳定性好。主要用于注射剂精滤和除菌过滤。优点：微孔孔径小，截留能力强；孔径大小均匀；滤速快；滤膜无介质的迁移；无交叉污染。缺点：易堵塞，有些滤膜化学性质不理想。、掌握注射剂的制备过程。 了解注射剂新产品试制的主要工作。注射剂的工艺流程 包装等步骤。总流程由制水、前处理、配料品四，制。14、掌握的。用的方：点和化等量。等。W=(0.52-a)/b，W配制等等的量； a药的点； b用以的等的点。m%×4上得：% %mg。化等量： 化等量系指1g药呈等的化的质量。m查可，1g0.28；无水葡萄糖的化等0.18，则：化的=(0.9-0.28×2)×200/100=0.68g 葡萄糖的=0.68/0.18=3.78g,或=(5%/0.9%)×0.68=3.78gmgg。15、掌握输的概念和质量要。A概念输(infusionsolution)是由静脉滴注输体内的大剂量一次给药在以上注射。 不防腐剂或菌剂、质量要：输的质量要注射剂基本一致，但由于注射剂量较大，小剂量注射剂相比：（1）无菌、无热原、澄明量、色泽、pH符合要。pH应力接近人体pH，过高或过都会导致碱毒。应等或偏高，以免引起象的异变化。。 在； ； ； pH检查； 、掌握营养输和代用的概念、种类、质量要。营养输：用于不能口服吸收营养的患者。种类有糖类输、氨基输、脂肪乳输等。，增容量，维持。如右旋糖酐输。质量要见上。、掌握注射用无菌粉末、冻干制品的概念和质量要。注射用无菌粉末概念：又称粉针，适用于在水不稳定性药，特别是湿热敏感的抗生素生技术药。类：冷冻干燥制品和无菌装产品。药剂学复习提纲(处方设计各种剂型辅料可以在里面找)质量要求：粉末无异物，配制后澄明度合格；粉末细度和结晶适宜，便于分装；无菌、无热原。18、掌握滴眼剂的概念和质量要求。A、概念：滴眼剂(eyedrop)系指供滴眼用的澄明溶液或混悬剂。、质量要求： (1) 耐受 pH5.0-9.0)； (2)渗透压适应相当于 氯化钠的渗透压(3)无菌；)澄明度混悬剂颗粒细度检查，5μm以下不得少于 ，0μm的不得超过 ％； )粘度合适 (6)稳定性。附：1）、无菌分装产品 测定物料的理化性质的主要内容：热稳定性；临界相对湿度；粉末的晶型与松密度等。(一)无菌粉末的分装及主要设备1、原材料的准备 无菌原料可用灭菌结晶法或喷雾干燥法制备。2、分装 在高度的无菌无菌法；分装不得与产，以。3、灭菌和异物检查4、设备 分装、分装、粉分装等。()在的及12。3、无菌度：用化装。4、质：透。、干制品(一)1、药液干燥干燥2：压过，在以下 。(2)干燥 压过压过干燥： 一法 ： 适用于¡«£0，溶液粘度不的制品。复法 ： 在过在与以下 复。 适用于结复、度和溶的制品，、等。()在的1、量高 用及相应的方法。、喷制度在以下 ，热，度不宜超过。、产品不或、、、氯化钠等剂，复法，以制品的性。、滴眼剂的附剂和制备过。1滴眼剂的附剂：）渗透压剂：；2）菌剂：、、3）面性剂：-80；）悬剂：钠）对：、。C、：、容及附处理；2、配制与过；3、无菌装压装；4、质检；5、装。滴眼剂的药物及。眼用液制剂：供眼、滴眼用以或眼的液制剂。1）、 和结。2）、 的：药物眼的μ，0％，眼 ％；药物； H和药剂学复习提纲药剂学复习提纲(处方设计各种剂型辅料可以在里面找)a)(粘)。11径 ↖2.Noyes-WhitneyyySvDv。—DSV；CCCCs，19；拌低或；C温改变晶成对难是限过故其效法是或缓控释运用3了法标准包装贮存基本理论术语特点。311机械3了法标准包装贮存基本理论术语特点。311机械球磨机冲击式气流推动磨;V;双锥机容器定机拌机锥垂螺旋机容法求细最细2外观均匀4装差异湿微生限无菌检查包装贮存略）概念：一或均匀而成末“倍剧毒添一定填成稀释“”(25.4mm)。求一般6号0目细儿科外7号0目5m最细9号0目5m极细6特点 比容易起效快外覆盖同时发挥保护、敛3贮存输携带较便4简单易控便婴幼儿服缺点由造成湿化气味不良影响“者也去急病之易分奏效快。321

成团轻散常用设备（略）A、外观：颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。往返轻轻筛动，每一筛号过筛 3分钟， 不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和，不得过 15.0%。C、水分：除另有规定外，不得过 2.0%(化药、6.0%（中药）。D、溶往返轻轻筛动，每一筛号过筛 3分钟， 不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和，不得过 15.0%。C、水分：除另有规定外，不得过 2.0%(化药、6.0%（中药）。D、溶化性：取颗粒 10g，加热水 200ml，搅拌 5分钟，可溶性颗粒，应全部溶化(允许有轻微混浊；混悬性颗粒剂，应能混悬均匀，并均不得有焦屑等异物。E、重量差异：取颗粒剂 10份，除包装,分定重量，每份重量重量，重量差异度不得过规定，重量差异度的不得多2份，并不得有 1份重量差异度一。、微物度G、包装——颗粒剂在均应有规定：1、备用的辅料、、粉等，均应规定。2、除另有规定外，药应加，种规定的方提取过，规定度的，加定量辅料药物粉， 混匀，粒块，干燥。加辅料量一不过量的 5，。3、应均匀干燥颗粒中，混匀，规定时。4、剂应干燥、色泽一致，无吸潮、软化等现象。5、除加有规定外，剂。•（granules)180<2000m(85%)。分：1.可溶性 、混悬性、性 ；2.溶颗粒、颗粒、颗粒剂)1、性、性、性、吸性等均；2、用方，要可色、、全的颗粒剂；3、要时可颗粒包，颗粒有潮性、性溶性等；4。解剂的、分、质量要求、常用设备、包装料等。：药物辅料均匀混粒不粒的状异型状的剂。在剂和剂的的，用的剂型一。辅料和的剂的.：1：剂剂量，剂内药物量差异；积，携带利，用方；利技术避免护良臭胃道刺激界环境稳化， 量， 本低， “”也容易达到；运输和。2：剂中药物的溶剂剂，物用度差；儿童和昏迷病人不易吞；含性分的剂久时含量降。分：1：通d； 包(d、、溶；(effervescenttablets)； 咀嚼(chewabletablets)； 分(dispersibletablets)(纠正教的错误）；(sustained/controlledreleasetablets)(multilayertablets)(rapidlydisintegratingtablets):2min2euluul；3t4unvl467——机单冲机旋转机装材略）贮存略）5特点与应工。51。usr),径m改善缩性如淀淀是集吸收粘合身良好糊精乳糖微纤维素PVP吸收有较挥发油或它时须当吸收将吸收后再它。如硫酸钙磷酸氢钙轻氧化镁碳酸钙淀燥氢氧化铝注意与配伍禁忌润g使润足够强粘性利水乙醇粘合v能使无粘性或粘性小聚集粘固或粘稠如淀浆糊精糖糖浆、胶浆毛细管膨胀气润等。内内能力＞内＞内能力内＞内＞加CMS-NaCC-NaMCCCCNaCMC-CaL-HPCP-PVP剂润滑u括三助流抗粘着润滑u。PEG。52三大素是流动性缩性润滑性按

工为53是心素表裹上宜：糖隔离玉米朊Ⅳ号丙烯酸树脂等防潮牢固。 ↓g滑石等。↓糖gd蔗糖 ↓色糖宜色素蔗糖液↓光亮虫蜡等糖薄膜薄膜为胃性肠性不性三1糖r蔗糖为2薄膜心之薄高子聚合薄膜。材膜材塑它材膜材膜性性性。膜材胃性膜水或胃胃。纤维素衍a别是低粘既有 也有将 C色素遮光2塑等合材前混悬P膜坚固但吸宜它合丙烯酸树脂tE进Ⅳ号丙烯酸树脂G与P等合AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯（2）pH（pH7.4）。虫胶（shellac）：应用渐少。CAP：醋酸纤维素酞酸酯：国际上应用较广泛的肠溶衣材料。丙烯酸树脂：Ⅱ号（EudragitL100型）和Ⅲ号（EudragitS100型）HPMCP：羟丙基甲基纤维素酞酸酯：收载于 U.S.PHPMCAS：醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯，为优良的肠溶成膜材料，稳定性较 CAP及 HPMCP好。（3）增塑剂：指能增加包衣材料塑性的物料。水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、PEG等。非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、硅油和司盘等。溶剂：将成膜材料和增塑剂溶解并均匀地分散到片剂的表面，溶剂挥，在片剂上成膜。用的溶剂：乙醇、甲醇、丙醇、丙、等水分散的应用 。（衣片剂、肠包衣等可将种化的药物成分分于片和衣，以化片剂的等。5.4片剂的基和用（解分）6、胶剂的、和分。：胶剂指药物于胶中于性胶中成的剂。A;、药物在;C;D3~10min，可解药物，较、片剂，收好。、分：胶剂（d和胶剂（t；，用：胶（sustained-releasedcapsules)、胶（controlled-releasedcapsules)¡¢肠溶胶剂 (entericcapsules)、肠胶剂(colon-targetedcapsules)等。：药物的水溶液乙醇溶液，胶溶化不于胶中；成胶剂；化药物可胶化、解可胶分，不胶剂。7、胶剂的方(、胶、包。、胶剂和胶剂的方号0 1 2 3 4 5胶：A剂

（m l)0.750.55 0.40 0.30 0.25 0.15胶的：胶的到小分为 、、0、1、、、4、5号8种，用的0~5号。胶的号（上）物的，药物能胶剂的，可（）：剂、剂：用胶性好，不。胶剂药物的型： 物料用上复物料物料；在，将药物成药，胶中。B、胶剂的（胶）——滴及：胶：增塑剂：水物 ：液药物、药物、药物品藿香正丹参仁了西统天硬胶囊和软胶囊制备图示：鱼肝油、维生素 A、维生素 D、亚油酸硬胶囊和软胶囊制备图示：质量检查：外观；装量差异；崩解时限 P170；溶出度或释放度包装与贮存（略）8、了解肠溶胶囊。肠溶胶囊：囊壳的特殊性。肠溶胶囊剂的制备：有三种方法：方法一、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等影响较大，使其肠溶性极不稳定。现在已不用。方法二、在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。丙烯酸树脂 、S型、虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP)和羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）方法三、颗粒或小丸包上肠溶衣装入胶囊中第制剂第制剂-21、剂处方的一成、剂辅料的和作用用辅料的种。剂处方的一成：药、释剂、剂与剂、崩解剂、剂、剂、剂。剂辅料的：辅料：剂，剂中药以外的一其成的。（1）：(diluentsorfillers,直径≥6mm改善物压缩（淀粉是集吸粘于身良好糊精乳糖微晶PVP（absorbents）多挥发它液须适当将后再它压。如硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝。注意与药的配伍禁忌剂（moisteningagents） 可使物料以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液。水、乙醇剂（）使性或性小的料成颗粒或。、与、胶浆（disintegrants）毛细管膨胀产气热内内能力＞内＞内能力内＞内＞加如干淀粉CMS-NaCC-NaMCCCCNaCMC-CaL-HPCP-PVP泡腾碱系活剂 （）包三：剂（）、剂（）、剂（u。如硬脂酸、硬脂酸镁、石粉、微粉硅胶、PEG、、附（excipientsoradjuvants)。释剂usr;剂（）剂（g）；剂（v）；崩解剂（）；润滑剂（lubricants）m“松片”，常与适量糖份或糊精等合用以增加其粘合性和片剂的硬度。（dh从而成为一种胶状物质，然后，将其烘干、粉碎，使之成为微粉（英国国家淀粉公）部分预胶化淀粉：可压性淀粉，starch1500，а-淀粉等。优良的流动性、压缩成型性及自身润滑性、干粘合性及崩解性，是性能优良的稀释剂，适用于粉末直接压片。淀粉是集吸收、稀释、粘合剂、崩解剂于一身的良好赋形剂。在吸收液体药物时是吸收剂；在使药物分散上又是稀释剂；在使药物成型上是粘合剂，而在成型服用后，在胃肠中吸收胃肠液而膨胀崩解，又是崩解剂。(易造成片剂的麻点和水印（lactose）压制的片剂的溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，国外常用。微晶纤维素（microcrystalline压缩成型性好，兼有粘合、润滑和崩解的作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量；适于粉末直接压片。PVP、交联PVP“Liudipress”C（C、 吸收剂：含有较多的挥发油或其它液体成分时，须加入适当的吸收剂将其吸收后再加入其它成分压片。如硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝。注意与主药的配伍禁忌、润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。如水、乙醇、粘合剂：能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒固体粉末或粘稠液体。5%~30%,者最为常用。糊精：干燥粘合剂；亦可配成糊精浆做粘合剂使用。糖粉与糖浆：糖粉为干燥粘合剂。胶浆：10%~10%~阿拉伯胶溶液。粘性强，所制成的片剂硬度大。聚乙二醇10%~还有润滑作用。微晶纤维素：干燥粘合剂；适于干法制粒及粉末直接压片用。MCHPCHPMCCMC-Na等HPMC2%~粘度为5~50cpa.s。,PVP：优良粘合剂，其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用；且适合做干燥粘合剂。（disintegrants）崩解能力：外加＞内外加＞内加； 溶出能力：内外加＞内加＞外加％2％3aa5.4MCC:135%CCNa:1~15%5.7L-HPC:500%~720%80

6.3

2

－

＋——。也分固体和液体P131右）

PEGSDS

5

－

。药 剂 合 粒 片优点是医工业中应最为广泛对热敏敏极易物采其他。挤软材—轻团轻即散转搅拌化床步喷雾球晶。质要求测定。1国产四仪估测重差异含均匀卫生检查、包衣质评价熟悉包糖衣薄膜衣薄膜衣肠衣材要求。1 包糖衣隔离层玉米朊Ⅳ号丙烯树防潮衣层牢。 ↓衣层。↓糖衣层gd蔗糖 ↓色糖衣层）适宜色素蔗糖液 光亮层:虫蜡等包薄膜衣9芯喷包衣缓慢转至第步循环化缓慢薄膜包衣片薄膜衣要求膜稳定膜材类胃膜材胃中材胃液。2肠膜材胃中H中肠中膜材十二指肠 小肠最。熟悉影响质因素和中能发生问题原因分。影响因素1物状a塑弹； 结晶状立晶树枝状晶易针cd”2；⑵布均匀；它膜孔变形磨膜孔高；⑵降低弹率⑶缩间；⑷ 使量(5)优质和助布松指虽较松散碎初定放置⑵量(3)条件间；它它选熔点等⑴,强,颗缩微纤维素乳糖也可选更优或通过碎态。⑵使颗量⑶更换(4)预缩间等3物或模。或够颗多针同进行。6了末直接制法见 P～5）第六章 半固体制要求：1软膏概念类特点析质量检查2眼膏质量要求3凝胶概念特点凝胶基质类特凝胶基质。4栓概念类质量要求栓算。5软膏基质软膏制备法物法软膏附6凝胶制备举例7栓制备析栓质量评价栓治疗作局部全身临床应用8眼膏概念特点眼膏制备质量检查第七章 气雾喷雾雾容要()——内材预理过程材理影响因素传法液浓缩法影响因素常用12稳性影响稳性因素和稳法；速试验和长期试验法和经典恒温速法理法有效期预测。研究稳性意义和任务；温度对反应速率影响稳性预测；降；稳性；研过程稳性研究法。内研究稳性的降有影响稳性因素和因素稳性法用经典恒温速试验法和题1为润滑，为什么？2采用经典恒温法预测有效期试验有效期（假降为表观一级动力过程。）3有效期。十三体基础1掌握体密度空隙率湿性等1.1度度。内和有)e)W:ρt=W/v；te,g)gg=；tgtb1.2y间Ptgtb1.2y间P）1.3吸湿性吸附水现象。对末影响降低流性结润湿液化变质水溶性物临界相对湿CR水溶性物相对湿低环吸湿相对湿值吸湿性吸湿相对湿临界相对湿(criticalrelativehumidityCRH)。HBA•B。1H水溶性物吸湿性相对湿变化变化临界水溶性物物吸湿性有和性。2熟悉性对成影响子对溶解性压性流性等均显著影响。布均会导致准压性变化及子变化等问题 。3了解性法径类何径 根何尺寸子径用显微镜法库尔特数法等径 用吸附法透过法推算出子径。效径 又径用沉降法子径是被子相沉降速球形子直径常用以混悬子径。平均径径传统径①显微镜法 光显微镜0.5－100μm级径需200至 500子典第法②库尔特记数法 用法布本法用于混悬乳脂末物等径布。③沉降法 适用于 100μm径④筛法 常用范围45μm上典第二法 “目”(P323)现代新技术0)000。适于定亚微米级颗经 (μm)定经 (μm)定子经 (μm)显微镜0.5~法1~600电子显微镜0.001~气体透过法1~100筛40~法0.03~1子比表积比表积类体积重比表积定气体吸附气体透过法

沉降法 0.5~200T) wVm T

0-P)=1/V

mC+(C-1)P/V

mP0)w VmA；NoVPP0蒸C。体定出缩度第十四章 变基础主要内容基概念胶体体粘度浓体变变定变应用第章物主要内容一概述二．基础三．物前工作四．物优化与一．给途径定二．基原则第十六章 新技术三．第十六章 新技术1微囊与微