大学药学-药物化学-胆碱及受体拮抗剂-试题与答案(附详解)

药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂一、A11、有机磷农药中毒解救主要用A、硝酸毛果芸香碱B、溴化新斯的明C、加兰他敏D、碘解磷定E、盐酸美沙酮2、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是A、为萜类药物B、本品是N胆碱受体激动剂C、本品是M胆碱受体激动剂D、对汗腺有影响，对眼压无影响E、临床上利用其眼压升高治疗青光眼3、下列哪项与溴新斯的明不符A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐E、主要用于重症肌无力4、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A、为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心D、含有五元内酯环和咪唑环结构E、为M胆碱受体激动剂5、毛果芸香碱属于4扩瞳药B、升高眼压药C、抗青光眼药D、调节麻痹药£、胃肠痉挛药6、临床应用的阿托品是莨菪碱的A、右旋体8、左旋体C、外消旋体D、内消旋体E、都在使用7、阿托品临床作用是A、治疗各种感染中毒性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热C、治疗各种过敏性休克D、治疗高血压E、治疗心动过速8、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是A、结构中有酯键8、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品匚莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品口、莨菪醇即阿托品E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品9、关于茄科生物碱结构叙述正确的是A、全部为氨基酮的酯类化合物B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强口、莨菪酸a-位有羟基，对中枢作用增强E、以上叙述都不正确10、关于哌仑西平说法错误的是A、为吡啶并苯二氮（-卓）类化合物B、为选择性M胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大E、常以其二盐酸盐一水合物供药用11、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是A、不溶于乙醇B、不易被水解C、水溶液呈中性D、呈旋光性，供药用的为左旋体E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀12、关于阿托品的叙述，正确的是A、以左旋体供药用B、分子中无手性中心，无旋光性C、分子为内消旋，无旋光性D、为左旋莨菪碱的外消旋体E、以右旋体供药用13、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是A、氧化B、水解C、重排D、异构化E、还原14、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A、结构中有酯键B、阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈蓝色C、pH3.5~4.0最稳定D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应E、为左旋莨菪碱的外消旋体15、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是A、均为氨基醇的酯类化合物B、结构中有6，7位氧桥，对中枢作用增强匚东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制D、阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用£、山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最强的16、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为4东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱〉樟柳碱8、东莨菪碱〉阿托品〉樟柳碱＞山莨菪碱C、阿托品＞东莨菪碱〉樟柳碱＞山莨菪碱D、樟柳碱〉阿托品＞东莨菪碱＞山莨菪碱£、山莨菪碱〉阿托品＞东莨菪碱〉樟柳碱二、B1、A.绿奎宁反应B.Vitaili反应C.紫脲酸胺反应口.乂2国3$反应£双缩脲反应<1>、咖啡因ABCDE<2>、硫酸阿托品ABCDE答案部分一、A1【正确答案】D【答案解析】有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837840,点击提问】【正确答案】C答案解析】硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837841,点击提问】【正确答案】A【答案解析】溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，即拟胆碱药物，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837842,点击提问】【正确答案】B答案解析】硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837843,点击提问】【正确答案】C答案解析】硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837845,点击提问】【正确答案】C答案解析】虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837849,点击提问】【正确答案】A答案解析】阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837850,点击提问】【正确答案】A【答案解析】莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸，又称托品酸；莨菪碱，又称阿托品。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837851,点击提问】#、【正确答案】B【答案解析】阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5~4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等；可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗；有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837857,点击提问】【正确答案】E【答案解析】茄科生物碱类构效关系:茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸a位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸a位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837861,点击提问】【正确答案】B【答案解析】茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6,7位氧桥和6位或莨菪酸a位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸a位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。【该题针对“胆碱受体激动剂和拮抗药”知识点进行考核】【答疑编号101837862,点击提问】二、B1、【正确答案】C【答案解析】咖啡因加入盐酸和氟酸钾后，置于水浴上共热蒸干，残渣遇氨气，生成紫色