马来酸桂哌齐特

目录欣欣®马来酸桂哌齐特注射液多途径、持久性保护神经全面改善脑血循环、冠脉血循环及外周血循环公司简介对血压、脉搏无明显影响专利工艺，品质保证全国第二家，具有生物等效性国家乙类医保钙离子拮抗剂概述欣欣®欣欣®临床研究欣欣®处方信息药理作用第一页，共27页。公司简介欣欣®马来酸桂哌齐特注射液第二页，共27页。公司简介欣欣®马来酸桂哌齐特注射液第三页，共27页。钙离子拮抗剂分类欣欣®马来酸桂哌齐特注射液钙拮剂又称钙通道阻滞剂，选择性阻滞ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内，减少细胞内ca2+的浓度，从而影响细胞功能。010203040506070809010203040506I类苯烷胺类：维拉帕米Ⅱ类二氢吡啶类：地平类Ⅲ类地尔硫卓类Ⅳ类二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂哌齐特Ⅴ类普尼拉明类Ⅵ类其他类：哌克昔林03选择性非选择性第四页，共27页。哌嗪类钙拮抗剂发展史欣欣®马来酸桂哌齐特注射液第1代哌嗪类钙拮抗剂（代表药物：桂利嗪）第2代哌嗪类钙拮抗剂（代表药物：氟桂利嗪）第3代哌嗪类钙拮抗剂（代表药物：桂哌齐特）010203唯一具备内源性腺苷增效作用，如克林澳®、欣欣®第3代作用部位特点：与第1、2代作用部位不同，不仅作用脑血管，对冠脉血管及外周血管均具有作用，作用范围更广第五页，共27页。腺苷化学结构及代谢特点欣欣®马来酸桂哌齐特注射液生成多

缺血缺氧时，细胞也会迅速大量生成并释放腺苷。细胞外腺苷含量可较正常增高100～1000倍。清除快

重吸收：进入细胞内（50%）降解：被脱氨酶降解为肌苷（25%）化学结构代谢特点腺苷是ATP降解产物轻度的ATP合成或降解即明显影响腺苷水平，细胞内ATP水平降低1%，可使腺苷水平增加100倍。腺苷受体

A1、A2A、A2B、A3第六页，共27页。腺苷及其受体与脑血管病关系欣欣®马来酸桂哌齐特注射液缺血性脑损伤的作用：腺苷能抑制缺血诱导的兴奋性氨基酸释放,抑制炎性细胞及血小板凝聚,是一种内源性神经保护剂。颅脑损伤的早期，在相对正常脑组织发生了能量代谢的失衡，腺苷参与了继发性脑损伤的病理生理过程，对能量代谢紊乱和细胞损伤有改善作用，其作用是保护性的1。内源性脑保护物质1.李宏.腺苷对颅脑创伤后能量代谢影响的实验研究.天津医科大学,2008第七页，共27页。作用机制：腺苷增效欣欣®马来酸桂哌齐特注射液抑制腺苷的代谢途径，使细胞间隙腺苷浓度稳定1CollisMG，HouraniSM．Adenosinereceptorsubtypes[J]．TrendsPharmacolSci，1993，14(10)：360-366第八页，共27页。作用机制：多途径神经保护欣欣®马来酸桂哌齐特注射液SergantM,Pharmacodynamicstudyofanewvasidilatator,cinepazidemaleate.Ⅱ.Actionongeneralandcardiachemodynamics,respirationanddiuresis.Localanestheticautionandeffectontheautonomicnervoussystem.Prolongedtoxicity.Therapie,1994,29(1):43第九页，共27页。

减少缺血半暗带细胞凋亡欣欣®马来酸桂哌齐特注射液

本研究显示克林澳治疗组在大鼠局灶性I/R后22小时较对照组缺血半暗带神经细胞凋亡数目显著减少，从而显著缩小了脑梗死体积，从病理学大体及细胞水平显示出CM的脑保护作用。本实验使用的是推测细胞凋亡最敏感及特异的TUNEL染色法对照组治疗组刘艳,罗祖明,孙爱民.桂哌齐特对大鼠局灶性脑缺血后脑腺苷含量和肿瘤坏死因子-α表达的影响.中华老年心脑血管病杂志,2004,6(3):197-199第十页，共27页。升高脑组织腺苷含量欣欣®马来酸桂哌齐特注射液桂哌齐特对大鼠MCAO（动脉栓塞）后脑ADO含量的影响第十一页，共27页。脑卒中的一线治疗药物欣欣®马来酸桂哌齐特注射液研究设计1：日本东京大学医学院等92家机构采用随机双盲对照法观察511例脑血管功能失调病人，桂哌齐特组260例，脑益嗪251例。研究结果：桂哌齐特疗效优于脑益嗪。FujishimaM.Agenttoinprovecerebrovascularcinculationandcerebralmetabolism-cinepazide.NipponRinsho,1995,43(2):3798.5%14.1%16.6%19.6%22.6%23.6%第十二页，共27页。减少急性脑梗塞患者的神经功能缺损欣欣®马来酸桂哌齐特注射液研究设计：检索Cochrane图书馆临床对照试验数据库（2010年第1期）、PubMed（1948～2010.3）、EMbase（1966～2010.3）、中国生物医学文献数据库（1978～2010.3），按Cochrane系统评价方法筛选试验、评价质量、提取资料研究结果：共纳入15个随机对照试验（RCT）（1456例患者），与对照组（空白对照、血塞通注射液、复方丹参注射液、尼莫地平注射液）比较，马来酸桂哌齐特能够减少急性脑梗塞患者的神经功能缺损，提高临床治疗有效率，且无严重不良反应。易湛苗,刘芳,翟所迪.马来酸桂哌齐特治疗急性脑梗塞的系统评价[J].中国循证医学杂志2010,10(9):1079～1084第十三页，共27页。脑梗死患者保护作用与细胞因子关系欣欣®马来酸桂哌齐特注射液降低血清TNF-α、ICAM-1对脑细胞的毒害作用孙卫亚.马来酸桂哌齐特（CM）对脑梗死患者保护作用与细胞因子关系的临床研究[J].神经疾病与精神卫生,2007,7(3):183-186研究设计：将130例急性脑梗死患者随机分为CM治疗组70例和对照组60例。对照组执行常规治疗;治疗组在常规治疗的基础上给予桂哌齐特点滴，分别在治疗前、治疗后3d、14d测定血清肿瘤坏死因子(TNF-α)、细胞间黏附分子(ICAM-1)含量。研究结果：对患者血清中细胞因子有抑制作用，降低了血清TNF-α、ICAM-1对脑细胞的毒害作用,这与相应时间点能缩小脑梗死体积及改善神经功能也是一致的,提示在脑梗死患者早期给药从而改善远期预后的重要性。第十四页，共27页。颅脑损伤应早期使用颅脑损伤后24h内使用，增加病变区的脑血流，改善预后欣欣®马来酸桂哌齐特注射液研究设计1：100例急性颅脑损伤患者，分为对照组和用药组，每组50例病人，对照组采用手术、脱水、止血、抗感染、抗癫痫等常规治疗，观察组再加马来酸桂哌齐特治疗，治疗后进行TCD检查，出院后3-6个月进行KPS评分、Barthel评分。研究结果：桂哌齐特治疗颅脑外伤疗效确切,能显著增加脑部病变区和局部缺血区域血流量，改善患者生活质量。刘佰运,李欢,李京生,等.马来酸桂哌齐特在颅脑损伤患者的治疗效果观察[J].中华神经外科杂志，2006,22（11）：663-665MCA：双侧大脑中动脉；ICA：颈内动脉；KPS:远期生活质量评分;Barthel:日常生活活动能力量表第十五页，共27页。颅脑损伤应早期使用欣欣®马来酸桂哌齐特注射液颅脑损伤后12小时内使用，降低病残程度，改善预后研究设计：40例急性闭合型颅脑外伤随机分为桂哌齐特治疗组及胞二磷胆碱对照组，每组20例，两组均进行基础治疗，再给予桂哌齐特320mg和胞二磷胆碱750mg，治疗过程记录GCS评分，出院后随访3个月，观察预后情况。研究结果：桂哌齐特能够缩短意识短觉醒时间，降低3个月的致残率及死亡率。王旭辉,李世亭,潘庆刚.马来酸桂哌齐特对急性中重型颅脑损伤患者的疗效观察[J].神经疾病与精神卫生，2004,4（2）：96-98GCS评分：格拉斯哥昏迷量表评分第十六页，共27页。降低氧自由基损伤，减轻脑水肿欣欣®马来酸桂哌齐特注射液研究设计：将急性中重型颅脑损伤患者60例随机分为两组，用药组和对照组各30例，进行ICP动态监测，给药lh后测定MDA，术前及术后第7天进行头颅CT检查研究结果：马来酸桂哌齐特对氧自由基具有早期抑制作用，减轻脑水肿，降低颅内压，预防继发性脑损伤。MDA：丙二醛目鑫，江基尧，徐纪文，等.早期应用马来酸桂哌齐特救治急性中重型颅脑损伤患者的临床研究[J].中华神经外科杂志，2007,23（10）：775-777第十七页，共27页。缓解外伤性蛛网膜下腔出血的脑血管痉挛欣欣®马来酸桂哌齐特注射液研究设计：240例外伤性蛛网膜下腔出血随机分为对照组及治疗I、Ⅱ、Ⅲ组，对照组采用常规治疗，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组在对照组基础上再给予马来酸桂哌齐特、硫酸镁及马来酸桂哌齐特+硫酸镁治疗，观察头痛、脑膜刺激征、脑脊液变化情况。研究结果：马来酸桂哌齐特联合硫酸镁治疗tSAH，对患者临床症状的改善优于单独使用马来酸桂哌齐特或硫酸镁治疗。魏增华，国庆英，续继军，等.马来酸桂哌齐特与硫酸镁联合治疗外伤性蛛网膜下腔出血的临床观察[J].中国临床神经外科杂，2008,13（6）：368-369减轻头痛程度及缩短头痛持续时间，联合硫酸镁作用更佳入院后3d入院后7d入院后14d第十八页，共27页。缓解外伤性蛛网膜下腔出血的脑血管痉挛欣欣®马来酸桂哌齐特注射液研究设计：240例外伤性蛛网膜下腔出血随机分为对照组及治疗I、Ⅱ、Ⅲ组，对照组采用常规治疗，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组在对照组基础上再给予马来酸桂哌齐特、硫酸镁及马来酸桂哌齐特+硫酸镁治疗，观察头痛、脑膜刺激征、脑脊液变化情况。研究结果：马来酸桂哌齐特联合硫酸镁治疗tSAH，对患者临床症状的改善优于单独使用马来酸桂哌齐特或硫酸镁治疗，。魏增华，国庆英，续继军，等.马来酸桂哌齐特与硫酸镁联合治疗外伤性蛛网膜下腔出血的临床观察[J].中国临床神经外科杂，2008,13（6）：368-369减轻头痛程度及缩短头痛持续时间，联合硫酸镁作用更佳第十九页，共27页。效果优于杏丁注射液欣欣®马来酸桂哌齐特注射液老年人椎-基底动脉供血不足莫文,龙守英,朱一凡.马来酸桂哌齐特注射液治疗老年人椎—基底动脉供血不足.贵州医药,2003,27(8):722-723临床总有效率TCD改善率第二十页，共27页。治疗VBI所致眩晕的有效药物欣欣®马来酸桂哌齐特注射液一项多中心证实，桂哌齐特在改善循环的同时早期保护神经功能，是治疗VBI所致眩晕的有效药物。庄建华，赵忠新，曾莉莉.桂哌齐特对椎一基底动脉供血不足所致眩晕的疗效观察.中国新药与临床杂志,2008,27(1):1-5研究设计：72例由VBI所致眩晕的病人随机分为治疗组36例、对照组36例，治疗组予桂哌齐特注射液320mg，14d为一个疗程，对照组给予复方丹参注射液20mL+甲磺酸倍他司汀片6mg，tid，治疗后评价临床疗效，检测椎一基底动脉系统血流动力学指标及脑干诱发电位。研究结果：桂哌齐特能够在改善椎一基底动脉系统循环的同时实现缺血早期的神经保护功能，提高神经元对缺血、缺氧的耐受能力，抑制供血不足条件下突触效能的降低，是治疗VBI性眩晕的新一代药物。上海长征医院、长海医院、瑞金医院、第六人民医院、第九人民医院第二十一页，共27页。临床应用欣欣®马来酸桂哌齐特注射液脑梗塞：超早期使用，挽救缺血半暗带，延长治疗时间窗。对于大面积梗死，不引起“盗血现象”VBI所致眩晕：显著缓解症状，多中心研究证实机制明确蛛网膜下腔出血：早期应用能有效预防和缓解脑血管痉挛高血压脑出血：出血稳定期及术后恢复期使用颅脑损伤缺血性脑血管病出血性脑血管病第二十二页，共27页。安全性良好欣欣®马来酸桂哌齐特注射液%观察国外8806例患者，不良反应发生率<3%第二十三页，共27页。专利工艺品质保证欣欣®马来酸桂哌齐特注射液第二十四页，共27页。产品特点欣欣®马来酸桂哌齐特注射液产品特点临床推荐

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