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文档简介
第六章胆碱受体激动药
cholinoceptoragonists与胆碱受体结合并激动该受体,产生与Ach相似作用的药物直接作用(受体)间接作用(抑制AchE)
M、N激动药氨甲酰胆碱
M激动药毛果芸香碱N激动药烟碱
易逆性新斯的明
难逆性有机磷第一节M胆碱受体激动药一、乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)药理作用:(一)M样作用▲--兴奋胆碱能神经节后纤维
小剂量iv:心率↓、血管舒张、血压↓支气管和胃肠道平滑肌兴奋瞳孔括约肌和睫状肌收缩腺体分泌增加(4)负性肌力作用(negativeinotropiceffect)(5)缩短心房不应期2.胃肠道---兴奋3.泌尿道---膀胱最大自主排空压力增加(maximalvoluntaryvoidingpressure)4.腺体分泌增加,ACh局部滴眼时,可致瞳孔收缩---近视(二)N样作用▲---剂量稍大许多器官受双重支配—表现优势效应
+N1---胃肠道、平滑肌、腺体心脏、血管、血压+N2
--骨骼肌兴奋
过大剂量----神经节从兴奋→抑制其它胆碱酯类醋甲胆碱-口腔粘膜干燥症卡巴胆碱-腹气胀、尿潴留、青光眼贝胆碱-腹气胀、胃动力缺乏症、胃潴留1.毛果芸香碱对眼的作用:缩小瞳孔:(+)M受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。(2)降低眼内压:虹膜拉向中央,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流通。(3)调节痉挛:视近物清晰,视远物模糊(1)缩瞳(4~8h):(2)眼内压降低(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
悬韧带
晶状体1.青光眼闭角型(充血性青光眼)效果好开角型(单纯性青光眼)也可用
〔临床应用〕3.胆碱受体阻断药中毒如:阿托品2.虹膜炎与扩瞳药交替应用不良反应及注意:
过量可出现M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。滴眼时压迫内眦,吸收---中毒(?)N胆碱受体激动药烟碱(nicotine,尼古丁)N1、N2无临床应用价值,自由毒理学意义新斯的明通过抑制AchE,使Ach增加,产生M和N样作用。新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱药理作用和应用1.M样作用:⑴.兴奋平滑肌:特别是胃肠道的平滑肌,用于治疗术后引起的腹气胀及尿潴留⑵.减慢心率:治疗阵发性室上性心动过速⑶.对抗阿托品中毒的外周症状。2.N样作用:直接激
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