中药药理解表药2014年

解表药drugsforrelievingexteriorsyndrome第一页，共118页。第一节概述

一、解表药有关的概念解表药drugsforrelievingexteriorsyndrome：

凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物称为解表药。第二页，共118页。解表药表证exteriorsyndrome：

是指外邪（外界致病因素）侵犯人体浅表部位（皮肤、肌肉、经络）所出现的症候群，相当于上呼吸道感染及传染病初期的症状。第三页，共118页。恶寒、发热、头痛身痛、无汗或有汗、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数等

上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期

表证主要有风寒表证、风热表证之分第四页，共118页。功效：解表药一般都具有发汗(diaphoresis)的功效，通过发汗达到发散表邪，解除表证的目的。部分药物兼有利尿退肿、止咳平喘、透疹和止痛等作用。

第五页，共118页。发散风寒药辛温解表药麻黄桂枝细辛防风解表药发散风热药辛凉解表药柴胡葛根薄荷第六页，共118页。解表药性能特点

药性：温凉药味：辛，兼苦归经：肺，膀胱升降沉浮：升浮毒性：细辛，苍耳子第七页，共118页。抗炎作用4发汗和促进发汗作用1解热作用2抗病原微生物作用3镇痛镇静作用5二、解表药的药理作用调节免疫的作用6第八页，共118页。二、解表药的药理作用麻黄（麻黄碱、挥发油）、桂枝、生姜1发汗和促进发汗特点：温热性发汗服用后身体有温热感周围环境偏高，有助于出汗第九页，共118页。直接促进汗腺功能：麻黄挥发油、麻黄碱，通过抑制汗腺导管对钠离子的重吸收，而促进汗液分泌，该作用与中枢状态，外周神经有关扩张血管，促进血液循环：生姜、桂枝挥发油机制多环节第十页，共118页。2解热柴胡作用最显著，柴胡挥发油，柴胡皂苷有效成分柴胡挥发油，柴胡皂苷，葛根素，桂皮油，荆芥油。2.解热第十一页，共118页。机制（1）发汗或促进发汗；（2）抑制病原微生物，减少致热源的产；（3）抗炎，呈现解热效果;（4）抑制PGE合成；（5）降低脑内cAMP含量。机制第十二页，共118页。

实验证明部分解表药具有体外抑菌，抗病毒作用，临床上用解表药或者解表方剂可以治疗上呼吸道感染。

多种细菌、致病性皮肤真菌、病毒3.抗病原微生物第十三页，共118页。

急性上呼吸道感染是由于病毒感染引起，而西医目前尚无理想的抗病毒药物，主要以对症治疗为主，且不良反应大。而中药具有效应点广泛，针对疾病的病因病机，不仅退热，而且能有效地改善上感症状，且副作用较少，中医药在提高患者免疫功能，增强抗病毒能力方面有标本兼治的功效。第十四页，共118页。

儿童急性上呼吸道感染处方中药类型统计第十五页，共118页。4.镇痛、镇静作用

镇痛：作用部位多数在外周，部分药物

（细辛）通过作用于中枢发挥效应。镇静：减少动物自主活动，增强中枢抑制药物的作用

第十六页，共118页。

5.抗炎生姜、薄荷、细辛、桑菊饮第十七页，共118页。

增强免疫：柴胡提高非特异性免疫功能，部分药物可提高特异性免疫功能。抑制免疫：麻黄、桂枝等对变态反应具有抑制作用如过敏性疾病。6.调节免疫第十八页，共118页。表证动物模型初步探讨：1992年，沈映君等提出类表寒证、类表热证：大鼠皮下注射啤酒酵母液，2-3小时后可见低温相，之后恢复正常；接着体温上升，7-8小时达高峰，持续几个小时。1993、1998年，陈新等，雄性小鼠置于自制风寒箱，隔天刺激1次，10h/次，非特异性免疫、细胞、体液免疫功能降低，类似地流感病变。第十九页，共118页。

1994年，陈克进等：风寒犯肺模型：

将阉割后的食品猪麻醉，在其两侧放置冰块，并以电风扇距离1米吹风，持续2小时，模拟风寒邪气侵袭肌表肺卫。模型出现呼吸频率加快，浅表（球结膜）微血管痉挛收缩、关闭而表现为微血管数减少，微血管血流受阻而扩张、管径增粗。1997年，杨士友等：风寒表证模型

将大鼠自由饲养于风(5～6级)、寒(3～7℃)环境中，发现前期(6天)表现符合中医的风寒表证。第二十页，共118页。

风热型表模型：多种细菌、病毒攻击第二十一页，共118页。发汗实验法三、常用实验方法实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。常用动物：大鼠实验方法：（1）汗液着色法：（2）汗液定量测定法：（3）汗腺上皮组织形态观察法：第二十二页，共118页。解热方法实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度。常用动物：兔、大鼠、小鼠实验方法感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素酵母菌非感染性发热：二硝基苯酚第二十三页，共118页。镇静方法实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。常用动物：小鼠实验方法：（１）活动计数法

（２）延长睡眠时间法

（３）抗惊厥法第二十四页，共118页。第二节常用解表药物

麻黄,桂枝柴胡,葛根麻黄汤银翘散第二十五页，共118页。麻黄《内经》第二十六页，共118页。麻黄用药与炮制问题1麻黄地上和地下2麻黄去节3麻黄煎煮去上沫第二十七页，共118页。性味、归经：

味辛、微苦，性温。

归肺、膀胱经。

第二十八页，共118页。功能与主治发汗散寒、宣肺平喘利水消肿

风寒外感，胸闷喘咳风水浮肿第二十九页，共118页。主要有效成分：生物碱：L-ephedrine

、D-pseudo-ephedrine

、甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱等。挥发油：1-α-松油醇、

2，3，5，6-四甲基吡嗪等.第三十页，共118页。

1、药理作用（1）发汗麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄碱特点：温服、温热环境，麻黄碱促进汗液分泌的作用显著；伍用桂枝后作用增加。机制：抑制汗腺导管对钠离子的重吸收兴奋α-受体兴奋中枢神经第三十一页，共118页。（2）平喘

有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油麻黄碱平喘的特点：麻黄碱

化学成分稳定，口服有效起效慢作用温和作用持久《神农本草经》：麻黄止咳逆上气哮喘主要原因:

-R功能低下;副交感神经功能亢进;感染;其他.第三十二页，共118页。平喘机理:

A促进NE或Adr释放,间接发挥拟Adr作用;B因结构相似直接作用于-R,激活AC,提高cAMP水平,松弛支气管平滑肌;C直接兴奋-R,收缩末梢血管,减轻肿胀;D促进肺PGE释放.

PGE作用:通过活化AC或抑制PDE而提高cAMP水平,从而松弛平滑肌;E阻止过敏介质(5-HT,LTs)释放;F抑制抗体产生.第三十三页，共118页。适应症为用于支气管哮喘，慢性喘型支气管炎、阻塞性肺气肿

支气管哮喘，荨麻疹，过敏性鼻炎，耳鼻喉科，皮肤科，呼吸内科

第三十四页，共118页。有效成分：D-伪麻黄碱作用最显著可能机理:扩张肾血管,增加肾血流量,增加肾小球滤过率;阻碍肾小管对钠离子重吸收.作用特点：1）静脉注射给药利尿作用明显，

而口服用药作用较弱。2）作用出现快，利尿作用强度有限（3）、利尿第三十五页，共118页。有效成分：麻黄挥发油、伪麻黄碱

作用特点：1）挥发油解热、降温2）对一般性炎症的早晚期有抑制作用

3）具有抗变态反应作用

（4）解热、抗炎机理：抑制毛细血管通透性,抑制肉芽组织形成;抑制炎症反应.第三十六页，共118页。麻黄碱、萜品烯醇镇咳麻黄挥发油祛痰（5）镇咳祛痰

第三十七页，共118页。麻黄、甘草、苦杏仁（炒）、黄芩（酒蒸）、天南星（制）、浙贝母、桑白皮、紫苏子（炒）、桔梗、紫菀、法半夏、薄荷、陈皮第三十八页，共118页。其他药理作用（l）兴奋中枢神经系统有效成分：麻黄碱作用特点：治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢

第三十九页，共118页。（2）强心、升高血压有效成分：麻黄碱作用特点：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，升压作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。

第四十页，共118页。2临床应用感冒支气管哮喘低血压鼻塞荨麻疹第四十一页，共118页。

在美国,麻黄草及其抽提物和麻黄素被广泛用作营养补充剂，单独使用，或和其它具有拟交感神经性质的物质，如绿茶提取物或咖啡等混合制能量药丸“或”能量食丸“在超市或食品店销售。强调：该类食品补充剂是一种中枢兴奋剂，可引起精神欣快感，产生性激动及幻觉，并具有减轻体重、增加能量及健身作用。

第四十二页，共118页。新药理作用1.麻黄碱与右旋美托咪啶联用，可加强后者镇痛强度，延长镇痛时间，且对抗后者单用引发的镇静效应（运动抑制）热板法及探洞开场实验（hotplateorholedopenfieldtests）2.麻黄碱用来升高手术期体温及血压。3.伪麻黄碱：（-）T细胞活化第四十三页，共118页。3.不良反应过量麻黄碱（一般治疗剂量的5-10倍）引起中毒，可致头晕、耳鸣、心悸、胸闷、心肌梗死、中风等

与洋地黄合用时，会加剧洋地黄对心脏的作用，易引起心率失常;

如果长期滥用麻黄素，会产生对药物的依赖性.禁忌症：心脏病、精神病患者、孕妇、高血压者麻黄碱不得与咖啡因配伍使用

第四十四页，共118页。4小结：发汗作用显著，呼吸（镇咳祛痰平喘），心血管，利尿第四十五页，共118页。桂枝樟科中肉桂的干燥嫩枝.性味、归经：

味辛、甘，性温。

归心、肺、膀胱经。

《本经》一、概述第四十六页，共118页。

功能与主治发汗解肌、温经通脉、温助阳气

风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭关节痹痛，痰饮，水肿，心悸

第四十七页，共118页。解肌：

为解表功效中的一种，指解除肌表之邪之义。第四十八页，共118页。《伤寒论》“辨太阳病脉证并治”篇中强调：“桂枝本为解肌，若其人脉浮紧，发热汗不出者，不可与之也。”因而后世称桂枝“止烦出汗，驱风散邪，为解肌第一要药”(《本草求真》)。至今，不少著作仍称桂枝“发汗解肌”。第四十九页，共118页。

然仲景谓“桂枝解肌”，本意是指桂枝汤治疗风寒表虚证之营卫不和而言，并未论及桂枝单味药的功用。《伤寒论》注家多认为解肌系与发汗相对而言，含有不以峻汗而发散表邪之意。桂枝若不与白芍同用，仍为发汗之品，只是不如麻黄之强度而矣。因而称桂枝有“解肌”功效，已失《伤寒论》本义。第五十页，共118页。主成分:桂皮油cinnamonoil

(桂皮醛cinnamaldehyde,桂皮酸cinnamicacid,乙酸桂皮酯等),第五十一页，共118页。药理作用

（1）扩张血管、促进发汗（diaphoresis）作用:

有效成分：桂皮油

作用特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。作用机制：扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，利于发汗和散热第五十二页，共118页。（2）解热relievefever、镇痛relievepain:可降低发热或正常动物体温：

成分:桂皮酸钠,桂皮醛;

机理:扩血管,发汗,增加散热.

镇痛作用:提高痛阈（painthreshold）,复方complexprescription更好.桂枝、白芍、甘草、生姜、大枣；辅料为糊精、乳糖

第五十三页，共118页。（3）抗炎、抗过敏ananaphylaxis：整体实验：二甲苯、角叉菜胶所致肿胀；醋酸致毛细血管通透性capillarypermeability增加；内毒素致肺炎pneumonia离体实验：抑制巨噬细胞TNF-αmRNA，抑制iNOS、COX-2活性机制：抑制NF-kappaB第五十四页，共118页。4.抗病原微生物pathogenicmicroorganism：细菌：金葡菌、大肠杆菌等真菌：与两性霉素联用有效成分：挥发油（以桂皮醛为主）第五十五页，共118页。5、对循环系统的影响---（心经，温通经脉）有效成分：挥发油（桂皮醛）表现：改善心功能，降低缺血-再灌注ischemia-reperfusion室颤发生率。第五十六页，共118页。可能机制(原因)：桂枝能：抗冠脉流量减少；抑制磷酸肌酸激酶、LDH释放；减少过氧化脂质生成；促进自由基清除等。第五十七页，共118页。6.镇静、抗惊厥作用:成分:桂皮醛;表现:减少自主活动;增强巴比妥类催眠作用;抗苯丙胺致CNS兴奋;延长士的宁致惊的死亡时间;减少烟碱致惊及死亡率;抑制小鼠听源性惊厥.

第五十八页，共118页。可能机制：拮抗钙内流，抑制突触传递；（桂皮）调节5-HT、γ-GABA系统功能。第五十九页，共118页。7.抗肿瘤：可能机制：抑瘤生长（抑制相关酶合成）；促进细胞凋亡；氧化活性增强；增强T细胞功能。第六十页，共118页。第六十一页，共118页。江苏康缘:桂枝茯苓胶囊桂枝茯苓丸----出自张仲景《金匮要略·妇人妊娠病篇》,由桂枝、茯苓、牡丹皮、桃仁、芍药组成。功效：活血化瘀、消症散结、清热解毒、利水渗湿。第六十二页，共118页。临床应用（证名）：风寒感冒，脘腹冷痛，血寒闭经，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚（病人自觉有气从少腹上冲胸咽的一种病证。由于气冲如豚之奔突，故名奔豚气。西医的神经官能症、冠心病等有类似症状

）等。第六十三页，共118页。临床应用（病名）：

预防流行性感冒；风湿性关节炎；低血压症等。第六十四页，共118页。柴胡伞形科植物柴胡或狭叶柴胡的干燥根．性味、归经：

味苦，性微寒。

归肝、胆经。第六十五页，共118页。

柴胡一、概述功能与主治和解表里、疏肝、升阳

感冒发热，寒热往来胸胁胀痛，月经不调第六十六页，共118页。主要成分：柴胡皂苷、挥发油等第六十七页，共118页。

二、主要药理作用

1、药理作用

(1)解热有效成分：挥发油、粗皂苷、皂苷元A作用特点：有明显的解热作用，并能降低正常体温作用机制：作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移

北柴胡或狭叶柴胡的挥发油第六十八页，共118页。(2)

抗病原微生物：抗内毒素；抗病毒：流感v.、肺炎病毒、冠状病毒、ＨＢＶ有效成分：皂苷第六十九页，共118页。（3）抗炎

有效成分：柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油作用特点：

对一般性炎症的各期均有作用

对急、慢性炎症有效作用机制：

(1)抑制炎症介质释放；

(2)促内源性糖皮质激素释放。

第七十页，共118页。（４）增强免疫功能：有效成分：皂苷、多糖作用：活化巨噬细胞；促进IL-2及其受体表达，促进c-fos基因转录。第七十一页，共118页。（５）镇静、镇痛、镇咳作用

有效成分：柴胡皂苷镇静：减少自发活动；延长巴比妥类药物的睡眠时间；拮抗中枢兴奋剂（苯丙胺、咖啡因等）的作用镇痛：柴胡皂苷提高痛阈值，该作用可部分被纳洛酮所拮抗镇咳：柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因

第七十二页，共118页。(６）保肝、利胆、降血脂：保肝有效成分：柴胡皂苷、柴胡醇、a-菠菜甾醇皂苷d。机制：抑制肝贮脂细胞增殖、激活、分泌胶原等，抑制肝纤维化；稳定肝细胞膜；抗凋亡；促进急、慢性肝损伤的修复；抑制肝癌。作用特点：

柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用而保肝第七十三页，共118页。利胆:柴胡水煎液、黄酮胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的含量降血脂：柴胡皂苷降低胆固醇、甘油三脂水平

对正常动物的血脂水平无明显影响【处方】柴胡250g茵陈250g板蓝根250g五味子300g猪胆粉20g绿豆128g第七十四页，共118页。人肝贮脂细胞电镜像×16000第七十五页，共118页。在肝正常微环境中，细胞内形成脂滴，以摄取和贮存维生素A功能为主，而合成胶原功能表达受抑制；在病理状况下，贮脂细胞增多并转化为成纤维细胞，合成胶原的功能增强，与肝纤维增生性病变的发生有关。第七十六页，共118页。柴胡、黄芩及其配伍抗大鼠肝纤维化作用研究*

李敏，王斌，侯建平，杨艳透明质酸（HA）、Ⅲ型前胶原（PCⅢ）、层黏蛋白(LN)、Ⅳ型胶原（Ⅳ-C）第七十七页，共118页。2临床应用（证名）：

感冒发热，寒热往来，疟疾，胸胁胀痛，月经不调，子宫脱垂，脱肛等证。第七十八页，共118页。临床应用（病名）：

上呼吸道感染性发热；咳嗽；病毒性肝炎；高脂血症；流行性腮腺炎等。

第七十九页，共118页。溶血：柴胡皂苷

过敏反应：柴胡注射液，严重者过敏性休克3.不良反应小结柴胡药理特点：解热、抗病毒作用显著，肝胆作用，降血脂，镇静第八十页，共118页。葛根豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根.一、概述味甘、辛，性凉。

归脾、胃经。第八十一页，共118页。功能与主治升阳解肌透疹止泻、除烦止渴

外感发热头痛、项背强痛口渴、消渴、麻疹不透热痢、泄泻第八十二页，共118页。化学成分:黄酮类物质：大豆苷、大豆苷元、葛根素、染料木黄酮等。第八十三页，共118页。药理作用：

1解热作用—降低实验性发热动物及正常动物体温有效成分：黄酮类作用特点：葛根素作用较突出，起效快。作用机制：1）使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。2）葛根素通过阻断中枢部位的β-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。

第八十四页，共118页。2降血糖、血脂：有效成分：葛根素作用特点：对大鼠晶体醛糖还原酶（AR）有抑制作用。实验性2型-糖尿病大鼠：降糖、降脂；第八十五页，共118页。3对平滑肌影响：大豆苷元及丙酮提取物：舒张肠、子宫平滑肌；总提物：增强在体动物胃运动，促进排粪；甲醇提取物：收缩离体回肠。与含Ach有关第八十六页，共118页。4、对心血管系统的作用：（1）抗心肌缺血：

有效成分：葛根总黄酮、葛根素对垂体后叶素引发的动物心肌缺血有作用减少梗死面积，促心脏血管形成。可能原因：葛根素促进VEGF、eNOS基因表达。作用特点：葛根素是一种β受体阻断剂第八十七页，共118页。（2）扩血管、降血压：成分：总黄酮、葛根素、大豆苷元。可能机制：大豆苷元能降低高血压鼠血中肾素及血管紧张素水平；葛根素阻断β-R，降低心率、扩张冠脉。也增强内皮非依赖性扩血管药的效应（cAMP依赖性通路）。第八十八页，共118页。

(3)抗心律失常

有效成分：黄豆苷元、葛根素作用特点：影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与β受阻断效应有关。

第八十九页，共118页。（4）改善血液流变学，抗血栓：对正常小鼠：无明显影响；对失血性休克大鼠：有调整失衡态；对急性血瘀证大鼠：降低血黏滞性；对脑梗死的人：改善；对脑供血不足者：改善血供，增加脑血流量，促进脑血循环。第九十页，共118页。葛根素葡萄糖注射液:适用于冠心病、各型心绞痛、心肌梗塞、视网膜动静脉阻塞、突发性耳聋的治疗。第九十一页，共118页。5、保护脑，改善学习记忆功能：对AD大鼠：抑制tau蛋白过度磷酸化，减轻胆碱能神经损伤，促进Ach合成。

对创伤性脑损伤：保护作用。对酒精中毒的幼鼠及视网膜缺血大鼠：改善作用。对脑缺血-再灌注大鼠：减轻水肿，缩小梗死面积，减少细胞凋亡、坏死；抑制脂质过氧化，提高ATP酶活性；减轻炎症损伤；改善抑郁状态。第九十二页，共118页。6、抗氧化：清除超氧阴离子及羟自由基，提高SOD活性，抑制MDA生成。第九十三页，共118页。7、成骨：雌激素样作用：大豆苷元、染料木黄酮、芒柄花色素、葛雌素。改善骨代谢，对雌、雄大鼠均有效.第九十四页，共118页。临床应用（证名）：外感发热头痛，项强，口渴，消渴，麻疹不透，热痢，泄泻，颈项强痛等。第九十五页，共118页。临床应用（病名）：

偏头痛；突发性耳聋；高血压病；冠心病、糖尿病、肾病等。

第九十六页，共118页。不良反应头胀感、急性溶血第九十七页，共118页。麻黄汤

《伤寒论：辨太阳病脉证治中》

第九十八页，共118页。麻黄桂枝杏仁炙甘草麻黄汤第九十九页，共118页。麻黄汤[功用]发汗解表宣肺平喘[主治]外感风寒表实证。第一百页，共118页。麻黄汤证分析外感风寒卫阳被遏正邪交争寒邪外束毛窍闭塞营阴郁滞经脉不利恶寒发热无汗而喘头痛身疼苔薄白，脉浮紧为风寒表实之佐证。第一百零一页，共118页。（君）麻黄发汗解表

宣肺平喘（臣）桂枝解肌发表

温经散寒（佐）杏仁降利肺气（使）甘草

调和诸药

助一宣一降缓和峻烈之麻桂调和宣降之麻杏[方义]麻黄汤第一百零二页，共118页。配伍特点

麻黄配桂枝，一发卫分之郁以开腠理，一透营分之郁以和营卫，相须为用，增强了发汗解表之功。麻黄汤第一百零三页，共118页。《本草正义》说:“以麻黄与桂枝并行，乃为散寒之用，若不与桂枝同行，即不专主散寒发汗矣。又说:不知麻黄发汗必热服温复，乃始得汗，不加温复，并不作汗，此则治验以来凿凿可据者。”第一百零四页，共118页。

本方具有解热、促进腺体分泌、镇咳、祛痰、扩张支气管、抑菌、抗病毒、抗炎等作用；并有促进糖酵解、与抗癌剂顺铂联合应用增强抗癌效果之作用。麻黄汤药理作用第一百零五页，共118页。麻黄汤及拆方对哮喘小鼠5-脂质氧合酶激活蛋白，

白介素-4基因的表达和白三烯的影响分组：分11组,即正常对照组、模型组、麻黄汤及其拆方8个组，阳性药地塞米松。模型的制备方法:哮喘组在0、7、14天腹腔注射含卵蛋白（10微克）及氢氧化铝（4mg）的混悬液0.5ml。正常对照组注射NS.从第15天开始,正常对照组除外,每天用5%OVA于密闭钟罩下雾化30s,在激发前