药物化学复习指导与习题

药物化学复习指导与习题

绪论

【学习要求】

一、掌握化学药物的质量标准。二、熟悉药物化学的研究内容和任务。三、了解新中国成立后药物化学事业的

发展和成就。

【教学内容】

一、药物化学研究的内容和任务二、新中国成立后药物化学事业的成就三、药物的质量和质量标准

【学习指导】

药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体

健康的物质。

•、药物化学的主要内容是：应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运

代谢、化学结构与药效的关系等。

二、药物化学的主要任务是：L为有效地利用现有药物提供理论基础。2.为生产化学药物提供更好的方法和工

艺。

3.探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。

三、药物化学课程的学习方法：以结构为中心，由结构联系性质、作用和贮存方法等，使学习内容互有联系，形

成一体。并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。通过学习，要求能由药物的结构推测药物的一般化学

性质、化学稳定性和贮存方法。

四、新中国成立后药物化学事业的成就

1.药物生产方面：建成了具有一定规模、较完整配套的药物生产工业体系。在产品的种类、数量和质量上都

有大幅度的增长。2.在化学药物的研究方面：在全国陆续建立了一批医药工业研究机构，并拥有相当数量的科

研人员。3.在药品监督管理方面：国家从1953年起陆续颁布了9版国家药典，1984年国家又颁布了《药品管

理法》，1988年又颁布了《药品生产质量管理规范》，更进一步全面地加强药品质量监督管理，促进药品生产发

展，保证药品质量。4.药学教育方面：解放后，大力充实、调整和增设了高等药学院系，相继成立了药学专业、

化学制药专业及药物化学专业等，培养药物合成、化学制药和新药设计等专门人才。

五、药物的质量和质量标准：

(-)药物的质量评定原则：•个理想的药物无疑应疗效好，毒副作用小。因为任何一个高效低毒的药物，

如果质量达不到要求，亦不能用于临床，因此，作为一名药学工作者，必须牢固树立药品质量第一的观点。

评价一个药物的质量，主要有两个方面：

1.药物的疗效和毒副作用•般疗效好的药物，应在治疗剂量范围内不产生严重的毒性反应，副作用小，不

影响疗效。

2.药物的纯度药物的纯度又称药用纯度或药用规格，它是指药物的纯杂程度，可由药物的性状、物理常数、

杂质限量、有效成分的含量、生物活性等多方面来体现。

（二）药物的杂质：通常将药物以外的其他化学物质称为杂质。

药物中杂质来源有两个途径：

1.生产过程引入或产生。如原料不纯、反应不完全、反应的中间产物或副产物、加入的试剂、制备所用的

设备等；

2.由贮存过程中引入。如保存方法不当，药物受外界条件（空气、日光、湿度、温度等）变化的影响，引起

药物发生水解、氧化等化学变化。

（三）药品的质量标准：

我国现行的药品质量标准是国家级标准，即《中华人民共和国药典》药品只有合格品和不合格品两种，它

应以药品质量标准为判断准则，达不到药品质量标准的药品为劣质药品，若生产药品质量标准上没有的药品则为

假药。

1.《中华人民共和国药典》简称《中国药典》，的构成：

分为“一部”和“二部”。化学药物收载于“二部”内。

2.药典的主要内容有：凡例、正文、附录、中文和英文索引等。

①凡例：是药典的总说明，它叙述了药典中有关术语的含义及使用时应注意的要点，并对正文利附录的项目、

内容等作了说明；②正文：是药典的主要内容部分，它记载了药品或其制剂的质量标准。其内容主要包括药品的

名称、结构式、分子式与分子量，性状、鉴别、检查、含量测定、类别、剂量、注意事项、规格、贮藏方法及制

剂等；③附录：记载了制剂通则、物理常数测定法、一般杂质检查法、一般鉴别试验法和色谱法、分光光度法、

电泳法、电位滴定与永停滴定等多种分析方法通则以及试药、试液、试纸、指示液、缓冲液、标准比色液等的配

制、滴定液的配制及标定等。

【测试题】

一、选择题：

A型题（最佳选择题）

（1题一10题）

1.下列关于药典的叙述中，那一项不正确

A药典是判断药品质量的准则，具有法律作用；B药典所收载的药品，称为法定药；

C凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得使用D工厂必须按规定的生产工艺生产法定药；

E药典收载的药物品种和数量是永久不变的；

2.下列有关药物质量的叙述中，正确的是

A药厂可以自拟生产法定药的生产工艺；B根据药物的含量即能完全判断药物的纯度；

c药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定的；

D法定药物与化学试剂的质量标准相同；E地方性《药品标准》可以在全国范围内使用；

3.下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确

A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一；B药用纯度均比试剂纯度要求更严；

C药物的有效成分含量越高药物纯度越高；D药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的；

E药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关；

4.下列关于药典的叙述中，正确的是

A是记载药品质量标准的词典；B是有关药品的重要技术参考书；

C是记载药品质量标准和规格的国家法典；D是药品生产管理的依据书；E是药品规格的汇编书；

5.我国从新中国成立到现在，中国药典先后出版了

A2版；B4版；C6版；D5版；E7版；

6.工厂生产药典所记载的药品时，其质量标准达到药品标准要求的为

A合格品；B不合格品；C假药；D仿制品；E化学试剂；

7.工厂生产药典所记载的药品时，其质量标准达不到药品标准要求的为

A合格品；B不合格品；C假药：D仿制品；E化学试剂；

8.工厂生产药典上没有记载的药品，则产品为

A合格品；B不合格品；C假药；D仿制品；E化学试剂；

9.药物化学研究的主要物质是

A天然药物；B化学药物；C中药制剂；D中草药；E化学试剂；

10.《中国药典》2000年版新增药物

A1699种;B314种；C323种;D500种：E1000种；

B型题（配伍选择题）

（11题一15题）

A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。

B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。

C药用纯度或药用规格。D生产过程引入或贮存过程中引入。E疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。

11.药物化学的研究内容是12.药物中的杂质主要由13.药物的纯度又称

14.药物的质量好坏主要决定于药物的15.药物指的是

（16题一20题）

A药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等。B《中华人民共和国药典》

C中国药典的“二部”中。D凡例、正文、附录、中文和英文索引等E药品质量第一的观点。

16.药物的纯度可由哪些方面的内容来体现。17.我国现行的药品质量标准具有国家法律效力的是

18.化学药物一般收载于19.中国药典的构成有20.生产制备或使用药品时必须牢固树立

C型题（比较选择题）

（21题一25题）

A药物的疗效和毒副作用。B药物的纯度C两者都是D两者都不是

21.评价药物的质量好坏的条件是22.药物的有效成分含量的高低可以体现药物哪一方面。

23.药物的临床药理实验可以评价药物的24.药物的杂质可影响25.化学试剂质量的评价

（26题一30题）

A凡例或附录B正文或中英文索引C两者都是D两者都不是

26.《中国药典》的构成为27.《药品生产管理规范》的构成为

28.对药典中有关术语的含义及使用时应注意的要点、正文和附录的项目、内容等作说明的部分，是药典中的

29.记载药品的名称、结构式、分子式与分子量，性状、鉴别、检查、含量测定、类别、剂量、注意事项、规格、

贮藏方法及制剂等，是药典构成中的

30.制剂通则、物理常数测定法、一般杂质检查法、一般鉴别试验法和多种分析方法通则以及试药、试液、试纸、

指示液、缓冲液、标准比色液等的配制、滴定液的配制及标定等，是药典构成中的

X型题（多项选择题）

（31题一35题）

31.药物化学是研究药物的

A组成及化学结构；B生产制备；C理化性质；D体内转运代谢；E化学结构与药效；

32.药物化学的主要任务是

A为有效地利用现有药物提供理论基础。B分析检验药物的纯度。C临床药理实验检验药物的疗效和毒副作用。

D为生产化学药物提供更好的方法和工艺。E探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。

33.新中国成立后药物化学事业的成就有

A彻底改变了旧中国缺医少药的落后状况，不仅保障了自给，还大量出LL

B在全国陆续建立了一批医药工业研究机构，并拥有相当数量的科研人员。

C颁布了7版国家药典；D《药品管理法》及《药品生产质量管理规范》。

E大力充实、调整和增设了高等药学院系，相继成立了药学专业、化学制药专业及药物化学专业等，培养药物合

成、化学制药和新药设计等专门人才。

34.药物的纯度体现在

A药物的性状；B药物的物理常数；C药物的杂质限量；D药物的有效成分含量；E药物的生物活性；

35.药物中杂质的来源主要有

A原料不纯；B中间产物或副产物；C药物的水解；D药物的氧化：E制备所用设备;

二、填空题：

36.根据药物的来源和使用习惯，一般可分为药物和药物。

37.评价一个药物的质量，主要有和两个方面。

38.我国现行的药品质量标准是国家级标准，即o

39.《中国药典》分为“”和“”,其中收载于“二部”内。

40.药典的主要构成有、、、等。

第三章麻醉药

【学习要求】

一、掌握氟烷，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。

二、熟悉硫喷妥钠，羟丁酸钠，盐酸利多卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。

三、了解麻醉乙酸，盐酸丁卡因，盐酸布比卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。

四、熟悉局部麻醉药的构效关系

【学习指导】

麻醉药可分为两大类：全身麻醉药和局部麻醉药。

一、全身麻醉药

全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统，暂时导致人的意识、感觉和反射逐渐消失，

特别是导致痛觉消失，骨骼肌松弛或部分松弛，以利于外科手术进行的药物。根据给药途径又可

分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

(―)吸入麻醉药

氟烷为无色、易流动的重质液体；有类似氯仿的香气，味甜。相对密度1.871〜1.875。性

质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸。经氧瓶燃烧法进行有机破坏后，

吸收于稀氢氧化钠溶液，生成氟化钠，加茜素氟蓝试液和醋酸一醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚饰试

液，即形成蓝紫色螯合物。不溶于硫酸，加入等体积硫酸后，因比重大于硫酸，则沉于底部，形

成两层。本品应遮光，密封，在阴凉处保存。

麻醉乙酸为无色澄明，易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。有极强的挥发性及燃烧性。

蒸气与空气混合后，遇火能爆炸。在光照和空气中可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，

颜色逐渐变黄。过氧化物为不易挥发的油状液体，遇热易爆炸。过氧化物及醛等对呼吸道有刺激

性，因此氧化变质的麻醉乙醛绝不可供药用。本品应遮光，几乎满装，严封或熔封，在阴凉避火

处保存。

(二)静脉麻醉药

盐酸氯胺酮为白色结晶性粉末；无臭。水溶液显氯化物的鉴别反应。本品应密封保存。

硫喷妥钠为淡黄色粉末；有似蒜臭，味苦；露置空气中极易吸湿。与氢氧化钠溶液煮沸，

不产生氨臭；与毗咤一硫酸酮试液反应显绿色，上述性质可与非含硫巴比妥药物区别。遇氢氧化

钠试液及醋酸铅试液，即生成白色铅盐沉淀，加热后分解生成硫化铅黑色沉淀。灼烧后残渣显钠

盐和硫化物的反应。水溶液放置后（尤其遇二氧化碳）易分解析出沉淀，加热分解更快，因此注

射用硫喷妥钠采用100份硫喷妥钠与6份无水碳酸钠混合的灭菌粉末，临用时以灭菌注射用水配

制。本品应遮光，严封或熔封保存。

羟丁酸钠为白色结晶性粉末；微臭，味咸；有引湿性。水溶液加三氯化铁试液显红色；加

硝酸饰钱试液显橙色。

本品应遮光，密封保存。

二、局部麻醉药

局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。

（一）芳酸酯类局部麻醉药

盐酸普鲁卡又名奴佛卡因。为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感。干

燥时性质稳定，在水溶液中酯键可发生水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙酯:，对氨基苯甲酸

可进一步脱竣生成有毒的苯胺。结构中具有芳伯氨基，容易氧化变色。水溶液加氢氧化钠溶液，

则析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解，产生二乙氨基乙醇（蒸气使红色石蕊试纸变蓝）和对氨

基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在适量的盐酸中溶解。

分子中含芳伯氨基，在稀盐酸中，与亚石肖酸钠生成重氮盐，加碱性蔡酚发生偶合反应，生成红

色的偶氮化合物。在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成希夫碱，而显黄色。具叔胺的

结构，其水溶液能与一些生物碱沉淀试剂生成沉淀。本品应遮光，密封保存。

盐酸丁卡因为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。结构中含酯键，可水解生

成对丁氨基苯甲酸和二甲氨基乙醇。含芳仲氨基，在酸液中与亚硝酸钠作用生成难溶性的乳白色

N—亚硝基化合物。水溶液与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。水溶液加少量醋酸钠试液，再加硫鼠

酸钾溶液，可生成硫氟酸丁卡因的白色结晶。本品应密封保存。

（二）酰胺类局部麻醉药

盐酸利多卡因又名盐酸赛洛卡因。为白色结晶性粉末；无臭，味苦。继有麻木感。在空气

中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解。这是因为利多卡因分子中的酰胺结构受其邻位两个甲基

的空间位阻影响。具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀。水溶液加硫酸铜

试液和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿层显黄色。乙静溶液与氯化亚钻试液

显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀。这些是酰胺基与金属离子生成配位化合物所致。本品应密封

保存。

盐酸布比卡因又名盐酸丁哌卡因为白色结晶性粉末；无臭，味苦。结构中山于二甲基产生的

空间位阻，使其性质较稳定，酸、碱条件下均不易被分解。水溶液遇三硝基酚试液，即析出黄色

沉淀。本品应遮光，密封保存。

三、局部麻醉药的构效关系

局部麻醉药的化学结构类型较多，根据临床应用的局部麻醉药，如酯类、酰

胺类以及酮类，可将其化学结构概括为三部分，即亲脂部分，中间链和亲水部分。

1.亲脂部分可为芳煌及芳杂环，但以苯环的作用较强。

2.中间链与局部麻醉药作用持效时间有关。当X分别为O,S,NH和CH2时，则根据水解

的难易程度，其麻醉持续时间为：—COCH2—>—CONH—>—COS—>—COO—

3.中间链中的n以2〜3个碳原子为好，碳链增长，可延效，但毒性增大。

4、亲水部分以叔胺为好，仲胺次之。烷基以3〜4个碳原子时作用最强。

一、选择题：

A型题（最佳选择题）（1题一3题）

1.下列哪条性质与麻醉乙醛不符

A沸点低、易挥发;B无色澄明易流的液体;C化学性质稳定;D蒸气较空气重；E溶于水；

2.盐酸普鲁卡因与NaNC>2液反应后，再与碱性B-蔡酚偶合成红色沉淀，其依据为

A因为苯环；B第三胺的氧化；C酯基的水解D因有芳伯氨基；E苯环上有亚硝化反应

3.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：

A盐水解；B形成了聚合物；C芳伯氨基被氧化D酯键水解；E发生了重氮化偶合反应；

B型题（配伍选择题）（4题一题8）

DHOCH2CH2CH2COONa

CH3

I

CH3cH2cH2cH\/CO—NH\

ExC.〃C'—SNa

H5C2、C0—N7

4.盐酸氯胺酮的化学结构为5.羟丁酸钠的化学结构为

6.盐酸普鲁卡因的化学结构为7.盐酸利多卡因的化学结构为8.硫喷妥钠的化学

结构为

（9题一13题）

A麻醉乙醛；B羟丁酸钠；C氟烷；D盐酸普鲁卡因；E盐酸氯胺酮;

9.易流动的重质液体10.易流动的液体，有极强的挥发性及燃烧性

11.白色结晶性粉末，无臭12.白色结晶性粉末，有引湿性

13.白色结晶性粉末，味微苦，随后有麻痹感

（14题〜17题）

A盐酸赛洛卡因；B盐酸丁哌卡因；C盐酸狄卡因；D奴佛卡因；

14.盐酸普鲁卡因又名为15.盐酸利多卡因又名为16.盐酸丁卡因又名为17.盐酸

布比卡因又名为

C型题（比较选择题）（18题〜22题）

A盐酸普鲁卡因；B盐酸利多卡因；C两者均是；D两者均不是；

18.不溶于水中19.分子结构中有酰胺键20.分子结构中有酯键21有氯化物的鉴别反应

22.有重氮化偶合反应

（23题〜27题）

A氟烷；B盐酸氯胺酮；C两者均是；D两者均不是；

23.全身麻醉药24.局部麻醉药25.易流动的重质液体26.白色结晶性粉末

27.分子结构中有仲胺

（题28-32题）

A麻醉乙酸；B硫喷妥钠；C两者均是；D两者均不是；

28.全身麻醉药29.局部麻醉药30.易流动的重质液体31.淡黄色结晶性粉末

32.静脉麻醉药

X型题（多项选择题）

（33题一37题）

33.盐酸普鲁卡因含有芳伯氨基，故可以

A水解失效；B用重氮化偶合法鉴别；C与醛缩合；D与三氯化铁试液显色；E与生

物碱沉淀试剂产生沉淀；

34.下列试剂可用于区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的是：

A硝酸银试液；B硫酸铜试液及碳酸钠试液；C三硝基苯酚；D亚硝酸钠、盐酸、碱性［3-

蔡酚；E三氯化铁试液

35.属于局部麻醉药的有

A盐酸普鲁卡因；B羟丁酸钠；C盐酸利多卡因；D盐酸氯胺酮；E盐酸丁卡

因；

36.下列药物属于全身麻醉药中的静脉麻醉药有

A氟烷；B羟丁酸钠；C麻醉乙醴；D盐酸利多卡因；E盐酸

氯胺酮

37.下列药物属于全身麻醉药中的吸入麻醉药有

A氟烷；B羟丁酸钠；C麻醉乙醛；D盐酸利多卡因；E盐酸氯

胺酮；

二、填空题

1.变质后的麻醉乙醛不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对

有刺激性。

2.盐酸普鲁卡因由于和而失效，影响其稳定性的外界因素

有、、、等。

3.盐酸利多卡因水解，是因为分子中的酰胺结构受影响。

4.硫喷妥钠水溶液放置后（尤其遇二氧化碳）易分解析出,因此注射用硫喷妥钠采用

100份与6份混合的灭菌粉末，临用时以灭菌注射用水配制。

5.根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分、

和O

6.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液，则析出臼色沉淀，加热水

解，产生二乙氨基乙醉和»

7.麻醉乙醛应,几乎满装，严封或,在阴凉处保存。

1.说明麻醉药分类，各类举出一种有代表性的药物名称？

2.局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。

3.简述局麻药的构效关系。

4.分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质与其结构的关系。

5.分析盐酸利多卡因的结构，讨论稳定性与其结构的关系。

6.盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同？

7.写出盐酸普鲁卡因的合成路线。

8.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐是那个局麻药的化学名？写出其结构式。

9.举出两种临床常用吸入麻醉药，两种临床常用静脉麻醉药。

第四章镇静催眠药等

【学习要求】

-、掌握巴比妥类药物的结构通式及通性。二、掌握药物苯巴比妥及钠盐、盐酸氯丙嗪。

三、熟悉巴比妥类药物的构效关系。四、熟悉药物地西泮、苯妥英钠。

五、了解药物甲丙氨酯、水合氯醛、乙琥胺、奋乃静、氟哌嘘醇。

【学习指导】

一、镇静催眠药

镇静催眠药是普遍的中枢神经系统抑制作用的一类药物。按结构类型可分为巴比妥类、氨基甲酸酯类及苯并

二氮杂类。

（-）巴比妥类为丙二酰胭即巴比妥酸的衍生物，C5上的取代基不同，有不同的巴比妥类药物。常见的药物

有苯巴比妥、异戊巴比妥及环已烯巴比妥等。

1.通性（1）弱酸性丙二酰版衍生物的分子中可发生内酰亚胺-内酰胺互变异构形成烯醇式呈弱酸性，可与

强碱成盐。其酸性比碳酸弱，故其钠盐水溶液遇空气中的C02可发生盐的水解析出游离体沉淀。（2）水解性

分子中具酰麻结构，其钠盐水溶液易水解失效。随着pH升高、加热等条件的不同，其水解的产物也不同，故临

床上一般制成粉针剂使用。（3）与银盐反应巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用可生成••银盐,

溶于碳酸钠液中形成可溶性的银钠盐。再遇过量的硝酸银生成二银盐白色沉淀，此沉淀溶于氨水中，可用于巴比

妥类药物的鉴别。（4）与铜毗嚏试液的反应可与毗啜硫酸铜试剂作用生成类似双缩胭的配合物显紫色供鉴别。

反应过程是先在水-毗咤中烯醇化，部分解离为负离子，再与毗咤、硫酸铜作用生成配合物。

2.巴比妥类药物的构效关系

基本结构为巴比妥酸，本身无催眠作用。

（2）C5上的两个活泼氢：①均被取代时，才有催眠作用。②两个取代基总碳原子数在4〜8之间为好。③取代基

为烯燃时作用时间短；为芳煌或烷焙时作用时间长。

（3）酰亚胺两个氮上的氢都被取代无催眠作用，只有一个氢被甲基取代才有作用，但起效快，作用时间短。

（4）C2默基中的氧被硫取代，起效快，作用时间短。

3.巴比妥类药物

苯巴比妥C5上的取代基分别为乙基和苯基，为长时催眠药，又名鲁米那。本品除了有巴比妥类药物的通性外,

还有芳煌的显色反应，可区别于其它不含苯环的巴比妥类药物。

苯巴比妥钠本品为苯巴比妥的钠盐，易溶于水。水溶液不稳定，既可吸收空气中的C02发生盐的水解；也

可酰胺键水解产生2-苯基丁酰服的沉淀。故常制成粉针剂并禁与酸性药物配伍。本品显钠盐的鉴别反应，并应

遮光、严封保存。

(-)氨基甲酸酯类

为氨基甲酸与醇形成的酯类化合物。甲丙氨酯本品为两个氨基甲酸与2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇形成的双

酯。又名安宁、眠尔通。本品分子中含酯键，在酸或碱性溶液中加热可水解为相应的酸和酚。其氨基甲酸继续

分解为二氧化碳和氨气。本品与醋酊-硫酸作用其氨基被酰化生成二乙酰胺衍生物，测其熔点供鉴别。

(三)苯并二氮杂类基本结构为一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合而成的1,4-苯并二氮杂母核，

C5位上有一个苯环。其中Cl、C3、C7及苯环的C2位上的取代基不同，有不同的苯并二氮杂类药物。另外

Cl、C2位与三唾环稠合的衍生物可增强其对受体的亲合力和代谢的稳定性；C4、C5位上的双键被饱合并骑入

四氢嗯嚏环的衍生物，可增强镇静作用和抗抑郁作用。

地西泮结构特点是CI有甲基，C7有氯原子，又名安定。本品分子中C1,2位为酰胺，C4,5位为烯胺结构，

遇酸、碱及受热先1,2或4,5位水解开环，然后继续水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。故配制注射液

时应调最适pH,控制灭菌温度等以防水解破坏。本品可利用加硫酸溶解显黄绿色荧光；用氧瓶燃烧法显氯化物

的反应及在稀盐酸液中遇碘化强钾试液产生红色沉淀等反应来进行鉴别。

(四)其他类型水合氯醛为三氯乙醛的水合物。虽然两个羟基同连在一个碳原子上，但由于多个电负性强

的氯原子的诱导效应和分子内氢键的存在，使其比较稳定，不易脱水分解。本品其水溶液久置、加热等可分解生

成三氯乙酸和盐酸等。本品无醛的•般反应。水溶液遇氢氧化钠试液加热生成氯仿和甲酸钠二层液供鉴别。本品

具有挥发性及刺激性特臭，内服时应加水稀释并加矫味剂等。

二、抗癫痫药癫痫是由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高，产生阵发性放电，并向周围扩散而出现的大脑功

能失调综合症。抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫发作，按照化学结核可分为巴比妥类、苯并二氮杂类、乙内

酰胭类及丁二酰亚胺类等。

苯妥英钠为乙内酰胭类，与巴比妥类相比少了一个谈基，C5上的两个氢被两个苯基取代，又名大仑丁钠。

本品为强碱弱酸盐，水溶液遇空气中的C02可水解析出苯妥英的沉淀，临床多用粉针剂。可利用与硝酸银作用

生成白色银盐沉淀；与二氯化汞作用生成白色汞盐沉淀；与铜毗嚏试剂作用显蓝色等反应进行鉴别。本品应遮光

密封或严封保存。

乙琥胺为丁二酰亚胺类药物，在氢氧化钠液中煮沸，水解产生氨气，可使湿润的红色石蕊试纸变蓝；与间

苯二酚，硫酸共热，其水解产物2-甲基-2-乙基丁二酸与间苯二酚缩合，碱化后显黄绿色荧光，供鉴别。

三、抗精神失常药

抗精神失常药包括抗精神病药、抗抑郁药及抗焦虑药等。按结构可分为吩曝螺类、丁酰苯类和其他等类型。

(-)吩嘎嗪类

以二苯并嚷嗪即吩曝嗪为母核，2位和10位上的取代基不同有不同的吩暖嗪类药物。

盐酸氯丙嗪吩嚷嗪环的2位上为氯原子，10位上为N,N-二甲基丙胺，并与盐酸成盐。又名冬眠灵。由于吩

曝嗪环不稳定，在空气和日光中易氧化变色，生成配型和亚碉化合物。故应遮光、密封保存，配制注射液时应采

取加抗氧剂等防氧化的措施。可利用本品易氧化变色的性质进行鉴别，如遇硝酸显红色渐变淡黄色：与三氯化铁

试剂作用显稳定的红色。

奋乃静与氯丙嗪相比，10位上.的二甲氨基被羟乙基哌嗪基取代，其作用强6倍。本品除了易被氧化变色外，

因具有哌嗪环可与苦味酸甲醇溶液作用生成苦味酸盐，其熔点248℃（分解）供鉴别。

（-）丁酰苯类基本结构为丁酰苯，苯环的4位上一般为氟原子，丁酰基上多为哌咤环，哌咤环的4位上的

取代基不同，有不同的丁酰苯类药物。氟哌咤醇本品的哌嘘的4位上有一醇羟基和一4-氯苯基。见光易分解,

应遮光、密封保存。

一、选择题

A型题（最佳选择题）（1题一30题）

1.巴比妥类药物的基本结构为

A乙内酰胭；B丙二酰胭；C氨基甲酸酯；D丁二酰亚胺；E丁酰苯；

2.巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有

A酯；B酰卤；C酰腓；D酰版；E昔；

3.巴比妥类药物与毗喔硫酸铜试剂作用显

A紫色；B蓝色：C绿色；D红色；E棕色；

4.巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试剂作用产生白色沉淀，这是因为生成了

A一银盐；B银钠盐；C二银盐；D游离体；E银配合物；

5.关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是

A具“一CO—NH—CO一”结构能形成烯醇型；B可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类；C可与碱金属的

氢氧化物形成水溶性盐类；DpKa多在7~9之间其酸性比碳酸强；E其钠盐水溶液应避免与空气中的CO2接

触；

6.巴比妥酸C5位上两个取代基的碳原子总数一般在

A2〜4之间；B3〜6之间；C4-8之间；D5〜10之间；E6-12之间；

7.苯巴比妥能与硫酸-甲醛试剂作用在两液层交界面产生玖瑰红色环，这是因为分子中有

A酰胺键；B黑基；C酰亚胺基；D乙基；E苯环；

8.下列性质与苯巴比妥钠不符的是

A有吸湿性；B不溶于水；C显弱碱性；D显钠盐的鉴别反应；E应遮光，严封保存；

9.甲丙氨酯又名

A鲁米那；B冬眠灵；C安定；D安宁；E大仑丁钠；

10.地西泮属于

A巴比妥类；B氨基甲酸酯类；C苯并二氮杂类；D吩曝嗪类；E乙内酰服类；

11.下列关于地西泮的叙述错误的是

A又名安定；B在水中几乎不溶；C遇酸或碱及受热易水解；

D加硫酸溶解后溶液显黄绿色荧光；E经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反应；

12.水溶液加入氢氧化钠试液微温后产生氯仿臭的药物是

A苯巴比妥；B甲丙疑酯；C地西泮；D水合氯醛；E苯妥英钠；

13.下列关于水合氯醛的性质错误的是

A有刺激性特臭；B在空气中渐渐挥发；C极易溶于水；D极易分解为三氯乙醛和水；

E水溶液久置可分解生成盐酸和三氯乙酸；

14.可与铜毗咤试剂作用显蓝色的药物是

A苯巴比妥钠；B含硫巴比妥；C苯妥英钠；DA和B两项；E以上都不对；

15.下列关于苯妥英钠的性质正确的是

A不溶于水；B显弱酸性；C遇硝酸银试剂可产生白色银盐沉淀；

D与二氯化汞试剂作用产生白色汞盐沉淀此沉淀溶于氨水中；E与铜毗咤试剂作用显紫色；

16.乙琥胺在氢氧化钠溶液中煮沸其蒸气使湿润的红色石蕊试纸变蓝，这是因为分解产生了

ANH3；BC02；CH2S；DCO；ENO：

17.盐酸氯丙嗪又名A眠尔通；B冬眠灵；C安定；D鲁米那；E大仑丁钠；

18.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有

A苯环；B氯原子；C吩嚷嗪环；D曝嗪环；E二甲氨基；

19.盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被

A氧化；B还原；C水解；D脱水；E配合；

20.结构中具有哌嗪杂环的药物是

A异丙嗪；B氯丙嗪；C奋乃静；D氟哌唬醇；E三氟哌嚏醇；

21.氟哌嚏醉属于

A吩曝嗪类；B丁酰苯类；C乙内酰胭类；D丙二酰版类；E氨基甲酸酯类；

22.盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是

A助溶剂；B配合剂；C抗氧剂；D防止水解；E调pH：

23.苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊，这是因为吸收了空气中的

A02；BN2；CH2；DCO2；EH2O；

24.奋乃静属于A镇静药；B催眠药；C抗癫痫药；D抗精神失常药；E抗惊厥药;

25.水合氯醛虽为二个羟基同连在一个碳原子上的化合物但较难发生脱水反应，这是因为

A氯的诱导效应；B羟基的共朝效应；C分子内氢键；D分子间氢键；EA和C两项；

26.配制地西泮注射液时常以盐酸调pH为6.2〜6.9并用100℃流通蒸气进行灭菌，这是为了防止其被

A氧化；B还原；C水解；D脱水；E聚合；

27.甲丙氨酯在酸或碱性溶液中加热时易水解分别产生

A二氧化碳；B氨气；C2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇；DA,B,C三项；EA和B两项;

AOx/CO-NK5一»

A/C/DNaA

S夕

C2H'CO-NZ

C2H5、CO_"

12-0—co啊

CH2—0—C0NH2

BC%—C—C»2cH2明

BCH3一C-CH2cH2cH3

CH—0—CON场

2CH2—0—CON%

C—NH、

C—ONa

CH2cH2cH2-N(CH)20HC1

CH2cH2cH2-N(CHJ)2-HC13

28.苯妥英钠的结构为29.地西泮的结构为

30.冬眠灵的结构为

0\/CO-NH\

A>/C-ONa

Z

C2H5'CO—N〃

—0—

CH2CONII2

BCH3—C—CH2cH2cH3

C—NH

CH2cH2cH2-N(CH3)2-HC1

B型题（配伍选择题）

(31题一35题)

A苯巴比妥；B甲丙氨酯；C地西泮；D苯妥英钠；E盐酸氯丙睡；

31.其又名安定的药物是32.其又名安宁的药物是33.其又名冬眠灵的药物是

34.其又名鲁米那的药物是35.其又名大仑丁钠的药物是

（36题1—40题）

A苯并二氮杂类；B丁二酰亚胺类；C乙内酰版类；D吩嚷嗪类；E丁酰苯类；

36.乙琥胺为抗癫痫药属于37.苯妥英钠为抗癫痫药属于

38.地西泮为抗焦虑药属于39.奋乃静为抗精神失常药属于40.盐酸氯丙嗪为抗精神失常药

属于

C型题（比较选择题）

（41题一45题）

A苯巴比妥钠；B苯妥英钠；C两者均可；D两者均不可；

41.可与铜毗咤试剂作用显色的药物是42.其水溶液可吸收空气中的CO2析出游离体沉淀的药

物是

43.属于乙内酰服类的药物是44.属于丙二酰胭衍生物的药物是45.分子中具有吩唾嗪环的药物是

（46题一50题）

A地西泮；B盐酸氯丙嗪；C两者均可；D两者均不可；

46.易被水解的药物是47.易被氧化的药物是48.分子中含有氯原子的药物是

49.分子中具有丙二酰腺结构的药物是50.应遮光，密封保存的药物是

（51题一55题）

A铜毗咤试液；B三氯化铁试液；C两者均可；D两者均不可；

51.可用于区别苯巴比妥钠和苯妥英钠的试剂为52.可用于区别苯巴比妥钠和盐酸氯丙嗪的试剂为

53.可用于区别安定和安宁的试剂为54.可用于区别盐酸氯丙嗪和氟哌脏醇的试剂为55.可用于区别水合氯醛

和乙琥胺的试剂为

X型题（多项选择题）

（56题一65题）

56.属于吩嘎嗪类抗精神失常药有

A盐酸氯丙嗪；B奋乃静；C氟哌咤爵；D氟哌咤；E三氟哌噬醇；

57.可与铜毗咤试剂作用显色的药物有

A盐酸氯丙嗪；B氟哌咤醇；C地西泮；D苯巴比妥钠；E苯妥英钠；

58.巴比妥类药物的通性包括

A弱酸性；B水解性；C还原性；D与银盐反应；E与铜毗唯试液反应；

59.关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是

A巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用；BC5上的两个取代基的总碳原子数须在4〜8之间；

CC5上的取代基为烯烧时作用时间长；

D酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短;E用硫代替C2位谈基中的氧起效快作用时间

短；

60.水合氯醛水溶液加入氢氧化钠试液则生成

A三氯乙酸；B盐酸；C甲酸钠；D氯仿；E二氯乙醛

61.下列药物的水溶液遇CO2可析出游离体沉淀的是

A苯巴比妥钠；B地西泮；C水合氯醛；D盐酸氯丙嗪；E苯妥英钠；

62.关于盐酸氯丙嗪的叙述正确的是

A又名冬眠灵；B有吸湿性；C易溶于水；D易氧化变色；E应遮光，密封保存：

63.需遮光密封保存的药物有

A盐酸氯丙嗪；B奋乃静；C氟哌咤醇；D乙琥胺；E水合氯醛；

64.有吸湿性的药物是

A苯巴比妥钠；B苯妥英钠；C乙琥胺；D盐酸氯丙嗪；E氟哌咤醇；

65.可与苯环反应的试剂为

A硝酸银试液；B铜毗啜试液：C甲醛-硫酸试液D亚硝酸钠-硫酸试液：E醋酎-硫酸试液:

二、填空题

1.巴比妥类药物因具有“一CO—NH—CO一”结构，能形成,故显酸性，可与的碳酸

盐或氢氧化物形成水溶性的类。本类药物的pKa多在之间，其酸性比碳酸还。

2.巴比妥酸位上的两个活泼均被取代时，才有镇静催眠作用；两个取代基碳原子总数须在

之间，超过个时，可导致惊厥。

3.地西泮又名,具有希夫碱及结构，遇酸或碱及受热易,生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮

和,

4.水合氯醛虽为二个同连在一个碳原子上的化合物，但在分子中因为较大的氯原子通过,

降低了键的极性，加之分子内的存在较难发生脱水反应。

5苯妥英