第3章 药物效应动力学

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药理学

第三章第一节其次节第三节第四节

药物效应动力学药物的基本作用药物剂量与效应关系药物的作用机制药物与受体

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学习目的与要求1.把握量效关系、不良反应、治疗指数、受体、冲动剂、部分冲动剂、拮抗剂、耐受性的概念;理解量效关系曲线。2.熟悉不良反应的表现。3.了解量反应与质反应、效价强度与效能的概念，受体的类型。

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第一节

药物的基本作用

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一、药物作用与药理效应(drugaction)(pharmacologicaleffect)药物作用：指药物对机体细胞的初始作用药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现

先有药物作用，后产生药理效应，二者常通用。肾上腺素冲动血管平滑肌1受体(作用-动因)血管平滑肌收缩血压上升(效应-结果)

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药理效应机体器官原有功能水平的改变：兴奋(亢进)和抑制(麻痹)凝血药加强凝血过程减弱抗凝系统抑制肾小管H2O、Na+重吸收

利尿剂强心甙

化学结构与药理效应构效关系(structure-activityrelationship)

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药物作用1.特异性：指药物能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应的性质。它取决于药物的分子结构及其理化性质。2.选择性：指药物对某一个或几个器官组织的某些功能影响特别明显的性质。作用特异性高的药物，一般选择性也高，但二者并不一定平行，如M受体阻断药阿托品抗M受体作用，有特异性，但选择性不高，副作用多双重性

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二、治疗效果(Therapeuticeffect)治疗作用：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。预期的1.对因治疗(etiologicaltreatment)又称治本，用药目的在于消除原发致病因子，完全治愈疾病。2.对症治疗(symptomatictreatment)又称治标，用药目的在于改善病症。联系：一般来说，对因治疗比对症治疗重要，但在某些状况下，对症治疗比对因治疗更为迫切、重要。

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三、不良反应(Adversereaction)定义：是指凡与用药目的无关并为病人带来不适或痛楚的反应。不利：多数固有，一般可预知，不一定能避免少数严重的为药源性疾病(druginduceddisease)是由药物引起的人体功能或结构的损害，并有临床过程的疾病。如链霉素耳聋

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(一)副反应(sidereaction)是指由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应则为副反应，又称副作用。选择性低，治疗剂量，固有作用，寻常非损害性的，多微弱，可预料，随用药目的而改变如阿托品

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(二)毒性反应(toxicreaction)是指剂量过大或用药时间过长致

药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。损害性，在一定范围内与浓度相关，用量大，多严重、可预知，应避免急性毒性循环、呼吸、神经慢性毒性肝、肾、骨髓、内分泌特别毒性三致：致癌、致畸、致突变局部和全身可逆和不可逆最常见的如三环类、对乙酰氨基酚、水盐酸盐、阿片、可卡因、地高辛等

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(三)后遗效应(residualeffect)是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如催眠药巴比妥类可短期；长期

(四)停药反应(withdrawalreaction)是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。可乐定长期降压应用时突停，原有疾病(病症)加剧如普萘洛尔

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(五)变态反应(allergicreaction)是指少数致敏的机体对某些药物产生的一种病理性免疫反应，又称过敏反应。如青霉素、链霉素、普鲁卡因–其特点是不可预知，反应严重程度差异很大，与剂量、原有效应无关，反应表现因药而异，因人而异。–致敏物：药物、代谢产物、杂质–过敏试验预防

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(六)特异质反应是一类先天遗传异常所致的反应，表现为少数特异体质病人对某些药物特别敏感。特点：非免疫反应与剂量无关性质病症与药物固有作用有关，与常人相像，但程度不同药理性拮抗药有效低剂量高度敏感如伯氨喹-溶血性贫血高剂量极度不敏感华发林-先天抗凝耐药

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其次节药物剂量与效应关系(Dose-effectrelationship)受体药理学

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1.什么是量效关系？2.如何反映量效关系？3.从量效曲线上应把握的药理学基本概念。

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剂量-效应关系，量-效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。量-效曲线

1.量反应：是指药理效应强度随药物剂量的增加呈连续增(减)的量变。2.质反应：有些药理效应随着剂量的增加只能用全或无、阳性或阴性表示，即存在质的区别。

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增加剂量，可产生最大效应达最大效应后增加剂量不再加强效应

最大效应

效应强度

变异性(variability)

(maximumeffect)在一定剂量范围内，效应与剂量成正比

剂量达阈值方产生效应

药物浓度

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