抗胆碱药课件

第八章抗胆碱药

分类及代表药1.M受体阻断药

(1)M1,M2受体阻断药

阿托品东莨菪碱山莨菪碱

(2)M1受体阻断药哌仑西平

(3)M2受体阻断药三碘季胺酚

2.N受体阻断药

(1)N1受体阻断药美加明

(2)N2受体阻断药琥珀胆碱筒箭毒碱

第一节M胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱

阿托品类生物碱均自茄科植物中提取，有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱及樟柳碱等，它们的化学结构均相似。★药理作用竞争性阻断M受体，较大剂量可阻断N1受体。

1.抑制平滑肌：松驰多种内脏平滑肌

特点：对过度活动或痉挛的平滑

肌松驰作用较显著.

胃肠>膀胱>胆管.输尿管.支气管.2.抑制腺体分泌：

唾液腺.汗腺>泪腺.呼吸道腺体>胃腺.

3.对眼的作用(与毛果芸碱相反）：强而持久

(1)散瞳：阻断虹膜括约肌M受体.(2)眼内压升高：虹膜退向四周边缘，前房角变窄阻碍房水回流.

(3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚.

4.心血管系统作用：

(1)心率：较大剂量（>1mg）HR，阻断窦房结M2受体,解除了迷走神经对心脏的抑制。

(2)血管：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接扩张血管有关。

▲临床应用▲1.内脏绞痛：胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用)▲2.腺体分泌过多（1）全身麻醉前给药（2）严重盗汗和流涎症

3.眼科：（1）虹膜睫状体炎

（2）检查眼底

（3）验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定。现少用，仅儿童验光时用.

▲4．缓慢型心律失常

治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。5．抗休克

在补充血容量的前提下，大剂量阿托品通过解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加，血压回升，用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。6.有机磷酸酯类中毒（见第7章）。▲禁忌证青光眼前列腺肥大麻痹性肠梗阻.▲山莨菪碱(anisodamine,654-2）作用特点解除平滑肌痉挛选择性较高。▲改善微循环作用明显▲不易透过血脑屏障，很少中枢兴奋作用抑制腺体分泌及扩瞳作用弱于阿托品前列腺肥大及青光眼忌用。▲东莨菪碱(scopolamine)作用特点1.中枢抑制作用强：中药麻醉▲2.抗晕止吐：晕动病，妊娠呕吐及放射病呕吐。▲3.中枢抗胆碱作用：帕金森病4.抑制腺体分泌作用强：麻醉前给药不良反应：同Atropine

二、阿托品的合成代用品

一、合成扩瞳药后马托品：扩瞳和调节麻痹作用比阿托品快、短暂，但调节麻痹作用不如阿托品完全。用于眼科检查、验光二、合成解痉药溴化丙胺太林：对胃肠平滑肌解痉作用强而持久，抑制腺体分泌。不易透过血脑屏障，中枢作用弱。用于胃及十二指肠溃疡，胃肠痉挛，胃炎、胰腺炎、多汗症及妊娠呕吐。第二节N1胆碱受体阻滞药

神经节阻断药（ganglionblockingdrugs）

阻断交感和副交感神经节的传递功能

效应：

外周血管扩张（小动脉和静脉）BP

抑制胃肠道和膀胱的运动抑制腺体的分泌

阻断副交感视力调节障碍应用：高血压危象及高血压脑病（副作用多）六甲双铵、美加明、咪噻芬[作用]

阻断神经节N1受体,小动脉扩张,外周阻力↓;小静脉扩张,回心血量↓,血压显著↓.

[不良反应]

多而严重，如体位性低血压,尿潴留等.

一、除极化型肌松药作用机理

与运动神经终板膜上的N2受体结合，产生持久除极化作用，使终板长期处于不应期状态，从而N2受体对Ach的反应减弱或消失，导致骨骼肌松弛。除极化型肌松药的作用特点1.在肌松作用出现前，一般都有短暂的肌束颤动；2.连续用药产生快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药增强其作用；4.临床用量时，无神经节阻断作用；琥珀酰胆碱（succinylcholine）药理作用：1.先出现短时的肌束颤动。2.骨骼肌松弛有一定的顺序：

颜面部→颈部→肩胛→腹部→四肢→呼吸肌一次量静注：2min最明显，5min内作用消失；持续静脉滴注以维持较长时间的肌松作用。非除极化型肌松药筒箭毒碱

[作用机制]

阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对

N2受体的激动作用.

[作用特点]

1.吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类

抗生素如链霉素能加强此药的作用.2.与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒.

3.有神经节阻断作用.

[应用]因药源有