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文档简介

组胺H1受体拮抗剂

组胺的不同亚型组胺H1受体主要分布于皮肤和黏膜的血管内皮细胞、平滑肌细胞、神经元及免疫细胞表面，参与调节血管扩张，血管通透性、睡眠、记忆、血压、头痛、心动过速等。H1受体拮抗剂在临床上作为抗变态反应。H2受体兴奋时能促进胃酸分泌、还能兴奋心脏、抑制子宫收缩。组胺的不同亚型H3和H4受体发现的时间不长，其功能和拮抗剂的研究引起生物学家和药物化学家的极大兴趣。H3受体即可作为自身受体，抑制组胺的释放和合成，也作为异身受体，调控其他神经递质的释放。因此组胺H3受体有着重要的生理功能，对心功能、胃酸分泌、过敏反应、睡眠和觉醒，认知和记忆、惊厥抽搐等都有调节作用。组胺的不同亚型现已发现了一批有潜在止喘、治疗心肌缺血、止泻和减少胃酸分泌的H3受体激动剂类药物和治疗癫痫等中枢神经系统疾病的H3受体拮抗剂类药物。H4受体的生理功能和病理作用尚不完全清楚，研究发现其与调节免疫功能有关，其配体能影响肠炎、动脉粥样硬化、缺血和移植后肝脏保护，但目前距离开发出治疗药物尚远。知识目标掌握经典H1受体拮抗剂的类型及代表药物掌握扑尔敏的结构、理化性质和用途能力目标能写出扑尔敏的结构和用途的能力能根据扑尔敏的结构，分析理化性质、鉴别及对稳定性影响的能力能理解电子等排原理在经典H1受体拮抗剂药物设计中的应用的能力一、经典的H1受体拮抗剂哌罗克生一、经典的H1受体拮抗剂1．乙二胺类H1受体拮抗剂一、经典的H1受体拮抗剂1．乙二胺类H1受体拮抗剂一、经典的H1受体拮抗剂2．氨基醚类H1受体拮抗剂氨基醚类基本结构苯海拉明茶苯海拉明2．氨基醚类H1受体拮抗剂卡比沙明氯马斯汀

一、经典的H1受体拮抗剂3．丙胺类H1受体拮抗剂丙胺类基本结构马来酸氯苯那敏一、经典的H1受体拮抗剂3．丙胺类H1受体拮抗剂一、经典的H1受体拮抗剂氯苯那敏因含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小，已经上市。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。氯苯那敏为消旋的马来酸氯苯那敏。3．丙胺类H1受体拮抗剂一、经典的H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热，即显红紫色,为叔胺类反应。脂肪族、脂环族和芳香族叔胺均有此反应。马来酸氯苯那敏在稀硫酸中，马来酸与高锰酸钾反应,红色消失,生成二羟基丁二酸。3．丙胺类H1受体拮抗剂临床应用抗组胺作用较强,用量少,副作用小适用于小儿临床主要用于过敏性鼻炎皮肤黏膜过敏、荨麻疹，血管舒张性鼻炎、花粉症，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。常用剂型为片剂和注射液。3．丙胺类H1受体拮抗剂曲普利啶阿伐斯汀一、经典的H1受体拮抗剂4．三环类H1受体拮抗剂三环类基本结构盐酸赛庚啶4．三环类H1受体拮抗剂富马酸酮替芬阿扎他定思考题：经典的抗组胺H1拮抗剂，按结构可分为哪几类

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