β-内酰胺类抗生素药

β内胺抗素考分1.青霉素类

（）β-内酰胺抗生素的作用机制；天然青霉素抗菌作用、药动学特熟练掌握点、临床应用、不良反应及用药注意事项掌握（）合成青霉素的药理作用及临三十五β-酰胺类抗生素

床应用各代头孢菌素的抗菌作用特点表2.头孢菌素类3.其他-酰胺类

药物的抗菌特点床用及主不掌良反应克拉维酸舒坦、三唑巴坦等药理作用及常用复方制剂；亚胺培南了俺去南的药理作用特点及应用【抗菌机制】繁殖期杀菌药对人类细胞无效一青素（一）天然青霉素——青霉素G（苄青霉素）【体内过程】1.不酸不宜口服。室温下粉剂稳定，水溶液不稳定2.肌注吸收完全15～30min达浓度；3.不透血屏，脑发时，脑障通性加青素入脊的可高，达第1页

到效度4.99%以形经肾小管主动分泌而经尿排泄，可磺竞性抑制；5.青霉素的抗菌后效应时间为612h短）；混悬剂可延长作用时间。【抗菌谱】革兰阳性球菌革兰阴性球菌革兰阳性杆菌螺旋体注意：杆无效！1）

球——溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡球菌和厌氧的阳性球菌。2）

球——脑膜炎奈瑟球菌、淋奈瑟菌，但淋病奈瑟菌（淋球菌）对青霉素耐药已相当普遍。3）

杆——白喉棒状杆菌、炭疽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。4）螺旋体——梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。【临床应用】敏感菌所引起的感染——破伤风、白喉——应同时合抗素血【不良反应】1.过反，其过性克怎么防？怎么治？（）防：①避免局部应用；②用药前询问过敏史；③使前皮过试验反应阳性者禁用，更换青霉素批号应重新做皮试；警惕别人在皮试过程中出现休克；④备抢药（上素）⑤注液要用配⑥每用后察30min，反后可去（）救①立即皮下或肌注0.1%肾上素0.5～1ml，严重者应释后缓慢静注或滴注。②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。2.局刺：如注射部位疼痛、硬结较常发生；3.赫反：治疗螺旋体病时出现寒战、发热、头痛、咽痛、心动过速等，可能危及生命第2页

4.脑性大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。老年患不宜大剂量钾盐静脉注射给药，以免发生高血钾。★青霉素窄谱杀菌青霉素，竞争菌体转肽酶；粘肽合成受干扰，阳性细菌杀灭掉；过敏反应危险大，一问二试三观察。【例题】青霉素G可疗的细菌感染为A.肺炎杆菌B.铜绿假单胞菌C.破伤风杆菌D.变形杆菌E.军团菌『正确答案C（二）半合成青霉素青霉素G的缺点：优点：抗菌作用强、基本无毒；缺点：不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、易引起过敏反应；修改侧链半合成青霉素1.口耐青素—霉V

抗菌谱与青霉素G相同但抗菌作用不及青霉素；

能口服给药是其主要优点；

用于敏感菌引起的轻症感染。2.耐青素【品种】甲氧西林、苯唑西林、奈夫西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林家养笨坐绿毛萘夫犬【特点】1）可口服或注射；2）主用耐霉的萄菌染对他细作弱3）对甲西金色萄菌MRSA及兰性无----敌通---①甲氧西林是第一个应用于临床的耐酶青霉素；②近年来耐甲氧西林的金葡菌不断增加，这种特殊的耐药与β-内酰胺酶无关而是因为细菌产生了新的PBPs；③耐甲氧西林的金葡菌对所β-内酰胺类抗素耐药，第3页

称耐甲氧西林金葡菌MRSA）④对MRSA，选其它类抗生素治疗。3.广谱青霉素【品种】氨苄西林、阿莫西林、【特点】抗菌谱广—对G

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杆也杀作；耐，耐（耐金菌效主要用于呼吸道、尿道感染；对脓菌效4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素——不耐酶（）羧青素（苄林替西等）——用于绿脓杆菌，变形杆菌和某些吲哚阳性杆菌等对氨基青霉素耐药的细菌引起的感染。（）脲青素（苄林美西、哌西等→抗菌谱最广，抗菌作用最强；→对绿单菌强抗菌用→主用-菌起严感（克伯菌【例题】与青霉素相比，阿莫西林A.对G细的抗菌作用强B.对G杆作用强C.对-内酰胺酶稳定D.对耐药金葡菌有效E.对绿脓杆菌有效『正确答案B二头菌类头孢菌素与青霉素类抗生素相比较相同点不同点

●抗菌机制相同：主要与PBP-1PBP-3结合●化学结构相同：都有一β内酰胺环●抗菌谱比青霉素广●抗菌作用强●对-酰酶稳定比霉高●过敏反应少、毒性小分第一代第二代

代药头孢噻吩头孢拉定头孢噻啶头孢唑啉头孢氨苄头孢孟多头孢呋辛

特点与应用（）G+作用强，对G-菌作用。（）青霉素酶稳定，β-内酰胺酶不稳定。（）毒性较第二、三代大。（）要用于敏感菌引起的感染。（）G+菌不如第一代，对G-作用增强。（）β-内酰胺酶较稳定。（）毒较第一代小。（）于G-和阳性细菌敏感的各种感染。第4页

第三代第四代

头孢他啶头孢哌酮头孢噻肟头孢三嗪头孢吡肟头孢匹罗

（）菌用强，对菌用弱。对铜绿假单胞菌有效（）β-内酰胺酶高度稳定（）浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强。（）肾基本无毒性。（）重G-及敏感阳性菌的感染。（）G+、G-菌均有较强作用（）β-内酰胺酶稳定性强（）于第三代头孢菌素耐药的G-菌引起的重症感染。头孢类一、二、三代特点对G

菌作用：越来越差；对G

菌作用：越来越好；耐酶作用：越来越强；肾毒性：越来越小；对铜绿假单胞菌：一、二代无效，三代有效；头孢四代特点：阴盛阳衰、长广强稳、无肾毒、抗绿脓！eq\o\ac(

,头)eq\o\ac(

,)孢啶是强抗脓菌；eq\o\ac(

,头)eq\o\ac(

,)孢肟是β内胺作较的药；eq\o\ac(

,第)eq\o\ac(

,)三和四：能达脊。【不良反应】（）敏，偶有过敏性休克。～与霉部交过敏5%～）（）毒性：第代药有毒，宜用基苷（）重感染：第三代药物。（）血：某些头孢菌素使用剂量过大，伴有肾功能不全或有出血倾向的患者，可引起出血并症，其原因是药物引起的凝血酶原减少或血小板减少所致。【例题】男性，岁，重症监护室诊断为呼吸机相关肺炎、痰培养为铜绿假单胞菌，应选择较敏感的抗生素为A.头孢唑林B.头孢他啶C.阿莫西林D.头孢孟多E.氨苄西林『正确答案B【例题】女性，岁，耐青霉素G金葡菌性心内膜炎，青霉素试敏阴性，既往有慢性肾盂肾炎，治疗该患者应选用A.青霉素GB.头孢氨苄C.苯唑西林D.庆大霉素E.头孢唑林第5页

『正确答案C三非型β-酰类1.-酰胺酶抑制剂【品种】克拉维酸舒巴坦、三唑巴坦【特点1）本身没有或只有很弱的抗菌活性2）抑β-内酰酶3）增强β-内酰胺抗生素的抗菌作用4）对不产酶的细菌无增强效果【常用复方】奥格门汀（克拉维酸+阿莫西林）替门汀（克拉维+替卡西林）舒他西林（舒巴+氨苄西林）舒普深（舒巴坦头孢哌酮）他唑西林（三唑巴坦+哌拉西林）2.碳青霉素烯类——亚胺培南——eq\o\ac(

,抗)eq\o\ac(

,)菌广抗作强——对大多数G菌G杆菌、厌菌均有强大抗菌活性（比其β-内胺强