大环内酯类、林可霉素及其他抗生素知识点归纳

大内类林可素其抗素识归考分1.大环内酯类大环内酯类可素及其他抗生素2.其他药物一大内类（一）分类按化学结构：元大内类天然：红霉素半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素元大内类半合成：阿奇霉素元大内类天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半合成：罗他霉素、交沙霉素按发展阶段分：第代红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素

红霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应；阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点及应用（）林霉素的作用特点，应用及主要不良反应（）霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁的作用特点，应用及主要不良反应主要用于：治疗β-内酰胺类生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。第代罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素增强抗菌活性及抗菌后效应，减少不良反应、延长t、酸稳定。第代泰利霉素对大环内脂-林克霉素-链霉素耐菌株有效。（二）大环内酯类的共同特点【抗菌作用机制】作用于细菌50S核糖体亚单位—抑制菌白合。【体内过程】天然大环内酯类抗生素：吸收：碱性抗生素，不酸口服多用肠溶片或酯化产物；分布：广泛分布于各种组织和体液中血中物度；肝脏代谢，胆汁排泄胆中度高可肝循。半合成大环内酯类抗生素：对胃酸稳定，口服生物利用度高；血浆t长经胆汁和肾脏排泄。如：依托红霉素；琥乙红霉素（）用表1.红霉素

【抗菌谱】～青素比似略，抑药——相似——G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体苍密螺旋体、钩端螺旋体——略广——四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫【临床应用】白衣空军百支曲青败红战是首选（）要用于治疗耐青素对霉过者金菌染。（）下列治疗中红霉素列为首选：军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆所致败血症或肠炎。（）用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。【不良反应】（）胃道应最常见，口服或静脉给药均可引起（）肝害酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高40%肝功能不良、胆道梗阻禁用！！（）毒性（肾功能不良者发生多）心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应）静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。※大环内酯类要点口诀：红霉阿奇和麦迪，大环内酯亲兄弟革兰阳菌革阴球，呼吸感染为首选★红霉素大环内酯红霉素，碱性环境增效果；青红合用不对路，盐析现象须记住，林红竞争结合点，四红合用增肝毒。2.罗红霉素与红霉素相比，有强有弱！——对革兰阳性菌和厌氧菌的作用与红霉素相仿——对流感嗜血杆菌的作用较红霉素弱——对嗜肺支原体、衣原体、军团菌的作用略强于红霉素适用于敏感菌导致的上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染。也用于支原体、衣原体或不明原因导致的非淋球菌性尿道炎、宫颈炎的治疗。不良反应发生率低，少数患者出现肝功能异常。3.克拉霉素（甲红霉素）抗菌活性为大环内酯类中最强者对需氧G+球菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体抗菌活性最强；口服易吸收，组织分布广，但首过消除明显）；在组织中浓度明显高于血浆浓度，尤其是肺和扁桃体；

临床应用：主要用于敏感菌…；防幽螺菌染治消性疡不良反应少，耐受性好。4.阿奇霉素半合成抗生素，抗菌谱最广。对炎原的用大内类最；对金葡菌、肺炎球菌、链球菌属抗菌活性较红霉素略差；具有明显的抗生素后效应；组织穿透力强，长；用于敏感菌所致的……较严重的沙眼衣原体、脲原体引起感染和单纯淋病的治疗；二林霉类▲林霉：链霉菌产生的林可胺类抗生素。▲克霉（氯洁霉素）：林可霉素的半合成抗生素，比林可霉素口服吸收好，毒小，抗菌作用强，已取代林可霉素。【抗菌谱】—抗氧效好对G

菌，G厌氧菌均有效，对G

需菌效人型支原体、沙眼衣原体对两药敏感。【抗菌机制】与核糖体50S亚结合，抑制细菌蛋白质合成；【意与环酯竞结部，宜用【体内过程】口服吸收好，广泛分布于组织和体液不易透过血脑屏障骨组织中浓度高【临床应用】——主要用于厌氧菌及金葡菌等革兰阳性菌感染。金黄色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎；厌氧菌感染引起的口腔、腹腔、盆腔感染（合用氨基糖苷类效果好）；外用治疗G菌起的化脓性感染※林可霉素类要点口诀林可克林出同门，抗菌族谱类红霉。优势针对厌氧菌，呼吸胆道有感染，口腔妇科骨髓炎。三万霉类【品种】万古霉素去甲万古霉素替考拉宁【抗菌机制】牢固地结合到细胞壁前体肽聚糖五肽末端

阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成抑制细胞壁形成——速效杀菌剂【菌用对G

菌—特别是G球杀菌作用强大；对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌MRSA）和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌MRSE）——有强大的杀作用；去甲万古霉素——是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素；【临床应用】一般不作为一线药应用；仅于重药G+菌染特是和MRSE感染耐霉的炎链菌染对青霉素联合氨基糖苷类治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎有效；口服治疗难辨性梭菌性伪膜性结肠炎，替考拉宁疗效最好。【体内过程】口服不易吸收、肌肉注射引起疼痛与组织坏死——多静脉给药药物主要分布在