药用植物资源

药用植物资源第1页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病源微生物植物资源第2页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-黄连黄连：毛茛科植物黄连的干燥根茎。有效成分：小檗碱(黄连素)，含量5.2%-10%。中成药：黄连上清片、黄连素片、一清颗粒。第3页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-黄芩黄芩：唇形科植物黄芩的干燥根。清热燥湿，泻火解毒。有效成分：黄芩苷，含量4.0%-5.2%。中成药：一清颗粒、双黄连口服液、三黄片第4页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-连翘连翘：木犀科植物连翘的干燥果实。清热解毒，消肿散结。有效成分：连翘苷中成药：双黄连口服液第5页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-金银花

金银花：忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或初开的花。金银花一蒂二花，一黄一白。如金似银，成双成对，有鸳鸯藤，鸳鸯草，二宝花，双花之称。清热解毒，凉散风热，延年益寿，具有很好的保健作用。

第6页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-金银花有效成分：绿原酸、咖啡酸、木犀草素、木犀草苷等。中成药：双黄连口服液木犀草素木犀草苷第7页，共148页，2023年，2月20日，星期日双黄连口服液处方：金银花375g，黄芩375g，连翘750g制法：（1）黄芩水煎煮三次，盐酸调PH值1-2，沉淀加入水，用氢氧化钠调PH值为7，再加等量乙醇，滤过，滤液用盐酸调PH值2，沉淀用乙醇洗至PH值7，备用。（2）金银花、连翘加水温浸30分钟后，煎煮两次，水煎液浓缩后加乙醇，使含醇量达75%，滤过，滤液浓缩至无醇味。第8页，共148页，2023年，2月20日，星期日双黄连口服液（3）加入黄芩提取物，加水适量，氢氧化钠调PH值为7，4-8℃冷藏72小时，滤过，滤液加蔗糖300g，香精适量，加水制成1000ml，静置12小时，滤过，灌装，灭菌，即得。功能与主治：疏风解表，清热解毒。用于外感风热所致的感冒，症风发热，咳嗽、咽痛。第9页，共148页，2023年，2月20日，星期日一清颗粒处方：黄连165g，大黄500g，黄芩250g制法：以上三味，加水煎煮两次，水煎液减压浓缩至相对密度为1.25的清膏，喷雾干燥成干浸膏粉，加入适量蔗糖与糊精，混匀，制成颗粒，分装成125袋，即得。功能与主治：清热泻火解毒，化瘀凉血止血。用于火毒血热所致的身热烦躁、目赤口疮、咽喉牙龈肿痛、大便秘结等。第10页，共148页，2023年，2月20日，星期日三黄片处方：大黄300g，盐酸小檗碱5g，黄芩浸膏21g（相当于黄芩苷15g）制法：以上三味，黄芩浸膏系取黄芩，加水煎煮三次，水煎液加盐酸调PH值1-2，静置1小时，取沉淀，用水洗涤使PH值至5-7，烘干，粉碎，测定含量备用。取大黄150g，粉碎成细粉，剩余大黄粉碎成粗粉，加30%乙醇回流提取三次，提取液回收乙醇并减压浓缩成稠膏，加入大黄细粉、盐酸小檗碱细粉，黄芩浸膏细粉及辅料适量，混匀，第11页，共148页，2023年，2月20日，星期日三黄片制成颗粒，干燥，压制成1000片，包糖衣或薄膜衣即得。功能与主治：清热解毒，泻火通便。用于目赤肿痛、口鼻生疮、咽喉肿痛、心烦口渴、尿黄、便秘，亦用于急性胃肠炎，痢疾。第12页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-板蓝根板蓝根：十字花科植物菘蓝或爵床科植物马蓝的根。菘蓝为全国多数地区习惯应用，称为“北板蓝”；西南和华南地区习惯应用马蓝，称为“南板蓝”。菘蓝马蓝第13页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-板蓝根化学成分：（1）生物碱类：靛蓝、靛玉红、羟基靛玉红、依靛蓝酮、(E)-二甲氧羟苄吲哚酮、依靛蓝双酮、3-羟苯基喹唑酮、4(3H)-喹唑酮、4(1H,3H)-喹唑二酮。（2）有机酸类：琥珀酸、5-羟甲基糠酸，吡啶-3-羧酸、顺丁烯二酸、2-羟基-1，4-苯二甲酸。（3）黄酮类化合物：新橙皮苷、异甘草素、甘草素、异牡荆苷、蒙花苷。（4）木脂素类：(+)-异落叶松树脂醇（5）其它：氨基酸、β-谷甾醇、远志醇、胡萝卜苷、5-羟甲基糠醛、表告依春（含硫化合物）。第14页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-板蓝根药理作用：（1）抗菌：板蓝根水浸液对金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草杆菌、八联球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、流感杆菌、脑膜炎双球菌均有抑制作用。（2）抗病毒：使用板蓝根注射液作抗病毒实验，证明对甲型流感病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒有抑制感染和增殖作用。第15页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-板蓝根毒副作用：板蓝根药性寒，味苦，长期或过量服用会伤及脾胃，容易出现一系列消化道反应，如胃痛、恶心、呕吐、腹泻等症状。小孩脾胃功能尚未健全，多服板蓝根，很容易引起消化不良。此外，如果长时间大剂量使用板蓝根，在肝脏的解毒能力下降时，就会引起蓄积中毒，出现消化系统和造血系统损害，如上消化道出血、白细胞减少等。第16页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-板蓝根板蓝根颗粒制法：取板蓝根1400g，加水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，滤液合并，浓缩至相对密度为1.20（50℃），加乙醇使含醇量达60%，静置使沉淀，取上清液，回收乙醇并浓缩至适量，加入适量蔗糖和糊精，制成颗粒600g，即得。第17页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-蒲公英蒲公英：菊科植物蒲公英、碱地蒲公英或同属数种植物的干燥全草。化学成分：（1）三萜类：根中富含五环三萜成分，如蒲公英甾醇、伪蒲公英甾醇、伪蒲公英甾醇乙酸酯、蒲公英赛醇、β-香树脂醇；山金车烯二醇；羽扇豆醇、新羽豆醇、蒲公英羽扇豆醇以及这些醇的乙醇酯。第18页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-蒲公英化学成分：（2）黄酮类：花中含有木犀草素、槲皮素、木犀草素-7-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-4-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-β-龙胆糖苷、木犀草索-7-β-D-鼠李糖葡萄糖苷、槲皮素-7-β-D-葡萄糖苷、芸香苷等。（3）香豆素类：地上部分含有6，7-二羟基香豆素和东莨菪素；根含有香豆雌酚（4）倍半萜内酯类：全草中分离到四个倍半萜内酯化合物（5）植物甾醇类：β-谷甾醇、豆甾烯-7-醇、花粉烷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇。（6）咖啡酸第19页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-蒲公英药理功能：（1）抗细菌、抗真菌、抗病毒：蒲公英煎剂对大肠杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、弗氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌甲、白色念珠菌等均有一定抑制作用。蒲公英煎剂在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌，石膏样小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、早形奴卡氏菌等均有抑制作用。对单纯疱疹病毒有抑制作用。（2）抗胃损伤：蒲公英煎剂对胃粘膜损伤具有保护作用。蒲公英粉末20g．开水浸泡30分钟代茶饮，一月一疗程，对胃溃疡患者有治疗作用，使幽门弯曲菌转阴，溃疡面愈合，疼痛停止。蒲公英醇沉水煎剂对大鼠胃酸分泌有抑制作用。第20页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-野菊花野菊花：野菊花为菊科植物野菊、北野菊或岩香菊的头状花序。秋冬二季花初开放时采摘，晒干或蒸后晒干入药，是我国大部分地区民间常用中草药之一。化学成分：（1）萜类化合物：野菊花内酯、野菊花醇、野菊花三醇等。（2）黄酮类化合物：木犀草素、刺槐素苷、洋芹素、矢车菊苷、蒙花苷等。第21页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-野菊花药理活性：（1）抗病源微生物：野菊花具有广谱的抗菌活性，临床上主要用于治疗妇科炎症和前列腺炎。（2）对心血管系统的作用：野菊花注射液和野菊花水煮醇沉乙酸乙酯提取物有明显的扩张冠脉、增加冠脉流量、降低心率和心肌耗氧量作用。野菊花注射液系水煮醇沉法制得，其主要成分为黄酮类，由此可见野菊花中黄酮类化合物具有明显的心脏保护作用。第22页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗病原微生物植物-野菊花药理活性：（3）降压作用：95％、50％、25％乙醇热浸及水提取的野菊花浸膏的降压作用，发现乙醇浓度越低，提取到的成分降压效果越差，水提物基本无降压作用；野菊花95％乙醇浸提物，降压作用缓慢、持久，是较理想的降血压药物，主要含有野菊花内酯、黄酮甙等水难溶物质。第23页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源第24页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎病毒药物研究方法体外活性试验－肝癌细胞HepG2.2.15模型

HepG2.2.15细胞模型是Sells等人在1987年将克隆的2个头尾相连的HBVDNA全基因直接导入受体细胞一人肝癌细胞株HepG2细胞构建而成。该细胞可支持HBVDNA的复制。体内活性试验－鸭乙型肝炎病毒模型鸭乙型肝炎病毒DNA强阳性血清注入雏鸭体内。检测给药前、后不同时间鸭血清及肝组织中DHBV-DNA含量。第25页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-叶下珠叶下珠：大戟科叶下珠属植物，别名珍珠草、夜合草、阴阳草，一年生草本，全草入药，是传统的中草药。有平肝清热、利水解毒之功效，我国民间主要用来治疗肝炎、肠炎、痢疾、肾炎水肿、蛇咬伤等症。第26页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-叶下珠化学成分：叶下珠主要含黄酮类、木脂素类、生物碱类、鞣质等多种成分。黄酮类(flavonoids)：芸香甙、槲皮素、山奈素。木脂素类(1ignans)：叶下珠素、叶下珠次素、珠子草素、珠子草次素等。香豆素类(coumarin)：鞣花酸、3，3，4-三甲氧基鞣花酸、短叶苏木酚酸乙脂、短叶苏木酚酸甲脂。鞣质类(tannins)：老鹤草素、叶下珠素C。有机酸类：咖啡酸、阿魏酸、短叶苏木酚、短叶苏木酚酸、没食子酸、原儿茶酸、正三十二烷酸、丁二酸等。其它：正十八烷、3-谷甾醇、柯里拉京、胡萝卜甙等第27页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-叶下珠制剂：叶下珠片【处方】叶下珠1000g，淀粉47.5g，制成1000片【制法】取叶下珠，粉碎成粗粉，加乙醇加热回流二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.20(50℃)的清膏，备用;残渣加水煎煮3小时，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.30(50℃)的稠膏：加入上述清膏，混匀，加入淀粉混匀，干燥，制成颗粒，压片，包糖衣，即得。第28页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-水飞蓟水飞蓟：菊科植物，果实用药有效成分：水飞蓟素第29页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-水飞蓟水飞蓟素提取方法（１）水飞蓟种子榨油，油饼用石油醚（30-60℃）提取，除油脂。（２）脱脂粉末食用乙醇回流提取，浓缩。（３）乙酸乙酯萃取浓缩物，萃取液浓缩至干。（４）丙酮－石油醚（60-90℃）重结晶。益肝灵片制法：取水飞蓟素，糊精、淀粉、蔗糖混匀，制成颗粒，干燥，干粒加入硬脂酸镁混匀，压片，包糖衣，即得。第30页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-苦参苦参：豆科植物，根入药，主要含生物碱和黄酮物质。苦参碱和氧化苦参碱为抗乙型肝炎有效成分。苦参苦参碱氧化苦参碱第31页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-苦参第32页，共148页，2023年，2月20日，星期日苦参素（苦参碱和氧化苦参碱的的混合物，主要含氧化苦参碱）的药理活性：（1）苦参素具有明显的抑制乙肝病毒作用。（2）保肝作用：苦参素可促进肝细胞损伤的修复，促进肝细胞再生，减轻肝细胞炎症。（3）抗肝硬化作用。（4）免疫调节作用：苦参素对机体免疫力有一定的调节作用，从而有利于肝炎患者的恢复。

抗乙型肝炎植物资源-苦参第33页，共148页，2023年，2月20日，星期日苦参中总生物碱提取（１）苦参粗粉甲醇提取，提取液浓缩至干。（２）提取物加水溶解，加稀盐酸调PH3-4，乙醚萃取。（３）酸水液加氢氧化钠调PH13左右，加二氯甲烷萃取，萃取液浓缩至干得总生物碱。苦参中苦参碱、氧化苦参碱分离纯化（１）苦参总碱加氯仿溶解，加入10倍量乙醚，放置，过滤。（２）沉淀经丙酮重结晶得氧化苦参碱。（３）滤液蒸干，加石油醚（60-90℃）提取，提取液浓缩，析出晶体（Ｎ－甲基金雀花碱），母液浓缩析出苦参碱。抗乙型肝炎植物资源-苦参第34页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-垂盆草垂盆草：景天科植物，具有护肝、免疫调节、雌激素、降血压等作用。主要化学成分：黄酮类、三萜类、甾体、生物碱、氰苷等。垂盆草苷第35页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-垂盆草护肝宁片：垂盆草850g虎杖500g丹参250g灵芝200g方剂制法：以上四味，取垂盆草95g，粉碎成细粉，剩余的垂盆草加水煎煮二次,合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；取灵芝，依次用乙醇、75％乙醇、50％乙醇浸渍，收集上清液浓缩成稠膏；丹参及虎杖用90％乙醇作溶剂渗漉，回收乙醇并浓缩成稠膏；丹参、虎杖和灵芝的药渣加水煎煮二次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏,取上述四种稠膏，加入垂盆草细粉，混匀，于80℃干燥成干浸膏，粉碎，制颗粒，压制成1000片，包糖衣，即得。第36页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-茵陈茵陈：菊科植物滨蒿或茵陈蒿的干燥地上部分。化学成分：（1）香豆素和香豆酸类：滨蒿内酯、茵陈内酯、东茛菪素、茵陈香豆酸A、B（2）黄酮类：茵陈色原酮、芦丁、蓟黄素泻鼠李黄素（3）炔类化合物：茵陈二炔、茵陈二炔酮滨蒿内酯茵陈色原酮第37页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗乙型肝炎植物资源-茵陈药理功能：（1）利胆作用：茵陈中多种成分具有利胆作用。大白鼠急性利胆实验表明对羟基苯乙酮具有明显的利胆作用，在增加胆汁分泌的同时，也增加胆汁中固体物、胆汁酸和胆红素的排出量。（2）保肝作用：茵陈蒿中的一些色原酮、黄酮和香豆素成分有抗四氯化碳和半乳糖胺诱发的大鼠肝细胞毒性作用。其中，茵陈黄酮、槲皮黄素和异鼠李黄素具有显著活性。从茵陈蒿中提取分离的水溶性成分茵陈多肽具有显著抗药物肝损伤作用。第38页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源第39页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－白藜芦醇存在：葡萄、花生、虎杖、藜芦、决明等植物中。生理功能：（1）降血脂：白藜芦醇可显著降低血清胆固醇、甘油三酯含量。（2）抗肿瘤：白藜芦醇在肿瘤启动、促进及发展3个阶段都显示抗肿瘤功效。白藜芦醇是源于植物的雌性激素,它对激素依赖性肿瘤(包括乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌等)有明显的预防作用,还可弥补绝经前后妇女体内雌性激素分泌不足。己烯雌酚第40页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－白藜芦醇生理功能：（3）白藜芦醇具有捕获自由基、抗氧化、吸收紫外光的特性,是一种很好的天然抗氧化剂。（4）抗艾滋病第41页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－白藜芦醇虎杖中白藜芦醇葡萄糖苷的提取方法：虎杖中主要化学成分：（1）蒽醌类：大黄素、大黄酚、大黄素-6-甲醚、大黄素-6-甲醚葡萄糖苷、大黄素葡萄糖苷（2）二苯乙烯类：白藜芦醇、白藜芦醇葡萄糖苷（3）黄酮类：槲皮素、槲皮素-3-半乳糖苷、槲皮素-3-鼠李糖苷大黄酚R1=CH3,R2=H大黄素R1=CH3,R2=OH

大黄素-6-甲醚R1=CH3,R2=OCH3

第42页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－白藜芦醇虎杖中白藜芦醇葡萄糖苷的提取方法：（1）虎杖粗粉95%乙醇回流提取3次，提取液减压回收乙醇至干，膏状物加水10ml，乙醚100ml，充分振摇后放置，倾出醚层，再加50ml乙醚振摇，放置，倾出醚层，同法操作六次，以除去总游离蒽醌类物质。（２）水层挥去乙醚，加水直火加热20-30min，冷却，滤过，加活性炭煮沸10min，趁热抽滤。（３）滤液浓缩，加乙醚置冰箱中析晶，滤过，沉淀用适量30％甲醇热溶，活性炭脱色，浓缩，析晶，得到白色晶体（白藜芦醇葡萄糖苷）。第43页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－白藜芦醇白藜芦醇的用途：（１）作为可治疗心脑血管疾病、病毒性肝炎、抗肿瘤的药品。（２）将含白藜芦醇植物提取物制成降脂、美容、减肥和抗癌天然保健品。（３）将其添加到各种酒中，以增强酒的品质。（４）将含有白藜芦醇植物提取物作为食品添加剂使用。（５）添加到化妆品中通过抗氧化,使皮肤延缓衰老，由于白藜芦醇还能够有效地促进血管扩张,具有抗炎、杀菌和保湿作用,适合祛除皮肤粉刺、可用于保湿、晚霜、润肤类化妆品。第44页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－大蒜大蒜：百合科葱属植物。生理功能：（１）对心脑血管及血液系统的影响：降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性，从而防治动脉粥样硬化。（２）抗肿瘤：可阴断致癌物－亚硝酸铵的合成，可与亚硝酸盐竞争性结合。（３）通过升高血清胰岛素降血糖。（４）抗病源微生物：对多种致病菌有明显的抑制作用，被誉为天然广谱抗生素药物。第45页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－大蒜主要化学成分：（１）大蒜素：新鲜大蒜破碎后，大蒜组织中的蒜氨酸（细胞质）在蒜酶（液泡）的催化下转化而成。（２）抗坏血酸、核黄素、硫胺素、维生素A、尼克酸以及微量元素硒、铁、钙、磷等。第46页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－大蒜大蒜素的制剂：（１）肠溶片剂：大蒜素片，无异味，无刺激，服用方便。口服用于肠道细菌、真菌、滴虫感染、百日咳、降血脂及肺结核的辅助治疗。（２）注射剂：疗效显著但具有强烈的刺激性和蒜臭。用于细菌及深部细菌感染。第47页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－大蒜大蒜素提取方法（1）水蒸汽蒸馏法：35℃酶解60min，提取率0.325％。优点：成本低；缺点：蒸馏温度高，大蒜素受热易分解，导致风味差，有效成分含量低。（２）有机溶剂萃取法：选择与大蒜油沸点差别大的溶剂，如乙醇、乙醚、乙酸乙酯，石油醚等。以乙醇为提取溶剂，提取条件：40℃酶解30min，30℃萃取1.5h，50℃减压蒸馏，提取率0.24％。优点：提取过程温度不高，大蒜素含量高；缺点：杂质多。第48页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－大蒜（３）超临界CO2萃取法：

超临界CO2流体(7.37MPa，31.05℃)具有很好的流动性和渗透性，把挥发油成分萃取出来。然后借助减压的方法使超临界CO2流体变成普通CO2气体。大蒜油得率0.305％。若乙醇提取与超临界CO2萃取法结合，大蒜素含量可达60.4％。优点：提取率高，品质好。缺点：设备投资大，生产效率低。第49页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－银杏银杏：银杏科银杏属植物有效成分：（１）银杏内酯（苦味物质）：A、B、C、M、J，白果（２）银杏黄酮：槲皮素，山奈酚，洋芹素，木犀草素，杨梅树皮素，儿茶素等单黄酮，双黄酮及其苷类等约35种，叶中含量5.91%，外种皮中含量1.3%。第50页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－银杏第51页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－银杏生理功能:（1）可降低血液黏稠度，改变血液的流动性，改善冠状动脉循环。具有抗自由基，提高机体免疫功能的作用。（2）具有抑制动脉平滑肌细胞增殖作用：血管平滑肌细胞迁移和过度增殖是高血压、动脉粥样硬化等血管增生性疾病的基本特征，银杏内酯能抑制动脉壁平滑肌细胞增殖。（3）具有改善脑缺血、缺氧，治疗脑功能障碍作用：银杏内酯对脑缺氧、局部缺血等有较好的改善效果，用于治疗脑功能障碍和痴呆，可使病人的反应加快，记忆力改善。第52页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－银杏有毒成分：（１）酚酸类物质：白果酸，氢化白果内酸，氢化白果亚酸，白果酚，银杏酚，可能与致过敏性突变有关。（２）银杏酸：引起阵发性痉挛，神经麻痹。第53页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－银杏国际上标准银杏叶提取物：按Schwabe专利工艺生产银杏叶制剂及组成成分：第一代产品：银杏叶烘干、粉碎原生药制粒压片；第二代产品：水提取浓缩浸膏烘干制粒压片；第三代产品：标明内含黄酮、内酯，只定性但无定量，无银杏酸含量标示；第四代产品：能定黄酮24%以上，内酯6%以上，银杏酸控制10ppm以下；第五代产品：能定黄酮44%以上，其中黄酮甙24%以上，内酯6%以上，银杏酸控制5ppm以下。第54页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－银杏银杏叶提取物生产工艺（1）银杏叶分别用12，10，10倍量40%乙醇80℃搅拌浸渍提取三次，提取液浓缩至小体积，加5倍量纯化水稀释，0℃左右静置12小时，过滤，滤液过AB-8大孔吸附树脂，分别用水、20%乙醇、75%乙醇洗脱。（2）75%乙醇洗脱液直接过DAD-1除酸树脂，75%乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩，得含银杏黄酮醇苷28.5%，银杏内酯7.5%，银杏酚酸2.38ppm的银杏叶提取物。第55页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－丹参丹参：唇形科鼠尾草属植物丹参的干燥根。第56页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－丹参主要化学成分：（1）脂溶性二萜醌类：邻醌型：丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、丹参甲酯、丹参新酮、二氢丹参酮I、次甲丹参酮、准丹参酮、红根草邻醌、丹参二醇、紫丹参甲素～己素等其中最主要的脂溶性成分为丹参酮ⅡA，其量约为药材的0.1%～0.9%。对醌型：异丹参酮I、异丹参酮ⅡA、异丹参酮ⅡB、异隐丹参酮、异二氢丹参酮I、7α-乙氧基罗列酮、丹参新醌甲～丁等。其它类型二萜：丹参螺旋内酯、新隐丹参酮、鼠尾草卡偌醇、阿罗卡二醇等。第57页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－丹参主要化学成分：（2）水溶性酚酸类：原儿茶醛（0.03%～0.16%），丹参素，丹酚酸A-J，迷迭香酸，紫草酸，咖啡酸，四甲基丹酚酸F，异丹酚酸C等。丹参酮ⅡA第58页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－丹参生理活性（1）保护血管内皮细胞，抗心律失常，抗动脉粥样硬化，改善微循环，保护心肌，抑制和解除血小板聚集，扩张冠脉、增加冠脉流量，提高机体耐缺氧能力。（2）抗炎，抗氧化，清除自由基，保护肝细胞。临床应用：丹参主要用于治疗心脑血管疾病，如冠心病、高血压、脑卒中、动脉粥样硬化等，同时还用于治疗癌症、消化道溃疡、艾滋病等。第59页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－丹参丹参片生产工艺（1）丹参1000g，加90%乙醇回流1.5小时，滤过，滤液回收乙醇至稠膏。（2）药渣加水煎煮1小时，滤过，滤液与（1）步稠膏合并，减压浓缩至适量，加辅料适量，混匀，干燥，制成颗粒，压制成1000片，包糖衣或薄膜衣。第60页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－丹参复方丹参滴丸处方：丹参、三七、冰片生产工艺：（1）以上三味，丹参、三七加水煎煮，煎液过滤，滤液浓缩，加入乙醇适量，静置使沉淀，取上清液，回收乙醇，浓缩成稠膏。（2）加入冰片细粉，混匀后制成滴丸（取聚乙二醇适量，加热使熔融（熔点：52-54℃），加入稠膏和冰片混合物，滴入冷却的液体石蜡）。冰片（龙脑）第61页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－丹参丹参酮ⅡA提取纯化方法（1）丹参根粗粉加入5-7倍量95%乙醇回流提取3次，每次1小时，合并提取液。提取液浓缩至小体积，静置析晶，抽滤，干燥得红色总丹参酮粉末。（2）总丹参酮加苯溶解，石油醚-苯（1：1）为流动相，进行硅胶柱层析，合并含丹参酮ⅡA流分，浓缩析晶，得丹参酮ⅡA。丹参酮ⅡA第62页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－三七三七：五加科植物三七的干燥根，又名田七。第63页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－三七化学成分：（1）皂苷成分：三七中皂苷成分是三七的主要有效成分之一，迄今为止,已从三七的不同部位分离得到二三十种单体皂苷成分，有很多与人参和西洋参中所含皂苷成分相同，如人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、F2、七叶胆苷和人参皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1。其中，尤以人参皂苷Rg1和Rb1含量最高。除此以外，也有一些是三七所独有的皂苷类成分，如三七皂苷R1、R2、R4、R5、Fa、Fc、Fe等。（2）三七素第64页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－三七生理功能：（1）抗血栓形成：三七皂苷可明显降低实验性血栓形成，并且以剂量依赖方式抑制凝血酶诱导的血小板聚集。（２）对心肌的保护作用：三七总皂苷对大鼠，家兔，犬的心肌缺血一再灌注损伤有很强的保护作用。（３）抗冠心病作用：可增加冠脉血流量，改善心肌微循环。第65页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－三七生理功能：（４）止血：三七水溶性成分三七素能缩短小鼠的凝血时间，并使血小板数量显著增加，它主要通过诱导血小板释放凝血物质而产生止血作用。三七止血一般生用，因为三七素不稳定，经加热处理后易被破坏。中医认为三七是具有化瘀作用的止血药，“能止血而不留瘀”，因此对出血症兼有瘀滞者尤为适宜。第66页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－三七生理功能：（5）对脑组织的保护作用：三七通过止血，活血化瘀，镇静，镇痛，消炎，对脑缺血后的细胞起到一定的保护作用。（6）增智作用：三七皂苷能明显增加小鼠的学习与记忆能力。（7）双向免疫调节作用：三七皂甙能使过高过低的免疫反应恢复到正常状态，但不干扰机体正常的免疫反应。第67页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－三七三七中皂苷类成分提取分离方法（1）回流提取法：石油醚脱脂后用甲醇或乙醇回流提取，水饱和正丁醇萃取，得到粗总皂苷。或先用甲醇或乙醇回流提取，浓缩所得浸膏加水溶解，用石油醚脱脂，水层用水饱和正丁醇萃取，得粗总皂苷。这两种方法操作复杂，费时间和溶剂。（2）超声提取法：三七粉末用水饱和正丁醇冷浸过夜,然后用超声波超声提取,冷却后离心或过滤分离,上清液或滤液浓缩蒸干即得粗总皂苷。第68页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－川芎川芎：伞形科藁本属植物的干燥根茎，为我国传统中药，被喻为“血中之气药”，具有活血行气、祛风止痛的功效。第69页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－川芎活性成分：川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯川芎嗪阿魏酸藁本内酯第70页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－川芎生理功能：（１）抑制心肌细胞肥大。（２）对心肌缺血的改善：心肌缺血／再灌注后产生大量氧自由基，川芎嗪可通过提高心肌对氧自由基的清除能力在心肌缺血／再灌注损伤中发挥保护作用。（3）对脑缺血的改善：川芎嗪能改善微循环，增加脑皮质血流量，促进神经功能恢复。（4）川芎嗪有明显抑制血管收缩和血小板聚集的作用。（5）抑制哮喘，抗肿瘤。第71页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－川芎川芎茶调丸处方：川芎120g，白芷60g，羌活60g，细辛30g，防风45g，荆芥120g，薄荷240g，甘草60g制法：以上八味，粉碎成细粉，过筛，混匀，用水泛丸，低温干燥，即得。功能与主治：疏风止痛，用于外感风邪所致的头痛，或有恶寒、发热、鼻塞。用法：饭后清茶送服。第72页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－川芎川芎嗪的提取纯化（１）川芎粗粉乙醇回流提取，提取液减压浓缩后放冷，除去糖和油，减压蒸去残余乙醇，加热水溶解。（２）乙醚萃取水溶液，醚层用２mol/L硫酸提取，酸层加饱和碳酸钠碱化至pH9-10，加氯仿提取，氯仿层蒸干，加石油醚提取，提取液以石油醚：氯仿（3：2）为流动相进行碱性氧化铝柱层析，合并含川芎嗪流分，升华法纯化。第73页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－当归当归：伞形科多年生草本植物当归的根。具有补血、活血、止痛、润肠的作用。活性成分：阿魏酸、藁本内酯阿魏酸藁本内酯第74页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－当归生理功能：（1）增加心脏血液供应、降低心肌耗氧量、保护心肌细胞。（２）降低血管阻力，增加器官血流量。（３）降血脂及抗动脉粥样硬化，主要有效成分为阿魏酸。（４）补血：可促进造血功能。当归多糖能促进血红蛋白及红细胞的生成，其主要成份当归多糖对多能造血干细胞增殖有显著刺激作用，并能促进红细胞分化。第75页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－当归当归补血汤：当归与黄芪按5:１比例称量，预先浸泡3min，第一次加7倍药材的水量，煮沸后文火煮40min，第二次加3倍水量。煮沸后文火煮40min。合并两次所得药液，过滤，浓缩至lg饮片／ml水煎液，冷藏备用。当归四逆汤：《伤寒论》，为张仲景所创的一首名方。原方由当归三两，桂枝三两，芍药三两，细辛三两，甘草三两(炙)，通草二两，大枣十二枚所组成。主治手足厥寒，脉细欲绝者。第76页，共148页，2023年，2月20日，星期日十全大补丸处方：党参80g，白术80g，茯苓80g，炙甘草40g，当归120g，川芎40g，白芍80g，熟地黄120g，炙黄芪80g，肉桂20g制法：以上十味，粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末用炼蜜100g-120g制成大蜜丸，即得。功能与主治：温补气血。用于气血两虚，面色苍白等。第77页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄芪黄芪：豆科植物膜荚黄芪和蒙古黄芪的根。第78页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄芪化学成分：（１）皂苷类：乙酰黄芪苷Ⅰ，黄芪苷Ⅰ-Ⅷ，其中的黄芪苷Ⅳ又名黄芪甲苷，异黄芪苷Ⅰ-Ⅱ，黄芪皂苷乙，环黄芪醇，大豆皂苷Ⅰ。（２）多糖（３）氨基酸第79页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄芪第80页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄芪生理功能：（１）对血液系统的影响：黄芪能促进各类血细胞的生成、发育和成熟，有促进骨髓造血机能，使骨髓细胞生长旺盛的作用。（２）对心血管系统的影响：黄芪皂甙通过扩张血管达到降压目的，对心脏的作用则是通过改善心肌收缩舒张功能，增加冠脉流量，对心功能起到保护作用。第81页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄芪毒性：黄芪毒性作用很小。但有人根据黄芪能够使小鼠染色体畸变率和微核细胞率均明显高于对照组，认为临床不应大剂量长期应用黄芪。因染色体畸变率与微核细胞率都表明染色体DNA的损伤情况，其数值高表明染色体损伤严重。第82页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄芪黄芪甲苷提取纯化工艺（1）黄芪粗粉乙醇回流提取，提取液浓缩至小体积，放置析晶（蔗糖），过滤，母液蒸干，加水溶解，不同极性有机溶剂（苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇）依次萃取。（2）氯仿和正丁醇提取液部分合并，以氯仿-甲醇为流动相进行硅胶柱层析，收集黄芪甲苷流分。第83页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄山药黄山药：薯蓣科植物，消肿止痛，用于跌打损伤，胃痛。地奥心血康：黄山药根茎提取物，主要含8种甾体皂苷，含量在90%以上。生理活性：（1）治疗冠心病心绞痛：由于地奥心血康具有调节心功能，改善心肌血流动力学，增加冠脉血流量，减低心肌耗氧量．有利于调节和维持心肌氧代谢和能量供需平衡，减少冠脉与心肌的缺血、缺氧损伤。第84页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄山药生理活性：（2）治疗急性心肌梗塞：地奥心血康可缩小梗塞范围，减轻心脏损伤程度等作用。（3）治疗缺血性脑血管疾病：地奥心血康对缺血性脑血管疾病有效，主要作用是改善血流量，降低血液粘度，促进大脑血液循环，提高脑细胞生理功能，从而治疗脑缺血。第85页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－黄山药第86页，共148页，2023年，2月20日，星期日地奥心血康中八种甾体皂苷的结构第87页，共148页，2023年，2月20日，星期日地奥心血康中八种甾体皂苷的结构第88页，共148页，2023年，2月20日，星期日地奥心血康中八种甾体皂苷的结构第89页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－毛花洋地黄毛花洋地黄：玄参科植物，产于中欧，其叶是制备强心药西地蓝、地高辛的主要原料。洋地黄毒苷：异名狄吉妥辛。异羟基洋地黄毒苷：异名地高辛。去乙酰毛花洋地黄苷C：异名西地蓝。生理活性：强心，是治疗充血性心力衰竭的主要药物。第90页，共148页，2023年，2月20日，星期日第91页，共148页，2023年，2月20日，星期日洋地黄毒苷（狄吉妥辛）提取工艺第92页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－刺五加刺五加：五加科植物刺五加的干燥根及根茎，本草纲目称刺五加能“补中益气，坚筋骨强意志，久服轻身耐老”。第93页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－刺五加化学成分：（1）苷类物质：刺五加苷A(β-谷甾醇葡萄糖苷，胡萝卜苷)、刺五加苷B(丁香苷)、B1(异秦皮啶葡萄糖苷)、刺五加苷C(乙基半乳糖苷)、刺五加苷D、E(紫丁香树脂酚二糖苷)、刺五加苷F和G。（2）多糖类（3）酚酸类物质：咖啡酸、绿原酸和原儿茶酸第94页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－刺五加药理功能：（1）对心脑血管系统的作用：刺五加中主要成分金丝桃苷能加快心率，对抗心律失常。刺五加皂苷能显著缩小心肌梗死范围。刺五加提取物能增加心肌血流量，减慢心率，降低血压，同时减少心肌耗氧量，还能减弱病灶区域超微结构的损害，加快亚细胞结构的再生，加速心肌梗死的恢复。刺五加能扩张脑血管，改善大脑供血量。第95页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗心脑血管疾病植物资源－刺五加药理功能：（2）促进睡眠：刺五加制剂对神经衰弱有显著疗效。刺五加能够镇静安神，使神经衰弱患者提前入睡，增加睡眠时间和深度，改善记忆，是治疗神经衰弱的一种疗效显著的药物。（3）抗肿瘤：刺五加叶皂苷对体外培养的肝癌细胞和胃癌细胞凋亡具有一定的诱导作用。（4）增强免疫功能：有效成分为刺五加多糖制剂：以刺五加为原料的中成药种类繁多，如刺五加片、刺五加注射液、安神补脑胶囊、脑安片等。第96页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源第97页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源抗肿瘤药物研究方法体外法（1）细胞毒：选择性差，毒性大（2）分子靶点：寻找能特异性识别并杀伤肿瘤细胞的药物，如以DNA合成酶拓扑异构酶I、细胞信号转导分子酪氨酸激酶等靶点。体内法第98页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-灵芝灵芝：又称瑞草、灵芝草，灵芝属真菌，具有滋补强壮、扶正固本的作用，有“草中之王”的美喻。灵芝无毒性，无副作用；不特定对某一器官有效；可以促使全部器官机能正常化。化学成分：（1）多糖类：灵芝多糖一般由D-葡萄糖、D-半乳糖、D-甘露糖、D-木糖、L-岩藻糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖等单糖组成。第99页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-灵芝（2）萜类：为灵芝中的主要苦味成分。目前分离到的三萜类大约有130种，多数为高度氧化的羊毛甾烷衍生物，按分子中所含碳原子数可分为C30、C27和C24三大类。第100页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-灵芝药理作用：（1）调节免疫功能：灵芝多糖具有广泛的免疫调节活性，能提高机体免疫活性。实验证明，灵芝多糖提取物能提高癌症晚期病人的免疫功能。（2）抗肿瘤：研究发现4种多糖有强烈抗肿瘤活性，以β-(1，3)糖苷键为主链，其抗癌活性与-(1，6)为支链的分支度有关。从灵芝孢子中分离出来的三萜类化合物对小鼠肉瘤、肺癌细胞、乳腺癌细胞等有细胞毒活性。第101页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-灵芝（3）镇静：延长睡眠时间、改善睡眠质量。（4）对心脑血管系统的作用：高脂小鼠连续服用灵芝提取液，胆固醇下降31.4％，甘油三脂下降15.31％，血纤维重量降低43.8％。小鼠服用灵芝后，血红蛋白载氧量比对照组提高，动、静脉氧差扩大，动、静脉氧差的提高表明血液循环效率提高。（5）其它：抗病毒、保肝等。第102页，共148页，2023年，2月20日，星期日灵芝孢子粉生产工艺灵芝孢子：作为灵芝的生殖细胞-灵芝孢子，具有灵芝的全部遗传活性物质。1克灵芝孢子的功效作用相当于1千克灵芝本体的75倍。所能采集到的数量仅为灵芝实体的1%。破壁灵芝孢子粉：由于灵芝孢子具有一层坚硬的几丁质外壳，其中的有效成分难以被人体吸收利用。试验证明服用未破壁的孢子，只有12%左右的有效成分能被人体吸收，而破壁灵芝孢子的有效成分吸收率在95%以上。第103页，共148页，2023年，2月20日，星期日灵芝孢子粉生产工艺诱导催芽：相对湿度65～98％、温度20-48℃条件下培养0.5-24h，萌发率可达95%。孢壁处理：采用几丁质酶、纤维素酶的酶降解作用使孢子壁失去韧性并脆化；或采用工业超微粉碎、碾压、磨碎机械进行超微粉碎破壁、碾压破壁，破壁率可达99%。干燥或者浸提：采用冷冻干燥、真空干燥、低温干燥，制成含水量小于4％的干粉；水提、醇提工艺提取生理活性成分制成浸膏、针剂或口服液。第104页，共148页，2023年，2月20日，星期日灵芝多糖提取工艺提取：一提料液比为1:30，提取时间为3h，提取温度100℃，碳酸钠浓度0.5％；二提料液比为1:15，提取时间为1h，提取温度为100℃，碳酸钠浓度为0.5％。除盐：将水提液浓缩，然后用截留分子量为1000的超滤膜除盐。醇沉：将水提浓缩液用95％乙醇调至75％乙醇水，得到的沉淀真空干燥，即可得到灵芝粗多糖。提取出多糖量为2.8%左右，多糖产品纯度为20%左右。第105页，共148页，2023年，2月20日，星期日灵芝三萜提取工艺灵芝总三萜提取工艺：5倍量95％乙醇回流提取3次，每次1.5h，提取出灵芝总三萜量为10%左右。灵芝三萜单体的分离纯化：采用反复硅胶柱层析，所得较纯的部分再经低压柱层析、薄层制备、高效液相色谱制备等方法。硅胶柱层析常用溶剂为CHCl3-MeOH，EtOAc-C6H6，Et0Ac-acetone，EtOAc-CHCl3等系统。第106页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草白花蛇舌草：茜草科植物白花蛇舌草的全草。其叶形似蛇舌，开白花。民间常用此药治疗咽喉肿痛、蛇伤疔疮、癌肿等。化学成分：（1）蒽醌类：第107页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草（2）萜类：环烯醚萜类、三萜类（熊果酸、齐墩果酸）。第108页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草（2）萜类：环烯醚萜类、三萜类（熊果酸、齐墩果酸）。第109页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草（2）萜类：环烯醚萜类、三萜类（熊果酸、齐墩果酸）。熊果酸齐墩果酸第110页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草（3）黄酮、香豆素、甾醇和多糖。药理活性：（1）抗肿瘤：白花蛇舌草的乙醇提取物对结肠癌、黑素瘤和乳腺癌显示一定活性，特别对乳腺癌细胞活性更强，从中分离得到的2个甾醇类化合物与熊果酸具有细胞毒活性。水溶性提取物与环磷酰胺合用，还可以明显改善环磷酰胺所致的小鼠体内免疫器官萎缩和造血系统的损伤。从白花蛇舌草的乙醇提取物中分离得到三萜类、香豆素类、多糖类和甾醇类，将所得成分进行肿瘤动物实验研究，结果三萜类抗肿瘤效果最优。第111页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草（2）提高免疫功能：白花蛇舌草中提取的多糖具有显著的增强免疫活性作用。白花蛇舌草可刺激小鼠抗体的产生，使抗体分泌量增加，对淋巴细胞增殖有明显促进作用。可加强小鼠和人杀伤细胞对肿瘤细胞的吞噬能力。在体内可作用于免疫系统，使T细胞、B细胞和单核细胞发挥协同作用，增加免疫效应。（3）抗菌、抗炎：高浓度水煎剂可抑制绿脓杆菌、伤寒杆菌及变形杆菌的生长。对兔实验性阑尾炎有较好疗效。对大鼠急性肾炎有治疗作用，能迅速改变炎性病理状态，抑制体内细菌生长。第112页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-喜树喜树：珙桐科植物，高大落叶乔木。喜树碱：E．Wall首次从喜树茎的提取物中分离出喜树碱(Camptothecin，CPT)，20世纪70年代的研究发现喜树碱对胃癌、结肠癌、慢性粒细胞性白血病等多种恶性肿瘤均有一定疗效。第113页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-喜树喜树碱抗癌机理：拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，抑制增殖期肿瘤细胞DNA复制。喜树碱毒性：对造血系统有抑制作用，使白细胞数量减少，并有胃肠道的不良反应。喜树碱衍生物：依立替康拓扑替康10-羟基喜树碱第114页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-长春花长春花：夹竹桃科长春花属植物。化学成分：生物碱第115页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-长春花化学成分：生物碱第116页，共148页，2023年，2月20日，星期日第117页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-长春花药理活性：长春碱主要用于治疗何杰金氏病和绒毛上皮癌，对何杰金氏病治疗的有效率为68％，完全缓解率为30％，对淋巴肉瘤、黑色素瘤、卵巢癌、白血病等也有一定疗效。长春新碱主要用于治疗急性淋巴细胞白血病，同时也可用于治疗食管癌、难治性多发性骨髓瘤等。第118页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-长春花毒性：长春花生物碱均有毒副作用。目前临床上应用较广的长春碱和长春新碱对小鼠的LD50分别为17和2mg／mL。长春碱可使多种实验动物白细胞减少，可以导致骨髓损耗、恶心，脱发、腹泻、便秘、手脚麻痹、头疼等。长春新碱的主要副作用是神经毒性，表现于指(趾)麻木和麻刺感，并引起腹痛、便秘、可逆性脱发等症。异长春碱还能使染色体异常的频率增加。其它从长春花中获得的生物碱的毒性往往较长春碱与长春新碱还要高。第119页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-红豆杉红豆杉：又称紫杉，为红豆杉科红豆杉属植物。化学成分：紫杉醇第120页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗肿瘤植物资源-红豆杉抗肿瘤机理：（1）对于迅速分裂的肿瘤细胞，紫杉醇可冻结有丝分裂纺锤体，从而使细胞有丝分裂停止在G期和M期，阻止了癌细胞的快速繁殖；（2）抑制肿瘤细胞的迁移。抗肿瘤活性：治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌特效药。第121页，共148页，2023年，2月20日，星期日紫杉醇的生产现状红豆杉：植物数量少，种群密度小，生长缓慢。紫杉醇在红豆杉中的含量：百万分之二。(1)每千克树皮只能得到50-150mg纯紫杉醇，生产1g紫杉醇需砍伐3-4棵60年树龄的大树。(2)杂质多，分离困难。紫杉醇的年生产量600kg，年销售额30多亿美元。紫杉醇的来源：人工栽培、半合成、全合成、植物组织培养。第122页，共148页，2023年，2月20日，星期日紫杉醇的生产现状(1)

人工栽培：Cociancichm发现在两种红豆杉“Hicksii”和“Hill”的根中紫杉醇的含量高达0.08%-0.15%。以上两种红豆杉是可作为装饰植物，栽培容易。大田种植，3年收割，可为紫杉醇提供稳定的来源。(2)半合成：将红豆杉中含有的紫杉醇类似物经化学反应转化为紫杉醇，目前主要的半合成原料为BaccatinⅢ和10-去乙酰-BaccatinⅢ第123页，共148页，2023年，2月20日，星期日紫杉醇的半合成第124页，共148页，2023年，2月20日，星期日第125页，共148页，2023年，2月20日，星期日第126页，共148页，2023年，2月20日，星期日紫杉醇的生产现状(3)全合成：全球40多个研究小组从事紫杉醇的全合成工作。1994年初Holto和Nicolaou几乎同时宣告紫杉醇的全合成获得成功。Holto的方法紫杉醇的总收率为2.7%。Nicolaou方法的总收率为0.07%。目前紫杉醇的全合成仅具有研究意义，缺少商业价值。第127页，共148页，2023年，2月20日，星期日紫杉醇的生产现状(4)植物组织细胞培养：筛选发现，我国出产的红豆杉(T.Chinensis)培养出的愈伤组织中紫杉醇的含量较高。目前对于组织细胞培养的工艺条件，如外植体、光照等因素已研究清楚。美国有关公司已具备生产4吨紫杉醇的技术，现正进行20吨生产的放大研究。第128页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗癌植物-莪术莪术：姜科植物蓬莪术、广西莪术、或温郁金的干燥根茎。具有行气破血、消积止痛的功效，可用于早期宫颈癌。有效成分：榄香烯、莪术醇、莪二酮

莪术醇莪二酮第129页，共148页，2023年，2月20日，星期日抗癌植物-冬凌草冬凌草:唇形科植物香茶菜属植物碎米桠的全草。对食管癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、直肠癌、淋疤癌等消化系统癌症方面有一定的疗效，可用于预防和治疗。有效成分为冬凌草甲素和冬凌草乙素。冬凌草甲素冬凌草乙素第130页，共148页，2023年，2月20日，星期日来源于中药的抗癌药物药品名：参一胶囊化学成分：人参皂苷Rg32003年上市，吉林亚泰制药股份有限公司研制具有抑制肿瘤生长、抗肿瘤转移和浸润、增效解毒、提高机体免疫力等作用，可以作为肿瘤综合治疗中的一种重要方法。第131页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗类风湿性关节炎植物资源第132页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗类风湿性关节炎植物资源类风湿性关节炎发病机理及症状：免疫功能紊乱，分泌炎症因子，攻击自身正常器官炎症，滑膜细胞增生EB病毒感染抗类风湿性关节炎药物研究方法体外法：（1）免疫细胞分泌炎性因子的影响；（2）抑制滑膜细胞过度增殖体内法：角叉菜（颗粒性异物）、二甲苯（化学试剂）致炎抗类风湿性关节炎药物治疗方法：抗炎、免疫抑制第133页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗类风湿性关节炎植物资源-雷公藤雷公藤：卫矛科植物雷公藤的根、叶及花。化学成分：（1）生物碱类：主要有雷公藤碱、雷公藤精碱、雷公藤春碱、雷公藤碱戊、雷公藤碱己、雷公藤碱丁、雷公藤碱庚、雷公藤碱辛、雷公藤新碱等。第134页，共148页，2023年，2月20日，星期日治疗类风湿性关节炎植物资源-雷公藤化学成分：（2）二萜类：药理研究证实其是雷公藤生物活性的主要成分，但毒性较大。雷公藤内酯（雷公藤甲素）、雷公藤羟内酯（雷公藤乙素）、雷公藤内酯酮、雷公藤内酯三醇、雷公藤内酯二醇、雷公藤内酯四醇等多属二萜类化合物。第13