除草剂品种应用现状及进展

除草剂品种应用现状及进展第1页，共83页，2023年，2月20日，星期四第一部分：

老品种应用现状及今后趋势

除草剂品种发展已有二十多种结构类别，老品种占有十几种类别，这些品种的发展现状及其命运受多种因素影响，重要的因素有下列几个方面：①高残留、高污染除草剂将陆续被淘汰；②活性低的品种将被淘汰；③选择性差的品种将被淘汰。今后这些老类别除草剂品种的生存，取决于下列因素：①价格与活性的协调性；②残留；③对作物的安全性；④杀草谱的广谱性或特殊性。第2页，共83页，2023年，2月20日，星期四(一)苯氧羧酸类

1、品种：见表1。2、国内应用的主要品种：2,4-D丁酯、2甲4氯。3、今后趋向：

（1）2,4-D丁酯：将会在一定时期、一定区域内继续应用，如在小麦田、草坪中，但该品种具有下列缺陷：①临近作物挥发、飘移药害；②药械清洗困难；③小麦田应用发生隐性药害。该药剂目前能够延用的原因：①价格便宜；②效果较好，具有优良的传导性；③混用。（2）2甲4氯：其应用前景不如2，4-D丁酯。原因：①2甲4氯应用于水稻田为主，受苄嘧磺隆等高效药剂冲击严重；②在小麦田表现不如2，4-D丁酯，活性低于2，4-D丁酯。目前尚能延用的原因：用于水稻田，中、后期防除莎草科杂草，尤其是与苯达松混用效果较好。第3页，共83页，2023年，2月20日，星期四表1苯氧羧酸类除草剂品种名称结构式特点及用途用量（kg/hm2）2,4-D麦类作物、玉米、谷子、水稻、高梁、大豆、草地、牧场、非耕田0.26~1.02甲4氯（MCPA）麦类作物、玉米、谷子、水稻、高梁、大豆、草地、牧场、非耕地0.2~1.22,4,5-涕森林、非耕田防除灌木、木本植物及宽叶杂草0.6~1.52,4-滴丙酸（2，4-DP）小麦、大麦、草场2.0~0.52甲4氯丙酸（MECOPROP）

禾谷类作物、草坪1.5~2.72,4,5-滴丙酸(silvex）草皮、禾谷类作物1.5~0.5第4页，共83页，2023年，2月20日，星期四名称结构式特点及用途用量（kg/hm2）2，4-滴丁酸(2,4-DB)苜蓿、菜豆、三叶草、大豆0.22~0.242甲4氯-氯丁酸(MCPB)豌豆、花生、草地三叶草0.56~0.72，4，5-涕丁酸（2，4，5-TB）草地0.8~2.02甲4氯乙醇（MCPE）水稻0.8~1.22甲4氯苯乙酸（MCPPA）玉米、烟草、高梁1.5~2.7硫代3，4-滴乙酰胺（BAY50870）小麦、大麦、玉米、水稻、豌豆0.7~1.2第5页，共83页，2023年，2月20日，星期四(二)苯甲酸类

品种：见表2。主要品种：百草敌（麦草畏二甲胺盐）。今后趋向：该类别没有迹象表明会有更高活性的化合物问世，目前仅用的唯一品种百草敌的使用量也在减少。

百草敌主要应用作物为小麦、玉米、禾本科草坪，防除阔叶杂草。导致百草敌用量下降的主要原因：①替代品种的大量出现，主要有苯黄隆，2,4-D丁酯；②小麦拔节后施用百草敌，易引起茎叶倾斜、弯曲。玉米苗后用量过大可出现支持根扁化，出现葱状叶、茎脆弱。第6页，共83页，2023年，2月20日，星期四表2苯甲酸类除草剂主要品种

名称结构式应用作物用量（kg/hm2）百草敌dicamba麦类作物、玉米、高梁、亚麻、葡萄园、草皮、果园

0.14~0.56豆科威chloramben大豆、菜豆、黄瓜、石刁柏、玉米、花生、向日葵、马铃薯、番茄

2.0~3.0地草平dinoben向日葵

草芽平2，3，6—TBA非农田

10.0~20.0敌草索Chlorthaldimethyl

玉米、棉花、大豆、菜豆、草皮、观赏植物、蔬菜等

6.0~14.0第7页，共83页，2023年，2月20日，星期四（三）二硝基苯胺类

品种：见表3。

目前我国应用品种：氟乐灵、地乐胺、二甲戊乐灵。今后趋向：该类品种难以再有新的化合物问世，原因是：①作用位点不十分明确；②挥发和光解；③活性较低。第8页，共83页，2023年，2月20日，星期四表3二硝基苯胺类除草剂主要品种

名称结构式应用作物用量（kg/hm2）氟乐灵trifluralin

大豆、棉花、胡萝卜、马铃薯、油菜、花生、苜蓿、向日葵、果树、十字花科蔬菜0.56~1.5地乐胺butralin、dibutralin

大豆、棉花、玉米、水稻、马铃薯、西瓜、甜菜、甘蔗、油菜、豌豆、亚麻和蔬菜1.0~2.0氯乙氟灵fluchloralin

棉花、大豆、豌豆、胡萝卜、向日葵、黄瓜、马铃薯0.56~1.5除草通pendimethalin

大豆、玉米、棉花、油菜、蔬菜、果园0.5~1.5氧基乙氟灵dinitramine

棉花、大豆、花生、菜豆、水稻、马铃薯、胡萝卜0.6~1.5第9页，共83页，2023年，2月20日，星期四名称结构式应用作物用量（kg/hm2）磺乐灵nitralin棉花、大豆、花生、豌豆、苜蓿、烟草、移栽番茄、辣椒、水稻、十字花科作物安磺灵oryzalin

棉花、大豆、葡萄、坚果类果树0.8~2.0安磺灵oryzalin

大豆、棉花、向日葵0.75~1.5异丙乐灵isopropalin

烟草、番茄、辣椒及其他茄科作物1.0~4.0氟乙地乐灵chlornidine

棉花、大豆、花生、玉米、草皮1.1丙氟环灵ethalfluralin棉花、大豆、花生、向日葵、豌豆、菜豆1.0第10页，共83页，2023年，2月20日，星期四（四）三氮苯类

品种：见表4。国内主要应用品种：莠去津、西玛津、草净津、扑草净、西草净、莠灭净、赛克津、氟草净。今后趋向：三氮苯类除草剂由于其优良的土壤封闭活性、杀草谱广及其价廉，近年来作为除草剂混剂的成分之一受到很大的青睐，典型的混剂之一是乙·莠水悬乳剂的广泛应用，引起了该类除草剂新的应用高潮，可以预计在今后几年内该类除草剂的部分品种仍将作为混剂的成分之一而广泛应用。第11页，共83页，2023年，2月20日，星期四表4三氮苯类除草剂主要品种名称结构式应用作物用药量（kg/hm2）阿特拉津atrazine玉米、甘蔗、茶园、果园、葡萄园

1.0~3.0西玛津mazinsie

玉米、高梁、果园、茶园、桑园、甘蔗、林地、非耕地

1.0~7.0扑草净prometryne

水稻、小麦、棉花、花生、甘蔗、大豆、薯类、蔬菜、果树

1.5~2.5草净津cyanazine玉米、豌豆、蚕豆、甘蔗、棉花、马铃薯1.8~2.4第12页，共83页，2023年，2月20日，星期四名称结构式应用作物用药量（kg/hm2）赛克津metribuzine

玉米、豌豆、蚕豆、甘蔗、棉花、马铃薯0.2~1.2西草净simetryn

水稻0.5~0.9柏威尔xazinone

甘蔗、苜蓿

0.5~3.0莠灭净metryne

玉米、香蕉、柑桔、坚果、核果、咖啡1.0~5.0第13页，共83页，2023年，2月20日，星期四表5莠去津与其他除草剂混用混用组合适用作物备注混用组合适用作物备注莠去津+草净津莠去津+乙草胺莠去津+都尔莠去津+异丙草胺莠去津+甲草胺莠去津+丁草胺

玉米玉米玉米玉米玉米玉米

苗前苗后苗前苗前苗前苗前苗前

莠去津+二甲戊乐灵莠去津+苯达松莠去津+利谷隆莠去津+烟嘧磺隆莠去津+百草敌

玉米玉米玉米玉米玉米

苗前苗后苗前苗前苗后苗后

第14页，共83页，2023年，2月20日，星期四表6草净津与其他除草剂的混用

混用组合

适用作物备注混用组合适用作物备注草净津+莠去津草净津+乙草胺草净津+都尔草净津+异丙草胺

玉米花生、玉米花生、玉米花生、玉米

苗前苗后苗前苗前苗前草净津+二甲戊乐灵草净津+甲草胺草净津+百草敌玉米玉米玉米

苗前苗前苗后苗前第15页，共83页，2023年，2月20日，星期四表7扑草净与其他除草剂的混用

混用组合适用作物备注混用组合适用作物备注扑草净+乙草胺

扑草净+都尔

扑草净+异丙草胺花生、玉米大豆、棉花花生、玉米大豆、棉花花生、玉米苗前

苗前

苗前扑草净+丁草胺扑草净+二甲戊乐灵扑草净+甲草胺大豆、棉花水稻大蒜、花生花生、玉米大豆、棉花苗前苗前苗前第16页，共83页，2023年，2月20日，星期四表8嗪草酮与其他除草剂混用情况

混用组合适用作物备注混用组合混用组合备注嗪草酮＋乙草胺嗪草酮＋甲草胺嗪草酮＋广灭灵玉米、大豆玉米、大豆大豆苗前苗前苗前

嗪草酮＋都尔嗪草酮＋异丙草胺嗪草酮+氟乐灵玉米、大豆玉米、大豆大豆苗前苗前苗前第17页，共83页，2023年，2月20日，星期四（五）氨基甲酸酯类

主要品种：见表9。国内应用品种：杀草丹、禾大壮、卫农、燕麦畏、燕麦敌、优克稗、丁草特（莠丹）。今后趋向：氨基甲酸酯类除草剂是一类较大品种类群，70-80年代一些品种曾风靡一时，如禾大壮、杀草丹等，但由于该品种活性低，目前已被新的除草剂品种所取代，使得该类除草剂的应用下降。该类别除草剂靶标的非专一性，也使得今后难以出现更高活性的化合物。第18页，共83页，2023年，2月20日，星期四表9氨基甲酸酯与硫代氨基甲酸酯类除草剂品种

名称结构式应用作物用量（kg/hm2）苯胺灵propham苜蓿、亚麻、甜菜、豌豆、大豆、洋葱、番茄、菜豆、甘蓝、莴苣2.24～４.0氯苯胺灵chlorpro-pham大豆、甜菜、番茄、洋葱、菜豆、苜蓿、胡萝卜、菠菜、草莓、大蒜1.5～３.5燕麦灵barban小麦、大麦、甜菜、亚麻豌豆、大豆、向日葵1.5～３.5灭草灵swep水稻、玉米、豌豆、花生4.0～６.0甜菜宁phenmedi-phan甜菜０.6～０.9第19页，共83页，2023年，2月20日，星期四名称结构式应用作物用量（kg/hm2）甜菜灵desmedipham甜菜0.8～０.95黄草灵asulam甘蔗、油菜、菠菜、亚麻、豌豆、苜蓿、草地、果园1.0～3.7杀草丹benthiocarb水稻2～３禾大壮molinate水稻２～３.5卫农vernolate大豆、花生、烟草、甘薯2.0～３.5丁草特butylate玉米、菠菜、莴苣3.0第20页，共83页，2023年，2月20日，星期四名称结构式应用作物用量（kg/hm2）丙草丹EPTC玉米、棉花、亚麻、马铃薯、甜菜、菜豆、豌豆、3.5～４.5克草猛pebulate甜菜、烟草、番茄、辣椒、大豆、玉米4～6.5环草特cycloate甜菜、菠菜3.5～6.5燕麦敌Diallate大麦、小麦、豌豆、马铃薯、甜菜、十字花科作物

1.5～2.0燕麦畏Triallate大麦、小麦、菠菜、甜菜、大豆、菜豆、豌豆

1.0～1.5优克稗dimepiperate水稻2.0～2.5

第21页，共83页，2023年，2月20日，星期四名称结构式应用作物用量（kg/hm2）燕麦敌2号小麦、大麦、油菜、青稞、豆类作物、果树2.2～3.0硫草丹kaback水稻10.0硫稀草丹sulfallate玉米、菜豆、番茄、甜瓜、叶菜类、甘蓝类、蔬菜

苄丁草丹tiocarbazil

水稻

特丁丹R—1856

水稻、棉花、番茄、菠菜、甘蓝2.0～4.0阔叶宁花生、棉花、大豆苗前2.0～4.0;苗后1.5第22页，共83页，2023年，2月20日，星期四名称结构式应用作物用量（kg/hm2）异丙阔叶宁甜菜1.0～2.0炔草灵chlorbufam甜菜、菠菜、蔬菜、观赏植物

氯苄灵dichlormate大豆、花生、菜豆、马铃薯、烟草、苜蓿、西瓜、甜玉米、观赏植物

芽根灵terbucarb草坪

氟氯灵大豆、棉花3.0～4.0棉胺宁phenisopham

棉花

第23页，共83页，2023年，2月20日，星期四（六）酰胺类：

主要品种：见表10。国内应用品种：甲草胺，乙草胺、异丙甲草胺、异丙草胺、丁草胺、丙草胺、敌草胺、苯噻草胺。今后趋向：该类除草剂在今后很长时间内仍将作为常规品种而大量应用，尤其是旱田作物除草剂更为如此，其根本原因是；①一些旱田作物除草剂土壤封闭对禾本科杂草高效，并且还可防除部分阔叶杂草；②价廉；③是除草剂混剂的主要组成部分。在具有茎叶处理活性的除草剂中，尚有个别品种值得国内开发，如能用于麦田茎叶处理防除禾本科杂草的麦草状，吡氟草胺等。第24页，共83页，2023年，2月20日，星期四表10酰胺类除草剂主要品种

名称结构式应用作物用量公斤/公顷拉索alachlor大豆、玉米、花生、棉花、甘蔗、烟草、洋葱、油菜、番茄、辣椒1.5～3.5都尔Metolachlor玉米、大豆、花生、油菜、棉花、高梁、亚麻、红麻、芝麻、茄科蔬菜、甜菜等1.0～2.0乙草胺Acetochlor大豆、玉米、花生、棉花、油菜、马铃薯、甘蔗、烟草、芝麻、茄科蔬菜1.0～1.5丁草胺butachlor水稻、花生、棉花、玉米、蔬菜1.0～1.2敌稗Propanil水稻

3.0～4.5第25页，共83页，2023年，2月20日，星期四名称结构式应用作物用量公斤/公顷大惠利napropamide大豆、花生、油菜、白菜、萝卜等十字花科作物、辣椒、番茄、烟草、葫芦科、果园、茶园、桑园1.0～2.0丙草胺pretilachlor大豆、玉米、花生、甘蓝0.09麦草伏flamprop小麦0.45~0.6吡氟草胺diflufenican

小麦、大麦0.125～0.25杀草胺花生、棉花、大豆、玉米、油菜、芝麻、蔬菜田2.25～3.5毒草胺propachlor大豆、玉米、高梁、棉花、花生、菜豆、甘蔗、洋葱、豌豆3.4～6.0第26页，共83页，2023年，2月20日，星期四表11乙草胺与其他除草剂混用混用组合适用作物混用组合适用作物乙草胺+莠去津乙草胺+氰草津乙草胺+嗪草酮乙草胺+扑草净乙草胺+西草净乙草胺+除草通乙草胺+氟乐灵乙草胺+2，4—

D丁酯玉米玉米、花生玉米、大豆玉米、花生、大豆、棉花玉米玉米、花生、棉花、大蒜花生、大豆、棉花玉米、大豆乙草胺+百草敌乙草胺+茅毒乙草胺+广灭灵乙草胺+普施特乙草胺+伏草隆乙草胺+农得时乙草胺+草克星乙草胺+农得时+甲磺隆玉米大豆大豆大豆棉花水稻水稻水稻第27页，共83页，2023年，2月20日，星期四表12丁草胺与其他除草剂的混用

混用组合适用作物混用组合适用作物丁草胺+禾大壮丁草胺+农得时丁草胺+草克星丁草胺+苯达松水稻水稻水稻水稻丁草胺+扑草净丁草胺+乙甲4氯丁草胺+西草净丁草胺+莠去津水稻水稻水稻玉米第28页，共83页，2023年，2月20日，星期四（七）取代脲类：

主要品种：见表13。国内常用品种：绿麦隆、异丙隆。今后趋向：取代脲类除草剂品种数量多，但仅有绿麦隆和异丙隆在我国麦田应用，且应用量有减少的趋势。取代脲类之所以目前市场很小，主要原因：①活性低、亩用量大；②部分品种残效期长；③取代品种多。第29页，共83页，2023年，2月20日，星期四表16取代脲类除草剂主要品种品种名称结构式应用作物用量（kg/hm2）灭草隆monuron甘蔗、花生、棉花、果园1.5~5.0非草隆fenuron非农田1.0~5.0绿谷隆monolinuron大豆、玉米、亚麻、马铃薯、伞形花科作物1.0~3.0利谷隆liuron大豆、玉米、花生、棉花、胡萝卜1.0~3.0敌草隆diuron大豆、玉米、棉花、水稻、甘蔗、果园0.6~3.0第30页，共83页，2023年，2月20日，星期四品种名称结构式应用作物用量（kg/hm2）播土隆buturon玉米、大豆、亚麻、棉花、甘蔗、1.0~3.0秀谷隆metobromuron大豆、花生、烟草、马铃薯、向日葵1.0~2.0伏草隆fluometuron玉米、马铃薯、棉花、甘蔗、果园1.5~2.5草不隆neburon花生、苜蓿、果园2.0~3.0甲氧隆metoxuron小麦、大麦、亚麻、马铃薯、胡萝卜2.5~4.0绿麦隆chortoluron冬小麦、冬大麦、玉米、花生、大豆1.5~3.0第31页，共83页，2023年，2月20日，星期四品种名称结构式应用作物用量（kg/hm2）异丙隆isoproturon小麦、大麦、大豆、花生、玉米、棉花1.5~3.0绿秀隆chlorbromuron大豆、玉米、马铃薯、胡萝卜、棉花、甘蔗1.0~2.0氟硫隆flurothiuron水稻0.05~0.1对氟隆parafluron甜菜0.5~1.5氟氧隆kue-2236玉米、大豆、花生2.0~3.0环已隆siduron草坪、甜菜、棉花、苜蓿2.0~7.0第32页，共83页，2023年，2月20日，星期四（八）有机磷类：

主要品种：见表14。国内应用品种：草甘膦、双硫磷（阿罗津）发展趋向：有机磷除草剂多数品种不会在国内有大的发展，选择性很差，而作为灭生性除草剂。草甘膦以其杀草谱广、成本低、高度稳定性，在植物体内快速吸收与传导、对环境安全等特点而在世界各地广泛应用。草甘膦未来市场仍然十分广阔，国内由于在助剂研究方面取得了很大进展，致使草甘膦出口量大，已成为孟山都公司的有力竞争对手。

双硫磷（阿罗津）国内有推广，其用于水稻插秧田防除异型莎草、碎米莎草，日照飘拂草等莎草科杂草及一年生禾本科杂草。不过该品种竞争对手都十分高效，今后难以有所作为。第33页，共83页，2023年，2月20日，星期四品种名称结构式应用作物用量（kg/hm2）莎草隆cyperon水稻、玉米、大豆、棉花、小麦、胡萝卜2.0~3.0枯草隆chloroxuron大豆、花生、洋葱、马铃薯、胡萝卜2.0~3.0枯莠隆difenoxuron大豆、玉米、洋葱、苜蓿2.0~3.0苯谷隆s-3552大豆、花生、玉米、小麦、大麦0.5~1.0苯酰隆fenobenzuron小麦、棉花、大豆、果园1.0~2.0环辛隆cycluron甜菜、玉米、大豆、棉花、蔬菜1.0~2.0第34页，共83页，2023年，2月20日，星期四品种名称结构式应用作物用量（kg/hm2）茚草隆noruron棉花、大豆、玉米、马铃薯、甘蔗1.0~4.0异茚草隆isonoruron小麦、大麦、棉花、甘蔗1.0~3.0噻草隆benzthiazuron甜菜4.0~8.0噻唑隆metabenzhia-zuron小麦、豌豆、蚕豆、洋葱

2.0~3.0噻氟隆thiazfluron果园、非耕地2.0~8.0丁噻隆tebuthiuron甘蔗、非耕地

2.0~6.0第35页，共83页，2023年，2月20日，星期四品种名称结构式应用作物用量（kg/hm2）磺噻隆ethidimuron甘蔗、非耕地1.0~2.0异噁隆isouron玉米、甘蔗、草坪、非耕地5.0~10.0丁茂隆HCS—3510甜菜、亚麻、胡萝卜、禾谷物1.0~2.0metobenzuron玉米0.125~0.25第36页，共83页，2023年，2月20日，星期四表14有机磷类除草剂主要品种品种结构式用量kg/hm2

应用作物使用时期草甘膦glyphosate2.0~4.0果园、茶园、免耕播种前及出苗前茎叶喷雾草丁膦glyphosinate1.0~2.0果园、胶园、茶园、森林茎叶喷雾双丙氨膦bialaphos1.0~2.0果园、葡萄园、胶园、茶园茎叶喷雾哌草磷piperophos1.6~2.2果园、葡萄园、胶园、茶园芽前调节磷fosamine-ammonium6.0~10.0林业及荒地防治灌木与木本植物茎叶喷雾双硫磷（阿罗津）arozin0.3~0.40水稻插秧后第37页，共83页，2023年，2月20日，星期四品种结构式用量kg/hm2应用作物使用时期胺草磷amiprophos1.5~3.0水稻、大豆、玉米、棉花芽前苗后甲基胺草磷amiprophos-methyl1.3~3.0棉花、花生、陆稻、草莓播种前芽前特草磷zytron9.0~15.0玉米、棉花、水稻、草坪芽前砜草磷bensulide2.5~7.0棉花、葫芦科作物播种前芽前伐草磷falone4.0~7.0玉米、花生、草莓芽前磷抑草cremart0.5~3.0禾谷类作物、棉花芽前苗后增甘膦glyphosine甘蔗、甜菜、催熟增糖剂苗后第38页，共83页，2023年，2月20日，星期四（九）腈类：

主要品种：见表15。国内常用品种：溴苯腈（伴地农）、辛酰溴苯腈、辛酰溴苯腈。今后趋向：腈类化合物多年来在我国没有形成市场，近几年来，伴地农在中国推广后，引起了国内厂家的注意，一些厂家纷纷校仿。既然伴地农已在中国登记，必然有其原因，其根本原因是：①国内化学除草的迅速发展，吸引了国外除草剂生产厂家的注意，大量品种涌入，寻找各自的市场；②伴地农的杀草谱广，对麦田2，4-D丁酯或苯磺隆难以防除的部分阔叶杂草防效高，尤其对我国东北地区玉米田大量发生的鸭趾草特效。但溴苯腈也有其缺陷：①使用成本高于目前应用的苯磺隆、2，4-D丁酯；②对玉米不十分安全。这将是制约其今后发展的障碍。有效的解决办法是将伴地农与2，4-D丁酯、2甲4氯、莠去津等混用。辛酰溴苯腈是溴苯腈与辛酸反应的产物，这样一步反应后，使得溴苯腈酯溶性增强，可加工成乳油。辛酰碘苯腈也有厂家开始合成，其特点同辛酰溴苯腈。有些资料介绍，辛酰碘苯腈可用于大豆播后苗前防除阔叶杂草。第39页，共83页，2023年，2月20日，星期四表15腈类除草剂主要品种品种结构式适用作物用量（kg/hm2）敌草腈dichlobenil水稻、小麦、棉花、苜蓿、果园、移栽水稻2.0~8.0碘苯腈ioxynil小麦、大麦、玉米、水稻、草坪0.56~1.2溴苯腈bromoxynil小麦、大麦、亚麻、玉米0.28~1.2辛酰碘苯腈ioxynil-octanoate小麦、大麦、洋葱、甜菜0.30~0.75辛酰溴苯腈bromoxynil-octanoate

小麦、大麦0.30~1.2二苯腈diphenatrile草坪、花卉1.0~3.0第40页，共83页，2023年，2月20日，星期四第二部分：具有发展前途的类别一、乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂二、乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂三、原卟啉原氧化酶（Protox）抑制剂第41页，共83页，2023年，2月20日，星期四

前言

本部分系统阐述了以乙酰乳酸合成酶，原卟啉原氧化酶，乙酰辅酶A羧化酶为靶标的三大类除草剂品种的进展，介绍了一些主要品种的基本概况。

八十年代以来，除草剂品种的开发进入一个新的时期，其主流为对靶合成，即根据植物生理生化研究成果，找准植物所特有的关键酶，来发现和合成最新的化合物。目前，生产中应用普遍，最成功的三大类对靶合成除草剂为乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，原卟啉原氧化酶（Protox）抑制剂和乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂。本文将阐述其中几个主要类别。第42页，共83页，2023年，2月20日，星期四

一.ALS抑制剂

支链氨基酸（缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸）是带碳氢侧链的化合物，催化其生物合成第一阶段的关键酶是乙酰乳酸合成酶（ALS），它诱导两个反应。即2M丙酮酸缩合产生乙酰乳酸以及丙酮酸与α-丁酮酸缩合形成乙酰羟基丁酸(见图1)。任何外源化合物对ALS的抑制，必将造成支链氨基酸合成停止，进而影响蛋白质合成及植物生长。由于抑制ALS活性所需外源化合物的浓度极低，因此，以ALS作为靶标就成为进行分子设计，开发超高效除草剂品种的重要领域；

ALS至少是12类以上结构不同化合物的作用靶标，包括磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶类、嘧啶水杨酸类、氨基甲酰吡唑啉类、磺酰嘧啶酰胺类、磺酰羧酰胺类、苯磺酰肼类、嘧啶扁桃酸类、N-酞酰-L-缬氨酸-酰替苯胺类、磺酰亚氨三嗪-二羟塞二唑类等。第43页，共83页，2023年，2月20日，星期四第44页，共83页，2023年，2月20日，星期四

ALS抑制剂特点：

该类除草剂品种的活性一般要超过传统除草剂的100—1000倍，因而，单位面积用药量极低，不易污染环境；由于动物体内缺乏支链氨基酸合成途径，所以，抑制ALS的除草剂品种对哺乳动物的毒性极低，使用安全；作用靶标单一，易产生抗性；选择性强，防治谱广。第45页，共83页，2023年，2月20日，星期四（一）磺酰脲类除草剂

1975年，G.Levitt发现了磺酰脲类除草剂，并于1982年杜邦公司在美国注册登记了世界上第一个磺酰脲类品种绿黄隆。到90年代末，全世界有27个农药公司的375个磺酰脲类除草剂取得了专利，其中美国杜邦公司占71%，涉及数千万有关除草剂活性的结构变化。

第46页，共83页，2023年，2月20日，星期四磺酰脲类除草剂的结构

磺酰脲类除草剂的模式结构包括三部分：芳环、脲桥与杂环芳环脲桥杂环芳环邻位含取代基时，化合物的除草活性最高；将苯环改为吡啶、呋喃、噻吩、萘及其它五元或六元芳环时，化合物也有较高活性；当杂环为嘧啶或三氮苯环时，第4、6位含有甲基或甲氧基的化合物活性最高。第47页，共83页，2023年，2月20日，星期四磺酰脲类除草剂的共同特点：活性高，用量极低；杀草谱广，所有品种都能防除阔叶杂草，部分品种还可防除禾本科或莎草科杂草；选择性强，对作物安全；使用方便，多数品种既可进行土壤处理，也可进行茎叶处理；植物根、茎、叶都能吸收，并可迅速传导；作用机制为抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)，阻碍支链氨基酸的合成；一些品种土壤残留较长，影响下茬作物；对人、畜毒性极低。第48页，共83页，2023年，2月20日，星期四第49页，共83页，2023年，2月20日，星期四表2磺酰脲类除草剂主要品种简介药剂名称化学结构特点及用途甲黄隆(metsulfuron-mthyl,Ally)芽前与芽后均可使用,根、叶均可吸收,用于小麦田防除禾本科和阔叶杂草,10-15克/公顷氯嘧黄隆(豆黄隆，chlorimuron-ethyl)在播后苗前或苗后处理,用于大豆田防除阔叶、莎草科和部分禾本科杂草。15-30g/公顷烟嘧黄隆(玉农乐，nicosulfuron)芽后茎叶处理剂,可用于玉米田防除一年生和多年生禾本科、阔叶、莎草科杂草。有效成分用量45-60克/公顷吡嘧黄隆(草克星，pyrazosulfuron-ethyl)用于移栽或直播水稻田防除阔叶杂草和莎草科杂草。有效成分用量25-30克/公顷噻黄隆(宝收、阔叶散thifensulfuron-methyl）芽后茎叶处理剂。用于小麦、玉米田防除阔叶杂草。有效成分用量20-30克/公顷第50页，共83页，2023年，2月20日，星期四绿磺隆（chlorsulfuron）芽前与芽后均可使用,根、叶均可吸收,用于小麦田防除禾本科和阔叶杂草,15-30克/公顷苯磺隆（巨星，tribenuron-methyl）芽后使用,杂草主要叶部吸收,用于小麦田防除阔叶杂草,10-15克/公顷苄嘧磺隆（农得时，bensulfuron）用于水稻田防除阔叶杂草、莎草科杂草。有效成分用量20-50克/公顷环胺磺隆（金秋，cyclsulfamuron）用于移栽或直播水稻田防除阔叶杂草和莎草科杂草。有效成分用量15-30克/公顷乙氧磺隆（太阳星，ethoxysulfron）用于移栽、直播、抛秧水稻田或秧田防除阔叶杂草和莎草科杂草。用量7-30克/公顷氨基嘧磺隆（好事达，amidosulfuron）茎叶处理,用于小麦田防除阔叶杂草。25-30克有效成分/公顷第51页，共83页，2023年，2月20日，星期四嘧黄隆(傲杀，sulfometuron-methyl芽前、芽后用于果园、林木、非耕地防除禾本科和阔叶杂草。有效成分用量70-80g/公顷。醚黄隆(莎多伏，cinosulfuron)用于水稻田防除阔叶杂草、莎草科杂草,对稗草也有效。有效成分用量10-30克/公顷胺苯黄隆(ethametsulfuron,Muster)用于油菜田防除阔叶杂草,秋天用药对春播作物不安全,有效成分用量15-20克/公顷醚苯黄隆(triasulfuron,Amber)可芽前和芽后施药,用于小麦田防除阔叶杂草。10-40克有效成分/公顷玉嘧黄隆(宝成，rimsulfuron,Titus)为选择性芽后茎叶处理剂,防除玉米田阔叶杂草和禾本科杂草。5-15克有效成分/公顷氟嘧黄隆(primisulfuron–methyl,Tell)根、叶吸收可迅速转移。用于玉米田芽后茎叶处理防除阔叶杂草,对禾本科杂草防效较差。10-20克/公顷啶嘧黄隆(flazasulfuronShibagen)主要通过叶部吸收,以杂草3-4叶期用药为佳。用于草坪防除部分禾本科、阔叶杂草及香附子等。用量25-100克/公顷第52页，共83页，2023年，2月20日，星期四

（二）咪唑啉酮类

咪唑啉酮类除草剂是美国氰胺公司于80年代初期推出的一类新型除草剂。LOS等1983年最早报道了灭草菸的除草活性后，该类除草剂随之成为除草剂开发中的活跃领域。咪唑啉酮类化合物是继磺酰脲类后的第二个超高活性的除草剂，它选择性强、广谱，既能防除一年生禾本科与阔叶杂草，也能防除多年生杂草，其作用机理是抑制植物体内乙酰乳酸合成酶的活性。

第53页，共83页，2023年，2月20日，星期四（二）咪唑啉酮类

咪唑啉酮类除草剂的分子结构包括三部分：酸、主链、咪唑啉酮环，它们都是活性必需的条件。其模式结构如下图：酸

主链

咪唑啉酮环从化合物与活性的相关性来看，高活性化合物的结构特点是：（1）具备咪唑啉酮环，R1、R2为甲基与异丙基；（2）主链为六元环活性最高；（3）主链中咪唑啉酮环邻位含有羧基或能被植物水解、氧化迅速转变为酸的取代基。

第54页，共83页，2023年，2月20日，星期四表3咪唑啉酮类除草剂主要品种

药剂名称化学结构特点及用途灭草喹(imazaquin)大豆、烟草、菜豆、碗豆、苜蓿、三叶草播前混土，播后苗前土壤处理或苗后早期应用。防除大多数禾本科和阔叶杂草。140-280g/hm2

灭草菸(imazaquim)灭生性除草剂，非耕地、林业防除大多数一年生和多年生草本与木本植物，土壤与苗后处理均可。500-2000g/hm2咪草烟（普施特,imazapyr）播前、播后苗前及苗后喷雾均可，大豆、菜豆、花生、苜蓿防除一年生禾本科与阔叶杂草。土壤残留长，对某些后茬作物有影响75-110g/hm2。

甲氧咪草烟（金豆，imazamox）苗后茎叶喷雾，用于大豆田防除一年生禾本科与阔叶杂草。有效成分用量45-50g/hm2。

第55页，共83页，2023年，2月20日，星期四（三）磺酰胺类除草剂

磺酰胺类除草剂是继磺酰脲类、咪唑啉酮类除草剂之后开发出的ALS抑制剂，陶氏公司是该化合物的开创者，其主要结构为磺酰胺桥（—SO2—NH—），其两侧是苯环或杂环。磺酰胺类除草剂特点：①保持了磺酰脲类除草剂的高活性、选择性；②抑制乙酰乳酸合成酶，阻碍支链氨基酸的合成；③多数除草剂芽前与芽后应用均有活性；④杀草谱广，防除大多数阔叶杂草及部分禾本科杂草；⑤一些品种土壤残留时间长，对下茬作物有影响；⑥对人畜毒性低。目前开发应用的磺酰胺类除草剂见表4。第56页，共83页，2023年，2月20日，星期四表4磺酰胺类除草剂品种

药剂名称化学结构应用作物唑嘧磺草胺(阔草清，flumetsulam)

大豆、玉米小麦、大麦、三叶草、苜蓿9-20g/hm2

metosulam小麦、大麦、玉米5-15g/hm2

sulfentrazone大豆、花生、甘庶、烟草、水稻、苜蓿、草坪，16-20g/hm2

双氟磺草胺（florasulam）苗后茎叶处理剂，小麦田防除阔叶杂草，5-7g/hm2

第57页，共83页，2023年，2月20日，星期四(四)嘧啶水杨酸类

嘧啶水杨酸类除草剂是80年代末期由日本组合化学公司首先开发。个别品种已在我国试验和开始推广。嘧啶水杨酸类除草剂的特点是：①高活性，低用量，可与磺酰脲类除草剂匹敌；②杀草谱广，对大多数阔叶杂草均表现很高的活性；③在土壤中残留期短，不易伤害后茬作物；④作用机制是抑制乙酸乳酸合成酶，阻碍支链氨基酸的合成；⑤低毒，对高等动物安全。

第58页，共83页，2023年，2月20日，星期四嘧啶水杨酸类除草剂的模式结构：R：CI，H，COCH3，COC2H5，CON(CH3)2，COC3H7，

R1：H，CH3，BnX：O，S，NCHO，CH3

从嘧啶环与苯环之间的桥来看，S桥衍生物的活性低于O桥，N—甲酰化合物具有良好的活性，而脱甲酰化合物即NH桥衍生物则丧失活性。

第59页，共83页，2023年，2月20日，星期四表5嘧啶水杨酸类除草剂品种药剂名称化学结构应用作物特点及用途农美利bispyribacsodium,KIH-2023

水稻15-45g/hm2

用于直播水稻和插秧田，防治1-7片叶期稗草等禾本科杂草及一些阔叶杂草。pyriminobacmethyl,KIH-6127水稻15-45g/hm2

用于水稻田防除萌芽期至4叶期特长昌，及其它一些杂草，持效期达50天以上，对水稻安全。

棉草净pyrithiobacsodium,KIH-2031

棉花35-14

g/hm2

在棉花播后苗前土壤处理或苗后茎叶喷雾，防除一年生阔叶杂草。土壤残留时间长，易伤害后茬高梁、花生、水稻及一些蔬菜。

嘧啶水杨酸（韩乐天pyribenzoxim）水稻37.5-52.5g/hm2

用于水稻移栽、直播和抛秧田，防除禾本科、莎草科和阔叶杂草。

第60页，共83页，2023年，2月20日，星期四一.ALS抑制剂小结(1)

靶标ALS除草剂的优点很多，如活性极高，杀草谱广，选择性强，使用方便等，这都是其他类型除草剂难以比拟的，因此，这类除草剂的发展十分迅速，不同类型化学结构的新品种不断出现，成为最近十年来除草剂品种开发的主流；从生产与推广应用方面考虑，需要注意下述问题：（1）由于靶标ALS除草剂属超高效除草剂，其活性极高，每公顷用量仅5-30克，因此，在合成中对原药纯度要求较高，特别是作为茎叶喷雾使用时，除草剂对作物的安全性往往决定于制剂中杂质含量的高低。第61页，共83页，2023年，2月20日，星期四

（2）大多数靶标ALS除草剂品种都存在着土壤残留及对轮作中后茬敏感作物的安全性问题，此类除草剂均具弱酸性特性，在土壤中既有中性态，又有阴离子态，其残留期是典型的PH依赖型。由于土壤PH不同，它们在土壤中的吸附、淋溶、分解及残留差异较大，从而造成对后茬作物安全性不同。此外，累积残留及不同类型化合物残留效应等问题尚未彻底阐明，因此，从高效与安全性出发，应积极倡导苗后茎叶喷洒。在今后筛选开发新产品中，如何克服残留期过长是一个特别需要重视的问题。（3）虽然各类ALS除草剂的化学结构差异很大，但它们都作用于同一靶标ALS，因此，连续使用易导致产生抗性与交互抗性，其抗性频率高达106—107，其抗性形成速度之快是40余年来除草剂使用历史中前所未有的，如何通过与其他作用靶标不同的各类除草剂混用与交替使用是值得探索的重要问题。一.ALS抑制剂小结(2)第62页，共83页，2023年，2月20日，星期四二、原卟啉原氧化酶（Protox）抑制剂

三十多年前，松中昭一发现了对硝基二苯醚除草剂的光活化现象。近些年来，新的二苯醚类、环亚胺类除草剂的出现，给科技工作者提供了更多的研究此类除草剂作用机理的机会。近来已经肯定了这两类除草剂的靶标酶为叶绿素合成过程中的原卟啉原氧化酶(ProtoporphyrinogenIXoxidase,见图2)。第63页，共83页，2023年，2月20日，星期四第64页，共83页，2023年，2月20日，星期四

（一）二苯醚类

60年代初期罗门·哈斯公司最早发现了除草醚的活性，日本相继开发出了草枯醚。近十几年来这一类除草剂在作用机理和开发方面进展迅速，有近二十个品种已商品化。常用品种且占多数品种为对-硝基二苯醚，在这一类中邻位取代的品种占重要地位，它们具有光活化机制，目前生产中应用的都是此类除草剂，见表7。第65页，共83页，2023年，2月20日，星期四二苯醚类除草剂的特点1)多数品种为触杀型除草剂，可以被植物吸收，但传导性差；2)邻位置换二苯醚除草剂的作用机制是抑制叶绿素的合成，其靶标酶为原卟啉原氧化酶；3)防除一年生杂草和种子繁殖的多年生杂草，多数品种防除阔叶杂草的效果优于防除禾本科杂草；4)部分品种对作物安全性差；5）抗性产生较慢；6）对高等动物低毒。

第66页，共83页，2023年，2月20日，星期四第67页，共83页，2023年，2月20日，星期四表7二苯醚类除草剂药剂名称化学结构特点及用途氟磺胺草醚（虎威，fomesafen)为选择性触杀型茎叶处理剂,用于大豆田苗后防除阔叶杂草。用量0.12-0.5kg/公顷甲氧除草醚(chlomethoxy-fen)选择性触杀型土壤处理剂,用于水稻插前、插后防除稗草等一年生杂草，每公顷用量2.0-3.0kg甲羧除草醚(茅毒，bifenox)大豆、水稻、玉米、高梁、花生田防除阔叶及某些禾本科杂草,芽前、芽后施用,1.0-3.0kg/公顷乙羧氟草醚(fluoroglyco-fen)芽前、芽后防除小麦、大麦、花生、大豆和稻田阔叶和禾本科杂草。用量0.001-0.06kg/公顷。乳氟禾草灵(克阔乐，lactofen)

选择性芽前与芽后除草剂,用于大豆、花生、马铃薯等作物田防除阔叶杂草

第68页，共83页，2023年，2月20日，星期四药剂名称化学结构特点及用途三氟羧草醚（杂草焚，aciflorfen）选择性触杀型茎叶处理剂,用于大豆、花生田苗后防除阔叶杂草。用量0.2-0.5kg/公顷乙氧氟草醚（果尔，oxyfluorfen）为选择性触杀型土壤处理剂,用于水稻、花生、棉田苗前防除禾本科和阔叶杂草。用量0.05-0.5kg/公顷第69页，共83页，2023年，2月20日，星期四

(