医学专题-滴眼剂及其他灭菌与无菌制剂

第六节眼用液体(yètǐ)制剂南方(nánfāng)医科大学药学院第一页，共三十九页。.第二页，共三十九页。.教学内容一、概述二、吸收途径及影响(yǐngxiǎng)因素三、滴眼剂与洗眼剂的质量要求四、眼用液体制剂的制备五、制备举例南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience第三页，共三十九页。.

眼用液体制剂：

供洗眼(xǐyǎn)、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience一、概述(ɡàishù)第四页，共三十九页。.按用法分为：滴眼剂洗眼剂工业(gōngyè)制药只有滴眼剂南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience第五页，共三十九页。.二、吸收(xīshōu)途径及影响因素

第六页，共三十九页。.第七页，共三十九页。.角膜(jiǎomó)途径：角膜前房虹膜结膜途径(tújìng)：结膜巩膜眼后部吸收(xīshōu)途径：南方医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience第八页，共三十九页。.影响(yǐngxiǎng)吸收的因素药物从眼睑缝隙的损失：增加滴药次数药物从外周血管消除pH值与pKa值刺激性：扩张(kuòzhāng)血管、淋巴管，刺激泪腺表面张力粘度南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience当有外来物引起刺激时，血管扩展，透入结膜的药物有很大比例将进入血液，并有可能引起全身性副作用。角膜上皮层和内皮层有丰富的类脂物，脂溶性药物易渗入，水溶性药物则较易渗入角膜的水性基质层，两相都能溶解的药物容易通过角膜，完全解离的药物难以透过完整的角膜。

表面张力愈小，愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合，也有利于药物与角膜上皮接触，使药物容易渗入。适量的表面活性剂有促进吸收的作用。

第九页，共三十九页。.三、滴眼剂与洗眼(xǐyǎn)剂滴眼剂（eye－drop）：系指药物制成的专供滴眼用的澄明溶液(róngyè)或混悬液，供治疗和诊断使用。第十页，共三十九页。.质量(zhìliàng)要求

pH值（

5～9）渗透压：相当于0.6％～1.5％的氯化钠溶液(róngyè)

无菌澄明度

粘度

稳定性南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience第十一页，共三十九页。.洗眼剂：系将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗，清洁用。如生理盐水(shēnglǐyánshuǐ)，2％硼酸溶液。其质量要求与注射液同。

南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience第十二页，共三十九页。.第三节四、眼用液体制剂(zhìjì)的制备第十三页，共三十九页。.原辅料配滤灭菌(mièjūn)无菌分装质检

洗瓶（塞）灭菌工艺流程(ɡōnɡyìliúchénɡ)图印字包装(bāozhuāng)南方医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience第十四页，共三十九页。.眼用液体(yètǐ)制剂的制备容器及附件的处理(chǔlǐ)配滤无菌灌装质量检查印字包装南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience滴眼瓶一般为中性玻璃瓶，配有滴管并封有铝盖橡胶塞、帽有吸附药物与抑菌剂问题饱和吸附法：0.5%~1.0%碳酸钠煮沸15min，放冷，常水洗净，0.3%盐酸煮沸15min，放冷，刷搓，洗净重复两次，最后用过滤蒸馏水洗净，煮沸灭菌。第十五页，共三十九页。.滴眼剂的灌装第十六页，共三十九页。.眼药水瓶灌装旋盖机南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience第十七页，共三十九页。.氯霉素滴眼剂

处方(chǔfāng)：氯霉素(主药)0.25g

氯化钠(渗透压调节剂)0.9g

尼泊金甲酯(抑菌剂)0.023g

尼泊金丙酯(抑菌剂)0.011g

蒸馏水加至100ml

南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience制备(zhìbèi)举例取尼泊金甲酯、丙酯，加沸蒸馏水溶解，于60℃时溶入氯霉素和氯化钠，过滤，加蒸馏水至足量，灌装，100℃、30min灭菌。

第十八页，共三十九页。.小结(xiǎojié)：

掌握滴眼剂的概念和质量要求。

熟悉滴眼剂的药物吸收途径及影响(yǐngxiǎng)因素南方(nánfāng)医科大学药学院schoolofPharmaceuticalScience第十九页，共三十九页。.第七节其他(qítā)灭菌与无菌制剂南方(nánfāng)医科大学药学院第二十页，共三十九页。.教学内容一体内植入制剂(zhìjì)二创面用制剂三手术用制剂南方(nánfāng)医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience第二十一页，共三十九页。.一、体内(tǐnèi)植入剂植入给药系统(implantabledrugdeliverysystems,IDDS)：系一类经手术(shǒushù)植入皮下或针头导入皮下的控制释药制剂，又称皮下植入控释剂型。南方(nánfāng)医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience第二十二页，共三十九页。.特点(tèdiǎn)：经皮下吸收直接进入血液循环起全身作用，避开了首过效应，生物利用度高。作用时间较长，血药浓度波动小。需医生(yīshēng)进行植入和取出。南方(nánfāng)医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience第二十三页，共三十九页。.第二十四页，共三十九页。.第二十五页，共三十九页。.二、创面(chuāngmiàn)用制剂第二十六页，共三十九页。.１.溃疡(kuìyáng)、烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂

用于溃疡、烧伤部位的溶液剂、软膏剂属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备，注意防止微生物污染，所用基质、药物、器具、包装等均应严格灭菌。

成品中不得检出金黄葡萄球菌和铜绿假单胞菌。

对于伤口、眼部手术用的溶液、软膏剂应进行(jìnxíng)无菌检查。

南方(nánfāng)医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience南方医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience第二十七页，共三十九页。.２.溃疡、烧伤(shāoshāng)及外伤用气雾剂、粉雾剂粉雾剂、气雾剂可用于保护创伤面、清洁消毒、局部麻醉和止血等局部作用。

用途不同，其要求亦不同，用于创面保护和治疗的气雾剂，必须无刺激，防止吸收(xīshōu)中毒，有利于创面修复、抗菌且具有良好的透气性。南方(nánfāng)医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience南方医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience第二十八页，共三十九页。.三、手术(shǒushù)用制剂第二十九页，共三十九页。.止血(zhǐxuè)海绵、骨蜡止血海绵：指亲水性胶体溶液，经冷冻或其他方法处理后可制得质轻、疏松、坚韧而又具有极强的吸湿性能的海绵状固体灭菌制剂。原料有糖类和蛋白质，如淀粉、明胶(mínɡjiāo)、纤维、蛋白等。主要用于外伤止血。骨蜡：骨科止血剂，用于骨科手术及脑手术时骨出血。在无菌状况下密封于玻璃瓶或铁盒中。南方(nánfāng)医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience南方医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience第三十页，共三十九页。.鼻腔填塞(tiánsāi)止血海绵南方(nánfāng)医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience南方(nánfāng)医科大学药学院SchoolPharmaceuticalScience可溶性止血海绵第三十一页，共三十九页。.骨蜡第三十二页，共三十九页。.第三十三页，共三十九页。.第三十四页，共三十九页。.1、无菌区对洁净度要求是

A、大于10万级

B、10万级

C、大于1万级

D、1万级

E、100级

2、控制区指对空气洁净度或菌落数有一定要求的生产或辅助(fǔzhù)房间，一般定为

A、大于10万级

B、10万级

C、大于1万级

D、1万级

E、100级

3、洁净区指有较高洁净度或菌落数要求的生产房间，一般规定为

A、大于10万级

B、10万级

C、大于1万级

D、1万级

E、100级第三十五页，共三十九页。.2、注射用油最好选择下列哪种方法灭菌(mièjūn)

A、干热灭菌法B、热压灭菌法

C、流通蒸汽灭菌法D、紫外线灭菌法

E、微波灭菌法３下列关于冷冻干燥的正确表述

A、冷冻干燥过程是水分由固变液而后由液变汽的过程

B、冷冻干燥是在真空条件下进行，所出产品不利于长期储存

C、冷冻干燥应在水的三相点以上的温度与压力下进行

D、冷冻干燥所出产品质地疏松，加水迅速溶解第三十六页，共三十九页。.４、下列关于层流净化的正确表述

A、层流净化常用于100级的洁净区

B、层流又分为垂直层流与水平层流

C、空气(kōngqì)处于层流状态，室内不易积尘

D、洁净区的净化为层流净化

E、层流净化区域应与万级净化区域相邻答案：ABCE

第三十七页，共三十九页。.５．有关滴眼剂的正确表述是

A．滴眼剂不得含有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌

B．滴眼剂通常要求进行热原检查

c．滴眼剂不得加尼泊金、三氯叔丁醇之类抑菌剂

D．粘度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长

E．药物只能通过角膜吸收

６．冷冻干燥制品的正确制备过程是

A．预冻一测定产品共熔点(róngdiǎn)一升华干燥一再干燥

B．预冻一升华干燥一测定产品共熔点一再干燥

C．测定产品共熔点一预冻一升华干燥