络活喜起效时间和降压幅演示文稿

络活喜起效时间和降压幅度演示文稿PfizerInternalUse当前第1页\共有16页\编于星期五\11点优选络活喜起效时间和降压幅度当前第2页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse络活喜的药代动力学血药浓度达峰时间（小时）血浆半衰期（小时）生物利用度（%）络活喜6-1235-5064-80硝苯地平-普通片0.5234-43-缓释片2734-43-控释片62-334-43非洛地平缓释片2.5-511-1620卡托普利0.5-1.5270-75依那普利4140苯那普利1.52128-37参考文献:MimsAnnual1994.产品资料:KaiserGetal.1990,UlmEhetal,1982,SalvethA,1990当前第3页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse多次给药的

时量关系曲线、稳态血浓度当前第4页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse稳态血浓度（坪值）一级动力学时，恒量、恒速（间隔一个半衰期）给药，经4-6个半衰期血浆药物浓度稳定在一定水平。Css当前第5页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse第一次给药：100%——50%第二次给药：50%+100%=150%——75%第三次给药：75%+100%=175%——87.5%第四次给药：87.5%+100%=187.5%——93.75%第五次给药：93.75%+100%=193.75%——96.88%第六次给药：96.88%+100%=196.88%——98.44%第七次给药：98.44%+100%=198.44%——99.22%当前第6页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse首剂加倍200%——100%100%+100%=200%——100%当前第7页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse多次给药的时量关系曲线12123456logt当前第8页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse络活喜恒定一致的稳态药代动力学参考文献：Faulkneretal,1986.109876543210012345678910111213由28名受试者测得的实际平均血药浓度（＋SEM）－14(天)血药浓度（ng/ml)计算机模拟络活喜每天一次5mg,连续给药14天的血药浓度时间曲线当前第9页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse络活喜血药浓度较硝苯地平控释片更平稳、持久20161284006812182430364248时间（小时）1009080706050403020100

络活喜血药浓度

(ng/ml)络活喜硝苯地平控释片硝苯地平控释片血药浓度

(ng/ml)参考文献：UedaSetal,1993.当前第10页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse血药浓度血压下降络活喜血药浓度|效应滞后关系当前第11页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse络活喜与硝苯地平控释片降压幅度相当多中心、随机、平行组研究，222例轻-中度亚洲高血压患者随机接受氨氯地平5-10mg/日或硝苯地平控释片30-60mg/日治疗12周。日间ABPM：6AM-10PM，夜间ABPM：10PM-6AMJournalofHumanHypertension2002;16:805–813.-20.1-11.7-21.8*-12.1**-25-20-15-10-50日间SBP日间DBP络活喜(n=97)硝苯地平控释片(n=104)*p=0,26;**p=0.72*p=0,44;**p=0.3812周后日间及夜间动态血压较基线的降低幅度mmHg-20.4-18.3*-11.7-10.2**夜间SBP夜间DBP当前第12页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse当前第13页\共有16页\编于星期五\11点PfizerInternalUse研究设计13个中心：随机、双盲、双模拟络活喜和硝苯地平控释片头对头比较356个轻中度高血压患者观察24周当前第14页\共有16页\编于星期五\11点Pfizer