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文档简介
Chapter36甲状腺激素及抗甲状腺素药Thyroidhormones&Antithyroiddrugs1医学pptInstructionalobjectives1.列举甲状腺激素的临床用途;2.列举抗甲状腺药物的分类;3.简述甲亢术前如何准备;4.比较硫脲类和碘化物的作用机理、特点及用途。2医学ppt甲状腺素(Thyroxine,
T4
)三碘甲状腺原氨酸(Triiodothyronine,T3)§1甲状腺激素Thyroidhormones
3医学pptEdwardC.Kendall
In1915,E.C.KendalldiscoveredT4甲状腺素(Thyroxine,T4)4医学pptIn1952,R.Pitt-RiversdiscoveredT3RosalindPitt-Rivers三碘甲状腺原氨酸5医学ppt【T3、T4的合成、分泌与调节】1.甲状腺摄碘:2.碘氧化及酪氨酸碘化:过氧化酶(1)碘化物(I-)→活性碘(I+)(2)酪氨酸+I+→MIT、DIT3.碘化酪氨酸缩合:过氧化酶
MIT+DIT→T3,2DIT→T44.分解与释放:蛋白水解酶6医学ppt大脑皮层下丘脑TRHTSH大量碘抑制促使碘摄取,合成释放T4T3及使腺体增生从食物中摄入I消化道I-血循环中I-氧化碘化硫脲类抑制硫脲类抑制甲状腺球蛋白球蛋白酪氯酸T4T3负反馈图36-2甲状腺激素的合成、释放、调节及抗甲状腺药物作用环节7医学ppt【Pharmacokinetics】1.口服易吸收2.血浆蛋白结合率高:T3﹤T43.T3作用快、强、短,T4作用慢、弱、久4.可进入胎盘和乳汁8医学ppt【Pharmacologicaleffects】药理作用1.维持生长发育(regulategrowthanddevelopment)9医学ppt2.促进代谢(promotemetabolism):↑氧耗,↑基础代谢率(BMR),↑产热甲亢:BMR高、怕热、多汗、饥饿、消瘦3.↑机体对CA的敏感性:甲亢:神经质、急躁、HR↑、BP↑、CO↑10医学ppt【ClinicalUses】
甲状腺功能低下的替代疗法表情呆钝、发音低哑、眶周浮肿、眼距增宽、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鸭步。1.呆小病(cretinism)(克汀病):11医学ppt5月15日---防治碘缺乏病日12医学ppt2.粘液性水肿(myxedema,includingcoma)口服甲状腺片,昏迷者iv大量L-T43.单纯性甲状腺肿(simplegoiter)13医学ppt14医学ppt【AdverseReactions】过量引起甲亢;老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。防治:停药,β–R阻断药15医学ppt§2抗甲状腺药Anti-thyroidDrugs
甲亢:CNS(+)、交感N(+)、代谢亢进16医学ppt肌肉消瘦脱发突眼腺体肿大出汗心动过速,高输出量心衰体重减轻月经稀少震颤焦虑、易怒、神经质甲亢症状17医学ppt治疗药物:
硫脲类Thioureas
碘和碘化物iodineandiodide
放射性碘radioiodine
β–R阻断药β–Rblockers
18医学ppt一、硫脲类Thioureas
硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)19医学ppt【Pharmacologicaleffects】药理作用1.(-)过氧化酶→(-)T3、T4的合成2.(-)T4→T3:丙硫氧嘧啶
重症甲亢、甲亢危象首选3.免疫抑制(immunosuppression):(-)免疫球蛋白的生成,对因治疗甲亢。20医学ppt【Characteristics】特点1.起效慢2.长期使用使腺体增生、充血:反馈性TSH↑【Clinicaluses】临床用途1.甲亢的内科药物治疗(principaltherapy)疗程长,复发率高。21医学ppt2.甲亢术前准备先用硫脲类,使甲状腺功能接近正常,术前二周加用大剂量碘,使腺体缩小变硬,减少出血。3.甲状腺危象(thyroidcrisis)大剂量的碘+大剂量硫脲类【Adversereactions】不良反应粒细胞↓22医学ppt二、碘和碘化物iodineandiodide1.小剂量碘:治疗单纯性甲状腺肿【Actions&Uses】作用与用途2.大剂量碘:治疗甲亢(1)甲亢术前准备(2)甲状腺危象(thyroidcrisis)
Mechanism(机理):(-)蛋白水解酶→(-)T3、T4释放
(2)大剂量(-)T3、T4合成23医学ppt
四、放射性碘(radioiodine)(131I)1.产生β–射线,破坏甲状腺实质:治疗甲亢2.甲状腺功能检查:检查甲状腺摄碘能力
三、β-Rblockers
Propranolol1.(-)β–R,改善甲亢症状;2.(-)T4
→T3,3.辅助治疗甲亢及甲状腺危象。24医学ppt治疗甲状腺疾病药物治疗甲低药物呆小病粘液性水肿单纯性甲
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