药理学课程第七章麻醉药课件

第七章麻醉药第一节局部麻醉药第二节全身麻醉药

酯类局麻药：如普鲁卡因酰胺类局麻药：如利多卡因一、概述【分类】

按化学结构组成分为两类

概念——是一类可逆性、短暂性阻断感觉N冲动发生与传导，在用药局部组织引起感觉消失的药物。【药理作用】

1.局麻作用

↑神经C膜阈电位→↓去极化的速度和幅度，↑不应期→丧失性和传导性。特点：①阻滞任何N,高浓度也Ө平滑肌和骨骼肌；②各种N、组织对局麻药的敏感性顺序不同，对混合N作用顺序：痛觉、冷、温、触、压、运动觉。2.吸收作用

①中枢N系统

先后Ө②心血管系统

直接Ө

作用机理（受体学说）

局麻药与NC膜Na＋通道内侧受体结合→通道蛋白构象变化→闸门关闭→

Ө

Na＋内流。【局麻方法】1.表面麻醉穿透性强的,用于粘膜表面用于口腔、咽喉、眼、鼻、气管和尿道手术。选用丁卡因。2.浸润麻醉适用于脓肿切开等小手术。选用利多卡因、普鲁卡因。3.传导麻醉将药注入N干旁，Ө

N冲动传导。适用于四肢手术。选用利多卡因、普鲁卡因。4.蛛网膜下腔麻醉（脊麻、腰麻）将药注入蛛网膜下腔;用于下腹部和下肢手术。选用普鲁卡因等。5.硬膜外麻醉将药注入硬膜外腔;适用于颈部至下肢的手术，尤其是腹部手术。

腰麻和硬膜外麻醉时由于交感N传导亦被Ө

→血管扩张、血压↓及心脏Ө

，可用麻黄碱防治。二、常用局麻药（一）酯类局麻药普鲁卡因（procaine，奴佛卡因）作用特点：起效快，持时短，穿透力弱；

临床用途：

浸润、传导、腰麻和硬膜外麻醉，局封。

毒性低，吸收后可致中枢NS和心血管的反应。需做过敏试验。

水解后转变为对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，前者对抗磺胺药的抗菌作用，后者↑强心苷的毒性。临床用途：表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。丁卡因（tetracaine，地卡因）

作用特点：长效，持时为2～3h，穿透力强，麻醉强度、毒性>普鲁卡因10倍±。临床用途：各种局麻方法。可用于抗心律失常；普鲁卡因过敏者可用。（二）酰胺类局麻药利多卡因（Lidocaine）

作用特点：中效，起效快、穿透力强、安全常用。强度、持时及毒性〉普鲁卡因〈丁卡因。

作用特点及临床应用：长效、强效;主要用于浸润、传导和硬膜外麻醉。对心脏毒性较强。布比卡因（bupivacaine）表7-1常用局麻药的比较药名维持时间（h）相对强度相对毒性穿透力主要用途普鲁卡因0.5～111弱除表面麻醉外的各种局麻利多卡因1～222强各种局麻丁卡因2～31010～12强除浸润麻醉外的各种局麻布比卡因5～10106.5弱浸润、传导、硬膜外麻第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药

为挥发性液体或气体，脂溶性高，易通过生物膜。药物经肺泡→

血液→血脑屏障→中枢NS→全麻作用。多以原形从肺呼出，部分经肝代谢。【体内过程】

特点：为无色透明易挥发液体，易燃易爆，味臭；分期明显，镇痛、肌松作用强，对呼吸、循环⊖轻，对心、肝、肾毒低安全。

缺点：诱导期和苏醒期较长。（二）常用药物麻醉乙醚（anestheticether）

特点：为无色透明液体，不燃不爆，无异味。诱导、苏醒快，镇痛、肌松作用差。能诱发心律失常，偶致肝损害等。氟烷（halothane）

诱导期短，苏醒快，肌松良好，不↑心肌对儿茶酚的敏感性，反复应用无明显副作用恩氟烷（enflurane）异氟烷(isoflurane)

作用特点：超短效，脂溶性高，迅速、可靠，无期。在体内重新分布，脑组织→脂肪等组织，持时短，肌松不完全。

临床应用：诱导麻醉，基础麻醉及短时手术的麻醉。对呼吸中枢⊖作用明显。二、静脉麻醉药硫喷妥钠（pentothalSodium）特点：分离麻醉

一方面⊖痛觉传导→意识模糊，短暂性记忆缺失及镇痛；另方面脑干及边缘系统→睁眼，梦幻，肌张力↑，心率↑，血压↑。临床应用：不需肌松的短小手术；与其他全麻药合用于长时间手术。

缺点：术后苏醒慢，恶梦多。氯胺酮（ketamine）

特点：产生类似睡眠状的麻醉现象，无明显镇痛和肌松作用，安全范围大，毒最低。

应用：配伍用于基础麻醉、诱导麻醉和复合麻醉等。对呼吸、循环影响轻，对肝、肾功能无影响。羟丁酸钠（sodiumoxybate）

特点：迅速、平稳，作用时间短，苏醒快，有轻度的镇痛和肌松作用。

应用：全麻的诱导和维持，常与镇痛、肌松药等合用，门诊短小手术的辅助用药。对呼吸和循环有Ө作用。丙泊酚（propofol，异丙酚）

理想全麻药：意识消失、镇痛、肌肉松驰及合理控制应激反应。三、复合麻醉

复合麻醉：在麻醉前或麻醉过程中同时或先后联合用药。表7-2复合麻醉用药用药目的常用药物镇静、解除精神紧张巴比妥类、苯二氮卓类短暂性记忆缺失苯二氮卓类、氯胺酮、东莨菪碱基础麻醉巴比妥类、水合氯醛诱导麻醉硫喷妥钠、异丙酚、氧化亚氮镇痛吗啡、哌替啶、芬太尼骨骼肌松驰琥珀胆碱、筒箭毒碱抑制迷走N阿托品类降温氯丙嗪抗过敏、镇静异丙嗪安定、止吐氟哌利多控制性降压硝普钠、钙拮抗剂1.麻醉前给药指病人进入手术室前应用的药物。3.诱导麻醉应用诱导期短的药物，使病人迅速进入外科麻醉期，再用其它药维持麻醉。2.基础麻醉进入手术室前给予大剂量催眠药，使病人处于深睡状态。小儿多用。4.低温麻醉在物理降温的基础上合用氯丙嗪使体温↓→28℃～30℃，↓心脑等生命器官的耗O2，用于心脏直视手术。5.N安定镇痛术常用氟哌利多及芬太尼按50:1制成的合剂作V注射，使病人产生意识朦胧，痛觉消失，安静但不入睡的特殊麻醉状态，以达到满意的外科麻醉。7.控制性降压加用作用短效的血管扩张剂使血压适度↓，并抬高手术部位，以