水飞蓟素益肝灵液体胶囊课件

疾病机理—血吸虫病肝损伤

血吸虫病肝损伤—血吸虫性肝硬化见于血吸虫病的晚期，是由虫卵大量沉积引起肝纤维化，重者可引起干支闭塞，这些团块的收缩可使肝脏变形，由于肝腺泡的主要血供来自门静脉小支，血供营养不良可致肝细胞萎缩，脂肪变性和非特异性变性，肝小叶有塌陷和纤维隔形成。血吸虫病合并乙型肝炎较常见，国内报道晚期血吸虫病患者乙肝感染率在31％～60％之间。现在治疗主要是减轻肝内的纤维化程度，使肝内的纤维组织吸收，现在西药还无法治疗而中药可以取得很好的效果目前常用的治疗肝病的药物

抗病毒药：如病毒唑、干扰素、拉米呋啶、阿德福韦酯、恩替卡韦。抗炎保肝药：水飞蓟素（益肝灵液体胶囊）、还原性谷胱甘肽、护肝片。护肝类药物：水飞蓟素与甘草酸制剂免疫调节剂水飞蓟提取物主要用于病毒性肝炎、急慢性肝炎、肝硬化、高脂肪肝、营养代谢性疾病和心血管疾病；在欧洲,水飞蓟素被广泛用作治疗肝脏疾病和心血管疾病的药物已1000多年的历史，成份明确，适应症拓宽；权威认可水飞蓟素是2005年国家首部《慢性乙型肝炎防治指南》第十八章明确指出保肝疗效的两种药物之一。

(原文如下：水飞蓟素类等制剂活性成分比较明确，有不同程度的抗炎、抗氧化、保护肝细胞膜及细胞器等作用，临床应用这些制剂可改善肝脏生化学指标)水飞蓟素的临床地位水飞蓟素的药理作用水飞蓟素最新药理学研究进展强力抗氧化作用促进HCS凋亡抑制TGF－β作用减少HSC激活抗肝纤维化机制王宇、贾继东中华医学杂志2005年5月11日第85卷第17期p1220TGF-β：转化生长因子-β(transforminggrowthfactor-β,TGF-β)新近发现的调节细胞生长和分化，能使正常的成纤维细胞的发生变性HCS生长因子益肝灵液体胶囊简介活性成分：水飞蓟素菊科水飞蓟属植物水飞蓟干燥种子提取物。黄酮木脂素类化合物。水飞蓟宾(silybin)、异水飞蓟宾(isosilybin)

水飞蓟亭(siliehristin)、水飞蓟宁(silidinain)普通益肝灵制剂的弊端水飞蓟素极难吸收

水飞蓟素几乎不溶于水，也不溶于多数有机溶剂。口服吸收困难。对益肝灵普通制剂产品临床疗效的置疑普通制剂技术无法克服吸收瓶颈益肝灵普通制剂产品采用制剂技术落后，剂型简单，无法克服水飞蓟素吸收瓶颈，不能充分体现水飞蓟素临床疗效。益肝灵液体胶囊的特点益肝灵液体胶囊采用自乳化微乳专利技术与普通益肝灵制剂相比相对生物利用度为219％，充分发挥水飞蓟素临床疗效。在胃肠道中自发乳化成直径200nm左右的微乳通过胞饮作用、扩散、细胞内吞等生理作用促进吸收◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度□自乳化微乳专利技术自微乳药物传递系统是由油相、非离子表面活性剂和助表面活性剂组成的，可在胃肠道内自发乳化形成粒径100—500nm左右的乳剂。◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度□自乳化微乳专利技术促进药物吸收，提高生物利用度√通过饱饮作用、扩散、细胞内吞等一种或几种方式改善药物吸收，提高生物利用度；√提高药物溶解用度，提高溶出速率，改善血药浓度曲线；√服用体积小，物理稳定性好，保证生物利用度重现；◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度□◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度□◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度□自乳化微乳专利技术结果◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度□自微乳化专利技术显著提高普利舒肝生物利用度，相对生物利用度219%□益肝灵液体胶囊溶出度结果显著优于其他水飞蓟素制剂◆自乳化微乳专利技术，带来惊人的生物利用度液体胶囊全新剂型液体胶囊是一种国外近年的为填充，密封液体和半固体制剂而专门设计的两件式胶囊。国内首个液体胶囊产品温和，易于吸收无增塑剂，更天然，更高生物利用度无嗅无味，不会渗漏、泄漏液体胶囊优点硬胶囊中灌装液体，不同于软胶囊制剂，液体胶囊全新剂型国内首个液体胶囊产品液体胶囊全新剂型－－目前，中药新药研究和生产中，软胶囊剂出现的主要问题为崩解时限延迟现象，具体表现为胶囊壳内壁出现一层膜状物质，崩解时间延长，溶出速率下降甚至完全不溶。据报道，软胶囊崩解迟缓现象主要由囊壳成分明胶产生交联反应引起老化，使胶囊壳的溶解性改变所至。－－中药新药研究中软胶囊的崩解时限延迟现象分析国家食品药品监督管理局药品审评中心

《药品注册工作手册》软胶囊壳中含30－80％的增塑剂（甘油、丙二醇等）导致软胶囊长期存储后囊壳易老化，崩解时限延迟。益肝灵液体胶囊不含增塑剂，×崩解迟缓现象软胶囊生产软胶囊缺陷预制明胶胶皮过程中加入大量增塑剂，易导致囊壳老化。预先拉制明胶皮胶皮中含大量水分预先拉制明胶皮加入大量增塑剂胶皮中含大量水分灌装时模具压制预制明胶皮预先拉制明胶皮加入大量增塑剂胶皮中含大量水分灌装时模具压制