北中大中药药剂学实验指导08软膏剂的制备及释放观察

实验八软膏剂的制备及释放观察一、实验目的1．掌握不同类型软膏基质的配制方法。2．通过体外实验法（扩散法）比较观察不同类型基质对药物释放的影响。二、实验原理软膏剂系指将药物和适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂，可涂布于皮肤、粘膜或创面。按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂。软膏基质分为油脂性、乳剂型和水溶性三类。软膏剂的制法分为研磨法、熔融法和乳化法。其中研磨法适于基质熔点相差不大，药物为不溶性固体者，一般用软膏刀（板）、乳钵（或电动乳钵）、三滚筒软膏研磨机进行。熔融法适于基质熔点相差较大，药物为可溶性固体或液体者；乳化法适于制成乳剂型软膏，其步骤为：将油溶性基质、脂溶性药物和亲油性乳化剂作为油相，水溶性基质、水溶性药物、亲水乳化剂作为水相，分别加热熔融，将内相加入外相（或外相加入内相），降温继续搅拌至冷凝（其中附加剂也应随水溶性、脂溶性并入水相或油相加热）。一般情况下，乳剂型和水溶性基质的软膏释药较快，脂溶性基质的软膏释药较慢，可通过体外实验法（扩散法）比较观察不同类型基质对药物释放的影响。三、实验内容与操作（一）制备不同类型软膏基质的黄芩苷软膏1．油脂型基质的软膏处方：黄芩苷0.3g 凡士林 5g 羊毛脂 0.5g制法：称取凡士林，加入羊毛脂，水浴熔融后，加入黄芩苷细粉充分搅匀，搅至冷凝时，放置即得。2．乳剂型基质的软膏处方： 黄芩苷 0.5g 冰片 0.02g 硬脂酸 1.2g 单硬脂酸甘油酯 0.4g 蓖麻油 2.0g 甘油 1.0g 三乙醇胺 0.15ml 尼泊金乙酯 0.005g 蒸馏水 5ml 共制成 10g制法：（1）将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯，蓖麻油置于干燥蒸发皿内，在水浴上加热70～80℃使全溶。（2）将甘油、尼泊金乙酯、黄芩苷，蒸馏水置另一蒸发皿中，加热至70～80℃左右，边搅拌边加三乙醇胺使黄芩苷全溶。（3）将冰片加入（1）中溶解。（4）立即将（1）相逐渐入（2）相中，边加边搅拌混合至室温后即成为均匀的橙黄色乳膏。3．水溶性基质的软膏处方 黄芩苷 0.5g 甲基纤维素 1.5g 甘油 2.5g 苯甲酸钠 0.1％ 蒸馏水 15ml制法（1）将黄芩苷研细，备用。（2）将甲基纤维素加入蒸馏水溶胀后与甘油、苯甲酸钠混匀。（3）边研边将（1）加入到（2）中，研匀即得。（二）药物释放观察1．制备琼脂基质处方 琼脂 1g 林格氏溶液 50ml制法称取琼脂2g加至林格氏液内，水浴加热溶解，冷至60℃后，加入适量FeCl3试液（4～5d），混匀后立即倒入预热的三个相同试管内，装量为距离口径约2cm处（倒时注意不得混入气泡，可沿管壁倒入），直立静置使凝固，备用。2．实验步骤（一法）将制得的软膏填装于有琼脂基质的试管后，观察经一定时间药物向琼脂中渗透的距离（即变色的长度），将测得的数据填入表内并绘制曲线，比较不同基质中药物释放的速度。扩散时间(min)色区长度(mm)10203060120180油脂型基质乳剂型基质水溶性基质实验步骤（二法）将以上配好的黄芩甙软膏2g均匀涂在载玻片上，放入培养皿中，加入40ml蒸馏水，经2min后，自培养皿中吸取1ml溶液加三氯化铁试液1d，观查颜色变化，以溶液变色时记为药物开始