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长风破浪会有时,直挂云帆济沧海。中国医科大学23春“药学”《药物化学》补考试题库附答案(图片大小可自由调整)第1卷一.综合考核(共10题)1.下列药物中,哪个药物常和酒石酸做成盐使用()A.可待因B.纳洛酮C.布托啡诺D.芬太尼E.美沙酮2.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系,并说明奥沙西泮的药理作用特点。3.名词解释:药效团4.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为()类,()类,()类,()类和()类。5.能抑制叶酸合成的抗结核药是()A.对氨基水杨酸钠B.比嗪酰胺C.利福平D.异烟肼E.利福喷汀6.H1受体拮抗剂的化学结构通式中,连接碳链的亚甲基的数目n一般为(),使芳环和叔氮原子之间保持一定的距离A.41276B.41308C.41337D.41369E.414007.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂()A.scopolamineB.galantamineC.pilocarpineD.physostigmineE.neostigmine8.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢()A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯9.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间,并加以解释。10.芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是:()A.盐酸普鲁卡因和丁卡因B.盐酸利多卡因和布比卡因C.盐酸利多卡因和丁卡因D.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因E.盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁第1卷参考答案一.综合考核1.参考答案:C2.参考答案:在地西泮的代谢研究中发现,它在体内经N-脱甲基和C-3位氧化的代谢产物奥沙西泮(oxazepam)具有活性,其作用强度与地西泮相同,而毒副作用比地西泮低,现已成为临床的常用镇静催眠药物。3.参考答案:药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言,药物作用的特异性越高,药效团越复杂。4.参考答案:乙二胺类,氨基醚类,丙胺类,三环类,哌嗪类5.参考答案:A6.参考答案:B7.参考答案:C8.参考答案:E9.参考答案:(1)麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基,导致其与受体结合力减弱,作用强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基,不易被COMT代谢失活,在体内的代谢稳定性增加,作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素,易通过血脑屏障进入中枢,具有较强的中枢兴奋作用。(2)麻黄碱α-碳上有甲基取代,增加了氨基上的位阻,使其不易被MAO氧化代谢,作用时间延长。同样由于甲基的位阻,使氨基与受体结合力减弱,作用强度降低。α-甲基增加了麻黄碱的亲脂性
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