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文档简介

抗惊厥和抗癫痫药AntiepilepticandanticonvulsiveDrugs第一页,共三十页。编辑课件抗惊厥药

AnticonvulsiveDrugs第二页,共三十页。编辑课件惊厥(convulsion)是各种原因引起(yǐnqǐ)的中枢过度兴奋的一种症状,表现全身骨骼肌非自主地强直与阵挛性抽搐,并引起(yǐnqǐ)关节运动,常为全身性、对称性,伴有或不伴有意识丧失。(小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等)。常用药物(yàowù):巴比妥类、水合氯醛、地西洋(iv)、硫酸镁

第三页,共三十页。编辑课件抗癫痫药一、癫痫(epilepsy)是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调,特征:脑神经元突发性异常高频放电并向周围扩散。表现为突然发作、短暂的运动(yùndòng)、感觉功能或精神异常,并伴有异常脑电图。病因(bìngyīn)原发性癫痫(diānxián)继发性癫痫二、分类第四页,共三十页。编辑课件发作(fāzuò)类型大发作(fāzuò)小发作(fāzuò)癫痫持续状态局限性发作1.单纯性局限性发作2.复合性局限性发作(神经运动性发作)全身性发作1.失神性发作(小发作)2.肌阵挛性发作3.强直-阵挛性发作(大发作)4.癫痫持续状态第五页,共三十页。编辑课件遗传感染(gǎnrǎn)肿瘤脑损伤--瘢痕三、病因(bìngyīn)四、抗癫痫药作用(zuòyòng)机制①增加脑内γ-GABA能的递质系统②阻断钠通道③抑制钙通道第六页,共三十页。编辑课件大发作(fāzuò):高幅棘慢波或棘波小发作:3Hz/S高幅左右(zuǒyòu)对称同步化棘波第七页,共三十页。编辑课件第八页,共三十页。编辑课件

正常(zhèngcháng)脑细胞异常(yìcháng)高频放电病灶(bìngzào)药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散(主要的)第九页,共三十页。编辑课件抗癫痫药

AntiepilepticDrugs第十页,共三十页。编辑课件三、抗癫痫药的应用(yìngyòng)原则1、对症(duìzhèng)选药2、剂量(jìliàng)渐增3、过渡交替4、久用慢停第十一页,共三十页。编辑课件苯妥英

(phenytoin,大仑丁dilantin)体内(tǐnèi)过程1、口服吸收慢而不规则,个体差异大。因强碱性(jiǎnxìnɡ)(pH=10.4),刺激性大,不宜肌内注射。2、血浆蛋白结合率约90%,Vd大3、60%~70%在肝代谢,以原型由尿排出者不足5%一、传统(chuántǒng)的抗癫痫药第十二页,共三十页。编辑课件4.消除(xiāochú)速率与血浆浓度有密切关系<10ug/ml--一级动力学,t1/26~24h>10ug/ml--零级动力学,t1/220~60h注意:剂量个体化;最好血浓监测第十三页,共三十页。编辑课件药理作用1、阻断(zǔduàn)钠通道使用依赖性2、阻断钙通道使用(shǐyòng)依赖性,还可抑制钙调素及其激酶抑制突触前膜和后膜磷酸化兴奋(xīngfèn)递质释放3、抑制钾外流延长动作电位时程和不应期4、抑制神经末梢对GABA的摄取第十四页,共三十页。编辑课件临床(línchuánɡ)应用1、抗癫痫治疗大发作和部分(bùfen)性发作,对小发作(失神发作)无效。2、治疗中枢疼痛(téngtòng)综合征:三叉神经痛和舌咽神经痛3、抗心律失常静脉注射可用于癫痫持续状态。但应注意:即使采用静脉注射,起效也很慢。注射速度要慢,以免引起急性心脏毒性,而致心跳骤停。第十五页,共三十页。编辑课件不良反应与注意事项1、胃肠道反应对胃粘膜有刺激性,恶心(ěxīn)、呕吐。2、神经系统(shénjīngxìtǒng)反应与剂量有关(10ug/ml有效控制)20ug/ml眩晕、复视、共济失调等>40ug/ml精神(jīngshén)错乱>50ug/ml昏睡、昏迷第十六页,共三十页。编辑课件3、过敏反应粒细胞缺乏(quēfá),血小板减少,再障。4、慢性毒性反应①齿龈增生20%,多见青少年,胶原代谢改变引起。②抑制(yìzhì)二氢叶酸还原酶,可发生巨幼RBC贫血。补甲酰四氢叶酸。③低钙血症加速VD代谢小儿可引起软骨症。④其他静注快---急性心肌毒性,心率失常等;妊娠早用药---可畸胎;第十七页,共三十页。编辑课件药物(yàowù)相互作用1、苯妥英钠为肝药酶诱导剂:皮质激素、避孕药、左旋多巴等--药效(yàoxiào)2、+卡马西平--血浓3、促苯妥英钠灭活的药:水杨酸、甲磺丁脲、SMZ;4、保泰松:与血浆蛋白结合,增加(zēngjiā)本品的血中游离型浓度。第十八页,共三十页。编辑课件

苯巴比妥(phenobarbital)鲁米那(luminal)体内(tǐnèi)过程口服(kǒufú)吸收慢,1-6小时血药浓度达峰。血浆有效浓度10μg/ml,>60μg/ml可见毒性。30%由肾以原形排出。药理作用2、高浓度阻断(zǔduàn)钠和钙通道1、抑制病灶异常放电,抑制放电扩散第十九页,共三十页。编辑课件4、阻断突触前膜对钙的摄取(shèqǔ)→↓N递质释放临床(línchuánɡ)应用5、抑制(yìzhì)突触后膜,减少兴奋性递质引起的反应。各型癫痫都有效。持续状态iv

(iv戊巴比妥钠)3、增强GABA的抑制效应优点:缺点:起效快、疗效好、毒性小、价廉中枢抑制作用明显,不作为首选。第二十页,共三十页。编辑课件

卡马西平

(carbamazepine,酰胺咪嗪)药理作用1、抗惊厥、抗癫痫阻止(zǔzhǐ)Na+通道;2、抗神经性疼痛(téngtòng)3、抗躁狂(zàokuánɡ)-抑郁症能增强中枢的去甲肾上腺素活性4、抗中枢性尿崩症促进ADH的分泌或提高效应器对ADH的敏感性第二十一页,共三十页。编辑课件临床(línchuánɡ)应用1、抗癫痫2、三叉神经痛和舌咽神经(shéyān-shénjīng)痛大发作(fāzuò)和部分性发作(fāzuò)--首选复杂部分性发作、全身强直-阵挛性发作、混合性发作—有效失神发作—无效疗效优于苯妥英钠3、中枢性尿崩症4、躁狂-抑郁症及酒精癖的戒断综合症第二十二页,共三十页。编辑课件不良反应1、常见中枢神经系统反应(fǎnyìng):视力模糊,复视,眼球震颤。2、水潴留(zhūliú)和低钠血症3、少见(shǎojiàn)的变态反应:中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、麻疹等。4、罕见有腺体病、心律失常等用药早期可见头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调;一周左右消退。严重:骨髓抑制、肝损害第二十三页,共三十页。编辑课件乙琥胺ethosuximide1、抗癫痫作用与阻断T型Ca2+通道有关;2、临床主要用于治疗癫痫小发作;3、副作用为胃肠道反应,中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统症状。第二十四页,共三十页。编辑课件丙戊酸钠

SodiumValproate1、临床应用:广谱抗癫痫药,对各种(ɡèzhǒnɡ)癫痫发作均有效。2、作用机制:1)增加脑内GABA的含量(抑制GABA转氨酶的活性,提高(tígāo)谷氨酸脱羧酶活性);2)抑制Na+通道的活性;3)抑制Ca2+通道的活性;3、主要(zhǔyào)不良反应是损伤肝脏

40%用药患者有无症状性肝功异常,12岁以下儿童易发致死性肝损害,10岁以上耐受较好。第二十五页,共三十页。编辑课件4、药物(yàowù)相互作用苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮和卡马西平丙戊酸丙戊酸苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮、乙琥胺第二十六页,共三十页。编辑课件苯二氮卓类

1、地西泮(diazepam)是控制癫痫持续状态的首选药。显效快且较其它药安全(ānquán),缓慢静注。2、硝西泮(nitrazepam)对肌阵挛性癫痫、失神发作(fāzuò)和婴儿痉挛有较好疗效。3、氯硝西泮(clonazepam)对各型有效。对失神(shīshén)发作、肌阵挛发作尤佳;但易耐受性。第二十七页,共三十页。编辑课件二、新型(xīnxíng)抗癫痫药拉莫三嗪(lamotrigine)药理作用:①抑制电压依赖性钠离子通道,防止异常放电②稳定(wěndìng)突触前膜,阻止兴奋性递质释放③抑制电压门控性钙通道第二十八页,共三十页。编辑课件临床作用:广谱的抗癫痫药与其他(qítā)药联用用于难治癫痫儿童癫痫的一线治疗药物不良反应:较少,主要有皮疹(pízhěn),发生率较高,个别患者出现严重的、致命危险的皮疹(pízhěn)(重型多形红斑和毒性上皮坏死)。用时不能突然停药,2周内逐渐减量。第二十九页,共三十页。编辑课件内容(nèiróng)总结抗惊厥和抗癫痫(diānxián)药。一、癫

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