甲强龙说明书

甲强龙说明书

甲强龙是一种注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药品。其主要成分为甲泼尼龙琥珀酸钠。甲强龙是一种合成的糖皮质激素，适用于治疗需要快速激素作用的疾病。甲强龙具有强力的抗炎作用、免疫抑制作用和抗过敏作用。皮质类固醇能够扩散透过细胞膜，并与特殊的细胞内受体相结合。这种结合体能够进入细胞核内，与DNA结合，并启动mRNA的转译，从而合成各种酶蛋白。糖皮质激素依靠这些酶来发挥其多种全身作用。甲强龙不仅影响炎症和免疫过程，还影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢。其抗炎作用、免疫抑制作用和抗过敏作用被广泛用于治疗许多疾病。甲强龙还具有极低的盐皮质激素作用。皮质类固醇的最大药理作用出现在其血浓度峰值之后。甲强龙的大部分作用是通过改变酶的活性而达到的，而不是由药物直接作用而导致的。甲强龙在体内由胆碱脂酶迅速水解为自由的甲基强的松龙。静脉注射30mg/kg需要超过20分钟，或1g静脉注射需要30-60分钟时间，接近15分钟时获得最高甲基强的松龙血浆浓度，接近于20ug/mL。静脉注射40mg后25分钟可测得血浓度峰值为42至47ug/100mL。肌肉注射40mg后120分钟可测得血浓度峰值为34ug/mL。虽然肌肉注射所测得的血浓度峰值较低，但经肌肉注射后之血中浓度值能维持较长。因此，两种注射方法可给予等量之甲基强的松龙。考虑到皮质类固醇的作用机制，这两种用法的临床意义相差极小。使用甲强龙后，通常可以在4-6小时内观察到临床反应。对于治疗哮喘，使用1或2小时后即可看到预期效果。甲基强的松龙的血浆半衰期为2.3-4小时，不受给药形式的影响。它是一种中等活性的皮质类固醇，其生物半衰期为12-36小时。由于其细胞内作用，它的血中半衰期与药理作用半衰期明显不同，药理作用持续时间比血中浓度消失后更长。皮质类固醇的抗炎作用持续时间与抑制脑下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA）的持续时间约相等。甲基强的松龙通过肝脏代谢，与可的松相似，主要代谢产物为20-β羟基甲基强的松龙和20-β-羟基-6α-甲基强的松，主要经尿液排出，包括葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非螯合化合物。使用碳14标记的甲基强的松龙进行静脉注射后，96小时内尿液中可回收75%的总放射活性，5天后的粪便中回收9%，胆汁中为20%。甲基强的松龙只是一种对症治疗的药物，除非用于某些内分泌失调的疾病的替代治疗。它可以用于以下治疗：1.抗炎治疗：风湿性疾病、胶原疾病、过敏状态、季节性或全年性过敏性鼻炎、眼部带状疱疹、虹膜炎和虹膜睫状体炎；2.免疫抑制治疗：器官移植；3.治疗血液疾病和肿瘤；4.治疗休克：肾上腺皮质机能不全引起的休克；5.其他：预防癌症化疗引起的恶心和呕吐；6.内分泌失调：原发性或继发性肾上腺皮质机能不全、急性肾上腺皮质机能不全、已知患有或可能患有肾上腺皮质机能不全的患者，在手术前和发生严重创伤或疾病时给药、先天性肾上腺增生、非化脓性甲状腺炎和癌症引起的高钙血症。用法用量：本品使用需遵医嘱。作为对生命威胁的辅助药物，推荐剂量为15~30mg/kg体重，应在至少30分钟内作静脉注射。根据临床需要，该剂量可在医院内每隔4~6小时重复一次，但需注意剂量和时间间隔。该治疗方法适用于疾病严重恶化或对常规治疗无反应的情况。对于类风湿性关节炎，建议方案为一日1g（2瓶）静脉注射，用1，2，3或4日；或一月1g（2瓶）静脉注射，用6个月。由于大剂量皮质类固醇可能引起心律失常，因此仅限在医院内使用，并需进行心电图及除颤。治疗后一周内病情无好转或因病情需要，可重复治疗。对于化疗引起的轻至中度致吐，建议使用静脉注射250mg米乐松，在化疗前1小时，化疗开始时及化疗结束后注射。在给予首剂米乐松时，可同时给予氯人酚噻嗪以增强效果。对于化疗引起的重度致吐，建议在化疗前1小时注射250mg米乐松，并同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物，在化疗开始时及结束时分别注射250mg米乐松。治疗急性脊髓损伤时，初始剂量为30mg/kg体重甲泼尼龙，在持续的医疗监护下，以15分钟静脉注射。该治疗方法仅限于在心电监护并能提供除颤器的情况下进行。大剂量注射后暂停45分钟，随后以每小时5.4mg/kg体重的速度持续静脉滴注23小时。治疗其他疾病时，初始剂量从10mg到500mg不等，需根据临床疾病而变化。对于婴儿和儿童，剂量应减量，但需根据疾病的严重程度及患者的反应而定。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg。用药数天后，需逐渐递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解，应停止治疗。长期治疗的患者需定期进行常规实验室检查，如尿常规、饭后2小时血糖、血压和体重、胸部X线检查等。有溃疡史或明显消化不良的患者需作上消化道X线检查，中断长期治疗的患者也需要进行医疗监护。米乐松可静脉注射或肌内注射给药，或静脉滴注给药，紧急情况的治疗应使用静脉注射。在配制溶液时需按指导方法操作，如需稀释，可与5%葡萄糖溶液、生理盐水或5%葡萄糖与0.45%氯化钠的混合液混合。配制后的溶液在48小时内物理和化学性质保持稳定。据国外研究资料显示，使用类固醇治疗可能会引起全身性不良反应。虽然在短期治疗中不太常见，但仍需进行仔细随访，这是类固醇治疗的一部分，而不是针对某一特定药物。甲泼尼龙等糖皮质激素可能引起体液和电解质紊乱，需要限制钠的摄入并补充钾。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失，可能导致钠潴留、体液潴留、充血性心力衰竭、钾离子丧失、低钾性碱中毒和高血压等不良反应。使用类固醇还可能引起肌肉骨骼系统方面的不良反应，如肌无力、类固醇性肌病、骨质疏松和压迫性脊椎骨折等。消化道方面的不良反应包括可能发生穿孔或出血的消化道溃疡、消化道出血、胰腺炎、食管炎和肠穿孔等。皮肤方面的不良反应包括妨碍伤口愈合、皮肤变薄脆弱、瘀点和瘀斑等，反复局部皮下注射还可能引起局部皮肤萎缩。神经系统方面的不良反应包括颅内压升高、假性脑肿瘤、癫痫发作、眩晕和精神紊乱等。内分泌方面的不良反应包括月经失调、柯兴氏体态、抑制垂体-肾上腺皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病和增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求等。使用类固醇还可能引起眼部方面的不良反应，如后房囊下白内障、青光眼、眼内压增高和眼球突出等。代谢方面的不良反应包括因蛋白质分解造成的负氮平衡。免疫系统方面的不良反应包括掩盖感染、潜在感染发作、机会性感染、过敏反应和可能抑制皮试反应等。使用类固醇还有一些禁忌和注意事项。禁忌症包括全身性霉菌感染和已知对药物成分过敏者。特殊危险人群包括儿童、糖尿病患者、高血压患者、有精神病史者、有明显症状的某些感染性疾病（如结核病）以及有明显症状的某些病毒性疾病（如波及眼部的疱疹和带状疱疹）。使用类固醇时还需注意缩短疗程，避免过敏反应、心脏停搏、支气管痉挛、低血压或高血压、心律不齐等不良反应。对于眼部单纯疱疹患者，应慎用糖皮质激素以防止角膜穿孔。特殊危险人群：对于下列特殊危险人群的患者，应该采取严密的医疗监护，并尽可能缩短疗程。对于儿童，长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，因此这种治疗方法只能用于非常危重的情况。对于糖尿病患者，该药物可能会引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。对于高血压患者，该药物可能会使动脉性高血压病情恶化。对于有精神病史者，已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。因此，对每个病例都需要就剂量、疗程和每日给药还是隔日给药来权衡利弊。采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前、发生时和发生后都需要加大速效皮质类固醇的剂量。需要注意的是，该药物可能会掩盖感染的若干症状，治疗期间也可能会发生新的感染。因此，该药物可能会减弱患者的抵抗力，从而无法使感染局限。一项研究发现，参加研究时已有血清肌酐水平升高或激素治疗开始后有继发感染的病人死亡率较高。因此，在使用米乐松治疗结核活动期患者时，应仅限于暴发性或扩散型结核病，皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情。对于长期服用皮质类固醇的患者，应接受化学预防治疗。在给药前，应采取适当的预防措施，特别是对于有药物过敏史的患者。逐渐减少用药量可以减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全现象可在停药后持续数月，因此在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药。由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制，应同时补充盐份和（或）给与皮质激素。甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。因此，该药物应慎用于眼部单纯疱疹患者，以免引起角膜穿孔。对于非特异性溃疡性结肠炎的患者，也应慎用糖皮质激素。应注意观察长期接受类固醇激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。某些制剂中含苯甲醇，据报道，苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合症”（以持续喘息为特征的呼吸紊乱）有关。在解释整套生物学检查和数据时（如：皮试、甲状腺素水平），应将类固醇治疗因素考虑在内。通常情况下，应尽量缩短疗程。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行（逐量递减，评估肾上腺皮质功能）。肾上腺皮质机能不全最重要的症状为无力、体位性低血压及抑郁。需要避免在三角肌注射，因为此部位皮下萎缩发病率高。为了避免相容性和稳定性问题，建议无论用静脉推注、静脉输液器室还是静脉滴注，都应尽可能将米乐松溶液与其他药物分开给药。视力障碍属于极少见的不良反应，但仍建议患者小心驾驶汽车和操作机器。孕妇和哺乳期妇女在使用大剂量皮质类固醇时应该谨慎，因为这可能会导致胎儿畸形。只有在必要时才能使用皮质类固醇，并且如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇，停药过程必须逐步进行。使用大剂量皮质类固醇的母亲生育的婴儿应该仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。甲基强的松龙对分娩的影响还未知。皮质类固醇可以通过乳汁分泌。长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，因此这种治疗方法只可用于非常严重的情况。婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg。老年人在使用甲基强的松龙时应该遵循医生的建议，谨慎使用。急性过量使用甲基强的松龙不会出现临床症状。如果出现药物过量，可以通