喹诺酮类抗菌素的临床副作用课件

喹诺酮类抗菌素的临床应用兰医二院呼吸科万毅新喹诺酮类(quinolones)抗菌素为全合成的化学药物,该类药物发展迅速,由于其抗菌谱较广,价格相对低廉,国内应用广泛,但该药物有较多的不良反应且易出现细菌对该药物的耐药性,故临床应用中应掌握治疗适应症喹诺酮类药物的分类◆第一代:代表药物—nalidixicacid◆第二代:代表药物pipemidicacid◆第三代:含氟的喹诺酮类,代表药物诺氟沙星(norfloxacin)环内沙星(ciprofloxacin)氧氟沙星(ofloxacin)左氧沙星(levofloxacin培氟沙星(pefloxacin)洛美沙星(lomefloxacin)氟罗沙星(fleroxacin)其他品种莫西沙星(moxifloxacin)◆拖苏沙星(tosufloxacin)芦氟沙星(rufloxacin加替沙星(gatifloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)克林沙星(clinafloxacin)阿拉沙星(alatrofloxacin)◆吉米沙星(gemifloxacin)司帕沙星(sparfloxacin)◆格帕沙星(grepafloxacin)西他沙星(sitafloxacin)依诺沙星(enoxacin)左氧氟沙星◆为目前应用最广也是疗效最好副作用最低的品种。(新一代喹诺酮类的旗舰)◆我院的品种有:可乐必妥、利复星、来立信、左克、壮源◆有较强的浓度依赖性,主张每日一次给药,每次0.4克。氟喹诺酮类的共同特点抗菌谱广,尤其对革兰氏阴性杆菌抗菌活性高。2.体内分布广,在组织体液中药物浓度高可达有效抑菌或杀菌水平。3大多品种有口服与静脉两种剂型,半衰期较长,减少了用药次数,方便使用4为浓度依赖型抗菌素,主张每日一次大剂量给药5每100m静脉滴注时间不少于60分钟氟喹诺酮类的抗菌作用◆作用机制:抑制细菌的DNA旋转酶,阻断细菌DNA的复制抗菌活性:对革兰氏阴性杆菌的活性明显较革兰氏阳性球菌为强,对分支杆菌属、衣原体属、支原体属、肠球菌属、MRSA等均具相当活性对革兰氏阴性杆菌的体外抗菌活性以ciprofloxacin为最强,L-ofloxacin、ofloxacin、lomefloxacin、fleroxacin依次减低。对革兰阳性球菌的体外抗菌活性以L-ofloxacin相对最高,ciprofloxacin和lofloxacin略低。氟喹诺酮类的不良反应●1.消化道:恶心、呕吐、上腹不适、腹痛、腹泻、食欲减退。2神经系统:头昏、头痛、情绪不安、失眠3变态反应:皮肤瘙痒、皮疹、血管神经性水肿,偶可发生过敏性休克。4光感反应(光毒性反应):服药期间可发生光感性皮炎,以lomefloxacin最为多见,pefloxacin亦较多。5.其他:少数患者有肌肉疼痛、无力、关节肿痛、心悸等6实验室检査:一过性白细胞减少、血清转氨酶尿素氮、肌酐值的升高。7QT见间期延长(lomefloxacin最为多见)不良反应的发生率不良反应平均发生率%(范围%)消化道(2.3~7.7)题神经系统(0.5~57)过敏反应0.6(0.4~0.7)实验室检2.0(1.3~2.7)查异常总发生率5.0(3.2~9.0)氟喹诺酮类的严重不良反应中枢神经系统反应精神系统改变骨